Pioglar - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Pyoglar

Pioglar: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Pyoglar

ATX kod: A10BG03

Aktivni sastojak: pioglitazon (pioglitazon)

Proizvođač: Ranbaxy Laboratories Limited (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.10.2018

Pioglar je oralno hipoglikemijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: od gotovo bijele do bijele, okrugle; 15 mg - bikonveksno, ugravirano na jednoj od stranica "15"; 30 mg - ravno, ukošeno, ugravirano na jednoj strani "30" (10 kom. U blisteru; 1, 3 ili 5 blistera i upute za uporabu Pioglara u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: pioglitazon hidroklorid - 16,53 ili 33,07 mg, što je ekvivalentno pioglitazonu u količini od 15, odnosno 30 mg;
dodatne komponente: kalcijeva karboksimetil celuloza, magnezijev stearat, hidroksipropil celuloza (niska viskoznost), laktoza, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Pioglitazon je oralno hipoglikemijsko sredstvo izvedeno iz serije tiazolidindiona koje selektivno stimulira receptore aktivirane proliferatorom peroksizoma (PPARγ). Receptori PPARγ lokalizirani su u tkivima koja su od veće važnosti u mehanizmu djelovanja inzulina (skeletni mišići, masno tkivo i jetra). Uzbuđivanje nuklearnih receptora PPARγ dovodi do modulacije transkripcije niza gena koji su osjetljivi na inzulin, uključeni su u kontrolu razine glukoze u krvi i u metaboličkim procesima lipida. Pioglitazon osigurava smanjenje inzulinske rezistencije, uslijed čega se povećava potrošnja glukoze ovisne o inzulinu, smanjuje se višak glukoze i njezino oslobađanje iz jetre. Djelatna tvar pomaže smanjiti razinu triglicerida, povećati koncentraciju lipoproteina visoke gustoće (HDL) i kolesterola. Pyoglar ne stimulira proizvodnju inzulina, za razliku od derivata sulfoniluree.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, postoji velika apsorpcija pioglitazona, aktivna tvar se otkriva u krvnoj plazmi nakon 30 minuta, maksimalna koncentracija (C _max) postiže se nakon 2 sata, a nakon obroka - nakon 3-4 sata. Sredstvo je gotovo u potpunosti vezano na proteine plazme - za 99%, volumen raspodjele (V _d) iznosi 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon se u velikoj mjeri metabolizira hidroksilacijom i oksidacijom; metaboliti koji proizlaze iz biotransformacije aktivne tvari također se djelomično pretvaraju u sulfat / glukuronidne konjugate.

Derivati pioglitazon hidroksida (metaboliti M-II i M-IV) i keto derivati pioglitazona (metabolit M-III) pokazuju farmakološko djelovanje. U procesu metabolizma lijeka u jetri, glavna uloga pripada izoenzimima citokroma P450 - CYP3A4 i CYP2C8. U manjoj su mjeri mnogi drugi izoenzimi također uključeni u metabolizam lijeka, uglavnom uključujući ekstrahepatični izoenzim CYP1A1.

U slučaju jednokratne dnevne primjene Pioglara u plazmi, koncentracija ukupnog pioglitazona (pioglitazon s aktivnim metabolitima) postiže se nakon 24 sata. Stacionarna koncentracija (C _ss) u plazmi ukupnog pioglitazona i pioglitazona uočava se nakon 7 dana.

Lijek se izlučuje uglavnom s žuči u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita koji se uklanjaju izmetom. Bubrezi se izlučuju 15-30% u obliku metabolita i njihovih konjugata. Poluvrijeme (T _½) pioglitazona i ukupnog pioglitazona je 3-7 sati, odnosno 16-24 sata.

Indikacije za uporabu

Pioglar se preporučuje za uporabu kod dijabetesa melitusa tipa 2 (kao monoterapijski lijek ili u kombinaciji s metforminom, inzulinom ili derivatima sulfoniluree u slučajevima kada vježbanje, prehrana i monoterapija jednim od gore navedenih antidijabetičkih lijekova ne omogućuju postizanje odgovarajuće glikemijske kontrole).

