Bloktran - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Blocktran

Blockran: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Bloctran

ATX kod: S09SA01

Aktivni sastojak: losartan kalij (losartan kalij)

Proizvođač: JSC "Pharmstandard-Leksredstva" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 199 rubalja.

Kupiti

Blockran je antagonist receptora za angiotenzin II.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Blocktran - tablete od 12,5 mg (obložene filmom) i 50 mg (obložene filmom) (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 5 ili 6 pakiranja).

Aktivni sastojak: losartan kalij, u 1 tableti - 12,5 ili 50 mg.

Pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat), mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), povidon (polivinilpirolidon, povidon K17), krumpirov škrob, magnezijev stearat.

Sastav ljuske: titanov dioksid (E171), kopovidon, polisorbat 80 (tween 80), talk, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), boja.

Farmakološka svojstva

Bloktran karakterizira antihipertenzivno djelovanje.

Farmakodinamika

Losartan je blokator receptora angiotenzina tipa 2 koji pripadaju podtipu AT ₁ i lokaliziran je u srcu, nadbubrežnim žlijezdama, bubrezima i vaskularnim tkivima. Selektivno se na njih veže, stimulirajući sintezu i vazokonstrikciju aldosterona, kao i promičući proliferaciju glatkih mišićnih stanica. Losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit potiskuju sve učinke povezane s angiotenzinom tipa 2, bez obzira na metodu sinteze ili izvor.

Djelatna tvar Blocktrana ne blokira receptore drugih hormona ili ionskih kanala odgovornih za rad kardiovaskularnog sustava i ne inhibira kinazu II, enzim koji pretvara angiotenzin koji pospješuje inaktivaciju bradikinina, izbjegavajući na taj način nuspojave uzrokovane djelovanjem potonjeg. Primjena losartana dovodi do povećanja aktivnosti renina u krvnoj plazmi, što pridonosi povećanju razine angiotenzina tipa 2 u krvi. Antihipertenzivni učinak i smanjenje koncentracije aldosterona u krvi su očuvani, što potvrđuje učinkovitost blokade receptora za angiotenzin.

Losartan i njegov glavni metabolit tropičniji su za receptore angiotenzina tipa 1 nego za receptore angiotenzina tipa 2. Metabolit pokazuje aktivnost 10–40 puta veću od aktivnosti losartana. Vrhunac terapijskog učinka bilježi se približno 6 sati nakon uzimanja, nakon čega se polako smanjuje tijekom 24 sata. Maksimalni antihipertenzivni učinak opaža se 4–6 tjedana nakon početka liječenja, s izravno proporcionalnim odnosom između smanjenja tlaka i povećanja doze losartana.

Losartan ne mijenja autonomne reflekse i ne utječe na razinu noradrenalina u krvi dulje vrijeme. U bolesnika s hipertenzijom i proširenom lijevom klijetkom smanjuje rizik od kardiovaskularnih bolesti i povezane smrtnosti.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, tvoreći jedan karboksilirani aktivni metabolit (približno 14% uzete doze) i nekoliko farmakološki neaktivnih metabolita. Njegova bioraspoloživost doseže 33%. Maksimalne koncentracije losartana i njegovog glavnog metabolita bilježe se 1 sat, odnosno 3-4 sata nakon uzimanja Blocktrana.

Stupanj vezanja aktivne komponente Blocktrana na proteine plazme (uglavnom albumin) je oko 99%. Losartan praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Poluvrijeme losartana je 1,5–2 sata, a farmakološki aktivni metabolit 6–9 sati. Otprilike 35% doze izlučuje se kroz bubrege, a oko 60% kroz crijeva.

Kliničke studije potvrđuju da je sadržaj losartana u krvnoj plazmi u bolesnika s cirozom jetre značajno povećan, stoga bolesnici s anamnezom bolesti jetre trebaju prilagoditi dozu Blocktrana prema dolje.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
kronično zatajenje srca (u slučaju netolerancije ili neučinkovitosti inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin; koristi se kao dio složene terapije).

Kontraindikacije

arterijska hipotenzija;
dehidracija;
hiperkalemija;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na komponente Blocktrana.

S oprezom: oštećenje bubrega i / ili jetre.

Upute za uporabu Blocktrana: način i doziranje

Bloktran treba uzimati oralno 1 put dnevno. Hrana ne utječe na apsorpciju lijeka.

Kod arterijske hipertenzije obično se propisuje 50 mg dnevno. U nekim je slučajevima moguće povećati dnevnu dozu na 100 mg u 1-2 doze.

Kod zatajenja srca liječenje započinje dnevnom dozom od 12,5 mg. Zatim se jednom tjedno doza povećava ovisno o kliničkoj slici: prvo do 25 mg, a zatim do 50 mg.

Početna dnevna doza za bolesnike sa zatajenjem srca koji primaju visoke doze diuretika je 25 mg.

