Selemicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Selemicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: selemicin

ATX kod: J01GB06

Aktivni sastojak: amikacin (Amikacin)

Proizvođač: Medochemie Ltd. (Medochemie Ltd.) (Cipar)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 8987 rubalja.

Kupiti

Otopina za infuziju i intramuskularnu primjenu Selemycin

Selemicin - antibakterijski lijek aminoglikozidne skupine, ima širok spektar baktericidnog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku otopine za infuziju i intramuskularnu (i / m) primjenu: bistra tekućina, žućkasta ili bezbojna (2 ml u bočicama, 5 bočica u blisteru, 20 pakiranja u kartonskoj kutiji i upute za uporabu selemicina).

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: amikacin sulfat (u smislu baze amikacina) - 250 mg;
pomoćne komponente: natrijev citrat, koncentrirana sumporna kiselina, natrijev metabisulfit, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Selemicin je polusintetski antibakterijski lijek širokog spektra djelovanja, djeluje baktericidno. Farmakološki učinak lijeka posljedica je svojstva njegove aktivne tvari, amikacina, da se veže na podjedinicu ribosoma 30S i sprečava stvaranje kompleksa transportne i prijenosne RNA (ribonukleinske kiseline), što dovodi do blokiranja sinteze proteina i uništavanja bakterijskih citoplazmatskih membrana.

Amikacin je aminoglikozid koji je visoko aktivan protiv sljedećih aerobnih gram negativnih mikroorganizama: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aerug colinosa. Escherichia. Uz to, neki gram-pozitivni mikroorganizmi Staphylococcus spp. Osjetljivi su na amikacin. (uključujući vrste otporne na penicilin i neke cefalosporine). Što se tiče Streptococcus spp. Selemicin je umjereno aktivan.

U kombinaciji s benzilpenicilinom, amikacin djeluje sinergijski protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Amikacin ostaje aktivan pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju ostale aminoglikozide. Na to su osjetljivi sojevi Pseudomonas aeruginosa otporni na gentamicin, tobramicin i netilmicin.

Anaerobni mikroorganizmi nisu osjetljivi na amikacin.

Farmakokinetika

Nakon i / m primjene selemicina, amikacin se apsorbira brzo i u potpunosti. Njegova maksimalna koncentracija (C _max) kada se daje intramuskularno u dozi dobivenoj brzinom od 7,5 mg na 1 kg tjelesne težine (mg / kg) pacijenta postiže se za 1,5 sati i iznosi 0,021 mg / ml. S _max nakon intravenske (iv) doze kapanja od 7,5 mg / kg tijekom 0,5 h - 0,038 mg / ml.

Vezanje na proteine plazme - od 4 do 11% primijenjene doze.

Parenteralnom primjenom, amikacin se dobro raspoređuje u izvanstaničnoj tekućini (limfna, ascitna, perikardijalna, sinovijalna i peritonealna tekućina, sadržaj apscesa, pleuralni izljev). Tvar se nalazi u visokim koncentracijama u mokraći. U majčinom mlijeku, žuči, bronhijalnom sekretu, ispljuvku, očnoj vodici oka i likvoru njegov sadržaj je beznačajan. Dobro prodire u sva tjelesna tkiva i akumulira se unutarćelijski. Visoka razina koncentracije amikacina zabilježena je u organima s dobrom opskrbom krvlju, poput jetre, slezene, miokarda, pluća, bubrega, a također se može akumulirati u kori. Sadržaj mu je niži u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se daje odraslim pacijentima u srednjim terapijskim dozama, amikacin ne prevladava krvno-moždanu barijeru, propusnost se lagano povećava u slučajevima upale moždanih ovojnica. Prodire kroz placentu, nalazi se u plodnoj vodi i fetalnoj krvi.

Koncentracije lijeka u likvoru veće su u novorođenčadi nego u odraslih.

Volumen raspodjele (V _d): odrasli - 0,26 l / kg, djeca - 0,2-0,4 l / kg. V _d u novorođenčadi mlađe od 1 tjedna: s tjelesnom težinom manjom od 1500 g - do 0,68 l / kg, s tjelesnom težinom većom od 1500 g - do 0,58 l / kg. V _d u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg.

Nakon intravenske ili intramuskularne primjene, prosječna terapijska koncentracija lijeka održava se 10-12 sati.

Djelatna tvar u tijelu nije biotransformirana.

Poluvrijeme (T _1/2): odrasli - 2–4 sata, djeca - 2,5–4 sata, novorođenčad - 5–8 sati. Konačni T _1/2 (oslobađanje iz unutarstaničnih depoa) je više od 100 sati.

