Britomar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Britomar: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinsko ime: Britomar

ATX kod: S03SA04

Aktivni sastojak: torasemid (torasemid)

Proizvođač: FERRER INTERNACIONAL, SA (Španjolska)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Tablete s produljenim oslobađanjem Britomar 5 mg

Britomar je diuretički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Britomar su tablete s produljenim oslobađanjem: okrugle bikonveksne, gotovo bijele ili bijele, s SN gravurom na jednoj strani (15 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: torasemid - 5 mg ili 10 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, guar guma, magnezijev stearat, kukuruzni škrob.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Torasemid je diuretik u petlji. Njegov glavni mehanizam djelovanja sastoji se u reverzibilnom vezanju djelatne tvari na kalij / klor / natrijev protupritisak, lokalizirano u apikalnoj membrani debelog segmenta uzlazne petlje Henlea, što dovodi do smanjenja ili potpune inhibicije reapsorpcije natrijevih iona i smanjenja reapsorpcije vode i osmotskog tlaka unutarstanične tekućine.

Torasemid, u manjoj mjeri od furosemida, provocira razvoj hipokalemije, istovremeno imajući veće farmakološko djelovanje i dulje djelovanje. Diuretski učinak bilježi se približno jedan sat nakon oralne primjene Britomara, doseže vrhunac nakon 3–6 sati i traje od 8 do 10 sati. Lijek pomaže u smanjenju dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka i u stojećem i u ležećem položaju.

Farmakokinetika

Budući da je Britomar dostupan u obliku tableta s produljenim oslobađanjem, to dovodi do postupnog oslobađanja torasemida i minimalizira fluktuacije njegove koncentracije u krvi u usporedbi s lijekovima u obliku tableta s konvencionalnim oslobađanjem koje sadrže tu tvar.

Uzimanje nekoliko doza Britomara osigurava visoku relativnu bioraspoloživost produljenog oblika u usporedbi s konvencionalnim tabletama, što je otprilike 102%. Torasemid se apsorbira u gastrointestinalnom traktu s ograničenim učinkom prvog prolaska kroz jetru. Njegova maksimalna koncentracija u krvi postiže se unutar 1,5 sata nakon oralne primjene. Unos hrane nema klinički značajan učinak na apsorpciju tvari. Disfunkcije jetre i / ili bubrega ne mijenjaju cjelovitost i brzinu apsorpcije aktivne komponente.

Stupanj vezanja torasemida na proteine krvne plazme prelazi 99%. Njegov volumen raspodjele kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa zatajenjem srca ili blagim do umjerenim zatajenjem bubrega varira od 12 do 15 litara. U bolesnika s cirozom jetre ovaj se pokazatelj udvostručuje.

Torasemid se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9 sustava citokroma P ₄₅₀. Taj se proces odvija u jetri i dovodi do stvaranja 3 metabolita. Glavni metabolit je farmakološki neaktivan derivat karboksilne kiseline. Preostala dva metabolita stvaraju se u tijelu u niskim koncentracijama i karakteriziraju ih određena diuretska aktivnost, ali njihov je sadržaj premalen da bi stvorio značajan klinički učinak.

Poluvrijeme torasemida, kako pokazuju studije u kojima sudjeluju zdravi dobrovoljci, iznosi 4 sata. Otprilike 80% oralne doze Britomara izlučuje se urinom u obliku metabolita, a oko 20% - nepromijenjeno (to se odnosi na bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom). Ukupni klirens aktivne tvari je 41 ml / min, a bubrežni klirens oko 10 ml / min, što odgovara oko 25% ukupnog klirensa.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca koji su u fazi dekompenzacije smanjuje se bubrežni i jetreni klirens torasemida: ukupni klirens je otprilike 50% niži nego u zdravih dobrovoljaca, a ukupna bioraspoloživost i poluživot imaju veće vrijednosti.

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom bubrežni klirens lijeka je znatno smanjen, ali to praktički ne utječe na ukupni klirens. Diuretski učinak torasemida u zatajenju bubrega povećava se s povećanjem doze Britomara. Poluvrijeme i ukupni klirens imaju gotovo iste vrijednosti u bolesnika s smanjenom bubrežnom funkcijom zbog metaboličkih procesa u jetri.

U bolesnika s cirozom jetre povećavaju se bubrežni klirens, poluvrijeme i volumen raspodjele, ali ukupni klirens ostaje na istoj razini.

