Pipolfen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Pipolfen: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
19. Recenzije
20. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Pipolphen

ATX kod: R06AD02

Aktivni sastojak: promethazine (Promethazine)

Proizvođač: EGIS CJSC Farmaceutski pogon (EGIS Pharmaceuticals, Plc) (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 02.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 899 rubalja.

Kupiti

Pipolfen je lijek s antihistaminskim, antialergijskim, hipnotičkim, sedativnim i antiemetičkim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja oslobađanja Pipolfena:

Dragee (obložene tablete): svijetloplava, sjajne površine, lećastog oblika, gotovo bez mirisa ili mirisa (20 komada u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji ili 25 blistera u kartonskoj kutiji);
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: sa zelenom bojom ili bez boje, prozirna, gotovo bez mirisa ili mirisa (po 2 ml u bezbojnim staklenim ampulama s plavim kodnim prstenom i točkom loma, 5 ampula u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Pipolfena.

Sastav 1 tablete sadrži:

Aktivni sastojak: promethazin hidroklorid - 25 mg;
Pomoćne komponente: krumpirov škrob, stearinska kiselina, želatina, magnezijev stearat, talk, laktoza monohidrat;
Poklopac: saharoza, ariavit plava, glicerol, talk, želatina, makrogol 35.000, titan dioksid.

Sastav 1 ml otopine za injekcije uključuje:

Aktivni sastojak: promethazin hidroklorid - 25 mg;
Pomoćne komponente: kalijev disulfit - 0,75 mg, hidrokinon - 0,2 mg, natrijev klorid - 7 mg, bezvodni natrijev sulfit - 1 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna komponenta Pipolfena je promethazin, derivat fenotiazina. Tvar s visokom antihistaminskom aktivnošću, koja ima izražen učinak na središnji živčani sustav (središnji živčani sustav), sa sedativnim, hipnotičkim, antiemetičkim, antipsihotičkim, hipotermičkim, preventivnim / smirujućim učinkom.

Prometazin pomaže u prevenciji histaminskih reakcija (poput koprivnjače, svrbeža itd.), Ali ih ne uklanja. Zbog antiholinergičnog djelovanja osiguran je učinak isušivanja sluznice nosne i usne šupljine.

Antiemetički (antiemetički) učinak promethazina posljedica je njegovog središnjeg antikolinergijskog učinka, inhibicije ekscitabilnosti vestibularnog aparata i funkcije labirinta, kao i izravne inhibicije okidačkih zona hemoreceptora produljene moždine.

Sedativni (sedativni) učinak temelji se na inhibiciji histamin-N-metiltransferaze i blokadi središnjih histaminergičkih receptora. Blokada ostalih receptora CNS-a - serotonina i acetilkolina; stimulacija α-adrenergičnih receptora neizravno smanjuje stimulaciju retikularne formacije moždanog debla. Zbog činjenice da se kemijska struktura promethazina razlikuje od građe antipsihotičnih fenotiazina, ima slabiji antipsihotički učinak.

U terapijskim dozama, Pipolfen nema učinak na kardiovaskularni sustav.

Trajanje kliničkog djelovanja promethazina obično je 4-6 sati, u nekim slučajevima traje i do 12 sati.

Početak djelovanja Pipolfena, ovisno o načinu primjene:

Oralna primjena (tablete / tablete): nakon 20 minuta (prosječno 15-60 minuta);
Parenteralna primjena (otopina): intramuskularno - nakon 2 minute; intravenozno - 3-5 min.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja tableta / tableta Pipolfen iz gastrointestinalnog trakta, promethazin se dobro apsorbira. Vezanje na proteine ~ 90%.

Prometazin se aktivno podvrgava predsistemskoj eliminaciji (učinak prvog prolaska kroz jetru), uglavnom kroz S-oksidaciju, stvaranjem promethazin sulfoksida i N-dimetil promethazina, glavnih metabolita koji se izlučuju mokraćom.

Poluvrijeme (T _1/2) glavnog spoja je od 7 do 15 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, u manjoj mjeri - žučom.

Prometazin prelazi krvno-mozak i posteljicu.

