Diklofenak Natrij

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diklofenak natrij: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena natrija u ljekarnama

Latinski naziv: Diklofenak natrij

ATX kod: M01AV05

Aktivni sastojak: diklofenak (diklofenak)

Proizvođač: "Zdorov'e Naroda" Kharkiv Pharmaceutical Enterprise (Ukrajina), Jugsonpal Pharmaceuticals Limited (Indija), PAT Lubnyfarm (Ukrajina), "Biopharma" (Ukrajina), PDV "Monfarm" (Ukrajina), PJSC "Farmak" (Ukrajina), OJSC " Borisov pogon medicinskih pripravaka "(Republika Bjelorusija), JSC" Lekhim-Kharkov "(Ukrajina) itd.

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Diklofenak natrij je nesteroidni protuupalni i antireumatski lijek za sustavnu i lokalnu primjenu; derivat octene kiseline.

Oblik i sastav izdanja

Enterički obložene tablete (10 ili 20 kom. U blisterima, u pakiranju od 1 ili 2 blistera).

Sastav za 1 tabletu:

aktivni sastojak: natrijev diklofenak - 50 mg;
pomoćne tvari: laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, polivinilpirolidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, želatina, škrob, titanov dioksid, PEG-6000, indigo karmin E132 boja, kopolimer amonij metakrilat, šećer vosak šelak, propilen glikol

Kapsule: br. 4, tvrda želatinozna, tamnocrveno tijelo, crna kapa; punilo za kapsule - žućkasto-bijeli prah (10 kom. u blisterima, 3 blistera u pakiranju).

Sastav za 1 kapsulu:

aktivni sastojak: natrijev diklofenak (u smislu 100% tvari) - 25 mg;
pomoćne tvari punila: laktoza monohidrat, magnezijev stearat;
ljuska kapsule: želatina, titan dioksid (E 171), eritrozin (E 127), indigotin (E 132), željezov oksid (E 172).

Otopina za injekciju: prozirna, bezbojna ili blago žućkasta tekućina s blagim specifičnim mirisom benzilalkohola (3 ml u staklenim ampulama, u kartonskoj kutiji 5 ili 10 ampula s skarifikatorom / nožem za otvaranje).

Sastav za 1 ml otopine:

aktivni sastojak: diklofenak natrij - 25 mg;
pomoćne tvari: natrijev metabisulfit, manitol, benzil alkohol, propilen glikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Rektalne čepiće: u obliku torpeda, bijele boje s blago žućkastim nijansom (5 kom. U blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav za 1 čepić:

aktivni sastojak: natrijev diklofenak - 50 mg;
pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid (aerosil), propilen glikol, kruta mast.

Gel za vanjsku upotrebu: prozirna ili prozirna želeu slična supstanca jednolike konzistencije slabog karakterističnog mirisa (po 40 g u epruvetama, 1 tuba u kartonskoj kutiji).

Sastav za 1000 mg gela:

aktivni sastojak: diklofenak natrij (u smislu 100% tvari) - 10 mg;
pomoćne tvari: propilen glikol, karbomer 940, glicerin, otopina amonijaka 15%, metil parahidroksibenzoat (E 218), etanol (96%), pročišćena voda.

Mast za vanjsku upotrebu: od bijele do gotovo bijele, slabog karakterističnog mirisa (po 30 g u aluminijskim cijevima s bušonima, u kartonskoj kutiji 1 tuba).

Sastav za mast od 1000 mg:

aktivni sastojak: natrijev diklofenak - 10 mg;
pomoćne tvari: propilen glikol, dimetil sulfoksid, makrogol 1500 i 400.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Natrijev diklofenak djeluje protuupalno, analgetski, antipiretički, antireumatski i antiagregacijski.

Mehanizam djelovanja diklofenaka povezan je s inhibicijom aktivnosti ciklooksigenaze (COX) - glavnog enzima koji sudjeluje u metabolizmu arahidonske kiseline, koja je preteča prostaglandina, koji igraju vodeću ulogu u patogenezi vrućice, upala i bolova. Analgetički učinak posljedica je periferno posredovanog učinka inhibicijom sinteze prostaglandina i središnjeg - inhibiranjem njihove sinteze u središnjem i perifernom živčanom sustavu.

Diklofenak u reumatskim patologijama, zbog svojih protuupalnih i analgetičkih svojstava, pruža klinički značajno smanjenje težine simptoma poput jutarnje ukočenosti, bolova u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja, smanjuje oticanje zglobova i poboljšava (normalizira) rad mišićno-koštanog sustava.

U koncentracijama jednakim terapijskim, diklofenak natrij in vitro ne inhibira biosintezu proteoglikana u tkivu hrskavice.

Uz upalne pojave posttraumatske i postoperativne prirode, diklofenak brzo ublažava sindrom boli (kako spontane, tako i nastale kretanjem), smanjuje edem postoperativne rane i upalni edem.

Lijek pokazuje značajan analgetski učinak u slučaju sindroma umjerene i jake boli nereumatične geneze. Kad se sistemski koristi diklofenak, u stanju je eliminirati bol i smanjiti ozbiljnost gubitka krvi u primarnoj dismenoreji.

