Vankomicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vankomicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Vancomycin

ATX kod: J01XA01

Aktivni sastojak: vankomicin (vankomicin)

Proizvođač: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Krasfarma (Rusija), MAKIZ-PHARMA (Rusija), JODAS EXPOIM (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 159 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu otopine za infuziju Vankomicin

Vankomicin je antibiotik iz skupine glikopeptida.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku praha (liofilizat) za pripremu otopine za infuziju (0,5 g ili 1 g u staklenim bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Djelatna tvar je vankomicin (u obliku hidroklorida).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Vankomicin je triciklički glikopeptidni antibiotik izoliran iz Amycolatopsis orientalis. Ova tvar inhibira biosintezu stanične stijenke mikroorganizama (baktericidni učinak), utječe na propusnost stanične membrane i mijenja sintezu RNA. Ne postoji unakrsna rezistencija između antibiotika drugih klasa i vankomicina.

Vancomycin in vitro aktivan je protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, uključujući heterogene sojeve rezistentne na meticilin), Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve rezistentne na penicilin-pyccus), Streptococcus spp. skupine viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokoki (na primjer, Enterococcus faecalis i Clostridium difficile, uključujući toksigene sojeve) i Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes i mikroorganizmi iz roda Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus i Clostridium također su osjetljivi na vankomicin in vitro.

Postoje dokazi da neki izolirani sojevi stafilokoka i enterokoka in vitro pokazuju rezistenciju na ovu tvar.

In vitro kombinacija aminoglikozida i vankomicina sinergijska je s mnogim sojevima Streptococcus spp. (osim enterogrupe D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. skupine viridans i Enterococcus spp.

In vitro Vankomicin je neaktivan protiv virusa, gram negativnih mikroorganizama, mikobakterija, gljivica i protozoa.

Kada se primjenjuje oralno, nema sistemski učinak i lokalno utječe na osjetljivu mikrofloru gastrointestinalnog trakta (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, vankomicin se apsorbira u minimalnoj količini. Apsorpcija lijeka je blago povećana u slučaju upale crijevne sluznice. Nakon uzimanja 500 mg lijeka svakih 6 sati, maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi s upalom crijevne sluznice varira od 2,4 do 3 mg / l.

Nakon intravenske primjene 500 mg vankomicina u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi je 33 mg / l i opaža se neposredno nakon primjene lijeka. 1 sat nakon primjene, ova brojka iznosi oko 7,3 mg / l.

Kao rezultat intravenske primjene 1000 mg vankomicina, njegova koncentracija u krvnoj plazmi se udvostručuje. Neposredno nakon infuzije, ta se brojka kreće od 20 do 50 mg / l, nakon 12 sati - od 5 do 10 mg / l.

Nakon intravenske primjene 500 mg vankomicina tijekom 1 sata, prosječna koncentracija u plazmi na kraju infuzije bila je približno 33 mg / L, nakon 1 sata - 7,3 mg / L, a nakon 4 sata - 5,7 mg / L.

Kod ponovljene primjene Vankomicina, njegova koncentracija u krvnoj plazmi slična je onoj u slučaju jednokratne primjene.

Volumen raspodjele je 0,2-1,25 l / kg.

U djece, uključujući novorođenčad, volumen raspodjele je nešto manji nego u odraslih - od 0,53 do 0,82 l / kg. Rezultati ultrafiltracije pokazuju da je pri koncentraciji od 10-100 mg / l vankomicina u krvnom serumu njegovo vezanje na proteine plazme od 30 do 55%. Nakon intravenske primjene, vankomicin se nalazi u različitim tjelesnim tkivima (jetra, bubrezi, srce, zidovi apscesa, zidovi krvnih žila, pluća, tkivo atrijalnog dodatka), tjelesne tekućine (perikardijalne, pleuralne, peritonealne, ascitne, sinovijalne) i u mokraći (u koncentraciji koja inhibira rast osjetljivih mikroorganizama). Zabilježen je polagani prodor vankomicina u cerebrospinalnu tekućinu, ali u slučaju upale moždanih ovojnica uočava se izravno proporcionalno povećanje brzine prodiranja lijeka kroz krvno-moždanu barijeru. Lijek prolazi kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Vankomicin se praktički ne metabolizira. S normalnom bubrežnom funkcijom, prosječni poluživot u plazmi je 4–6 sati. Otprilike 75% doze vankomicina u prva 24 sata izlučuje se putem bubrega putem mehanizma glomerularne filtracije. S žučom se može izlučiti u malim količinama. S peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom izlučuje se u malim količinama. Prosječni klirens iz plazme je otprilike 0,058 L / kg / h, a prosječni bubrežni klirens 0,048 L / kg / h. Kao rezultat prilično stalnog bubrežnog klirensa, izlučivanje vankomicina iznosi 70–80%.

