Byeta - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Lijeka

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Byetta

Byeta: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Byetta

ATX kod: A10BX04

Aktivni sastojak: Exenatide (Exenatide)

Proizvođač: Baxter Pharmaceutical Solutions (SAD)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 4979 rubalja.

Kupiti

Byetta je agonist polipeptidnog receptora sličan glukagonu, hipoglikemijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za potkožnu (s / c) primjenu: prozirna, bezbojna (1,2 ili 2,4 ml u ulošku instaliranom u brizgalicu, u kartonskoj kutiji 1 brizgalica i upute za uporabu Byeta).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: eksenatid - 250 mcg;
pomoćne komponente: metakrezol, manitol, octena kiselina, natrijev acetat trihidrat, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Byete je eksenatid, aminopeptid s 39 aminokiselina, mimetik glukagonolikih polipeptidnih receptora.

Moćan je agonist inkretina, poput peptida nalik glukagonu (GLP-1), koji poboljšavaju funkciju β-stanica, povećavaju izlučivanje inzulina ovisno o glukozi, suzbijaju neadekvatno povećanu sekreciju glukagona, usporavaju pražnjenje želuca (nakon ulaska u opći krvotok iz crijeva) i imaju druge hipoglikemijske učinke. Dakle, Exenatide može poboljšati kontrolu glikemije kod dijabetesa tipa 2.

Aminokiselinska sekvenca Exenatide usko se podudara sa sekvencom humanog GLP-1, zbog čega se lijek veže na GLP-1 receptore u ljudi i aktivira ih. Kao rezultat, sinteza ovisna o glukozi i izlučivanje inzulina iz β-stanica gušterače pojačava se uz sudjelovanje cikličkog adenozin monofosfata (AMP) i / ili drugih unutarstaničnih signalnih putova. Eksenatid potiče oslobađanje inzulina iz β-stanica u slučaju povećane koncentracije glukoze.

U pogledu kemijske strukture i farmakološkog djelovanja, Exenatide se razlikuje od inhibitora alfa-glukozidaze, derivata sulfoniluree, inzulina, bigvanida, meglitinida, tiazolidindiona i derivata D-fenilalanina.

Kontrola glikemije kod dijabetesa tipa 2 poboljšava se kroz sljedeće mehanizme:

izlučivanje inzulina o glukozi: Eksenatid pojačava izlučivanje inzulina ovisno o glukozi iz β-stanica gušterače u bolesnika s hiperglikemijskim stanjima. Kako se razina glukoze u krvi smanjuje, izlučivanje inzulina opada, nakon približavanja normi prestaje, čime se smanjuje potencijalni rizik od hipoglikemije;
prva faza inzulinskog odgovora: kod dijabetesa melitusa tipa 2 lučenje inzulina izostaje tijekom prvih 10 minuta. Štoviše, gubitak ove faze je rana disfunkcija β-stanica. Korištenje Exenatidea obnavlja ili značajno poboljšava prvu i drugu fazu inzulinskog odgovora;
Izlučivanje glukagona: u slučaju hiperglikemije, Exenatide suzbija prekomjerno lučenje glukagona, a pritom ne ometa normalan odgovor glukagona na hipoglikemiju;
unos hrane: Exenatide smanjuje apetit i, kao rezultat toga, količinu konzumirane hrane;
pražnjenje želuca: Suzbijajući pokretljivost želuca, eksenatid usporava pražnjenje želuca.

Primjena egzenatida dijabetesa tipa 2 u kombinaciji s tiazolidindionom, metforminom i / ili sulfonilurejom doprinosi smanjenju razine glukoze u krvi natašte i postprandijalne glukoze u krvi te hemoglobina A1c (Hb _A1 _c), nego što poboljšava kontrolu glikemije.

Farmakokinetika

Nakon subkutane primjene, Exenatide se brzo apsorbira. Prosječna maksimalna koncentracija (C _max) postiže se unutar 2,1 sata i iznosi 211 pg / ml.

Područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) nakon s / c primjene Exenatide-a u dozi od 10 μg - 1036 pg × h / ml, ova se brojka proporcionalno povećava s povećanjem doze, ali ne utječe na C _max. Isti učinak zabilježen je kod subkutane injekcije Byete u rame, trbuh ili bedro.

