Lorista N
Latinski naziv: Lorista H
ATX kod: C09DA01
Aktivni sastojak: losartan + hidroklorotiazid (losartan + hidroklorotiazid)
Proizvođač: KRKA (Slovenija), KRKA-RUS (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 259 rubalja.
Kupiti
Lorista N je kombinirani antihipertenzivni lijek.
Oblik i sastav izdanja
Lorista N proizvodi se u obliku filmom obloženih tableta: ovalne, blago bikonveksne, na jednoj strani rizika, boja od žućkastozelene do žute, na prelomu se ističe bijela jezgra (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji, 4, 8, 12 ili 14 blistera; 10 kom. U blisterima, u kartonu od 3, 6 ili 9 blistera; 14 kom. U blisterima, u kartonu od 1, 2, 4, 6 ili 7 blistera) …
1 tableta sadrži:
- aktivni sastojci: losartan (u obliku kalijevog losartana) - 50 mg; hidroklorotiazid - 12,5 mg;
- pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
- filmska ljuska: makrogol 4000, hipromeloza, titan-dioksid (E171), kinolinsko žuta boja (E104), talk.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Lorista N kombinirani je antihipertenzivni lijek čija je učinkovitost rezultat svojstava njegovih aktivnih sastojaka.
Losartan je selektivni antagonist receptora angiotenzina II (AT 1 -subtype) ne-proteinske prirode. Supstanca, zajedno s biološki aktivnim karboksil metabolit EXP-3174, u skladu s in vivo i in vitro studije, blokira sve fiziološki značajne učinke angiotenzina II na AT 1 receptora, bez obzira na način njegove sinteze, čime se povećava aktivnost u krvnoj plazmi renina i smanjuje plazmi koncentracija aldosterona. Zbog povećanja razine angiotenzina II, na 2 receptora indirektno aktivirati. Ne inhibira aktivnost enzima koji sudjeluje u metabolizmu bradikinin - kininaze II.
Losartan smanjuje OPSS (ukupni periferni vaskularni otpor), snižavajući tlak u plućnoj cirkulaciji i naknadnom opterećenju, a također ima i diuretički učinak. Sprečavanjem hipertrofije miokarda, losartan povećava osjetljivost na tjelesne aktivnosti kod CHF (kronično zatajenje srca).
Kao rezultat uzimanja losartana 1 put dnevno, sistolički i dijastolički krvni tlak (krvni tlak) značajno se smanjuje. Danju losartan normalizira krvni tlak, dok je antihipertenzivni učinak u skladu s prirodnim cirkadijanskim ritmom. Na kraju djelovanja pojedinačne doze lijeka, smanjenje krvnog tlaka bilo je ~ 70-80% od njegovog maksimalnog učinka, koji se javlja 5-6 sati nakon primjene. Losartan ne uzrokuje povlačenje nakon prekida terapije i nema klinički značajan učinak na brzinu otkucaja srca (otkucaja srca). Učinkovitost tvari ne ovisi o spolu (ista je kod muškaraca i žena), kao ni o dobi pacijenata.
Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik čiji se diuretski učinak temelji na oslabljenoj reapsorpciji u distalnom nefronu iona klora, natrija, magnezija, kalija i vode. Odgađa eliminaciju iona kalcija i mokraćne kiseline. Ima hipotenzivni učinak, koji se razvija uslijed vazodilatacije arteriola. Hidroklorotiazid praktički nema utjecaja na normalni krvni tlak. Njegov se diuretski učinak javlja 1-2 sata nakon uzimanja, doseže maksimum nakon 4 sata i traje 6-12 sati. Antihipertenzivni učinak hidroklorotiazida razvija se za 3-4 dana, ali za postizanje optimalnog terapijskog učinka može biti potrebna dugotrajna terapija, od 3 do 4 tjedna …
Farmakokinetika
Farmakokinetika losartana i hidroklorotiazida kada se uzimaju u kombinaciji ne razlikuje se od one koja se uzima zasebno.