S oštećenom bubrežnom funkcijom, izlučivanje vankomicina usporava. S anurijom, prosječni poluvrijeme eliminacije je 7,5 dana. Zbog prirodno usporene brzine glomerularne filtracije u starijih bolesnika, ukupni bubrežni i sistemski klirens vankomicina mogu se smanjiti.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Vankomicin je propisan za liječenje teških zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih patogenima osjetljivim na djelatnu tvar (s neučinkovitošću ili netolerancijom na liječenje drugim antibioticima, uključujući cefalosporine ili peniciline), kao što su:

Sepsa;
Infekcije kostiju, zglobova, mekih tkiva i kože;
Apsces pluća;
Upala pluća;
Endokarditis (u obliku monoterapije ili istovremeno s drugim antibiotskim lijekovima);
Meningitis;
Pseudomembranozni kolitis uzrokovan Clostridium difficile.

Kontraindikacije

Akustični neuritis;
Teška disfunkcija bubrega;
Razdoblje dojenja i I tromjesečje trudnoće;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena u prvom tromjesečju trudnoće kontraindicirana je, što je povezano s rizikom od razvoja oto- i nefrotoksičnosti. U II-III tromjesečju, uporaba lijeka moguća je samo iz zdravstvenih razloga.

Preporuča se prestati dojiti tijekom terapije tijekom laktacije.

Upute za uporabu Vankomicina: metoda i doziranje

Vankomicin se primjenjuje intravenozno:

Odrasli - 500 mg svakih 6 sati ili 1000 mg svakih 12 sati;
Djeca - 40 mg / kg dnevno.

Da bi se izbjegle kolaptoidne reakcije, trajanje infuzije treba biti najmanje 1 sat.

U bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, doziranje se smanjuje uzimajući u obzir vrijednosti CC.

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 3000-4000 mg.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: šok, valunzi, srčani zastoj, smanjeni krvni tlak (uglavnom su ovi simptomi povezani s brzom infuzijom lijeka);
Probavni sustav: mučnina;
Hematopoetski sustav: trombocitopenija, eozinofilija, neutropenija, agranulocitoza;
Osjetila: zujanje u ušima, vrtoglavica, ototoksični učinci;
Mokraćni sustav: promjene u testovima bubrežne funkcije, intersticijski nefritis, oštećena bubrežna funkcija;
Alergijske reakcije: Stevens-Johnsonov sindrom, urtikarija, vaskulitis, toksična epidermalna nekroliza. Anafilaktoidne reakcije moguće su odmah u procesu ili ubrzo nakon prebrze infuzije;
Dermatološke reakcije: dermatoza svrbeža, eksfoliativni dermatitis, osip, benigna dermatoza s mjehurićima;
Ostalo: groznica, mrzlica, bol i nekroza tkiva na mjestima ubrizgavanja, tromboflebitis. Brzom intravenskom primjenom moguće je razviti "sindrom crvenog vrata" uzrokovan oslobađanjem histamina: nesvjestica, osip na koži, eritem, crvenilo ruku, lica, gornje polovice tijela, vrata, vrućica, lupanje srca, povraćanje, jeza.

Predozirati

Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava ovisnih o dozi.

Liječenje: simptomatska terapija za održavanje glomerularne filtracije. Dijalizom se vankomicin slabo uklanja. Postoje dokazi o povećanju klirensa vankomicina kao rezultat hemoperfuzije i hemofiltracije uporabom polisulfonske ionske izmjenjivačke smole.

posebne upute

Lijek treba koristiti s oprezom u II-III tromjesečju trudnoće, s umjerenim i blagim oštećenjem bubrega, oštećenjem sluha (uključujući povijest). Tijekom razdoblja terapije, bolesnike s bubrežnom bolešću i / ili oštećenjem VIII para FMN treba nadzirati zbog sluha i bubrežne funkcije.

Intramuskularna primjena vankomicina nije dopuštena, što je povezano s velikim rizikom od nekroze tkiva.

Kada se koristi lijek u starijih bolesnika ili novorođenčadi, treba nadzirati koncentraciju djelatne tvari u krvnoj plazmi.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Vancomycina tijekom trudnoće dopuštena je samo u slučajevima kada je predviđena korist za majku veća od potencijalne štete za fetus.

Korištenje lijeka tijekom dojenja je kontraindicirano.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, lijek treba koristiti s oprezom. Potrebna je individualna prilagodba doze.

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena lokalnih anestetika i vankomicina može dovesti do razvoja histaminskih navala, eritema i anafilaktičkog šoka.

U kombinaciji s cisplatinom, aminoglikozidima, furosemidom, amfotericinom B, polimiksinima i ciklosporinom, bilježi se porast nefro- i ototoksičnog djelovanja.

Analozi

Analozi vankomicina su: Vancomycin J, Vancomycin-Teva, Vero-Vancomycin, Vanko, Vankorus, Vancomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vankomicinu

Recenzije Vancomycina ukazuju da je ovaj lijek jak antibiotik, pa ga treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom. Također, mnoge recenzije sadrže informacije o razvoju ozbiljnih nuspojava, poput smanjenog krvnog tlaka, otežanog disanja, crvenila kože, pojave osjećaja otkucaja srca i bolova u ušima.