Galvus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Galvus: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinsko ime: Galvus

ATX kod: A10BH02

Aktivni sastojak: vildagliptin (vildagliptin)

Proizvođač: Novartis Pharma Stein (Švicarska), Novartis Farmaceutica (Španjolska)

Opis i fotografija ažurirani: 28.08.

Cijene u ljekarnama: od 672 rubalja.

Kupiti

Galvus je inhibitor dipeptidil peptidaze-4, oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: od svijetlo žute do bijele, okrugle, sa zakošenim rubovima, s glatkom površinom i NVR pretiskom na jednoj strani, FB - na drugoj (7 kom. Ili 14 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 2, 4, 8 ili 12 blistera i upute za uporabu Galvusa).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: vildagliptin - 50 mg;
pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob, bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Vildagliptin - djelatna tvar Galvusa, predstavnik je klase stimulansa otočnog aparata gušterače. Tvar selektivno inhibira enzim DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4). Potpuna (> 90%) i brza inhibicija dovodi do povećanja bazalne i hranom stimulirane sekrecije GLP-1 (glukagonu sličan peptid tipa 1) i GIP (glukozno ovisni insulinotropni polipeptid) u sistemsku cirkulaciju iz crijeva tijekom cijelog dana.

Povećanjem koncentracije GLP-1 i GIP povećava se osjetljivost β-stanica gušterače na glukozu, što poboljšava izlučivanje inzulina ovisno o glukozi.

U slučaju primjene 50-100 mg vildagliptina dnevno u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2, opaža se poboljšanje funkcije β-stanica gušterače. Učinkovitost terapije određuje se stupnjem njihove početne štete. U osoba s normalnom koncentracijom glukoze u plazmi (bez dijabetesa), vildagliptin ne potiče izlučivanje inzulina i ne smanjuje koncentraciju glukoze. Povećanjem koncentracije endogenog GLP-1 povećava se osjetljivost β-stanica na glukozu, što uzrokuje poboljšanje regulacije lučenja glukagona ovisno o glukozi. Smanjenje povećane koncentracije glukagona za vrijeme obroka dovodi do smanjenja inzulinske rezistencije.

Povećanjem omjera inzulin / glukagon na pozadini hiperglikemije, što je posljedica povećanja koncentracije GIP i GLP-1, bilježi se smanjenje proizvodnje glukoze u jetri tijekom / nakon obroka. Kao rezultat, dolazi do smanjenja koncentracije glukoze u plazmi u krvi.

Uzimanje vildagliptina pomaže smanjiti koncentraciju lipida u krvnoj plazmi nakon obroka, dok taj učinak nije povezan s učinkom na GLP-1 ili GIP i poboljšanjem funkcije otočnih stanica gušterače.

Utvrđeno je da povećanje koncentracije GLP-1 može uzrokovati usporavanje pražnjenja želuca, međutim, taj se učinak ne primjećuje tijekom terapije vildagliptinom.

Prema rezultatima studija, kod primjene vildagliptina kao monoterapije ili u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom u bolesnika s dijabetesom tipa 2, dolazi do značajnog produljenog smanjenja koncentracije HbA1c (glikirani hemoglobin) i glukoze u krvi natašte.

U kombiniranom liječenju metforminom kao početnom terapijom u bolesnika s dijabetesom tipa 2 tijekom 24 tjedna, primijećeno je smanjenje koncentracije HbA1c ovisno o dozi u usporedbi s monoterapijom ovim lijekovima. U obje liječene skupine učestalost hipoglikemije bila je minimalna.

Kada se 50 mg vildagliptina koristi jednom dnevno tijekom 6 mjeseci u bolesnika s dijabetesom tipa 2 u prisutnosti umjerenog ili ozbiljnog oštećenja bubrežne funkcije (s brzinom glomerularne filtracije ≥ 30 i <50 ml / min / 1,73 m ² ili <30 ml / min / 1,73 m ²), došlo je do klinički značajnog smanjenja koncentracije HbA1c u usporedbi s placebom.

