Gizaar
Gizaar: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakodinamika i farmakokinetika
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Interakcije s lijekovima
- 10. Analozi
- 11. Uvjeti skladištenja
- 12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 13. Recenzije
- 14. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Hyzaar
ATX kod: C09DA01
Aktivni sastojak: Losartan + hidroklorotiazid (Losartan + hidroklorotiazid)
Proizvođač: Merck Sharp & Dohme BV (Nizozemska)
Opis i ažuriranje fotografije: 31.07.2019
Cijene u ljekarnama: od 250 rubalja.
Kupiti
Gizaar je kombinirani antihipertenzivni lijek.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja - obložene tablete: ovalne, s razdjelnicom na jednoj strani i oznakom "717" na drugoj, žute (7 ili 14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera).
Sadržaj aktivnih sastojaka u 1 tableti:
- Losartan kalij - 50 mg;
- Hidroklorotiazid - 12,5 mg
Pomoćne supstance: preželatinizirani škrob 1500, laktoza u vodi (sušena raspršivačem), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza (Avicel PH102).
Sastav ljuske: hidroksipropil metilceluloza (6 cps), hidroksipropil celuloza (s manje od 0,3% silicija), karnauba vosak, kinolin žuti aluminijski lak (E104), titan dioksid (E171).
Farmakodinamika i farmakokinetika
Djelatne tvari Gizaara - losartan i hidroklorotiazid - karakterizirani su aditivnim hipertenzivnim učinkom, jer snižavaju krvni tlak (BP) značajnije od svake od komponenata zasebno. Vjeruje se da je taj učinak posljedica komplementarnog djelovanja obje komponente lijeka. Hidroklorotiazid ima diuretski učinak, što dovodi do smanjenja koncentracije kalija u krvnom serumu, povećanja aktivnosti renina u krvnoj plazmi (ARP), povećanja sadržaja angiotenzina II i poticanja proizvodnje aldosterona.
Primjena losartana suzbija sve fiziološke učinke angiotenzina II i, zbog smanjenja učinaka aldosterona, može pomoći u smanjenju gubitka kalija uzrokovanog uzimanjem diuretika. Losartan je također karakteriziran umjerenim i prolaznim urikozurijskim učinkom. Hidroklorotiazid pridonosi laganom povećanju sadržaja mokraćne kiseline u krvi. Njegova kombinacija s losartanom može smanjiti ozbiljnost simptoma hiperuricemije uzrokovane uzimanjem diuretika.
Losartan se selektivno veže na AT 1 -receptore bez vezanja i blokiranja ostalih hormonskih receptora i ionskih kanala odgovornih za regulaciju funkcija kardiovaskularnog sustava. Također, losartan nije inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin (ACE, kininaza II), što uzrokuje uništavanje bradikinina. Iz tog razloga, učinak losartana na tijelo ne pojačava učinke posredovane bradikininom ili pojavu edema.
Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja tiazida još nije proučen. Ti spojevi obično ne utječu na normalno očitanje krvnog tlaka.
Hidroklorotiazid spada u skupinu diuretika i antihipertenzivnih lijekova. Utječe na reapsorpciju elektrolita u distalnim bubrežnim tubulima. Hidroklorotiazid približno podjednako povećava izlučivanje klora i natrijevih iona. Natriurezu ponekad prate mali gubici iona bikarbonata i kalija. Kada se uzima oralno, diuretski učinak se javlja unutar 2 sata, doseže maksimalnu vrijednost nakon 4 sata i traje 6-12 sati.
U bolesnika s hipertrofijom lijeve klijetke i arterijskom hipertenzijom, losartan, uključujući u kombinaciji s hidroklorotiazidom, smanjuje rizik od kardiovaskularnih bolesti i smrtnosti.
Losartan sprječava povišenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka tijekom infuzije angiotenzina II. U trenutku postizanja maksimalnog sadržaja losartana u krvnoj plazmi nakon uzimanja Gizaara u dozi od 100 mg, gore opisani učinak angiotenzina II potiskuje se za oko 85%, a dan nakon jedne i više doza - za 26–39%.
Losartan nema utjecaja na autonomne reflekse i ne mijenja koncentraciju noradrenalina u krvnoj plazmi tijekom duljeg vremenskog razdoblja.