Dugotrajna primjena lijeka rezultira desenzibilizacijskim učinkom.

Tijekom terapije bolesti mišićno-koštanog sustava korištenjem natrijevog diklofenaka u obliku lijekova za vanjsku upotrebu (gel, mast), tvar intenzivno prodire u zglobne šupljine pružajući trajni klinički učinak nakon 1-2 tjedna, izražen u smanjenju bolova u zglobovima u mirovanju i pokretu., povećani opseg pokreta, smanjena jutarnja ukočenost i oticanje zglobova.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke diklofenaka za sustavnu primjenu (tablete, kapsule, otopina, čepići):

apsorpcija: nakon oralne primjene diklofenak se apsorbira brzo i potpuno, istodobni unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije, ali ne utječe na količinu aktivnog sastojka. Jedna oralna doza od 50 mg pruža maksimalnu razinu koncentracije (C _max) od približno 1,5 μg / ml (5 μmol / L) nakon 2 sata, apsorpcija diklofenaka linearno ovisi o dozi. Polovica primala oralno ili intrarektalno primjenjuje doza od diklofenaka metabolizira presystemic eliminacijom, tako da je površina ispod krivulje „koncentracija - vrijeme» (AUC) prilikom primjene na takve postupke, je oko ¹ / ₂iz AUC uz parenteralnu primjenu ekvivalentne doze. Ovisno o preporučenom režimu doziranja (razmaci između primjene), ne primjećuje se nakupljanje diklofenaka;
raspodjela: do 99,7% tvari veže se na proteine krvne plazme, uključujući 99,4% - na albumine. Izraženi izračunat volumen raspodjele (V _d) je 0,12-0,17 l / kg. Prodirući u sinovijalnu tekućinu, nakon 3–6 sati razina tvari doseže maksimalnu koncentraciju. Već 2 sata nakon postizanja C _max u plazmi, koncentracija u sinovijalnoj tekućini veća je od one u plazmi, a taj omjer traje i do 12 sati;
metabolizam: diklofenak se djelomično biotransformira glukuronizacijom matične molekule, uglavnom pojedinačnom i višestrukom hidroksilacijom i metoksilacijom, što rezultira stvaranjem nekoliko fenolnih metabolita (3'-hidroksi-, 4'-hidroksi-, 5-hidroksi-, 4 ', 5-dihidroksi - i 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak). Većina metabolita transformiraju se u glukuronske konjugate, dva fenolna metabolita pokazuju biološku aktivnost, ali u mnogo manjoj mjeri od diklofenaka;
Izlučivanje: prosječni ukupni sistemski klirens diklofenaka u plazmi je 263 ± 56 ml / min. Njegov poluvrijeme (T _1/2) je 1-2 sata. U četiri metabolita (uključujući dva aktivna), T _{1/2 je} također mali, 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak se izlučuje mnogo dulje, ali zapravo je neaktivan. Do 60% primljene doze eliminira se urinom u obliku glukuronida matične molekule i metabolita, koji se u većini također transformiraju u glukuronske konjugate. Manje od 1% tvari izlučuje se u obliku nepromijenjenog spoja, ostatak doze izlučuje se žučom u obliku metabolita.

Kada se primjenjuje izvana, količina diklofenaka apsorbirana kroz kožu proporcionalna je površini primjene, ovisi o ukupnoj količini lijeka i o razini hidratacije kože. Apsorpcija je: za gel - 3,3%, za mast - 6%. Kada se mast lokalno nanosi 10 sati pod okluzivnim povojem, količina apsorbiranog diklofenaka povećava se 3 puta. Nakon primjene gela / masti na zglobove ruku i koljena, maksimalna koncentracija diklofenaka u plazmi bila je gotovo 100 puta niža od ovog pokazatelja kao rezultat oralne primjene jednakih doza diklofenaka natrija.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, natrijev diklofenak u obliku tableta, kapsula i čepića preporučuje se za sljedeća stanja / bolesti:

ankilozirajući spondilitis, reumatoidni artritis, spondiloartritis, osteoartritis i drugi upalni / degenerativni oblici reumatskih bolesti;
sindromi kralježnične boli: lumbago, lumboischialgia, cervicalgia, thoracalgia itd.;
izvanzglobni reumatizam: upalne promjene u mekim tkivima mišićno-koštanog sustava (ligamenti, mišići, tetive, živci i burza);
akutni gihtani napadi;
bolni sindromi posttraumatske i postoperativne geneze, praćeni edemom i upalom, nakon stomatoloških, ortopedskih i drugih intervencija;
ginekološke patologije praćene upalom i bolovima: algomenoreja, adneksitis.

Kao pomoćno sredstvo, kapsule natrij diklofenak uzimaju se u slučaju teških upalnih bolesti ENT organa, popraćenih sindromom boli (faringotonzilitis, otitis media). Za liječenje osnovne bolesti treba koristiti osnovnu terapiju, stoga sama vrućica nije indikacija za primjenu diklofenaka.