Indikacije za uporabu

Anafilaktičke reakcije (kao dodatna terapija nakon ublažavanja akutnih manifestacija s drugim lijekovima, na primjer, adrenalinom);
Alergijske bolesti, uključujući urtikariju, angioedem, serumsku bolest, peludnu groznicu, alergijski rinitis i konjunktivitis, pruritus;
Prije i nakon operacije (kao sedativ);
Kinetoza (za uklanjanje i sprječavanje mučnine i vrtoglavice tijekom putovanja prijevozom);
Postoperativna bol (zajedno s lijekovima protiv bolova);
Mučnina i povraćanje, koje je povezano s anestezijom i / ili se pojavljuje u postoperativnom razdoblju (da bi se zaustavio ili spriječio razvoj).

Otopina za injekcije u kirurškoj praksi također je propisana kao komponenta litičkih smjesa, koje se koriste za pojačavanje anestezije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Koma ili druge vrste duboke depresije središnjeg živčanog sustava;
Apneja za vrijeme spavanja;
Alkoholna opijenost, akutna opijenost opioidnim analgeticima i / ili hipnoticima;
Glaukom zatvorenog ugla;
Povremeno povraćanje nespecificirane geneze u djece;
Istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze, kao i razdoblje od 2 tjedna nakon završetka njihove primjene;
Trudnoća i dojenje;
Djeca mlađa od 2 mjeseca (otopina za injekcije) ili 6 godina (dražeja);
Preosjetljivost na promethazin, druge derivate fenotiazina i druge komponente lijeka.

Relativni (Pipolfen se propisuje s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Peptični čir s piloroduodenalnom opstrukcijom;
Akutne i kronične bolesti dišnog sustava (zbog suzbijanja refleksa kašlja);
Depresija funkcije koštane srži;
Glaukom otvorenog ugla;
Bolesti kardiovaskularnog sustava;
Predispozicija za zadržavanje mokraće;
Funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
Stenoza vrata mokraćnog mjehura i / ili hipertrofija prostate;
Reyeov sindrom;
Epilepsija;
Napredna dob (zbog visokog rizika od nuspojava).

Pipolfen, upute za uporabu: način i doziranje

Dragee / Pipolfen tablete koriste se oralno, otopina se daje intramuskularno i intravenozno.

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 150 mg.

Intramuskularno Pipolfen u ampulama propisuje se za odrasle u dozi od 25 mg 1 put dnevno, ako je potrebno, moguće je uvesti 12,5-25 mg otopine svakih 4-6 sati.

Preporučeni režim doziranja:

Alergijske bolesti: unutra, 25 mg 1 (navečer) ili 2 (ujutro i navečer) puta dnevno (preporuča se - u najnižoj efektivnoj dozi);
Mučnina i povraćanje (liječenje i prevencija): pojedinačna doza od 25 mg oralno ili intramuskularno. Ako je potrebno, moguće je ponovno primijeniti Pipolfen svakih 4-6 sati;
Kinetoza: unutra, 2 puta dnevno, 25 mg (prva doza - 30-60 minuta prije putovanja, sljedeća - nakon 8-12 sati);
Kirurški zahvati (kao sedativ): jednom noću, 25-50 mg (oralno ili intramuskularno) uoči operacije. Kao dio litičkih smjesa za preoperativnu pripremu, 50 mg Pipolfena ubrizgava se intramuskularno 2,5 sata prije operacije, ista doza može se ponovno primijeniti nakon 60 minuta;
Dijagnostičke i kirurške intervencije, uključujući oftalmološke operacije, ponovljena bronhoskopija (za uvođenje u anesteziju i analgeziju): intravenozno u dozi od 0,15-0,3 mg / kg.

Djeci od 2 mjeseca starosti Pipolfen se može davati 3-5 puta dnevno intramuskularno u dozi od 0,5-1 mg / kg. U težim slučajevima pojedinačna doza može se povećati na 1-2 mg / kg.

Djeca od 6-14 godina Pipolfen se prepisuju na usta 3-4 puta dnevno, po 25 mg. Ne preporučuje se dijeljenje dražeja, stoga, Pipolfen u ovom obliku doziranja nije propisan za mlađu djecu.