Volumen raspodjele (V _d) je približno 28,3 litara. Izlučuje se uglavnom glomerularnom filtracijom s naknadnom proteolitičkom razgradnjom. Razmak od tla je oko 9,1 l / h. Konačni poluvrijeme (T _½) je 2,4 sata. Navedeni farmakokinetički parametri lijeka ne ovise o dozi.

Izmjerene koncentracije određuju se približno 10 sati nakon primjene doze eksenatida.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

oštećena bubrežna funkcija: s blagim i umjerenim funkcionalnim oštećenjima [klirens kreatinina (CC) 30–80 ml / min], ne otkrivaju se značajne razlike u farmakokinetici Exenatidea, stoga prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom na dijalizi, klirens lijeka smanjuje se na oko 0,9 l / h (u zdravih bolesnika - 9,1 l / h);
oštećena funkcija jetre: nisu pronađene značajne razlike u koncentraciji eksenatida u plazmi, budući da se lijek izlučuje uglavnom putem bubrega;
dob: u djece, farmakokinetika Exenatidea nije proučavana; u adolescenata 12-16 godina s dijabetesom melitusom tipa 2, kada su se primjenjivali Exenatide u dozi od 5 μg, otkriveni su farmakokinetički parametri slični onima u odraslih bolesnika; u starijih osoba nema promjena u farmakokinetičkim svojstvima, stoga prilagodba doze nije potrebna;
spol i rasa: ne uočavaju se značajne razlike u farmakokinetici Exenatida između žena i muškaraca, rasa također ne utječe značajno na ovaj parametar;
tjelesna težina: nije pronađena značajna korelacija između indeksa tjelesne mase i farmakokinetike eksenatida.

Indikacije za uporabu

Kao monoterapija za dijabetes tipa 2, Byetu se koristi uz dijetalnu terapiju i tjelovježbu kako bi se postigla odgovarajuća kontrola glikemije.

Kao dio kombinirane terapije za dijabetes melitus tipa 2, Byetu se koristi za poboljšanje glikemijske kontrole u sljedećim slučajevima:

uz kombinaciju metformin / derivat sulfoniluree / kombinacija tiazolidindion / metformin + sulfonilurea / kombinacija metformin + tiazolidindion;
pored kombinacije bazalni inzulin + metformin.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dijabetes melitus tipa 1;
dijabetička ketoacidoza;
teške bolesti gastrointestinalnog trakta s popratnom želučanom parezom;
akutni pankreatitis;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC <30 ml / min);
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Lijek Byetta treba koristiti s oprezom u bolesnika s anamnezom pankreatitisa.

Byetta, upute za uporabu: način i doziranje

Byettina otopina ubrizgava se supkutano u područje trbuha, bedara ili ramena.

Na početku liječenja lijek se propisuje 5 mcg 2 puta dnevno prije jela (u bilo kojem trenutku unutar 60-minutnog razdoblja prije doručka i večere; ne unositi nakon jela). Ako propustite sljedeću dozu, ne biste je trebali udvostručiti, morate se pridržavati uobičajenog rasporeda.

U slučaju nedovoljne kontrole glikemije, mjesec dana kasnije, doza Byete može se povećati na 10 mcg 2 puta dnevno.

Pri provođenju kombinirane terapije, doza metformina, tiazolidindiona ili njihova kombinacija ne smiju se mijenjati. Pri propisivanju sulfoniluree ili derivata inzulina, možda će trebati smanjiti njihovu dozu.

Nuspojave

Nuspojave Byette, koje su prijavljene češće nego u izoliranim slučajevima, klasificirane su kako slijedi: vrlo često - ≥ 10%, često - od ≥ 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%.

Monoterapija

vrlo često: svrbež na mjestu uboda;
često: smanjen apetit, dispepsija, proljev, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, hipoglikemija;
rijetko: kožne reakcije na mjestu injekcije (osip, crvenilo).