Parenteralna primjena (otopina):

intramuskularne injekcije: upalni i degenerativni oblici reumatizma, reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis, osteoartritis, spondiloartritis, sindrom bolova u kralješcima, vanzglobni reumatizam, akutni napadi gihta, bubrežne / jetrene kolike, bolovi i edemi nakon ozljeda i operacija, teški napadi migrene;
intravenska infuzija: liječenje i / ili prevencija postoperativne boli.

Indikacije za lokalnu primjenu natrijevog diklofenaka (gel / mast) za simptomatsko liječenje boli, upale i edema:

oštećenja mekih tkiva, uključujući sportske ozljede ligamenata, tetiva, mišića i zglobova (iščašenje, uganuće, bolovi u leđima zbog prenaprezanja, hematomi);
lokalizirani oblici reumatskih promjena u mekim tkivima: periartropatija, tendinitis (uključujući lateralni epikondilitis lakatnog zgloba), burzitis, algodistrofični sindrom gornjeg ekstremiteta (sindrom ramena-ruka);
lokalizirane reumatske degenerativne bolesti: osteoartritis površinskih malih i srednjih zglobova (zglobovi prstiju, zglobovi koljena itd.).

Kontraindikacije

Svi oblici doziranja natrijevog diklofenaka kontraindicirani su za upotrebu u slučaju preosjetljivosti na bilo koju od njihovih komponenata, u slučaju napada napada akutnog rinitisa, bronhijalne astme ili urtikarije uzrokovanih upotrebom acetilsalicilne kiseline, ibuprofena ili drugih NSAID-a (nesteroidnih protuupalnih lijekova), posebno, kao i tijekom trudnoće (posebno tijekom trudnoće (posebno tijekom trudnoće (posebno tijekom trudnoće (osobito tijekom trudnoće III tromjesečje) i tijekom dojenja.

Enterički obložene tablete

Apsolutne kontraindikacije:

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta) u akutnoj fazi;
poremećaji hematopoeze nejasne etiologije;
teška disfunkcija jetre / bubrega;
poremećaji zgrušavanja krvi različitog podrijetla;
rijetka nasljedna intolerancija na galaktozu, ozbiljni nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
G6PD (nedostatak enzima glukoza-6-dehidrogenaza);
djeca mlađa od 6 godina.

Relativne kontraindikacije (uzimanje tableta natrijevog diklofenaka dopušteno je pod strogim liječničkim nadzorom, nakon pažljive procjene omjera blagodati terapije i rizika od nuspojava):

mješovite kolagenoze, SLE (sistemski eritemski lupus);
anamnestički podaci o bolestima i / ili upalnim i ulcerativnim procesima gastrointestinalnog trakta (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis);
oštećena funkcija bubrega / jetre umjerene težine;
arterijska hipertenzija i / ili zatajenje srca;
razdoblje nakon teške operacije;
aspirinska trijada (bronhijalna astma, alergijski rinitis, polipi nosne sluznice), kronične opstruktivne bolesti dišnog sustava, kronične infekcije respiratornog trakta - zbog rizika od napada bronhijalne astme, urtikarije ili Quinckeovog edema, diklofenak se koristi samo pod neposrednim liječničkim nadzorom;
starost.

Kapsule

aktivni čir na želucu / crijevima s (bez) krvarenjem ili perforacijom;
anamnestički podaci o krvarenju ili perforaciji gastrointestinalnog trakta povezani s prethodnom primjenom NSAID-a;
anamnestički podaci o peptičnom ulkusu / krvarenju u aktivnom obliku ili rekurentnom peptičnom ulkusu / krvarenju (2 ili više epizoda utvrđenog čira / krvarenja);
upalne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis);
zatajenje jetre / bubrega;
kongestivno zatajenje srca II - IV klase prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA);
IHD (ishemijska bolest srca) u bolesnika s anginom pektoris, infarktom miokarda;
bolest perifernih arterija;
KVB (cerebrovaskularna bolest) u bolesnika koji su pretrpjeli moždani udar ili su izloženi prolaznim ishemijskim napadima;
ublažavanje perioperativne boli s CABG (premosnica koronarne arterije) ili upotrebom aparata za srce-pluća;
ozbiljni nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dob do 8 godina i tjelesna težina manja od 25 kg (u liječenju juvenilnog kroničnog artritisa); dob do 14 godina (za sve ostale indikacije).

Otopina za parenteralnu primjenu

Kontraindikacije za intramuskularno ubrizgavanje otopine:

aktivni čir na želucu / crijevima s (bez) krvarenjem ili perforacijom;
anamnestički podaci o krvarenju ili perforaciji gastrointestinalnog trakta povezani s prethodnom primjenom NSAID-a;
anamnestički podaci o peptičnom ulkusu / krvarenju u aktivnom obliku ili rekurentnom peptičnom ulkusu / krvarenju (2 ili više epizoda utvrđenog čira / krvarenja);
ozbiljno zatajenje jetre / bubrega / srca;
kongestivno zatajenje srca II - IV klase prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA), bolest koronarnih arterija, bolest perifernih arterija i / ili KVB;
upalne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis);
visok rizik od postoperativnog krvarenja (uporaba antikoagulansa, nepotpuna hemostaza, oštećena hematopoeza ili cerebrovaskularno krvarenje);
ublažavanje perioperativne boli kod CABG-a i drugih operacija na srcu;
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Kontraindikacije za primjenu otopine intravenski za liječenje i prevenciju sindroma postoperativne boli:

istodobna primjena s drugim NSAID-ima ili antikoagulansima (uključujući heparin u malim dozama);
prisutnost anamnestičkih podataka o hemoragijskoj dijatezi (potvrđenoj ili sumnjivoj), cerebrovaskularnom krvarenju, bronhijalnoj astmi;
kirurške intervencije povezane s velikom vjerojatnošću krvarenja;
umjereno ili teško bubrežno oštećenje sa serumskim klirensom kreatinina (CC) većim od 160 mikromol / l;
dehidracija, smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC) bilo kojeg podrijetla.

Rektalne čepiće

Apsolutne kontraindikacije:

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (peptični čir / čir na dvanaesniku, Crohnova bolest, ulcerozni kolitis);
ozbiljno oštećenje bubrega / jetre;
poremećaji hematopoeze;
djeca i adolescenti mlađi od 15 godina.

Relativne kontraindikacije (supozitorije diklofenak natrij treba koristiti s oprezom): arterijska hipertenzija, zatajenje srca, kolagenoze, kronične opstruktivne bolesti dišnog sustava, bronhijalna astma, polipi nosne sluznice, peludna groznica, starost.

Gel / mast za vanjsku upotrebu

Natrijev diklofenak u obliku gela / masti kontraindiciran je za nanošenje na oštećena, zaražena ili upaljena područja kože. Ne preporučuje se uporaba ovih oblika doziranja lijeka u djetinjstvu i adolescenciji: mast - do 12 godina, gel - do 14 godina. U I - II tromjesečju trudnoće, diklofenak se koristi prema van, prema indikacijama, nakon pažljive procjene omjera koristi i štete.

Diklofenak se koristi s oprezom, ovisno o obliku oslobađanja:

gel: u kombinaciji s oralnim NSAID-ima;
mast: u bolesnika s jetrnom porfirijom, erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta, teškom disfunkcijom jetre / bubrega, kroničnim zatajenjem srca, bronhijalnom astmom i u starijoj dobi.

Upute za uporabu diklofenaka natrija: metoda i doziranje

Svi oblici doziranja diklofenaka natrija trebaju se koristiti u minimalnim učinkovitim terapijskim dozama u najkraćem mogućem tijeku, pružajući klinički rezultat (uzimajući u obzir zadatke za liječenje svakog pojedinog pacijenta), kako bi se smanjio rizik od neželjenih nuspojava.

Enterički obložene tablete

Tablete natrij diklofenak namijenjene su oralnoj primjeni. Treba ih progutati cijele, bez žvakanja, za vrijeme obroka ili neposredno nakon jela.

Preporučene dnevne doze (obično podijeljene u 2-3 doze):

djeca starija od 6 godina: brzinom od 1-2 mg / kg tjelesne težine;
odrasli pacijenti: 1-3 tablete (50-150 mg).

Maksimalna dnevna doza diklofenaka je 150 mg.

Kapsule

Natrijeve kapsule diklofenak namijenjene su oralnoj primjeni. Treba ih progutati cijele, bez otvaranja ili žvakanja, vodom, po mogućnosti prije jela. Dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze.

Preporučena dnevna doza za odrasle je 4–6 kapsula (100–150 mg), uz umjerenu težinu simptoma, obično je dovoljna doza od 3–4 kapsule (75–100 mg).

Za ublažavanje boli u žena s algodismenorejom, dnevna doza odabire se pojedinačno. Obično se kreće od 2 do 6 kapsula (50-150 mg). Preporučuje se započeti s 2–4 kapsule (50–100 mg) dnevno, ali ako je potrebno, može se povećati na maksimalnu dnevnu dozu od 8 kapsula (200 mg) tijekom nekoliko sljedećih menstrualnih ciklusa. Kapsule treba uzimati s pojavom prvih simptoma boli, a kurs treba nastaviti nekoliko dana, ovisno o težini simptoma i tjelesnom odgovoru.

Prema liječničkom receptu, kapsule natrij diklofenak mogu se koristiti za liječenje djece i adolescenata (uključujući one s maloljetničkim kroničnim artritisom) u dobi od 8-14 godina u dnevnoj dozi od 0,5 do 2 mg / kg tjelesne težine, ovisno o težini simptoma.

Za liječenje juvenilnog reumatoidnog artritisa dnevna doza može se povećati na 3 mg / kg, podijeljeno u nekoliko doza.

Za adolescente od 14 godina i više, diklofenak se propisuje u dnevnoj dozi od 3–6 kapsula (75–150 mg).

Kada se propisuje djeci, maksimalna dnevna doza je 150 mg.

Injekcija

Natrijev diklofenak parenteralno ne smije se koristiti dulje od 2 dana. Ako je potrebno, terapija se nastavlja tabletama, kapsulama ili čepićima koji sadrže diklofenak.