Nuspojave

Probavni sustav: kolestaza, mučnina, anestezija usne sluznice, zatvor, povraćanje, suha usta, ždrijelo, nos;
Središnji živčani sustav: pospanost, sedacija, dezorijentacija, oštećenje vidne oštrine, noćne more, povećana apneja u spavanju, anksioznost, psihomotorna uznemirenost, zbunjenost, vrtoglavica; uporaba visokih doza - povećana aktivnost napadaja (kod djece), ekstrapiramidalni poremećaji;
Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, leukopenija i / ili trombocitopenija;
Kardiovaskularni sustav: bradikardija, sniženi krvni tlak, tahikardija;
Osjetilni organi: pareza smještaja, zvonjava ili zujanje u ušima, oštećenje vida;
Dermatološke reakcije: fotosenzibilnost i / ili kožni osip;
Alergijske reakcije: bronhospazam, dermatitis, urtikarija, fotosenzibilnost;
Ostalo: bolno ili otežano mokrenje, pojačano znojenje.

Predozirati

Simptomi predoziranja promethazinom ovise o dobi pacijenta. U djece se manifestira kao uznemirenost, tjeskoba, halucinacije, konvulzije, midrijaza i nepokretnost zjenica, hiperemija kože lica, hipertermija; u odraslih - psihomotorna agitacija, konvulzije, letargija. U akutnom predoziranju dolazi do izraženog smanjenja krvnog tlaka, respiratorne depresije, vaskularnog kolapsa, kome.

Budući da je protuotrov za promethazin nepoznat, preporučuje se simptomatsko i podržavajuće liječenje. U slučaju predoziranja oralnim oblicima lijeka, detoksikacija u ranim fazama uključuje ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Nadalje, prema indikacijama, moguće je koristiti antiepileptičke lijekove. Oralni natrij / magnezijev sulfat može biti koristan. Dijaliza je neučinkovita.

Možda će biti potrebno poduzeti mjere za obnavljanje odgovarajuće plućne ventilacije uz osiguranje prohodnosti dišnih putova i osiguravanje pomoćne ili mehaničke ventilacije. Potrebna je korekcija ravnoteže acidoze / elektrolita. Teška arterijska hipotenzija zaustavlja se parenteralnom primjenom noradrenalina (noradrenalina) ili Mezatona. Treba imati na umu da uvođenje adrenalina (epinefrina) može paradoksalno pogoršati arterijsku hipotenziju.

posebne upute

Pipolfen može prikriti ototoksični učinak (u obliku tinitusa i vrtoglavice) istodobno primijenjenih lijekova.

Uz produljenu terapiju potrebno je sustavno pratiti funkcionalno stanje jetre i periferne krvne slike.

Pipolfen može sniziti prag napadaja, što treba uzeti u obzir prilikom propisivanja pacijentima sklonim razvoju napadaja ili zajedno s drugim lijekovima sa sličnim učinkom.

Kao antiemetik, Pipolfen se smije koristiti samo uz dugotrajno povraćanje poznate etiologije.

Dugim tijekom, zbog smanjenja salivacije, povećava se vjerojatnost razvoja zubnih bolesti (parodontitis, karijes, kandidijaza).

Tijekom terapije alkohol je zabranjen.

Moguće je dobiti lažno pozitivan rezultat tijekom provođenja dijagnostičkog testa trudnoće. Također morate uzeti u obzir moguće povećanja razine glukoze u krvi prilikom provođenja testa tolerancije na glukozu.

Da bi se spriječilo iskrivljenje rezultata testova za skarifikaciju kože na alergene, Pipolfen treba otkazati 72 sata prije alergijskih testova.

U slučaju intolerancije na laktozu, mora se imati na umu da sastav tableta sadrži laktozu.

Pipolfen treba primjenjivati s oprezom kod djece, jer može zakomplicirati dijagnozu osnovne bolesti (simptomi Reyeova sindroma i nedijagnosticirane encefalopatije mogu se zamijeniti sa nuspojavama lijeka).

Na početku terapije treba se suzdržati od vožnje vozila i obavljanja drugih potencijalno opasnih vrsta posla. Nadalje, stupanj ograničenja određuje se pojedinačno.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka podataka iz kliničkih studija, ne preporučuje se primjena Pipolfena tijekom trudnoće.