S cirozom jetre, koncentracija losartana u krvnoj plazmi značajno se povećava, stoga se Blocktran koristi u nižim dozama.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija ovisna o dozi, lupanje srca, tahikardija, aritmije, bradikardija, angina pektoris;
iz dišnog sustava: ≥ 1% - začepljenost nosa, infekcije gornjih dišnih putova (upala grla, vrućica, faringitis, sinusitis, sinusopatija *), kašalj *; <1% - rinitis, dispneja, bronhitis;
iz probavnog sustava: ≥ 1% - bolovi u trbuhu, mučnina, dispeptični simptomi *, proljev *; ≤ 1% - zubobolja, suha usta, nadimanje, zatvor, povraćanje, anoreksija, gastritis;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ≥1% - glavobolja, nesanica, astenija, vrtoglavica, umor; <1% - hipestezija, parestezija, pospanost, poremećaj spavanja, migrena, anksioznost, ataksija, tremor, sinkopa, poremećaji pamćenja, periferna neuropatija, depresija;
od strane osjetilnih organa: ≥ 1% - konjunktivitis, promjene vida, poremećaji okusa, zujanje u ušima;
na dijelu genitourinarnog sustava: <1% - oštećena funkcija bubrega, infekcije mokraćnog sustava, nagon za mokrenjem, oslabljeni libido, impotencija;
iz mišićno-koštanog sustava: ≥ 1% - bolovi u prsima, leđima i nogama, mijalgija *, konvulzije; ≤ 1% - artritis, artralgija, fibromialgija, bolovi u ramenu i koljenu;
alergijske i dermatološke reakcije: <1% - osip, svrbež, fotosenzibilnost, urtikarija, eritem, suha koža, alopecija, pojačano znojenje, crvenilo, angioedem (uključujući usne, lice, ždrijelo i / ili jezik);
ostali: anemija, hiperkalemija (kalij u serumu više od 5,5 mmol / l).

* Incidencija ovih nuspojava usporediva je s placebom.

Uzročna povezanost nuspojava koje se javljaju u manje od 1% slučajeva uz uporabu losartana nije dokazana.

U većini slučajeva Blocktran se dobro podnosi, rezultirajuće nuspojave su obično prolazne i ne zahtijevaju prekid liječenja.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja Blocktranom uključuju tahikardiju, izrazito smanjenje krvnog tlaka, bradikardiju [zbog moguće stimulacije parasimpatikusom (vagalom)]. Kao terapijske mjere preporučuju se prisilna diureza i simptomatska terapija. Hemodijaliza se smatra neučinkovitom.

posebne upute

Prije imenovanja Blocktrana potrebno je ispraviti dehidraciju. Inače, terapiju treba započeti s nižom dozom.

Tijekom liječenja morate redovito nadzirati koncentraciju kalija u krvi, posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i starijih osoba.

Bloktran može povećati koncentraciju uree u krvi i serumskom kreatininu u bolesnika s obostranom bubrežnom stenozom i stenozom arterije solitarnog bubrega.

U bolesnika s dehidracijom (na primjer, u slučaju prethodnog liječenja visokim dozama diuretika), losartan može uzrokovati značajno smanjenje krvnog tlaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije mora se voditi računa o vožnji vozila i obavljanju potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti i brze psihomotorne reakcije, što je povezano s negativnim utjecajem nekih nuspojava uočenih tijekom primjene Bloctrana (pospanost, vrtoglavica).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema pouzdanih podataka o primjeni losartana tijekom trudnoće. Međutim, postoje dokazi da lijekovi koji izravno utječu na renin-angiotenzinski sustav, kada se uzimaju u II ili III tromjesečju trudnoće, mogu dovesti do razvojnih smetnji ili čak do intrauterine smrti fetusa. Stoga, kada nastupi trudnoća, liječenje Blocktranom treba odmah prekinuti.

Ako je potrebno propisati lijek dojiljama, poželjno je odlučiti o odbijanju dojenja.

Djetinjstvo

Prema uputama, Blocktran se ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, uključujući bolesnike na dijalizi, nije potrebno prilagođavati početnu dozu Bloctrana, ali je treba propisivati s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijentima s disfunkcijama jetre (uključujući cirozu jetre) savjetuje se primjena Bloctrana u nižim dozama i u skladu s pravilima opreza.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika prilagodba početne doze Bloctrana nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Bloktran se može koristiti u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, uključujući simpatolitike, beta-blokatore i diuretike. Treba imati na umu da se učinci lijekova međusobno pojačavaju.

Istodobnom primjenom diuretika koji štede kalij i pripravaka kalija povećava se rizik od razvoja hiperkalemije.

Nije bilo klinički značajne interakcije s neizravnim antikoagulansima, fenobarbitalom, digoksinom, hidroklorotiazidom, cimetidinom.

Analozi

Analozi Blocktrana su: Agilosartan, Zisakar, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-Richter, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Losakar, Renikard, Brozaar, Lotor, Vero-Losartan, Lorista, Vasotenzd, Presominel-Sosakorov Kozaar, Losartan, Karzartan, Lozap, Lozarel, Lakea, Nortivan, Candesar, Irbesartan, Telmisartan, Candesartan, Aprovel itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Blocktranu

I pacijenti i liječnici uglavnom ostavljaju pozitivne kritike o Blocktranu, izvještavajući o njegovoj visokoj učinkovitosti i sposobnosti brzog snižavanja krvnog tlaka. Međutim, postoje i negativna mišljenja, čiji autori spominju nuspojave lijeka - bolove u zglobovima i povećani umor.