Migrepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Migrepam: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Mygrepam

ATX kod: N02CC03

Aktivni sastojak: zolmitriptan (Zolmitriptan)

Proizvođač: farmaceutska tvrtka Obolensk, CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 224 rubalja.

Kupiti

Migrepam je lijek protiv migrene.

Oblik i sastav izdanja

Migrepam je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: žuta, bikonveksna, okrugla, jezgra je gotovo bijela ili bijela (2, 3, 5 ili 10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja i upute za upotreba Migrepama).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: zolmitriptan - 2,5 mg;
pomoćne komponente: bezvodna laktoza, natrijev škrobni glikolat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
Sastav ljuske: polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), titan dioksid, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), žuti željezni oksid, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Migrepam je lijek protiv migrene koji je podjednako aktivan u liječenju migrene sa i bez aure, kao i migrene povezane s menstruacijom. Aktivni sastojak, zolmitriptan, selektivni je agonist serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptora, čiji stimulativni učinak dovodi do vazokonstrikcije. Ima umjereni afinitet za humane serotoninske 5HT _1A receptore i visok stupanj afiniteta za rekombinantne serotoninske 5-HT _{1B / 1D} receptore. Nema afinitet za α-adrenergične receptore, serotoninske 5HT ₂ -, 5HT ₃ - i 5HT ₄ -receptore, histaminske, muskarinske i dopaminske receptore i ne pokazuje značajnu farmakološku aktivnost prema njima.

Rezultati studija na laboratorijskim životinjama ukazuju na vazokonstrikciju u bazenu karotidne arterije zbog uvođenja zolmitriptana. Blokiranje središnje i periferne aktivnosti trigeminalnog živca provodi se inhibiranjem oslobađanja peptida povezanog s genom za kalcitonin, supstancije P (neuropeptid iz porodice tahikinina) i vazoaktivnog crijevnog peptida.

Klinički učinak zolmitriptana na simptome migrene (uključujući glavobolju, mučninu, fotofobiju, fonofobiju) javlja se u roku od 1 sata, a povećava se u roku od 4 sata nakon uzimanja lijeka.

Uzimanje Migrepama tijekom migrene s aurom ne sprječava glavobolju, pa bi tabletu trebalo popiti nakon pojave napada migrenske boli.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija zolmitriptana događa se brzo i prilično potpuno (najmanje 64%). Istovremeni unos hrane ne utječe na njezinu apsorpciju. Apsolutna bioraspoloživost iznosi u prosjeku 40%. Maksimalna koncentracija (Cmax) zolmitriptana u krvnoj plazmi postiže se nakon 1–1,5 sata i zadržava se sljedećih 4–6 sati. Kada se uzima Migrepam tijekom napada migrene, koncentracija zolmitriptana i njegovih metabolita u krvnoj plazmi tijekom prva 4 sata niža je nego nakon uzimanja u razdoblju između napadaja. Razlog tome može biti usporavanje apsorpcije uslijed smanjenja brzine pražnjenja želuca tijekom napada migrene.

Vezanje na proteine plazme iznosi približno 25%.

Vd (volumen raspodjele) u prosjeku iznosi 7 l / kg. Uzimanje nekoliko doza ne uzrokuje kumulaciju Migrepama.

Biotransformacija zolmitriptana događa se u jetri. Aktivni metabolit je N-desmetilirani metabolit, agonist serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptora, koji je 2–6 puta jači od zolmitriptana. Razina njegove koncentracije u plazmi iznosi približno 50% razine aktivne tvari, što sugerira značajnu ulogu N-desmetiliranog metabolita u terapijskom učinku Migrepama. Dva druga metabolita: indoleoctena kiselina - koja se nalazi u krvnoj plazmi i mokraći, smatra se glavnim metabolitom; derivati N-oksida - ne pokazuju farmakološko djelovanje.

Zolmitriptan se izlučuje uglavnom putem bubrega (60% uzete doze) u obliku indoleoctenog metabolita. Kroz crijeva se oko 30% lijeka uglavnom izlučuje nepromijenjeno.

Ukupni plazemski klirens zolmitriptana u prosjeku iznosi 31,5 ml / min / kg, 1/6 ove vrijednosti je bubrežni klirens, koji je veći od brzine glomerularne filtracije. To sugerira prisutnost tubularne sekrecije.

T _1/2 (poluvrijeme) zolmitriptana - 4,7 sata, aktivnog metabolita - 5,7 sati.

S ozbiljnom disfunkcijom jetre, ukupna koncentracija zolmitriptana u krvnoj plazmi (AUC) povećava se više od 2 puta, Cmax se povećava za 47%, T _1/2 - do 12 sati, dolazi do smanjenja koncentracije njegovih metabolita.

S umjerenim oštećenjem funkcije jetre T _1/2 u prosjeku iznosi 7,4 sata.