Kada se uzima oralno, losartan se dobro apsorbira i metabolizira tijekom "primarnog prolaska" kroz jetru, gdje tvori aktivni karboksilirani metabolit i neaktivni metaboliti. Sistemska bioraspoloživost ovog spoja u obliku tableta je oko 33%. Prosječne maksimalne koncentracije losartana i njegovih metaboličkih proizvoda bilježe se nakon 1 sata, odnosno nakon 3 sata. Kada se Gizaar uzimao s hranom, nisu pronađene klinički značajne promjene u sadržaju losartana u krvnoj plazmi.
Losartan i njegov aktivni metabolit mogu se vezati za proteine krvne plazme (uglavnom albumin) za najmanje 99%. Hidroklorotiazid prelazi placentnu (krvno-mozak mu je nedostupan) barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
Klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi iznosi približno 600, odnosno 50 ml / min. Bubrežni klirens gornjih spojeva je približno 74, odnosno 26 ml / min. Uz oralnu primjenu losartana, približno 4% doze izlučuje se kroz bubrege nepromijenjeno, a približno 6% doze u obliku aktivnog metabolita. Nakon oralne primjene, koncentracije losartana u plazmi i njegovog aktivnog metabolita smanjuju se polieksponentno, s konačnim poluvijekom od oko 2, odnosno 6-9 sati.
Kada se Gizaar uzima u dozi od 100 mg jednom dnevno, nema značajne akumulacije ni u lozartanu ni u njegovom aktivnom metabolitu u krvnoj plazmi. Te se tvari žučom izlučuju kroz bubrege i kroz crijeva.
Hidroklorotiazid se ne metabolizira i značajno se izlučuje kroz bubrege. Praćenje sadržaja tvari u krvnoj plazmi tijekom 24 sata pokazalo je da je njezin poluživot 5,6-14,8 sati. Najmanje 61% oralno uzete doze izlučuje se u izvornom obliku u roku od jednog dana.
Kad su Gizaar uzimali oralno pacijenti s blagom i umjerenom alkoholnom cirozom jetre, pokazalo se da je sadržaj losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi 5, odnosno 1,7 puta veći od standardnih vrijednosti.
Indikacije za uporabu
- Arterijska hipertenzija (u bolesnika s indikacijama za kombiniranu terapiju);
- Smanjivanje rizika od kardiovaskularnih bolesti i smrtnosti kod hipertrofije lijeve klijetke i arterijske hipertenzije.
Kontraindikacije
- Dob mlađa od 18 godina;
- Teška disfunkcija jetre;
- Teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml / min);
- Anurija;
- Sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
- Razdoblje trudnoće i dojenja;
- Preosjetljivost na derivate sulfonamida i / ili komponente lijeka.
Gizaar se preporučuje s oprezom propisivati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom (CC 30-50 ml / min), stenozom arterije pojedinog bubrega, obostranom stenozom bubrežnih arterija, poremećajima u vodeno-elektrolitskoj ravnoteži krvi (uključujući one uzrokovane povraćanjem ili proljevom (hiponatremija, hipohloremična alkalomija, hipomagnezija), hipokalemija)), giht, hiperkalcemija, hiperurikemija, dijabetes melitus, bronhijalna astma i otežana alergijska anamneza, hipovolemija (uključujući uzimanje visokih doza diuretika), sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritemski lupus); tijekom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući inhibitore ciklooksigenaze (COX) -2.
Upute za uporabu Gizaara: način i doziranje
Gizaar se uzima oralno, bez obzira na obrok.
Preporučena doza: 1 tableta 1 put dnevno; u nedostatku terapijskog učinka nakon tri tjedna liječenja, doza se može povećati na 2 tablete jednom dnevno.
Maksimalna dnevna doza lijeka je 2 tablete.
Za starije bolesnike nije potreban odabir početne doze.
Nuspojave
U kliničkim ispitivanjima najčešće opažene nuspojave bile su slabost, vrtoglavica i umor.
Postmarketinško iskustvo s lijekom identificiralo je dodatne nuspojave:
- Probavni sustav: rijetko - proljev, hepatitis;
- Imunopatološke i alergijske reakcije: anafilaktičke reakcije, edem grkljana i glotisa s razvojem opstrukcije dišnih putova ili drugim simptomima angioedema, uključujući edeme lica, usana, jezika i / ili ždrijela; rijetko - vaskulitis (Shenlein-Henoch purpura);
- Dermatološke reakcije: urtikarija, povećana foto- i fotosenzibilnost;
- Dišni sustav: moguće - kašalj;
- Laboratorijski pokazatelji: rijetko - lagana hiperkalemija (ne zahtijeva prekid lijeka), prolazno povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze.