Otopina se ubrizgava intramuskularno dubokom injekcijom u područje gornjeg vanjskog sektora gluteus maximus mišića kako bi se spriječilo oštećenje živaca i drugih tkiva na mjestu injekcije. Dnevna doza diklofenaka obično je 75 mg (3 ml) koja se daje istodobno. Ali u težim slučajevima, na primjer, za ublažavanje kolike, dopušteno je povećati je na dvije injekcije od 75 mg (6 ml), između kojih je potrebno održavati interval od nekoliko sati. U ovom slučaju, otopina se ubrizgava u različite stražnjice. Alternativno, injekcija se može kombinirati s oblicima doziranja natrijevog diklofenaka za oralnu primjenu (tablete, kapsule) ili intrarektalnu primjenu (čepići). U tom slučaju, maksimalna ukupna dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 150 mg.

Kliničko iskustvo u ublažavanju napada migrene ograničeno je na uporabu jedne ampule diklofenaka u dozi od 75 mg, koja se, ako je potrebno, primijeni što je prije moguće (isti dan) nakon upotrebe čepića u dozi od 100 mg. Dakle, prvog dana liječenja ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 175 mg. Nema dostupnih podataka o upotrebi natrijevog diklofenaka za liječenje napada migrene dulje od jednog dana.

Ako je potrebno, intravenska infuzija lijeka neposredno prije početka infuzije mora se razrijediti u 100-500 ml 0,9% otopine NaCl ili 5% otopine glukoze, prethodno ih puferirajući s otopinom sode bikarbone (0,5 ml 8,4% ili 1 ml 4, 2%). Za infuziju je dopušteno koristiti samo bistre otopine.

Preporučene mogućnosti doziranja natrijevog diklofenaka za intravensku primjenu:

liječenje umjerene (jake) postoperativne boli: 1 ampula (75 mg) u obliku kontinuirane infuzije u trajanju od 0,5 do 2 sata, ako je potrebno, postupak se ponavlja nakon 4-6 sati, pod uvjetom da dnevna doza ne prelazi 150 mg;
prevencija postoperativne boli: 15–60 minuta nakon kirurškog zahvata treba primijeniti dozu od 25–50 mg diklofenaka, nakon čega slijedi kontinuirana infuzija brzinom od ~ 5 mg / h prije uvođenja (ako je potrebno) maksimalne dnevne doze od 150 mg.

Otopina diklofenaka natrija ne smije se davati intravenozno bolusom.

Rektalne čepiće

Čepići s natrijevim diklofenakom namijenjeni su primjeni u rektum.

Preporučena doza za odrasle pacijente i djecu stariju od 15 godina: 1 kom. (50 mg) 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Terapijski tečaj - 10-15 dana; maksimalna dnevna doza - 3 kom. (150 mg).

Gel / mast za vanjsku upotrebu

Diklofenak natrijev gel i mast namijenjeni su isključivo za vanjsku upotrebu. Količina lijeka ovisi o veličini zahvaćenog područja i obično ne prelazi 2000-4000 mg (veličina od trešnje do oraha).

Lijek se nanosi na kožu neposredno iznad zahvaćenog područja (žarište upale) i lagano trlja:

gel: odrasli i djeca starija od 14 godina - 3-4 puta dnevno. U slučaju svakodnevne upotrebe gela, trajanje tečaja ne bi trebalo prelaziti 2 tjedna za lezije / reumatske bolesti mekih tkiva, 3 tjedna - za bolove uzrokovane artritisom (osim ako liječnik nije drugačije propisao);
mast: odrasli i djeca starija od 12 godina - 2-3 puta dnevno (2000-4000 mg dovoljno je za tretiranje površine tijela od 400-800 cm ²). Maksimalna dnevna količina masti je 8000 mg (80 mg diklofenaka). Kako bi se pojačalo djelovanje, mast se može koristiti u kombinaciji s drugim oblicima doziranja diklofenaka.

Trajanje tijeka terapije ovisi o indikacijama i kliničkoj učinkovitosti liječenja.

Ako se natrijev diklofenak koristi bez liječničkog recepta dulje od 1 tjedna, dok se stanje bolesnika ne poboljšava ili pogoršava, potrebno je konzultirati stručnjaka. Nakon 2 tjedna liječenja, preporučuje se posjet liječniku radi pojašnjenja režima liječenja.

Nakon nanošenja gela / masti, ruke se moraju dobro oprati, osim u onim slučajevima kada se trebaju liječiti (na primjer, kod artroze prstiju).

Stariji bolesnici, bolesnici s oštećenom funkcijom jetre / bubrega ne trebaju prilagođavati režim doziranja.