Incidencija hipoglikemije u skupini koja je primala vildagliptin usporediva je s incidencijom u skupini koja je primala placebo.

Farmakokinetika

Vildagliptin, kada se uzima oralno natašte, brzo se apsorbira, C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi postiže se za 1,75 sati. U slučaju istodobnog uzimanja s hranom, stopa apsorpcije vildagliptina neznatno se smanjuje: dolazi do smanjenja C _max za 19%, dok se vrijeme za njegovo postizanje povećava za 2,5 sata. Međutim, unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije i AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena).

Vildagliptin se brzo apsorbira, a njegova apsolutna bioraspoloživost je 85%. Vrijednosti C _max i AUC u terapijskom rasponu doza povećavaju se približno proporcionalno dozi.

Tvar karakterizira nizak stupanj vezanja na proteine krvne plazme (na razini od 9,3%). Vildagliptin se ravnomjerno raspoređuje između eritrocita i krvne plazme. Raspodjela tvari događa se, vjerojatno, ekstravaskularno, _Vs (volumen raspodjele u ravnotežnom stanju) nakon intravenske primjene iznosi 71 litru.

Glavni put eliminacije vildagliptina je biotransformacija koja je izložena 69% doze. Glavni metabolit je LAY151 (57% doze). Ne pokazuje farmakološku aktivnost i proizvod je hidrolize cijano komponente. Oko 4% doze prolazi hidrolizu amida.

Tijekom pretkliničkih ispitivanja utvrđen je pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu vildagliptina. Izoenzimi citokroma P ₄₅₀ ne sudjeluju u metabolizmu tvari. Vildagliptin nije supstrat izoenzima P ₄₅₀ (CYP); izoenzimi citokroma P ₄₅₀ niti inhibiraju niti induciraju.

Nakon uzimanja vildagliptina unutra, oko 85% doze izlučuje se putem bubrega, kroz crijeva - oko 15%. Izlučivanje nepromijenjene tvari kroz bubrege iznosi 23%. Prosječni T _1/2 (poluvrijeme) kod intravenske primjene je 2 sata, bubrežni klirens i ukupni plazemski klirens vildagliptina su 13, odnosno 41 l / h. T _1/2 nakon oralne primjene, bez obzira na dozu, iznosi oko 3 sata.

Farmakokinetičke značajke u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre:

blaga i umjerena težina (6-9 bodova na Child-Pugh skali): nakon jednokratne primjene vildagliptina dolazi do smanjenja njegove bioraspoloživosti za 20%, odnosno 8%;
teški stupanj (10-12 bodova na Child-Pugh skali): bioraspoloživost vildagliptina povećava se za 22%.

Promjene (povećanje ili smanjenje) maksimalne bioraspoloživosti tvari veće od 30% smatraju se klinički značajnima. Nije bilo korelacije između bioraspoloživosti vildagliptina i ozbiljnosti disfunkcije jetre.

Farmakokinetičke značajke u bolesnika s blagim, umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega (u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima):

AUC vildagliptina: povećava se za 1,4; 1,7, odnosno 2 puta;
AUC metabolita LAY151: povećava se za 1,6; 3,2, odnosno 7,3 puta;
AUC metabolita BQS867: povećava se za 1,4; 2,7, odnosno 7,3 puta.

Ograničeni podaci u završnoj fazi HBP (kronična bolest bubrega) sugeriraju da su pokazatelji ove skupine slični onima u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. Koncentracija metabolita LAY151 u krajnjem stadiju HBP povećava se za 2-3 puta u usporedbi s koncentracijom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.

S hemodijalizom je izlučivanje vildagliptina ograničeno (4 sata nakon pojedinačne doze iznosi 3% s trajanjem postupka duljim od 3-4 sata).

U starijih bolesnika (starijih od 65–70 godina), maksimalno povećanje bioraspoloživosti vildagliptina za 32%, C _max - za 18% ne utječe na inhibiciju DPP-4 i nije klinički značajno.