Izlučuje se kroz bubrege, uglavnom nepromijenjen glomerularnom filtracijom (65–94%). Bubrežni klirens amikacina je 79-100 ml / min.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, T _{1/2 se} povećava kod odraslih, ovisno o stupnju oštećenja i može trajati i do 100 sati. T _1/2 kod cistične fibroze je 1-2 sata. Zbog povećanog klirensa kod opeklina i hipertermije, T _{1/2 se} može smanjiti u usporedbi s s prosječnim učinkom.

Na hemodijalizi tijekom 4–6 sati eliminira se 50% primijenjene doze, u 48–72 sata peritonealne dijalize - 25%.

Indikacije za uporabu

Primjena antibiotika Selemycin indicirana je za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima rezistentnim na gentamicin, sisomicin i kanamicin ili udruženjima gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, uključujući patologije kao što su:

infekcije respiratornog trakta (bronhitis, empijem pleure, upala pluća, apsces pluća);
sepsa;
septički endokarditis;
meningitis i druge infekcije središnjeg živčanog sustava (CNS);
abdominalne infekcije (uključujući peritonitis);
infekcije mokraćnog sustava (cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis, gonoreja);
gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući inficirane opekline, čireve ili propuste različitog porijekla);
infekcije bilijarnog trakta;
osteomijelitis i druge infekcije kostiju i zglobova;
otitis;
postoperativne infekcije;
zaražene rane.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno kronično zatajenje bubrega s azotemijom i uremijom;
neuritis slušnog živca;
razdoblje trudnoće;
indikacija preosjetljivosti na aminoglikozide u anamnezi;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Selemicin treba koristiti s oprezom za liječenje nedonoščadi i novorođenčadi, kao i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, miastenijom gravis, parkinsonizmom, dehidracijom, botulizmom, u starijoj dobi, tijekom dojenja.

Selemicin, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina selemicina koristi se intravenskim kapanjem ili mlazom (unutar 2 minute) i intramuskularnom injekcijom.

U otopini za intravensku primjenu koncentracija amikacina ne smije prelaziti 5 mg / ml. Prilikom pripreme za intravensko kapanje, potrebnu dozu lijeka treba otopiti u 200 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze.

Dnevna doza lijeka, ovisno o učestalosti postupaka, primjenjuje se u redovitim intervalima.

Preporučena doza selemicina:

uobičajena doza: 5 mg / kg tjelesne težine pacijenta 3 puta dnevno ili 7,5 mg / kg 2 puta dnevno;
doza za bakterijske nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 2 puta dnevno;
doza koja se koristi u liječenju opeklina: 5-7,5 mg / kg tjelesne težine 4-6 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza za odrasle nije veća od 15 mg / kg tjelesne težine.

Trajanje liječenja u / u uvodu je 3-7 dana, u / m - 7-10 dana.

Nakon sesije hemodijalize, indicirana je dodatna primjena selemicina u dozi od 3-5 mg / kg.

Početna doza za novorođenčad (uključujući nedonoščad) iznosi 10 mg / kg tjelesne težine. Nadalje, liječenje se nastavlja u dozi od 7,5 mg / kg 2 puta dnevno, za prerano rođenu djecu - 7,5 mg / kg jednom dnevno. Trajanje tečaja je 7-10 dana.

S bubrežnim zatajenjem, pacijentima je potrebna korekcija režima doziranja selemicina.

Nuspojave

na dijelu krvotvornih organa: leukopenija, trombocitopenija, anemija, granulocitopenija;
iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, funkcionalni poremećaji jetre (hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza);
od osjetila: ototoksičnost (oštećenje sluha, nepovratna gluhoća, vestibularni i labirintni poremećaji), toksični učinci na vestibularni aparat (mučnina, povraćanje, vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta);
iz živčanog sustava: glavobolja, pospanost, pojava simptoma neurotoksičnosti (osjećaj utrnulosti i / ili trnjenja, trzanje mišića, epileptični napadaji), poremećaji živčano-mišićnog prijenosa do zaustavljanja disanja;
iz mokraćnog sustava: nefrotoksičnost (mikrohematurija, oligurija, proteinurija);
iz imunološkog sustava: alergijske reakcije (uključujući pruritus, osip, Quinckeov edem, hiperemija, vrućica).