Nuspojave

Moguće sistemske nuspojave organa zbog primjene natrijevog diklofenaka u obliku tableta, kapsula, otopine za parenteralnu primjenu:

krvni i limfni sustav: anemija (uključujući hemolitičku), trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza;
imunološki sustav: alergijske reakcije, anafilaktičke i / ili anafilaktoidne reakcije (arterijska hipotenzija, anafilaktički šok), angioedem (edem lica);
psiha: depresija, razdražljivost, dezorijentacija, nesanica, psihotični poremećaji, noćne more;
CNS (središnji živčani sustav): vrtoglavica, glavobolja, umor, opća malaksalost, pospanost, parestezija, konvulzije, zbunjenost, oštećenje pamćenja, tremor, anksioznost, oslabljena osjetljivost, disgeuzija, halucinacije, aseptični meningitis, moždani udar;
organ vida: oštećenje vida, diplopija, zamagljen vid, optički neuritis;
organ sluha i ravnoteže: vrtoglavica, poremećaji sluha, zujanje u ušima;
kardiovaskularni sustav: bol u prsima, zatajenje srca, vaskulitis, lupanje srca, arterijska hipertenzija / hipotenzija, infarkt miokarda;
Gastrointestinalni trakt: mučnina / povraćanje, bolovi u trbuhu, dispepsija, nadimanje, proljev, zatvor, gubitak apetita, gastritis, povraćanje krvi, gastrointestinalna krvarenja, hemoragijski proljev, čir na želucu ili crijevima (sa ili bez krvarenja / perforacije, ponekad smrtonosne, u posebno u starijih bolesnika), melena, kolitis (uključujući hemoragični kolitis, pogoršanje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti), stomatitis (uključujući ulcerozni), glositis, pankreatitis, poremećaji jednjaka, crijevne strikture nalik dijafragmi (poput zalistaka);
hepatobilijarni sustav: poremećaji jetre, povećana koncentracija jetrenih transaminaza, žutica, hepatitis, fulminantni hepatitis, zatajenje jetre, nekroza jetre;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: astma (uključujući dispneju), pneumonitis;
koža i potkožno tkivo: osip, svrbež, urtikarija, ekcem, bulozni osip, eritem (uključujući multiforme), maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alopecija, fotosenzibilizacija, eksfolijativni dermatitis, purpura (uključujući alergijske);
bubrezi i mokraćni sustav: hematurija, proteinurija, akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarna nekroza bubrega;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: impotencija;
opći poremećaji i reakcije na mjestu injekcije: edem; za otopinu (na mjestu intramuskularne injekcije, u iznimnim slučajevima) - osjećaj pečenja, apsces, nekroza masnog tkiva.

Prema kliničkim i epidemiološkim studijama, postoji povećani rizik od trombotičkih komplikacija (infarkta miokarda ili moždanog udara) povezanih s terapijom diklofenakom, uglavnom nakon dulje primjene visokih terapijskih doza (150 mg dnevno).

Rektalne čepiće s natrijevim diklofenakom obično se dobro podnose. U nekim slučajevima, zbog povećane individualne osjetljivosti na diklofenak, moguće su sljedeće nuspojave: zatvor, nadimanje, lokalna iritacija rektalne sluznice, koja se očituje svrbežom i pečenjem. Kao rezultat prekoračenja preporučenih doza, vjerojatan je razvoj takvih sistemskih nuspojava karakterističnih za NSAID (uključujući diklofenak), poput podrigivanja, mučnine, epigastrične boli, proljeva, vrtoglavice, glavobolje i alergijskih kožnih reakcija. U takvim slučajevima potrebno je smanjenje doze.

Upotreba natrijevog diklofenaka izvana (gel, mast) može uzrokovati sljedeće nuspojave na dijelu sustava i organa:

koža: rijetko - crvenilo, svrbež, peckanje, egzantem, edem, osip (papulozni, vezikularni, pustulozni), ljuštenje / suha koža, dermatitis (uključujući kontakt); rijetko, bulozni dermatitis; izuzetno rijetko - reakcije fotosenzibilizacije, generalizirane dermatoze, ekcemi;
imunološki sustav: izuzetno rijetko - reakcije preosjetljivosti, bronhospazam, angioedem, uključujući šok (za mast);
dišni sustav: izuzetno rijetko - bronhijalna astma;
Gastrointestinalni trakt: nakon vanjske primjene lijekova koji sadrže diklofenak, u iznimnim se slučajevima javljaju nuspojave.

Pri vanjskoj primjeni visokih doza gela / masti ili njihovoj primjeni na velika područja kože ne smije se isključiti mogućnost sistemskih nuspojava i reakcija preosjetljivosti u obliku dispneje, angioedema (Quinckeov edem).

Predozirati

Simptomi sistemskog predoziranja diklofenakom mogu uključivati mučninu / povraćanje, epigastričnu bol, proljev, gastrointestinalno krvarenje, glavobolju, vrtoglavicu, uznemirenost, pospanost, dezorijentaciju, zujanje u ušima, grčeve, komu. U teškim trovanjima mogući su akutno zatajenje bubrega i oštećenje jetre.

Terapija akutnog trovanja nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući diklofenak) obično se sastoji u provođenju potpornih mjera za simptomatsko liječenje komplikacija kao što su arterijska hipotenzija, konvulzije, zatajenje bubrega, gastrointestinalni poremećaji i respiratorna depresija. Posebne mjere poput dijalize, prisilne diureze ili hemoperfuzije nisu učinkovite jer se diklofenak visoko veže na proteine i opsežno se metabolizira. Stoga se u slučaju potencijalno toksičnog predoziranja koristi aktivni ugljen; u slučaju predoziranja, potencijalno opasnog po život, sadržaj želuca se evakuira (izazvati povraćanje, oprati želudac).