Farmakokinetičke značajke u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Indikacije za uporabu

Primjena Galvusa indicirana je za liječenje dijabetesa tipa 2, pridržavajući se dijetoterapije i vježbajući:

početna terapija lijekovima u bolesnika s nedovoljnim učinkom dijetne terapije i tjelovježbe - u kombinaciji s metforminom;
monoterapija indicirana za pacijente s kontraindikacijom za uzimanje metformina ili ako je neučinkovita - u odsustvu kliničkog učinka od dijetalne terapije i vježbanja;
dvokomponentna kombinirana terapija s metforminom, tiazolidindionom, derivatom sulfoniluree ili inzulinom - u nedostatku kliničkog učinka dijetoterapije, vježbanja i monoterapije jednim od ovih lijekova;
trostruka kombinirana terapija u kombinaciji s derivatima metformina i sulfoniluree - u nedostatku odgovarajuće glikemijske kontrole nakon prethodnog tretmana derivatima metformina i sulfoniluree u pozadini dijetalne terapije i vježbanja;
trostruka kombinirana terapija u kombinaciji s metforminom i inzulinom - u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije nakon prethodnog liječenja inzulinom i metforminom u pozadini dijetalne terapije i vježbanja.

Kontraindikacije

dijabetes melitus tipa 1;
dob do 18 godina;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze;
kronično zatajenje srca IV funkcionalne klase prema funkcionalnoj klasifikaciji NYHA (New York Heart Association);
metabolička acidoza (dijabetička ketoacidoza) u kroničnom ili akutnom obliku (uključujući u kombinaciji s komom ili bez nje);
laktacidoza (uključujući anamnezu);
disfunkcija jetre, uključujući povećanu aktivnost jetrenih enzima [alanin aminotransferaza (ALT) i aspartat aminotransferaza (AST)] 3 ili više puta veća od gornje granice normale;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na komponente Galvusa.

Tablete Galvus preporučuje se koristiti s oprezom u slučaju akutnog pankreatitisa u anamnezi, završne faze kronične bolesti bubrega (u bolesnika na hemodijalizi ili na hemodijalizi), kroničnog zatajenja srca III klase prema NYHA funkcionalnoj klasifikaciji.

Galvus, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Galvus uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Dozu treba odabrati uzimajući u obzir individualnu učinkovitost i podnošljivost lijeka.

Preporučena doza:

monoterapija ili kombinacija s tiazolidindionom, metforminom ili inzulinom: 50 mg 1-2 puta dnevno, ali ne više od 100 mg;
dvostruka kombinirana terapija s pripravcima sulfoniluree: 50 mg jednom dnevno, ujutro. U bolesnika ove kategorije terapijski učinak uzimanja Galvusa u dnevnoj dozi od 100 mg identičan je učinku doze od 50 mg na dan;
trostruka kombinirana terapija uz istodobnu primjenu derivata sulfoniluree i metformina: 100 mg dnevno.

Ako je dnevna doza 50 mg, uzima se jednom, ujutro, ako je 100 mg - 50 mg svako jutro i večer. Ako slučajno propustite dozu, trebali biste je uzeti što je prije moguće tijekom dana. Nemojte dopustiti da se Galvus uzima u dozi većoj od pojedinačne dnevne doze.

U nedostatku dovoljne glikemijske kontrole u pozadini monoterapije pri maksimalnoj dnevnoj dozi od 100 mg, liječenje treba nadopuniti imenovanjem derivata sulfoniluree, metformina, tiazolidindiona ili inzulina.

S blagom do umjerenom bubrežnom disfunkcijom [klirens kreatinina (CC) iznad 50 ml / min], doza Galvusa se ne mijenja.

S umjerenom (CC 30-50 ml / min) i ozbiljnom (CC manje od 30 ml / min) bubrežnom disfunkcijom, uključujući završnu fazu kronične bolesti bubrega (pacijenti na hemodijalizi ili na hemodijalizi), dnevna doza Galvusa uzima se jednom i to ne treba prelaziti 50 mg.