Kombinirana terapija

vrlo često: hipoglikemija (uz istodobnu uporabu derivata sulfoniluree), proljev, mučnina, povraćanje, svrbež na mjestu injekcije;
često: smanjen apetit, dispepsija, gastroezofagealni refluks, glavobolja, drhtanje, slabost, vrtoglavica;
rijetko: kršenje okusa, nadutost, bolovi u trbuhu, nadimanje, podrigivanje, zatvor;
rijetko: osip i crvenilo na mjestu injekcije, dehidracija (često povezana s mučninom, povraćanjem i / ili proljevom), pospanost, akutni pankreatitis, oštećena funkcija bubrega (uključujući povećanu koncentraciju kreatinina u serumu, akutno zatajenje bubrega ili pogoršanje tečaja kronično zatajenje bubrega), angioedem;
vrlo rijetko: anafilaktička reakcija, produženo vrijeme zgrušavanja krvi, ponekad popraćeno krvarenjem (uz istodobnu primjenu varfarina).

Općenito, nuspojave su bile blage ili umjerene i nisu zahtijevale prekid terapije. Prijavljena mučnina najčešće je ovisila o dozi, smanjivala se nastavkom liječenja i nije ometala svakodnevne aktivnosti.

Zajedničkim imenovanjem derivata sulfoniluree povećava se učestalost hipoglikemije, što može zahtijevati smanjenje njihove doze. Intenzitet većine epizoda hipoglikemije blag je do umjeren i kontrolira se gutanjem ugljikohidrata.

Postmarketinške poruke

iz probavnog sustava: nadimanje, zatvor, podrigivanje; rijetko - akutni pankreatitis; vrlo rijetko - hemoragični ili nekrotizirajući pankreatitis;
iz živčanog sustava: pospanost, disgeuzija;
na dijelu mokraćnog sustava: promjene u bubrežnoj funkciji (uključujući povećanje koncentracije kreatinina u serumu, akutno zatajenje bubrega ili pogoršanje tijeka kroničnog zatajenja bubrega);
od strane prehrane i metabolizma: dehidracija (obično zbog mučnine, povraćanja i / ili proljeva), gubitak težine;
iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktička reakcija;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: svrbež, urtikarija, papulozni ili makularni kožni osip, alopecija, angioedem;
laboratorijski podaci: u kombinaciji s varfarinom - povećanje INR-a (International Normalized Ratio), u nekim slučajevima povezano s razvojem krvarenja.

Predozirati

U slučaju uzimanja doze koja je 10 puta veća od maksimalno preporučene, mogući su poremećaji poput jake mučnine, povraćanja, teške hipoglikemije.

Liječenje predoziranja je simptomatsko. S ozbiljnom hipoglikemijom, otopina dekstroze daje se intravenozno.

posebne upute

Byetova otopina ne može se primijeniti intravenski ili intramuskularno. Zabranjen je ulazak nakon jela.

Lijek se ne smije koristiti u slučaju promjene izgleda otopine: zamućenosti, boje, oborina.

Prije početka liječenja, pažljivo proučite priložene "Smjernice za upotrebu olovke za štrcaljku".

S obzirom na potencijalnu imunogenost lijekova koji sadrže peptide i proteine, antitijela na Exenatide mogu se stvoriti tijekom terapije Byettom. U većine ovih bolesnika titar antitijela smanjio se kontinuiranom primjenom lijeka i ostao nizak 82 tjedna. Prisutnost antitijela ne utječe na vrste prijavljenih nuspojava i njihovu učestalost.

Pacijente treba upozoriti da Byetta može smanjiti apetit i / ili pospješiti gubitak kilograma, ali ovaj fenomen nije razlog za promjenu režima doziranja.

Rijetki su slučajevi funkcionalnog oštećenja bubrega (povećana razina kreatinina u serumu, razvoj zatajenja bubrega, uključujući akutno ili pogoršanje kroničnog zatajenja bubrega), neki su pacijenti trebali hemodijalizu. Neki su se poremećaji pojavili kod pacijenata koji su istodobno primali jedan ili više lijekova koji utječu na bubrežnu funkciju i / ili metabolizam vode, kao i u slučaju popratnih poremećaja hidratacije poput proljeva, mučnine i / ili povraćanja. Istodobno, korišteni lijekovi uključuju nesteroidne protuupalne lijekove, inhibitore angiotenzinske konvertaze i diuretike. Nakon prekida lijeka, koji je vjerojatno uzrokovao patološke promjene, i simptomatske terapije, poremećena je funkcija bubrega obnovljena. U pretkliničkim i kliničkim ispitivanjima nije utvrđena izravna nefrotoksičnost Exenatidea.