Farmakokinetičke značajke losartana:
- apsorpcija: apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta) dobro; serumske koncentracije tvari klinički značajno ne ovise o prehrani i kvaliteti hrane. Indeks bioraspoloživosti je ~ 33%. C max (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi određuje se 1 sat nakon oralne primjene, a C max njegovog biološki aktivnog karboksilnog metabolita EXP -3174 postiže se nakon 3-4 sata;
- raspodjela: losartan i EXP-3174 vežu se 99% ili više na proteine krvne plazme, uglavnom albumin. V d (volumen raspodjele) je 34 litre. Propusnost kroz BBB (krvno-moždana barijera) izuzetno je niska;
- metabolizam: podvrgava se značajnom metabolizmu prvog prolaska, tzv. učinak prvog prolaska kroz jetru, stvaranjem aktivnog metabolita EXP-3174 (14%) i niza neaktivnih metabolita;
- eliminacija: klirens losartana iz plazme i njegovog aktivnog metabolita EXP-3174 iznosi ~ 600 ml / min (10 ml / s), odnosno 50 ml / min (0,83 ml / s); indeksi bubrežnog klirensa su ~ 74 ml / min (1,23 ml / s), odnosno 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (poluvrijeme) losartana - 2 sata, metabolita EXP-3174 - 6-9 sati. Oko 58% lijeka izlučuje se žučom, do 35% - bubrezima.
Farmakokinetičke značajke hidroklorotiazida:
- apsorpcija i raspodjela: apsorpcija nakon oralne primjene kreće se od 60 do 80%. C max u krvnoj plazmi postiže se nakon 1–5 sati Do 64% tvari veže se na proteine plazme;
- metabolizam i izlučivanje: ne metabolizira se, brzo se izlučuje putem bubrega; T 1/2 je od 5 do 15 sati.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Lorista N preporučuje se za liječenje arterijske hipertenzije u bolesnika kojima je indicirana kombinirana terapija.
Lijek je također propisan za smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti i smrtnosti u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) <30 ml / min;
- anurija;
- dehidracija (uključujući tijekom terapije visokim dozama diuretika);
- hiperkalemija;
- ozbiljno zatajenje jetre;
- arterijska hipotenzija;
- vatrostalna hipokalemija;
- nedostatak laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, galaktozemija;
- razdoblje trudnoće i dojenja (dojenje);
- djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
- preosjetljivost na derivate sulfonamida, losartan i / ili bilo koje druge sastojke lijeka.
Relativne kontraindikacije za uzimanje Loriste N, kod kojih lijek treba uzimati s oprezom, su: kršenje vodno-elektrolitske ravnoteže krvi (hipohloremična alkaloza, hiponatrijemija, hipokalemija, hipomagneziemija), bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega, dijabetes melitus, hiperkalciemija, hiperkalciemija, hiperkemija, hiperkemija, hiperkemija, hiperkemija, hiperkemija i / ili gihta, otežana alergijska anamneza [angioneurotski edem kod nekih bolesnika koji se razvio ranije prilikom uzimanja drugih lijekova, uključujući ACE inhibitore (enzim koji pretvara angiotenzin)], bronhijalna astma, sistemske bolesti krvi (uključujući sistemski eritemski lupus), istodobna primjena s NSAID (nesteroidni) protuupalni lijekovi), uključujući s inhibitorima COX (ciklooksigenaza) -2.
Upute za uporabu Loriste N: način i doziranje
Lorista N namijenjena je oralnoj primjeni. Vrijeme uzimanja tableta ne ovisi o prehrani. Lijek se može kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Za liječenje arterijske hipertenzije preporučuje se uzimanje Loriste N u početnoj dozi i dozi održavanja - 1 tableta (50 + 12,5 mg) jednom dnevno. Maksimalni antihipertenzivni učinak javlja se na kraju trećeg tjedna liječenja. Da biste postigli izraženiji terapijski učinak, možete povećati dozu lijeka na najveću dopuštenu - 2 tablete dnevno za 1 dozu.
U slučaju smanjenog BCC (volumen cirkulirajuće krvi), na primjer, tijekom uzimanja visokih doza diuretika, pacijentima s hipovolemijom savjetuje se da započnu liječenje s dozom losartana - 25 mg jednom dnevno. S tim u vezi, prijem Loriste N treba započeti nakon prestanka liječenja diureticima i ispravljanja hipovolemije.
Stariji bolesnici, bolesnici s prosječnim stupnjem bubrežne insuficijencije (s CC 30-50 ml / min), uključujući one na dijalizi, ne trebaju prilagođavati početnu dozu.
Kod arterijske hipertenzije i hipertrofije lijeve klijetke, kako bi se smanjio rizik od kardiovaskularnih patologija i smrtnosti, losartan se propisuje u početnoj dozi od 50 mg jednom dnevno. Ako se ciljni krvni tlak ne može postići tijekom uzimanja losartana u dnevnoj dozi od 50 mg, potrebno je odabrati dozu kombiniranjem s malim dozama hidroklorotiazida (12,5 mg dnevno). Ako je potrebno, dnevnu dozu losartana treba povećati na 100 mg u kombinaciji s hidroklorotiazidom u dozi od 12,5 mg, a zatim dnevnu dozu Loriste N povećati na 2 tablete.