Predoziranje lokalnim pripravcima diklofenaka (gel / mast) nije vjerojatno zbog njihove slabe apsorpcije u sistemsku cirkulaciju. Ako se lijek slučajno proguta, odmah je potrebno izazvati čišćenje želuca (izazvati povraćanje) i uzeti adsorbent. Nakon toga, ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija sa nizom mjera preporučenih za trovanje NSAID-om.

posebne upute

Tijekom terapije natrijevim diklofenakom potrebno je sustavno pratiti sliku periferne krvi, rad jetre / bubrega i provesti test fekalne okultne krvi.

Kada se koristi lijek u obliku tableta, kapsula, otopine i čepića, alkoholna pića treba izbjegavati.

Zbog svoje farmakodinamičke učinkovitosti, natrijev diklofenak može prikriti simptome infekcije.

Sustavna primjena diklofenaka može uzrokovati oslabljenu plodnost, pa se ne preporučuje propisivanje ženama koje planiraju zatrudnjeti u bliskoj budućnosti. Kod žena koje imaju poteškoća s začećem ili prolaze studiju o neplodnosti, potrebno je razmotriti ukidanje natrijevog diklofenaka.

Diklofenak natrijev gel ne preporučuje se nanositi pod okluzivnim povojem; ako se ligamenti protežu nakon nanošenja gela, na zahvaćeno područje može se staviti zavoj. Potrebno je izbjegavati kontakt gela / masti sa sluznicom i očima, a ove oblike lijeka ne treba progutati.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Sustavna primjena visokih doza diklofenaka može izazvati nuspojave poput vrtoglavice, umora i drugih poremećaja u radu središnjeg živčanog sustava. S tim u vezi, treba se suzdržati od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti tijekom terapije natrijevim diklofenakom u obliku tableta, kapsula, otopine i čepića.

Vanjska primjena natrijevog diklofenaka u obliku gela i masti ne utječe na brzinu reakcije i koncentraciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Diklofenak natrij u obliku otopine, tableta i čepića kontraindiciran je za uporabu tijekom trudnoće (cijelo razdoblje), u obliku masti, gela i kapsula - u trećem tromjesečju trudnoće (zbog moguće inhibicije kontraktilnosti maternice i preranog zatvaranja ductus arteriosus u fetusu pod djelovanjem diklofenaka) …

Kapsule, mast i gel za vanjsku upotrebu smiju se koristiti u I i II tromjesečju trudnoće nakon pažljive procjene omjera očekivane koristi za majku i potencijalnog rizika za plod. Lijek se koristi u minimalnoj djelotvornoj dozi, najkraćem terapijskom tečaju.

Natrij diklofenak u svim oblicima doziranja (osim gela, koji liječnik može propisati zbog značajnih razloga za njegovu uporabu) kontraindiciran je tijekom dojenja.

Diklofenak natrijev gel u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Ako postoji potreba za njegovom primjenom tijekom dojenja, to je dopušteno pod uvjetom da se izbjegava nanošenje gela na područje mliječnih žlijezda, nanošenje na velika područja kože i dulja primjena lijeka.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi dobna ograničenja kod primjene natrijevog diklofenaka ovise o obliku oslobađanja:

tablete: propisane za djecu stariju od 6 godina;
kapsule: od 8 godina - liječenje juvenilnog kroničnog artritisa, od 14 godina - za sve ostale indikacije;
otopina za injekcije: kontraindicirana je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina;
čepići: dopušteno za uporabu u bolesnika starijih od 15 godina;
gel za vanjsku upotrebu: kontraindiciran ispod 14 godina;
mast za vanjsku upotrebu: nije propisana za djecu mlađu od 12 godina.

Interakcije s lijekovima

Interakcija natrijevog diklofenaka sa sustavnom primjenom s određenim tvarima / lijekovima:

kalij štedljivi diuretici, ciklosporin, takrolimus / trimetoprim, drugi lijekovi koji uzrokuju hiperkalemiju: povećava se vjerojatnost povećanja koncentracije kalija u serumu, što zahtijeva češće praćenje stanja pacijenta;
antikoagulansi i antitrombotički agensi: rizik od krvarenja raste zbog inhibicijskog učinka visokih doza diklofenaka na agregaciju trombocita; uz zajednički sastanak potreban je oprez;
litijevi pripravci, digoksin: moguće je povećanje njihove koncentracije u plazmi, preporučuje se redovito praćenje razine u krvi;
diuretici i antihipertenzivni lijekovi [β-blokatori, ACE (inhibitori angiotenzinske konvertaze)]: vjerojatno smanjenje antihipertenzivnog učinka inhibiranjem sinteze vazodilatacijskih prostaglandina; kombinacija se koristi s oprezom, a u starijoj dobi provodi se povremeno praćenje krvnog tlaka; potrebno je osigurati opskrbu odgovarajućim volumenom tekućine i kontrolu bubrežne funkcije nakon početka kombiniranog liječenja i redovito nakon toga, posebno kada se kombinirana primjena diklofenaka s diureticima i ACE inhibitorima (zbog visokog rizika od nefrotoksičnosti);
selektivni inhibitori ciklooksigenaze (COX) -2, kortikosteroidi, drugi nesteroidni protuupalni lijekovi sistemskog djelovanja: povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja, čira; preporuča se izbjegavati istodobno korištenje dva ili više sistemskih NSAID-a;
SSRI (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina): mogu povećati rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
oralni antidijabetički lijekovi: prema studijama, diklofenak ne utječe na njihovu kliničku učinkovitost, ali u nekim su izvješćima zabilježene hiperglikemija i hipoglikemija; preporuča se kontrolirati razinu glukoze tijekom zajedničke primjene i, ako je potrebno, prilagoditi doziranje antidijabetičkih lijekova;
metotreksat: moguće je suzbiti njegov klirens u bubrežnim tubulima uz naknadno povećanje koncentracije do ozbiljne toksičnosti; kada se metotreksat i diklofenak koriste u roku od 24 sata jedan za drugim, izlučivanje je oslabljeno i metotreksat se nakuplja;
antibakterijski kinolini: u bolesnika s ili bez epilepsije ili napadaja u anamnezi, napadaji će se vjerojatno razviti; istodobna primjena s diklofenakom zahtijeva posebnu brigu;
fenitoin: potrebno je nadziranje koncentracije u plazmi zbog vjerojatnosti povećanja njegove učinkovitosti;
kolestipol i kolestiramin (kolestiramin): mogu smanjiti ili odgoditi apsorpciju diklofenaka; preporuča se upotreba diklofenaka 4–6 sati nakon ili najmanje 1 sat prije holestipola / kolestiramina;
srčani glikozidi: moguće pogoršanje zatajenja srca, smanjenje brzine glomerularne filtracije i povećanje razine glikozida u krvnoj plazmi;
mifepriston: ne preporučuje se upotreba diklofenaka ranije od 8–12 dana nakon primjene mifepristona, jer se učinkovitost mifepristona može smanjiti;
vorikonazol, drugi snažni inhibitori CYP2C9: zahtijevaju oprez kada se koriste s diklofenakom, jer inhibiranjem njegovog metabolizma mogu značajno povećati maksimalnu koncentraciju u plazmi i izloženost tvari.

Rektalne supozitorije kontraindicirane su za uporabu s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i kortikosteroidima u vezi s pojačavanjem nuspojava.

Sustavna apsorpcija diklofenaka kao rezultat primjene gela / masti za lokalnu primjenu vrlo je niska, pa je interakcija ovih oblika lijeka s drugim ljekovitim tvarima malo vjerojatna.

Morate obavijestiti svog liječnika o uzimanju bilo kojih drugih lijekova istovremeno s natrijevim diklofenakom.

Analozi

Analozi natrijevog diklofenaka su: Almiral, Diklak, Diclo-F, Voltaren, Dicloberl, Dicloberl Retard, Diclofenac, Diclobru, Clodifen, Katafast, Naklofen, Naklofen Retard, Naklofen Raclofen, Raclofen, Rattenpid i dr.

Uvjeti skladištenja

Natrij diklofenak treba čuvati izvan dohvata djece pod sljedećim uvjetima:

tablete: nisu dostupne vlagi i svjetlosti; t (temperatura) - 15-25 ° C;
kapsule: u originalnom pakiranju; t - do 25 ° S;
rješenje: nije dostupno svjetlu; t - 15-25 ° S;
čepići: nisu dostupni za vlagu i svjetlost; t - 8-15 ° S;
gel: t - do 18 ° C;
mast: t - do 25 ° C.

Rok trajanja: mast i čepići - 2 godine; tablete, kapsule, otopina, gel - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Tablete, kapsule, otopina mogu se kupiti na recept, gel i mast za vanjsku upotrebu izdaju se bez recepta.

Recenzije o natrijevom diklofenaku

Prema recenzijama, diklofenak natrij, kao aktivna tvar sadržana u mnogim lijekovima koji se uzimaju za liječenje mišićno-koštanog sustava kod reumatskih patologija i sindroma boli, učinkovito je sredstvo za uklanjanje boli, brzo ublažava upalu i pomaže u smanjenju oteklina. Međutim, zbog širokog raspona mogućih nuspojava, kontraindikacija za uporabu i potrebe poštivanja drugih mjera opreza, pacijenti u svojim pregledima natrijevog diklofenaka preporučuju strogo pridržavanje režima doziranja koji je propisao liječnik i svih preporuka.

Cijena natrijevog diklofenaka u ljekarnama

Cijena natrijevog diklofenaka u bilo kojem obliku oslobađanja trenutno je nepoznata zbog nedostatka lijekova u prodaji. Postoji mnogo sličnih lijekova domaće proizvodnje koji sadrže djelatnu tvar - diklofenak natrij. Njihova uporaba (zamjena) mora biti dogovorena s ljekarom.