Predozirati

Simptomi: toksične reakcije - mučnina, povraćanje, žeđ, gubitak apetita, vrtoglavica, osjećaj začepljenja ili zvonjave u ušima, gubitak sluha, ataksija, poremećaj mokrenja, zatajenje dišnog sustava.

Liječenje: imenovanje simptomatske i suportivne terapije. Prikazana je primjena hemodijalize ili peritonealne dijalize kako bi se uklonila blokada neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice, ako je potrebno, umjetna ventilacija pluća, antikolinesterazni pripravci i kalcijeve soli.

posebne upute

Prije uporabe selemicina potrebno je utvrditi stupanj osjetljivosti izoliranih mikroorganizama. Za određivanje osjetljivosti koriste se diskovi koji sadrže 0,03 mg amikacina. Uzročnik infekcije smatra se osjetljivim ako je promjer zone bez rasta 17 mm ili više, umjereno osjetljiv - od 15 do 16 mm, otporan na lijek - manji od 14 mm.

Sadržaj amikacina u plazmi ne smije prelaziti terapijsku koncentraciju, koja je od 0,015 do 0,025 mg / ml.

Liječenje lijekom mora biti popraćeno redovitim (jednom u 7 dana) nadzorom bubrežne funkcije, vestibularnog aparata i slušnog živca. Primjena selemicina povezana je s povećanim rizikom od nefrotoksičnosti, stoga je, ako je potrebno propisivanje visokih doza ili dugi tijek terapije, kao i u liječenju bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, potrebno svakodnevno praćenje bubrežne funkcije.

Nezadovoljavajući audiometrijski testovi osnova su za smanjenje doze ili povlačenje selemicina.

Pri liječenju zaraznih i upalnih bolesti mokraćnog sustava, pacijentima se savjetuje konzumacija puno tekućine.

Moguć je razvoj rezistentnih mikroorganizama, stoga je, u odsustvu pozitivne kliničke dinamike, potrebno prekinuti primjenu selemicina i započeti alternativnu terapiju.

Pri davanju otopine, posebno pacijentima s alergijskom anamnezom, treba uzeti u obzir postojeći rizik od razvoja alergijskih komplikacija do anafilaktičkih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana je primjena antibiotika Selemycin tijekom trudnoće.

Uz oprez, samo u prisutnosti vitalnih indikacija, tijekom dojenja dopušteno je imenovanje aminoglikozida.

Djetinjstvo

Selemicin treba koristiti s oprezom za liječenje novorođenčadi, uključujući nedonoščad.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena selemicina kontraindicirana je za liječenje bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega s azotemijom i uremijom.

Potreban je oprez i režim doziranja treba prilagoditi bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Primjena u starijih osoba

Selemicin treba koristiti s oprezom za liječenje starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Treba uzeti u obzir farmaceutsku nekompatibilnost otopine amikacina s heparinom, cefalosporinima, penicilinima, eritromicinom, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, nitrofurantoinom, kalijevim kloridom, vitaminima B i C.

Kada se koristi istovremeno s benzilpenicilinom, karbenicilinom, cefalosporinima, selemicin pokazuje sinergiju. U ozbiljnom kroničnom zatajenju bubrega, učinkovitost aminoglikozida može se smanjiti u pozadini interakcije s beta-laktamskim antibioticima.

U kombinaciji terapije s nalidiksičnom kiselinom, polimiksinom B, cisplatinom ili vankomicinom povećava rizik od razvoja nefro- i ototoksičnosti.

Uz istodobnu terapiju cefalosporinima, penicilinima, NSAID-ima (nesteroidnim protuupalnim lijekovima), sulfonamidima, diureticima, posebno furosemidom, povećava se koncentracija aminoglikozida u krvnom serumu, što uzrokuje povećanje nefro- i neurotoksičnosti.

U pozadini primjene Selemicina, kurariformni lijekovi pojačavaju učinak opuštanja mišića.

Tijekom razdoblja liječenja amikacinom treba biti oprezan ako je potrebno izvršiti transfuziju velike količine krvi s citratnim konzervansima, uporabu metoksiflurana, polimiksina za parenteralnu primjenu, kapreomicina ili drugih lijekova koji blokiraju živčano-mišićni prijenos (opioidni analgetici, inhalacijska anestezija s halogeniranim ugljikovodicima) rizik od zastoja disanja.

Vjerojatnost razvoja toksičnih učinaka aminoglikozida povećava se istodobnom primjenom s indometacinom za parenteralnu primjenu.

Kombinacija selemicina s antimiasteničnim lijekovima pomaže smanjiti njihov učinak.