Nuspojave
- središnji živčani sustav: često - glavobolje, vrtoglavica (sistemska i nesistemska), umor, nesanica; ponekad migrena;
- probavni sustav: često - mučnina / povraćanje, proljev, dispepsija, bolovi u trbuhu; rijetko - disfunkcija jetre, hepatitis; izuzetno rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i bilirubina;
- kardiovaskularni sustav: često - tahikardija, lupanje srca, ortostatska hipotenzija ovisna o dozi; rijetko - vaskulitis;
- dišni sustav: često - infekcije gornjih dišnih putova, kašalj, faringitis, oticanje nosne sluznice;
- hematopoetski sustav: rijetko - hemoragični vaskulitis (Shenleinova purpura - Henoch), anemija;
- mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima, mialgija; ponekad - artralgija;
- reakcije preosjetljivosti: ponekad - pruritus, urtikarija; rijetko - anafilaksija, angioedem (uključujući edem jezika i grkljana, uzrokujući začepljenje dišnih putova i / ili edem usana, lica, ždrijela);
- laboratorijski podaci: često - klinički beznačajno povećanje koncentracije hematokrita i hemoglobina, hiperkalemija; ponekad - umjereni porast serumskog kreatinina i uree;
- ostale reakcije: često - slabost, astenija, bol u prsima, periferni edem.
Predozirati
Simptomi predoziranja losartanom su tahikardija, izrazito smanjenje krvnog tlaka i bradikardija uzrokovana vagalnom (parasimpatičkom) stimulacijom.
Za liječenje se preporučuje provođenje prisilne diureze i, ako je naznačeno, simptomatske terapije. Hemodijaliza je neučinkovita.
Najčešći simptomi predoziranja hidroklorotiazidom (kao posljedica nedostatka elektrolita) su hipokalemija, hipokloremija, hiponatremija, kao posljedica prekomjerne diureze - dehidracije. Kombiniranom upotrebom srčanih glikozida hipokalemija može pogoršati tijek aritmija.
Za liječenje se preporučuje provesti niz terapijskih mjera usmjerenih na uklanjanje simptoma.
posebne upute
Lorista N se može uzimati istodobno s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Zahvaljujući primjeni Loriste N, moguće je povećati koncentraciju uree i kreatinina u plazmi u bilateralnoj stenozi bubrežne arterije ili stenozi bubrežne arterije pojedinog bubrega.
Pod utjecajem hidroklorotiazida moguće je povećati arterijsku hipotenziju i kršenje ravnoteže vode i elektrolita, izraženo smanjenjem BCC-a, hiponatremijom, hipokloremičnom alkalozom, hipomagnezijemijom, hipokalemijom, oštećenom tolerancijom glukoze, smanjenjem eliminacije kalcija u mokraći i prolaznim koncentracijom u krvi, blagim porastom koncentracije u krvi kolesterola i TG (tiroglobulin), izazivajući pojavu hiperuricemije i / ili gihta.
Zbog sadržaja laktoze u tabletama Lorista H, oni se ne propisuju bolesnicima s nedostatkom laktaze, sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze, galaktosemijom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Na početku uzimanja Loriste N, neki pacijenti mogu imati nuspojave poput arterijske hipotenzije i vrtoglavice, koje neizravno utječu na njihovo psihofizičko stanje. Te situacije zahtijevaju pojačanu pozornost prilikom izvođenja potencijalno opasnih vrsta posla, uključujući i vožnju vozila. Potrebno je provesti objektivnu procjenu odgovora tijela na liječenje.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nema dovoljno podataka iz studija o primjeni losartana tijekom trudnoće. Poznato je da se funkcija bubrežne perfuzije fetusa, koja ovisi o razvoju renin-angiotenzinskog sustava, aktivira u trećem tromjesečju trudnoće, pa se rizik za razvoj fetusa prilikom uzimanja losartana povećava u II-III tromjesečju, jer tvari koje djeluju izravno na renin-angiotenzinski sustav uzete u tom razdoblju mogu dovesti do fetalne smrti.
Uzimanje diuretika tijekom trudnoće ne preporučuje se zbog rizika od žutice kod fetusa / novorođenčeta i trombocitopenije kod majke. Uzimanje diuretika ne pomaže protiv razvoja toksikoze tijekom trudnoće.
Ako se trudnoća potvrdi, lijek Lorista N treba odmah prekinuti.
Ako se prema indikacijama lijek mora koristiti tijekom laktacije, potrebno je odlučiti o prestanku dojenja.