Stariji bolesnici (stariji od 65 godina) ne zahtijevaju prilagodbu doze Galvusa.

Nuspojave

Razvoj neželjenih učinaka monoterapijom ili u kombinaciji s drugim sredstvima u većini je slučajeva blag, privremen i ne zahtijeva ukidanje Galvusa.

Pojava angioedema najčešće se opaža u kombinaciji s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin. Obično je umjerene težine, prolazi samostalno u pozadini tekuće terapije.

Rijetko kada uporaba Galvusa uzrokuje hepatitis i druge asimptomatske disfunkcije jetre. U većini slučajeva ta stanja ne zahtijevaju liječenje lijekovima, a nakon ukidanja Galvusa obnavlja se funkcija jetre.

Povećanje aktivnosti jetrenih enzima u dozi vildagliptina od 50 mg 1-2 puta dnevno u većini slučajeva je asimptomatsko, ne napreduje i ne uzrokuje kolestazu ili žuticu.

Monoterapijom u dozi od 50 mg 1-2 puta dnevno mogu se razviti sljedeći neželjeni događaji:

iz živčanog sustava: često - vrtoglavica; rijetko - glavobolja;
parazitske i zarazne patologije: vrlo rijetko - nazofaringitis, infekcije gornjih dišnih putova;
sa strane posuda: rijetko - periferni edem;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - zatvor.

Kada kombinirate Galvus u dozi od 50 mg 1-2 puta dnevno s metforminom, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

iz živčanog sustava: često - glavobolja, tremor, vrtoglavica;
iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina.

Kombinirana terapija s metforminom ne utječe na tjelesnu težinu pacijenta.

Kada koristi Galvus u dnevnoj dozi od 50 mg u kombinaciji s derivatima sulfoniluree, pacijent može imati sljedeće patologije:

parazitske i zarazne patologije: vrlo rijetko - nazofaringitis;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - zatvor;
iz živčanog sustava: često - glavobolja, tremor, vrtoglavica, astenija.

Težina pacijenta ne raste u kombinaciji s glimepiridom.

Primjena Galvusa u dozi od 50 mg 1-2 puta dnevno u kombinaciji s derivatima tiazolidindiona može izazvati sljedeće neželjene učinke:

sa strane posuda: često - periferni edem;
na dijelu metabolizma i prehrane: često - povećanje tjelesne težine.

Uzimanje Galvusa u dozi od 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s inzulinom može uzrokovati:

iz živčanog sustava: često - glavobolja; s nepoznatom učestalošću - astenija;
iz gastrointestinalnog trakta: često - gastroezofagealni refluks, mučnina; rijetko - nadimanje, proljev;
na dijelu metabolizma i prehrane: često - hipoglikemija;
opći poremećaji: često - hladnoća.

Težina pacijenta se ne povećava u ovoj kombinaciji.

Primjena Galvusa 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s metforminom i pripravcima sulfoniluree može dovesti do razvoja sljedećih nuspojava:

na dijelu metabolizma i prehrane: često - hipoglikemija;
iz živčanog sustava: često - tremor, vrtoglavica, astenija;
dermatološke reakcije: često - hiperhidroza.

Trostruka kombinirana terapija nema utjecaja na tjelesnu težinu pacijenta.

Uz to, u studijama nakon registracije zabilježeni su sljedeći neželjeni fenomeni: urtikarija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis, pankreatitis, kožne lezije bulozne ili eksfoliativne etiologije, mijalgija, artralgija.

Predozirati

Kada se koristi do 200 mg vildagliptina dnevno, terapija se dobro podnosi.

U slučaju primjene Galvusa u dozi od 400 mg dnevno, mogu se pojaviti sljedeći simptomi: bolovi u mišićima, rijetko - vrućica, lagane / prolazne parestezije, edemi i prolazno povećanje aktivnosti lipaze (2 puta veće od gornje granice norme).

Uz terapiju u dnevnoj dozi od 600 mg, pojavu edema ekstremiteta u kombinaciji s parestezijama i povećanjem aktivnosti CPK (kreatin-fosfokinaze), mioglobina i C-reaktivnog proteina, moguće je djelovanje AST-a.