Kontraindikacije

Apsolutno:

zatajenje srca III - IV klasa, prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA);
dijabetička ketoacidoza, dijabetes melitus tipa 1;
ozbiljno zatajenje jetre, povećanje aktivnosti enzima jetre, prelazeći 2,5 puta gornju granicu norme (UHN);
makrohematurija nepoznatog porijekla;
rak mokraćnog mjehura (uključujući povijest indikacija);
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na galaktozu;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativno (tablete Pioglar koristite s velikim oprezom):

zastoj srca;
anemija;
edematozni sindrom;
funkcionalni poremećaji jetre.

Pioglar, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Pioglar uzimaju se oralno jednom dnevno, bez obzira na vrijeme obroka.

Kada se provodi monoterapija, preporuča se uzimanje lijeka u dozi od 15-30 mg, maksimalna dnevna doza je 45 mg.

U kombiniranoj terapiji s derivatima metformina ili sulfoniluree, pioglitazon treba koristiti u početnoj dozi od 15 ili 30 mg; ako se javi hipoglikemija, potrebno je smanjiti dozu metformina ili sulfoniluree.

Kada se Pioglar koristi u kombinaciji s inzulinom, početna dnevna doza pioglitazona trebala bi biti 15-30 mg, doza inzulina ostala je nepromijenjena ili smanjena za 10-25% ako pacijent prijavi hipoglikemiju ili koncentracija glukoze u plazmi padne na razinu koja ne prelazi 100 mg / dl.

Nuspojave

dišni sustav: sinusitis, faringitis;
živčani sustav i osjetni organi: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, hipestezija; poremećaji vida (javljaju se, u pravilu, na početku tijeka terapije i povezani su s promjenom razine glukoze u plazmi, kao i uz uporabu drugih antidijabetičkih sredstava);
hematopoetski sustav: anemija;
metabolizam: hipoglikemija, debljanje;
gastrointestinalni trakt: nadimanje;
dobroćudni ili zloćudni tumori: rak mokraćnog mjehura, čiji znakovi razvoja mogu biti česti nagon za mokrenjem, bruto hematurija, bolovi prilikom mokrenja, bolovi u trbušnoj šupljini ili u lumbalnoj regiji (pojava ovih poremećaja mora se hitno prijaviti liječniku);
mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija;
laboratorijski parametri: povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) i kreatin fosfokinaze; smanjenje razine hemoglobina i smanjenje hematokrita (obično klinički beznačajno; može biti posljedica povećanja volumena plazme i ne ukazuje na razvoj drugih ozbiljnih hematoloških kliničkih učinaka).

Ako je trajanje liječenja dulje od 1 godine, u 6-9% slučajeva bolesnici mogu imati pojavu blagog / umjerenog edema, koji u pravilu ne zahtijeva prekid liječenja lijekom Pioglar.

Tijekom razdoblja terapije, u nekim se slučajevima može pojaviti zatajenje srca.

Predozirati

U slučaju sumnje na predoziranje Pioglarom propisane su odgovarajuće mjere, ovisno o kliničkim simptomima i rezultatima laboratorijskih ispitivanja.

posebne upute

U bolesnika s anovulacijskim ciklusom u predmenopauzalnom razdoblju i rezistencijom na inzulin, kao rezultat liječenja pioglitazonom, ovulacija se može oporaviti. Zbog povećane osjetljivosti ovih pacijenata na inzulin, u nedostatku odgovarajuće kontracepcije, povećava se rizik od trudnoće. Ako tijekom trudnoće dođe do trudnoće ili ako pacijentica planira trudnoću, pioglitazon treba prekinuti.

Prema rezultatima pretkliničkih studija, tiazolidindioni, uključujući pioglitazon, doveli su do povećanja volumena plazme i razvoja hipertrofije miokarda zbog predopterećenja. U kliničkim studijama u kojima nisu sudjelovali bolesnici s zatajenjem srca III i IV klase (NYHA), nije došlo do povećanja učestalosti ozbiljnih nuspojava kardiovaskularnog sustava, ovisno o povećanju volumena plazme (kronično zatajenje srca).