Djetinjstvo
Nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti Loriste N u pedijatriji, pa je stoga lijek kontraindiciran za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Lorista N 50 mg + 12,5 mg kontraindicirana je za uporabu kod ozbiljno oštećene bubrežne funkcije, kao i kod bolesnika na hemodijalizi.
Za kršenja funkcije jetre
Lorista N je kontraindicirana za upotrebu kod teških oštećenja jetre.
Primjena u starijih osoba
Stariji bolesnici ne trebaju prilagođavati početnu dozu.
Interakcije s lijekovima
Losartan
- hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromicin: prema studijama nije utvrđena klinički značajna farmakokinetička interakcija s losartanom;
- rifampicin, flukonazol: smanjiti razinu aktivnog metabolita losartana (klinički značaj ove interakcije nije proučavan);
- kaliju štedljivi diuretici (triamteren, spironolakton, amilorid), dodaci koji sadrže kalij ili kalijeve soli: može se razviti hiperkalemija;
- NSAIL (uključujući selektivne inhibitore COX-2): mogu smanjiti učinkovitost diuretika, kao i drugih antihipertenzivnih lijekova, uključujući losartan. S oštećenom bubrežnom funkcijom u bolesnika koji su primali NSAID (uključujući inhibitore COX-2) u kombinaciji s antagonistima receptora angiotenzina II, može se razviti daljnje pogoršanje bubrežne funkcije, sve do akutnog zatajenja bubrega (obično reverzibilnog);
- indometacin: može smanjiti antihipertenzivni učinak losartana, poput ostalih antihipertenzivnih lijekova.
Hidroklorotiazid
- tiazidni diuretici, barbiturati, etanol, opojne tvari: mogu povećati vjerojatnost razvoja ortostatske hipotenzije;
- oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin: možda će biti potrebne prilagodbe doze;
- drugi antihipertenzivni lijekovi: pokazuju aditivnu sinergiju;
- kolestiramin, kolestipol: inhibiraju apsorpciju hidroklorotiazida;
- glukokortikosteroidi, adrenokortikotropni hormon: imaju izraženo smanjenje razine elektrolita, posebno uzrokuju hipokalemiju;
- epinefrin, noradrenalin, drugi amin-presori: hidroklorotiazid smanjuje njihovu učinkovitost;
- nedepolarizirajući relaksanti mišića, poput tubokurarina: hidroklorotiazid poboljšava njihovu učinkovitost;
- litij: diuretici smanjuju bubrežni klirens i povećavaju vjerojatnost razvoja toksičnih učinaka (ne preporučuje se istodobna primjena);
- NSAIL (uključujući selektivne inhibitore COX-2): moguća je inhibicija diuretskog, natriuretskog i hipotenzivnog učinka diuretika.
Zbog učinka tiazidnih diuretika na metabolizam kalcija, njihov unos može iskriviti rezultate studija funkcije paratireoidnih žlijezda.
Analozi
Analozi Loriste N su: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Lorista N
Prema recenzijama, Lorista N učinkovito je kombinirano sredstvo za normalizaciju krvnog tlaka i smanjenje natečenosti. Pacijenti ističu blago djelovanje lijeka, njegov brzi terapeutski učinak, mogućnost istodobne primjene s drugim lijekovima, jednostavnost upotrebe i dugi vijek trajanja.
Kao nedostatke neki ukazuju na potrebu dugotrajne svakodnevne uporabe Loriste N ujutro.
Cijena Loriste N u ljekarnama
Okvirna cijena za Lorista N 50 mg + 12,5 mg za 30 kom. u paketu - 240 rubalja, za 60 kom. u paketu - 430 rubalja, za 90 kom. u paketu - 512 rubalja.
Lorista N: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmom obložene tablete 30 kom. 259 r Kupiti |
|
Lorista N tablete p.o. 50mg + 12,5mg 30 kom. 306 r Kupiti |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmom obložene tablete 30 kom. 349 r Kupiti |
|
Lorista N 100 tablete p.o. 100mg + 12,5mg 30 kom. 373 r Kupiti |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmom obložene tablete 60 kom. 453 r Kupiti |
|
Lorista N tablete p.o. 50mg + 12,5mg 60 kom. 504 RUB Kupiti |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmom obložene tablete 90 kom. 582 r Kupiti |
|
Lorista N tablete p.o. 50mg + 12,5mg 90 kom. 609 RUB Kupiti |
|
Lorista N 100 tablete p.o. 100mg + 12,5mg 90 kom. 749 RUB Kupiti |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmom obložene tablete 90 kom. 749 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!