Zbog primjene lijeka tijekom dojenja, postoji rizik od razvoja ekstrapiramidnih poremećaja u djeteta zbog prodora promethazina u majčino mlijeko. Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti Pipolfen, dojenje se mora prekinuti.

Djetinjstvo

Parenteralna primjena Pipolfena kontraindicirana je u djece mlađe od 2 mjeseca; uzimanje tableta / tableta unutra - djeca mlađa od 6 godina.

Lijek se s oprezom propisuje djeci, jer njegova upotreba otežava dijagnosticiranje osnovne bolesti. Nuspojave promethazina mogu se zamijeniti sa simptomima nedijagnosticirane encefalopatije i Reyeevim sindromom.

S oštećenom funkcijom bubrega

S oprezom, Pipolfen se propisuje za zatajenje bubrega (oštećena bubrežna funkcija).

Za kršenja funkcije jetre

Pipolfen se s oprezom propisuje kod zatajenja jetre (disfunkcije jetre).

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju biti oprezni dok koriste Pipolfen.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Pipolfena s određenim lijekovima / tvarima mogu se primijetiti sljedeći učinci:

Derivati m-kolinomimetika, efedrin, amfetamin, antikolinesterazni lijekovi, levodopa, gvanetidin, dopamin: slabljenje njihovog djelovanja;
Opioidni analgetici, hipnotici, anksiolitički (lijekovi za smirenje) i antipsihotični lijekovi (neuroleptici), kao i lijekovi za opću anesteziju, lokalni anestetici, m-antikolinergici i antihipertenzivi: pojačavanje njihovih učinaka (potreban je medicinski nadzor i prilagodba doze);
Beta-blokatori: povećanje koncentracije promethazina u krvnoj plazmi;
Barbiturati: ubrzanje eliminacije i smanjenje aktivnosti promethazina;
Prolaktin: povećanje njegove koncentracije;
Bromokriptin: slabljenje njegovog djelovanja;
Klonidin, etanol, antiepileptični lijekovi: povećanje inhibicijskog učinka promethazina na središnji živčani sustav;
Antikolinergični lijekovi i triciklični antidepresivi: povećana m-antiholinergička aktivnost promethazina;
Kinidin: povećanje vjerojatnosti kardiodepresivnog učinka promethazina;
Inhibitori monoaminooksidaze, derivati fenotiazina: povećanje vjerojatnosti za razvoj ekstrapiramidnih poremećaja i arterijske hipotenzije (ne preporučuje se istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze).

Analozi

Pipolfenovi analozi su: Avomin, Fargan, Fenergan, Prometegan, Protiazin, Pipolzin, Rinathiol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Pipolfenu

Budući da lijek pripada prvoj generaciji antihistaminika, on se sada ne koristi toliko često kao lijekovi druge i treće generacije. U izoliranim pregledima Pipolfena od pacijenata, posebno je zabilježen prilično velik popis nuspojava i kontraindikacija, što ih u nekim slučajevima prisiljava da prekinu terapiju. Ostali pacijenti ukazuju na visoku učinkovitost lijeka.

Stručnjaci primjećuju brzo i učinkovito djelovanje promethazina, zahvaljujući kojem se uspješno koristi u hitnim situacijama (nakon intramuskularne primjene učinak se bilježi u roku od 2 minute). Stoga je Pipolfenova otopina uključena u obvezni sastav kompleta prve pomoći za pružanje hitne pomoći za anafilaktički šok. Važno je da u terapijskim dozama lijek ne utječe na funkciju kardiovaskularnog sustava. A njegov je sedativni učinak prilično značajan u postoperativnom razdoblju. Uz to, uporaba promethazina u kombinaciji s analgeticima pomaže u ublažavanju postoperativne boli. Dugotrajna primjena lijeka zahtijeva praćenje periferne krvne slike i funkcije jetre.

Cijena Pipolfena u ljekarnama

Približna cijena Pipolfena u ampulama u obliku otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu od 50 mg / 2 ml (10 ampula u pakiranju) varira od 714 do 1067 rubalja.

Rok za registraciju tableta u Rusiji je istekao, stoga u ovom obliku izdanja Pipolfen nije dostupan u slobodnoj prodaji.