S umjerenim i ozbiljnim zatajenjem bubrega, značajno se (7-8 puta) smanjuje bubrežni klirens djelatne tvari i njezinih metabolita.

U starijih bolesnika farmakokinetički parametri Migrepama unutar su normalnih granica.

Indikacije za uporabu

Primjena Migrepama indicirana je za ublažavanje napada migrene s aurom i napadaja migrene bez aure.

Kontraindikacije

bazilarna, hemiplegična, oftalmoplegična migrena;
nekontrolirana arterijska hipertenzija;
ishemijska bolest srca (CHD);
Prinzmetalna angina (koronarni angiospazam);
aritmije povezane s drugim dodatnim putovima provođenja impulsa (Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom);
moždani udar, prolazni ishemijski napad, podaci o drugim poremećajima cerebralne cirkulacije u povijesti;
bolest perifernih arterija;
ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) ispod 15 ml / min;
netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
istodobna primjena ili razdoblje unutar 24 sata nakon prestanka terapije s drugim agonistima serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptora (uključujući naratriptan, sumatriptan), ergotamin i njegove derivate (uključujući metisergid);
istodobna terapija inhibitorima MAO (monoaminooksidaze) -A i razdoblje nakon njihovog otkazivanja u roku od 14 dana;
trudnoća;
dob mlađa od 18 i više od 65 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Treba biti oprezan pri propisivanju tableta Migrepam pacijentima s ozbiljnom poremećajem funkcije jetre, kao i ženama tijekom dojenja.

Migrepam, upute za uporabu: način i doziranje

Migrepam tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele i ispiraju s puno vode.

Preporučena doza: 2,5 mg (1 tableta) za ublažavanje napada migrene. Tabletu treba uzimati pri prvim znakovima razvoja glavobolje, iako je podjednako učinkovita i njihova kasnija primjena nakon napada. Ako se simptomi migrene ponove u roku od 24 sata nakon uzimanja prve doze lijeka, možete popiti drugu tabletu, ali ne ranije od 2 sata nakon uzimanja prve doze.

U nedostatku kliničkog učinka nakon uzimanja prve doze, vjerojatnost ponovljene doze Migrepama na isti napad vrlo je mala. Ne uzimajte više od 2 doze dnevno.

Ako je za postizanje terapeutskog učinka u liječenju prvog napada doza od 2,5 mg bila nedovoljna, tada biste za ublažavanje napada migrene trebali početi uzimati s dozom od 5 mg (2 tablete).

Maksimalna dnevna doza je 10 mg (4 tablete).

Migrepam nije namijenjen prevenciji migrene.

Za blagu do umjerenu disfunkciju jetre prilagodba doze nije potrebna.

U slučaju teške disfunkcije jetre, maksimalna dnevna doza je 5 mg.

Kod zatajenja bubrega s CC iznad 15 ml / min, prilagodba doze nije potrebna.

Ako je potrebno, istodobna primjena s cimetidinom, selektivnim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući ciprofloksacin i druge kinolone, fluvoksamin), maksimalna dnevna doza zolmitriptana je 5 mg.

Nuspojave

iz živčanog sustava: često - pospanost, senzorne smetnje, osjećaj topline ili hladnoće, parestezija, hiperestezija, vrtoglavica, vrtoglavica;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - osjećaj lupanja srca; rijetko - tahikardija, lagani porast krvnog tlaka (BP), prolazni porast krvnog tlaka; vrlo rijetko - angina pektoris, infarkt miokarda, koronarni angiospazam;
iz probavnog sustava: često - suha usta, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, disfagija, dispepsija; vrlo rijetko - ishemija ili infarkt crijeva, infarkt slezene (simptomi: bolovi u trbuhu, proljev pomiješan s krvlju);
iz mišićno-koštanog sustava: često - mišićna slabost, mijalgija;
iz mokraćnog sustava: rijetko - često mokrenje, poliurija; vrlo rijetko - imperativni nagon za mokrenjem;
iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući urtikariju, angioedem, anafilaktičke reakcije);
drugi: često - pojačano znojenje, tromost, astenija, otežano disanje, osjećaj stezanja ili bolova u grlu, vratu i prsima ili u udovima.

Nuspojave zolmitriptana javljaju se obično u prva 4 sata nakon uzimanja Migrepama. Oni su prolazne prirode, spontano prolaze sami. Primanje ponovljenih doza ne utječe na učestalost nuspojava.

Ako je priroda neželjenih pojava pogoršana, potrebno je potražiti savjet liječnika.

Predozirati

simptomi: sedacija (uspostavljena u pozadini jedne doze Migrepama u dozi od 50 mg u zdravih dobrovoljaca);
liječenje: nema specifičnog protuotrova. U slučaju predoziranja, bolesnika treba pažljivo pratiti najmanje 15 sati. Kada se pojave simptomi ozbiljne opijenosti, preporuča se provođenje intenzivnih terapijskih mjera, uključujući obnavljanje i održavanje prohodnosti dišnih putova, odgovarajuću oksigenaciju i ventilaciju pluća, pažljivo praćenje funkcije kardiovaskularnog sustava. Učinkovitost hemodijalize ili peritonealne dijalize nije utvrđena.

posebne upute

Primjena Migrepama indicirana je samo u slučaju jasno dijagnosticirane migrene, stoga se može propisati tek nakon preliminarnog isključivanja prisutnosti drugih ozbiljnih neuroloških patologija.