Predozirati
Simptomi predoziranja mogu se javiti zbog dehidracije i nedostatka elektrolita u pozadini prekomjerne diureze, a očituju se izraženim smanjenjem krvnog tlaka i tahikardijom.
posebne upute
Imenovanje lijeka Gizaar prikazano je u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Učinak lijekova na renin-angiotenzinski sustav može povećati sadržaj kreatinina i uree u krvi u bolesnika s obostranom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije jednog bubrega.
Prisutnost losartana potiskuje funkciju renin-angiotenzinskog sustava i može uzrokovati promjene u bubrežnoj funkciji, zatajenje bubrega. Promjene su reverzibilne i nestaju nakon povlačenja lijeka.
Tijekom uzimanja lijeka, pacijenti mogu razviti simptomatsku arterijsku hipotenziju.
Liječenje treba biti popraćeno redovitim praćenjem ravnoteže vode i elektrolita, što će omogućiti pravovremeno otkrivanje kliničkih znakova hiponatremije, dehidracije, hipokloremične alkaloze, hipokalemije, hipomagnezijemije. Treba provjeriti razinu elektrolita u serumu ako se javi povraćanje ili interkurentni proljev.
Prema uputama, Gizaar može narušiti toleranciju glukoze, pa će neki pacijenti možda morati prilagoditi dozu inzulina i drugih hipoglikemijskih sredstava.
Tiazidi mogu uzrokovati lagano i povremeno povećanje koncentracije kalcija u serumu i smanjiti izlučivanje kalcija mokraćom. Teška hiperkalcemija može ukazivati na latentni hiperparatireoidizam.
Budući da učinak tiazida na metabolizam kalcija može narušiti parametre ispitivanja funkcije paratireoidnih žlijezda, unos tiazidnog diuretika treba prekinuti prije studije.
U pozadini terapije tiazidnim diureticima može se povećati sadržaj triglicerida i kolesterola u krvi, može se razviti reakcija preosjetljivosti i sistemski eritematozni lupus može napredovati ili pogoršati.
Kombinirani sastav lijeka može smanjiti ozbiljnost hiperuricemije i / ili rizik od razvoja gihta, budući da losartan smanjuje razinu mokraćne kiseline.
Interakcije s lijekovima
Kombinacija lijeka s diureticima koji štede kalij, uključujući spironolakton, triamteren, amilorid, kalijeve soli ili dodatke koji sadrže kalij, može povećati razinu kalija u serumu.
Terapijski učinak lijeka može se smanjiti kombinacijom s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.
Istodobna primjena s etanolom, barbituratima i opioidnim analgeticima može povećati rizik od ortostatske arterijske hipotenzije.
U kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima dolazi do aditivnog učinka.
Apsorpcija hidroklorotiazida remeti prisutnost anionskih izmjenjivačkih smola. Istodobnom primjenom kolestiramina ili kolestipola, apsorpcija hidroklorotiazida se značajno smanjuje.
Korištenje Gizaara s adrenokortikotropinom, kortikosteroidima dovodi do snažnog smanjenja razine elektrolita, hipokalemije.
Lijek pojačava učinak tubokurarina i drugih nedepolarizirajućih relaksansa mišića.
Ne preporučuje se kombinacija s litijevim pripravcima, jer dovodi do smanjenja bubrežnog klirensa litija, povećava rizik od razvoja njegovog toksičnog učinka.
Analozi
Analozi Gizaara su: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15-30 ° C.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Gizaaru
Izvještava se da su kritike o Gizaaru nadasve povoljne. Pacijenti ukazuju na dostupnost i visoku učinkovitost lijeka u liječenju hipertenzije ako se uzimaju najmanje 1 mjesec. Brzo stabilizira krvni tlak i dovodi ga na normalnu razinu, zbog čega Gizaar preporučuju mnogi liječnici. Ovaj lijek omogućuje poboljšanje liječenja arterijske hipertenzije i srodnih bolesti.
Cijena Gizaara u ljekarnama
Cijena Gizaara u ljekarnama određuje se brojem tableta u pakiranju. Trošak lijeka postavljen je na 340-460 rubalja (14 kom u pakiranju). 7 kom Gizaar paketa trenutno nisu zastupljeni u ljekarnama.
Gizaar: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg obložene tablete 14 kom. 250 RUB Kupiti |
|
Gizaar tablete p.p. 50mg + 12,5mg 14 kom. 428 r Kupiti |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmom obložene tablete 28 kom. 666 RUB Kupiti |
|
Gizaar Forte tablete p.o. 100mg + 12,5mg 28 kom. 958 RUB Kupiti |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