U starijih bolesnika farmakokinetički profil torasemida gotovo je identičan profilu mlađih bolesnika, isključujući smanjenje bubrežnog klirensa djelatne tvari, zbog karakterističnog poremećaja povezanog sa starenjem koji dovodi do smanjenja bubrežne funkcije u bolesnika ove kategorije. Poluvrijeme i ukupni klirens lijeka ostaju nepromijenjeni.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca, s oštećenom funkcijom bubrega i jetre te u pozadini drugih bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

jetrena prekoma / koma;
vatrostalna hiponatremija;
vatrostalna hipokalemija;
anurija;
izražena jednostrana oštećenja mokraćnog sustava i bilo koje druge patologije koje značajno remete odljev mokraće;
dehidracija;
akutni glomerulonefritis;
opijenost digitalisom;
sinoatrijalni i atrioventrikularni (AV) blok II i III stupanj;
razdoblje trudnoće;
dob do 18 godina;
nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu ili sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze;
alergijska reakcija na sulfonamidna antimikrobna sredstva i sulfoniluree (sulfonamidi), zbog rizika od unakrsne alergije na torasemid;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Britomar se s oprezom preporučuje bolesnicima s hipovolemijom (bez ili s arterijskom hipotenzijom), arterijskom hipotenzijom, ventrikularnom aritmijom u anamnezi, akutnim infarktom miokarda (zbog povećanog rizika od razvoja kardiogenog šoka); s gihtom i hiperurikemijom, hiponatremijom, hipokalemijom, anemijom, proljevom, pankreatitisom, dijabetesom melitusom; s bolestima jetre, kompliciranim ascitesom i cirozom, zatajenjem bubrega, hepatorenalnim sindromom; s oštećenim odljevom urina u pozadini benigne hiperplazije prostate, hidronefroze ili suženja uretre; uz istodobnu terapiju srčanim glikozidima, amnoglikozidima ili cefalosporinima, kortikosteroidima ili adrenokortikotropinom (ACTH); tijekom dojenja.

Upute za uporabu Britomara: način i doziranje

Britomar tablete uzimaju se oralno, 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane, gutanje cijelo i ispiranje tekućinom. Preporučljivo je uzimati Britomar uvijek u isto doba dana, što je prikladno za pacijenta.

Preporučena doza:

arterijska hipertenzija: početna doza je 5 mg, u nedostatku odgovarajućeg smanjenja krvnog tlaka (BP) nakon 4-6 tjedana, dozu treba povećati na 10 mg. Ako se nakon povećanja doze ne dogodi potreban učinak, u režim liječenja treba uključiti antihipertenzivno sredstvo druge skupine;
edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca: početna doza je 10–20 mg; da bi se postigao potreban klinički učinak, doza se može udvostručiti;
edematozni sindrom u pozadini bubrežne bolesti: početna doza je 20 mg, da bi se postigao potreban klinički učinak, doza se može udvostručiti;
edematozni sindrom u pozadini bolesti jetre: početna doza je 5-10 mg u kombinaciji s diureticima koji štede kalij ili antagonistima aldosterona. U nedostatku potrebnog učinka, indicirano je dvostruko povećanje doze. Maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 40 mg. Tijek terapije nastavlja se dok edem dugo ne nestane.

Za starije bolesnike nije potrebno prilagođavanje doze.

Ako slučajno propustite sljedeću dozu u određeno vrijeme, treba je uzeti čim se sjetite, osim ako to znači uzimanje dvostruke doze. Nadalje, uporaba Britomara nastavlja se u uobičajeno vrijeme.