Osobe s migrenom imaju povećani rizik od razvoja određenih poremećaja cirkulacije mozga i leđne moždine. Cerebrovaskularne nesreće, uključujući moždane udare, primijećene su tijekom uzimanja agonista serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptora.

Prije imenovanja, liječnik bi trebao prikupiti detaljnu povijest pacijenta. Čimbenici rizika za razvoj ishemijske bolesti srca uključuju opterećenu obiteljsku anamnezu ishemijske bolesti srca, dijabetes melitus, pušenje, arterijsku hipertenziju, hiperlipidemiju. Ako je prisutan barem jedan od ovih čimbenika, preporučuje se provesti pregled kardiovaskularnog sustava, elektrokardiografiju i kontrolu krvnog tlaka. U ovom slučaju, posebnu pozornost treba posvetiti ženama i muškarcima u postmenopauzi starijim od 40 godina.

Ako osjetite osjećaj težine, stezanja ili pritiska u predjelu srca, bolove u prsima ili simptome bolesti koronarnih arterija, trebali biste prestati uzimati zolmitriptan i obratiti se liječniku.

Ne prekoračujte preporučene doze Migrepama.

Zbog postojećeg rizika od serotoninskog sindroma u kombinaciji s triptanima i selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) ili SSRI-ima i norepinefrinom (SSRI-i), pacijenti trebaju pažljivo praćenje, posebno na početku terapije, tijekom povećanja doze ili kada su lijekovi uključeni u režim liječenja utječu na metabolizam serotonina. Znakovi razvoja serotoninskog sindroma uključuju neuromuskularne i autonomne patologije, promjene u mentalnom stanju pacijenta.

Treba imati na umu da česta ili svakodnevna pojava glavobolje u pozadini redovitog uzimanja lijekova za liječenje ovog stanja može biti rezultat pretjerane upotrebe antimigranskih lijekova i zahtijevati prekid terapije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog mogućeg razvoja pospanosti, pacijentima se preporučuje oprez u vožnji ili radu sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Migrepama kontraindicirana je tijekom razdoblja trudnoće.

Zolmitriptan treba uzimati s oprezom tijekom dojenja. Ako trebate popiti tabletu, preporuča se prestati dojiti 24 sata, to će smanjiti učinak lijeka na dijete.

Djetinjstvo

Primjena Migrepama za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Migrepama kontraindicirano je kod ozbiljnog zatajenja bubrega (CC manje od 15 ml / min).

Kod zatajenja bubrega s CC iznad 15 ml / min, prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju teške disfunkcije jetre, tablete treba uzimati s oprezom. Maksimalna dnevna doza za takve bolesnike ne smije prelaziti 5 mg.

Pri liječenju bolesnika s blagom do umjerenom disfunkcijom jetre koristi se uobičajeni režim doziranja.

Primjena u starijih osoba

Imenovanje Migrepama pacijentima starijim od 65 godina kontraindicirano je zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti primjene.

Interakcije s lijekovima

paracetamol, kofein, propranolol, dihidroergotamin, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampicin: nije utvrđena klinički značajna interakcija s tim agensima;
ergotamin: povećava rizik od razvoja koronarnog angiospazma, stoga se zolmitriptan preporučuje koristiti samo 24 sata nakon uzimanja ergotamina ili njegovih derivata;
moklobemid (MAO-A inhibitor): potiče trostruko povećanje AUC aktivnog metabolita i za 26% - AUC zolmitriptana;
cimetidin (inhibitor citokroma P450): uzrokuje značajno povećanje farmakokinetičkih parametara N-demetiliranog metabolita i djelatne tvari, stoga, uz istodobnu terapiju cimetidinom, dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 2 tablete;
ciprofloksacin, fluvoksamin i drugi kinoloni: postoji mogućnost interakcije zolmitriptana sa selektivnim inhibitorima izoenzima CYP1A2, stoga se ne preporučuje istodobno uzimanje više od 2 tablete Migrepam;
triptani i pripravci koji sadrže gospinu travu: mogu povećati učestalost neželjenih učinaka.

Analozi

Analozi Migrepama su Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Migrepamu

Pacijenti ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o Migrepamu u kojima ukazuju na visoku učinkovitost lijeka, uključujući u liječenju migrene povezane s menstruacijom, i na njegovu dobru podnošljivost. Primijećeno je da uzimanje tablete na početku napada dobro ublažava glavobolju, ali uzrokuje pospanost, stoga se preporučuje biti oprezan.