Rezultati kontroliranih kliničkih ispitivanja, kao i dostupni epidemiološki podaci, ukazuju na povećanje opasnosti od raka mokraćnog mjehura u bolesnika s dijabetesom koji dulje vrijeme uzimaju pioglitazon u visokim dnevnim dozama. Međutim, prisutnost ovih podataka ne isključuje mogućnost raka mokraćnog mjehura u pozadini kratkotrajne terapije lijekovima. Rizik od raka mokraćnog mjehura može uključivati sljedeće čimbenike: starost, pušenje (uključujući i u prošlosti), kemoterapija (uključujući upotrebu ciklofosfamida), terapija zračenjem zdjeličnih organa i neke profesionalne opasnosti. Prije početka tečaja terapije potrebno je provesti makroskopske studije s ciljem utvrđivanja bilo kakve grube hematurije. Sve znakove disurije i bilo koji akutni razvoj simptoma iz mokraćnog sustava i / ili mokraćnog mjehura treba odmah prijaviti liječniku.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na mogući razvoj vrtoglavice i poremećaja vida tijekom terapije, pacijenti koji upravljaju vozilima i drugim složenim mehanizmima trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja terapija lijekovima je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina primjena Pioglara kontraindicirana je zbog nedostatka kliničkih studija učinkovitosti i sigurnosti njegove primjene u djece i adolescenata.

Za kršenja funkcije jetre

Tijekom razdoblja terapije preporuča se redovito nadzirati koncentraciju jetrenih enzima u krvi. U svih bolesnika, prije početka liječenja pioglitazonom, svaka 2 mjeseca tijekom prve godine uzimanja Pioglara, te povremeno tijekom sljedećih godina terapije, potrebno je odrediti razinu ALT. Također je potrebno procijeniti aktivnost jetre kada se pojave simptomi koji mogu biti znakovi zatajenja jetre, poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, anoreksije, slabosti, tamnog urina. Ako se javi žutica, morate prestati uzimati Pyoglar.

Upotreba hipoglikemijskog sredstva kontraindicirana je u bolesnika s aktivnim bolestima jetre ili u pozadini povećanja vrijednosti ALT, više od 2,5 puta iznad gornje granice.

S blagim porastom razine ALT (1-2,5 puta većom od normalne) prije početka tečaja ili tijekom razdoblja terapije, potreban je pregled kako bi se utvrdili uzroci ovog poremećaja. Započeti ili nastaviti liječenje Pyoglarom u prisutnosti umjerenog povećanja aktivnosti jetrenih enzima treba provoditi s iznimnim oprezom provodeći češće praćenje njihove aktivnosti.

U slučaju kada se povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza otkrije za više od 2,5 puta u odnosu na VGN, potrebno je redovito pratiti razinu enzima dok pokazatelji ne padnu na normalne ili na početne. Ako razina ALT uporno premašuje normalne vrijednosti više od 3 puta ili se javi žutica, pioglitazon treba prekinuti.

Primjena u starijih osoba

U starijih osoba, prije i za vrijeme terapije, zbog otežavajuće opasnosti od prijeloma, kardiovaskularnih bolesti i karcinoma mokraćnog mjehura u bolesnika ove dobne skupine, treba provesti posebno pažljivu procjenu dobrobiti i omjera rizika liječenja Pyoglarom.

Interakcije s lijekovima

oralni kontraceptivi - farmakokinetička ispitivanja kombinirane primjene ovih lijekova i pioglitazona nisu provedena, međutim, uporaba drugih tiazolidindiona u kombinaciji s oralnim kontraceptivima koji sadrže etinil estradiol / noretindron doprinijela je smanjenju razine oba hormona u plazmi za 30%, što bi moglo prouzročiti značajno smanjenje kontracepcije; s ovom kombinacijom treba biti oprezan;
varfarin, digoksin, metformin, glipizid - nisu primijećene promjene u farmakokinetikama pioglitazona;
ketokonazol - metabolizam pioglitazona bio je inhibiran u velikoj mjeri, prema in vitro studijama; s ovom kombinacijom potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju glukoze u krvi;
ostali oralni antidijabetički lijekovi: nema podataka o primjeni pioglitazona u trostrukoj kombinaciji s tim lijekovima.

Analozi

Pioglarovi analozi su: Astrozone, Diab-norma, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od prodiranja vlage i izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Pioglaru

Prema pregledima, Pioglar je učinkovito hipoglikemijsko sredstvo koje se koristi za liječenje dijabetesa melitusa tipa 2, kako u monoterapiji, tako i u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim agensima, uključujući inzulin. Pacijenti primjećuju da lijek poboljšava kontrolu glukoze i povećava rezistenciju stanica na inzulin, ali svi preporučuju upotrebu Pioglara samo prema uputama liječnika.

Mane Pioglara uključuju prisutnost kontraindikacija i razvoj nuspojava, posebno povećanja tjelesne težine, glavobolje, nadimanja.