Sve promjene u laboratorijskim parametrima i simptomi predoziranja su reverzibilne i nestaju nakon prestanka terapije.

Izbacivanje vildagliptina iz tijela pomoću dijalize nije vjerojatno. Metabolit LAY151 može se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

posebne upute

Pacijenta treba obavijestiti o potrebi savjetovanja s liječnikom u slučaju pogoršanja navedenih nuspojava ili pojave drugih neželjenih učinaka tijekom upotrebe tableta.

Lijek ne uzrokuje oštećenje plodnosti.

U bolesnika ovisnih o inzulinu, Galvus se smije koristiti samo u kombinaciji s inzulinom.

U slučaju kroničnog zatajenja srca klase I prema NYHA funkcionalnoj klasifikaciji, lijek se može uzimati bez ograničenja u normalnoj tjelesnoj aktivnosti.

Kod kroničnog zatajenja srca II klase potrebno je umjereno ograničenje tjelesne aktivnosti, jer uobičajeno opterećenje uzrokuje palpitaciju, slabost, otežano disanje, umor. U mirovanju, ti simptomi su odsutni.

Ako se pojave simptomi akutnog pankreatitisa, vildagliptin treba prekinuti.

Prije početka primjene, a zatim redovito svaka 3 mjeseca tijekom prve godine terapije, preporučuje se provođenje biokemijskih ispitivanja pokazatelja funkcije jetre, jer djelovanje Galvusa u rijetkim slučajevima može uzrokovati povećanje aktivnosti aminotransferaza. Ako nakon ponovnog ispitivanja pokazatelji aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST) pređu gornju granicu norme 3 puta ili više, lijek treba prekinuti.

S razvojem znakova poremećaja funkcije jetre (uključujući žuticu) tijekom uzimanja lijeka Galvus, potrebna je trenutna prekid primjene lijeka; ne može se nastaviti nakon obnavljanja pokazatelja funkcije jetre.

Kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije u kombinaciji s pripravcima sulfoniluree, preporuča se njihova upotreba u minimalnoj učinkovitoj dozi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti kod kojih primanje Galvusa uzrokuje razvoj vrtoglavice ne bi trebali voziti vozila ili mehanizme.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Galvus se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Za bolesnike mlađe od 18 godina Galvus je kontraindiciran.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za bolesnike s završnom fazom HBP koji su na hemodijalizi ili su na hemodijalizi, Galvus se propisuje s oprezom (iskustvo s lijekom je ograničeno).

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre, uključujući bolesnike s povećanom aktivnošću jetrenih enzima (ALT ili AST 3 ili više puta veći od gornje granice normale), kontraindicirani su da uzimaju Galvus.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Galvusa s glibenklamidom, metforminom, pioglitazonom, amlodipinom, ramiprilom, digoksinom, valsartanom, simvastatinom, varfarinom nije utvrđena klinički značajna interakcija.

Hipoglikemijski učinak vildagliptina može se smanjiti u kombinaciji s tiazidima, glukokortikosteroidima, simpatomimetikom i pripravcima hormona štitnjače.

Vjerojatnost razvoja angioedema povećava se istodobnom terapijom inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin. Treba napomenuti da uzimanje vildagliptina treba nastaviti kada se pojavi angioedem, jer on prolazi postupno, sam od sebe i ne zahtijeva prekid terapije.

Interakcija lijeka Galvus s lijekovima koji su supstrati, induktori ili inhibitori citokroma P ₄₅₀ (CYP) je malo vjerojatna.

Galvus ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati za enzime CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analozi

Analozi Galvusa su: Vildagliptin, Galvus Met.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Galvusu

Recenzije o Galvusu uglavnom su pozitivne. Uz poštovanje svih liječničkih preporuka u vezi s dijetalnom terapijom i vježbanjem, uzimanje lijeka učinkovito je kod dijabetesa tipa 2. Pogodan režim doziranja smatra se važnom prednošću.