Nuspojave

živčani sustav: često - vrtoglavica, pospanost, glavobolja; rijetko - grčevi mišića nogu; učestalost nije utvrđena - nesvjestica, zbunjenost, parestezija u obliku osjećaja puzanja, utrnulosti i trnaca u ekstremitetima;
metabolizam: rijetko - hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija, intenzivna žeđ (polidipsija);
kardiovaskularni sustav: rijetko - ispiranje lica, ekstrasistola, tahikardija, povećani broj otkucaja srca; učestalost nije utvrđena - značajna arterijska hipotenzija, duboka venska tromboza, hipovolemija, tromboembolija;
probavni sustav: često - proljev; rijetko - nadimanje, bolovi u trbuhu; učestalost nije utvrđena - gubitak apetita, mučnina, povraćanje, dispeptični simptomi, pankreatitis;
dišni sustav: rijetko - krvarenje iz nosa;
mokraćni sustav: često - povećana učestalost mokrenja, nokturija, poliurija; rijetko - česte nagone za mokrenjem; učestalost nije utvrđena - porast razine kreatinina i uree u krvi, zadržavanje mokraće (uz začepljenje mokraćnog sustava);
osjetilni organi: učestalost nije utvrđena - zvoni u ušima, reverzibilan gubitak sluha, oštećenje vida;
dermatološke reakcije: učestalost nije utvrđena - osip, pruritus, fotosenzibilnost;
laboratorijski pokazatelji: rijetko - porast razine trombocita; učestalost nije utvrđena - hiperglikemija, hipokalemija, hiperuricemija, smanjenje broja leukocita, eritrocita i trombocita, povećanje aktivnosti nekih enzima jetre, blagi porast aktivnosti alkalne fosfataze u krvi, hipokloremija, hiponatremija, metabolička alkaloza;
drugi: rijetko - slabost, povećani umor, astenija, žeđ, nervoza, hiperaktivnost.

Predozirati

Glavni simptom predoziranja lijekom Britomar je prekomjerno povećanje diureze, popraćeno kršenjem ravnoteže elektrolita u krvi i smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (BCC), što dovodi do pospanosti, izraženog smanjenja krvnog tlaka, zbunjenosti i kolapsa. Ponekad se primijete gastrointestinalni poremećaji.

Ne postoji specifični protuotrov. Ako se sumnja na predoziranje, izazvati povraćanje, isprati želudac i uzeti aktivni ugljen. Preporučena simptomatska terapija, smanjenje doze ili potpuno ukidanje Britomara te istodobno nadopunjavanje BCC i normalizacija acidobaznog stanja i ravnoteže vode i elektrolita, koja se provodi pod stalnom kontrolom sadržaja hematokrita i elektrolita u krvnom serumu. Učinkovitost hemodijalize je minimalna, jer se brzina izlučivanja torasemida i njegovih metabolita ne povećava.

posebne upute

Britomar se može koristiti samo prema uputama liječnika.

Ako osjetite bilo kakve neželjene učinke, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Liječenje treba biti praćeno praćenjem ravnoteže elektrolita, volumena i koncentracije cirkulirajuće krvi, posebno u starijih bolesnika i na početku lijeka. S produljenim tečajevima terapije provodi se redovito praćenje: mokraćne kiseline, ravnoteže elektrolita (posebno razina kalija), glukoze, kreatinina, staničnih komponenata i lipida u krvi.

Da bi se izbjegao razvoj metaboličke alkaloze i hiponatremije tijekom uzimanja visokih doza Britomara, pacijenti bi trebali unositi dovoljnu količinu kuhinjske soli.

Razvoj hipokalemije najvjerojatnije je kod ciroze jetre, malog unosa elektrolita iz hrane, teške diureze, istodobne terapije ACTH-om ili kortikosteroidima.

S zatajenjem bubrega povećava se rizik od poremećaja u ravnoteži vode i elektrolita. Stoga bi tijekom razdoblja liječenja pacijent trebao osigurati povremeno praćenje koncentracije elektrolita krvne plazme (uključujući natrij, kalij, kalcij, magnezij), zaostalog dušika, kiselinsko-baznog stanja, mokraćne kiseline, kreatinina, te u slučaju kršenja provoditi korektivnu terapiju.

Ako pokazatelji laboratorijskih ispitivanja ukazuju na prisutnost hiper- ili hipokloremije, hiper- ili hiponatrijemije, hiper- ili hipokalemije, poremećaja acidobazne ravnoteže ili povećanja uree u krvi, to je dokaz razvijenih poremećaja elektrolita u vodi, prerenalne azotemije ili hipovolemije i osnova da otkaže lijek. Nakon normalizacije parametara ispitivanja, liječenje se nastavlja s nižom dozom Britomara.

S pojavom azotemije i oligurije ili njihovim porastom u bolesnika s progresivnom teškom bolesti bubrega, preporučuje se obustavljanje primjene torasemida.

Ako se ascites dijagnosticira u pozadini ciroze jetre, odabir doze Britomar mora se provesti u bolnici, jer kršenje ravnoteže vode i elektrolita može uzrokovati razvoj jetrene kome. Pacijenti ove kategorije zahtijevaju redovito praćenje elektrolita u plazmi.