Rijetki su izvještaji o slučajevima akutnog pankreatitisa tijekom razdoblja Byetine primjene. Pacijente treba upozoriti na potrebu hitne medicinske pomoći ako se pojave jake trajne bolovi u trbuhu. Potrebna je simptomatska terapija.

U pretkliničkim ispitivanjima na glodavcima nije utvrđen kancerogeni učinak Exenatidea. Kada je korištena doza kod štakora, koja je bila 128 puta veća od one kod ljudi, zabilježen je kvantitativni porast C-staničnih adenoma štitnjače bez ikakvih znakova malignosti, što je bilo povezano s povećanjem životnog vijeka životinja koje su primale Exenatide.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Byetta je kontraindicirana u trudnica i dojilja.

Djetinjstvo

Byeta se ne koristi kod djece i adolescenata (mlađih od 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

S blagim i umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega (CC 30–80 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.

U ozbiljnom zatajenju bubrega (CC <30 ml / min), Byetta je kontraindicirana.

Za kršenja funkcije jetre

S funkcionalnim poremećajima jetre, režim terapije nije prilagođen.

Primjena u starijih osoba

Za starije bolesnike Byetu se propisuje u istim dozama kao i za mlađe bolesnike.

Interakcije s lijekovima

S oprezom, Byetu treba koristiti u kombinaciji s drugim oralnim lijekovima koji zahtijevaju brzu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta, jer Exenatide može odgoditi pražnjenje želuca. Lijekove, čije djelovanje ovisi o njihovoj pragovoj koncentraciji (na primjer, antibiotici), treba uzimati najmanje 1 sat prije primjene Byete. Ako se ovi lijekovi moraju uzimati uz obroke, to bi trebalo biti učinjeno tijekom obroka prije kojih se Exenatide ne daje.

Eksenatid povećava C _max digoksina (primijenjen na 0,25 mg jednom dnevno) za 17%, a vrijeme postizanja C _max za 2,5 sata. AUC se ne mijenja u ravnoteži.

Kombiniranom primjenom varfarina 35 minuta nakon Byete, vrijeme postizanja _Cmax povećava se za 2 sata. Klinički značajne promjene u maksimalnoj koncentraciji i površini ispod krivulje koncentracija-vrijeme nisu primijećene.

U lizinoprilu (u dnevnim dozama od 5 do 20 mg), koji se koristi u bolesnika s blagom i umjerenom arterijskom hipertenzijom, uz istodobnu primjenu Byete, C _max i AUC se ne mijenjaju, međutim, u ravnotežnom stanju vrijeme za postizanje C _max povećava se za 2 sata. vremenski pokazatelji prosječnog dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka se ne mijenjaju.

Byetta smanjuje C _max i AUC lovastatina za 28, odnosno 40%, povećava vrijeme postizanja C _{max za} oko 4 sata.).

Primjena Byette u kombinaciji s inhibitorima alfa-glukozidaze, meglitinidima i derivatima D-fenilalanina nije proučavana.

Analozi

Analozi Byete su: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 2-8 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti. Izbjegavajte smrzavanje.

Rok trajanja je 3 godine.

Upotrijebljenu brizgalicu treba čuvati najviše 30 dana na temperaturama do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Baetu

Recenzije o Baytu uglavnom su pozitivne: lijek vam omogućuje učinkovitu kontrolu razine šećera u krvi. Dodatne pogodnosti uključuju smanjeni apetit i gubitak kilograma. Mnogi smatraju nedostatkom potrebe za svakodnevnim injekcijama, stoga više vole tabletirana hipoglikemijska sredstva.

Byetini su troškovi uglavnom visoki.