Zbog hiperplazije prostate i suženja mokraćovoda moguća je akutna retencija mokraće.

Uz smanjenu toleranciju glukoze i u bolesnika s dijabetesom melitusom, potrebno je povremeno pratiti razinu glukoze u krvi i mokraći.

U slučaju kardiovaskularnih patologija, hipokalemija uzrokovana primjenom Britomara, posebno u bolesnika koji uzimaju srčane glikozide, može dovesti do razvoja aritmija. Tijekom razdoblja liječenja preporučuje se slijediti prehranu bogatu kalijem, dok uzimate spironolakton ili druge diuretike koji štede kalij i pripravke kalija. Te će mjere smanjiti rizik od razvoja hipokalemije.

Tijekom terapije moguće je pogoršanje gihta.

Tijekom razdoblja uzimanja Britomara trebali biste izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti, čije izvođenje zahtijeva veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Torasemid nema fetotoksična svojstva i teratogeni učinak, međutim, prevladava placentnu barijeru, što dovodi do trombocitopenije i poremećenog metabolizma vodenih elektrolita u fetusu. S tim u vezi, ne preporučuje se propisivanje lijeka Britomar tijekom trudnoće.

Nema pouzdanih podataka o prodiranju torasemida u majčino mlijeko. Tijekom dojenja mora se primjenjivati s oprezom.

Djetinjstvo

Britomar se ne propisuje bolesnicima mlađim od 18 godina, jer nisu utvrđeni sigurnost i djelotvornost njegove primjene za ovu kategoriju bolesnika.

Interakcije s lijekovima

srčani glikozidi, litijevi pripravci: povećava se njihova toksičnost;
laksativi, mineralokortikoidi i glukokortikoidi: mogu pridonijeti značajnom izlučivanju kalija;
antihipertenzivni lijekovi: moguće je povećati njihovu učinkovitost;
antibiotici, aminoglikozidi, cefalosporini, pripravci platine: njihovi ototoksični i nefrotoksični učinci se povećavaju, posebno u pozadini visokih doza torasemida;
teofilin, kurariformni relaksanti mišića: njihova aktivnost se povećava;
salicilati u velikim dozama: moguća povećana toksičnost;
hipoglikemijska sredstva: učinkovitost se smanjuje;
Inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE): mogu uzrokovati kratkotrajni pad krvnog tlaka, stoga se preporučuje smanjiti početnu dozu ACE inhibitora ili torasemida (ili privremeno prestati uzimati);
probenecidni i nesteroidni protuupalni lijekovi: mogu uzrokovati smanjenje diuretskog i hipotenzivnog učinka torasemida;
kolestiramin: smanjuje bioraspoloživost torasemida;
etakrinska kiselina: povećava ototoksičnost.

Analozi

Britomarovi analozi su: Diuver, Trigrim, Torasemid Canon, Torasemid.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Britomaru

Na Internetu su komentari o Britomaru prilično rijetki. Pacijenti izvještavaju da lijek ne počinje djelovati odmah, a njegov terapeutski učinak povećava se svakim danom tijekom liječenja, što je posljedica produljenog djelovanja tableta.

Povećanje doze Britomar često prati nuspojava - dehidracija (prekomjerni gubitak tekućine zbog povećanog izlučivanja natrijevih iona iz tijela). U tom slučaju pacijenti spominju simptome kao što su ubrzani rad srca, nesvjestica i vrtoglavica, posebno noću i ujutro, smanjenje tlaka s oštrom promjenom položaja trupa. Opća dehidracija također dovodi do suhoće usta i smanjenog turgora kože. U tom slučaju liječnici savjetuju otkazivanje lijeka i povećanje količine konzumirane kuhinjske soli i vode.

Mnogi stručnjaci smatraju oblik doziranja Britomara prihvatljivijim, jer je prikladniji za dugotrajno liječenje ambulantno, a tijekom terapije ljudi ne moraju mijenjati svoj uobičajeni način života ili ograničavati tjelesnu aktivnost. Lijek karakterizira blagi učinak i pacijenti ga obično dobro podnose.

Cijena Britomara u ljekarnama

Prosječna cijena za Britomar u dozi od 5 mg je 308-398 rubalja, a u dozi od 10 mg - 381-490 rubalja (po pakiranju koje sadrži 30 tableta s produljenim oslobađanjem).