Kapreomicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kapreomicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: kapreomicin

ATX kod: J04AB30

Aktivni sastojak: kapreomicin (kapreomicin)

Proizvođač: Sanjivani Paranteral Limited (Indija), PharmConcept, LLC (Rusija), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indija), Belko Pharma (Indija), Krasfarma, OJSC (Rusija), Sintez, OJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2018

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Kapreomicin

Kapreomicin je antibakterijski lijek za liječenje plućne tuberkuloze.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja je prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu: bijeli ili gotovo bijeli (po 500, 750 i 1000 mg u bočicama od 10 ml, hermetički zatvoreni gumenim čepovima, koji se prešaju aluminijskim čepovima ili kombiniranim aluminijskim čepovima s plastičnim čepovima, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 boca; ambalaža za bolnice - 50 boca u kartonskoj kutiji).

Djelatna tvar u jednoj bočici: kapreomicin sulfat - 500, 750 ili 1000 mg u smislu kapreomicina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kapreomicin je polipeptidni antibiotik koji proizvode bakterije vrste Streptomyces capreolus. Ima bakteriostatski učinak samo na sojeve Mycobacterium tuberculosis (kada se određuje u tekućem mediju, minimalna inhibitorna koncentracija u prosjeku iznosi 1,25–2,5 mg / l).

Mehanizam djelovanja lijeka je zbog njegove sposobnosti suzbijanja sinteze proteina u bakterijskoj stanici.

Prema klasifikaciji Svjetske zdravstvene organizacije, kapreomicin je lijek protiv tuberkuloze druge linije.

Monoterapijom kapreomicin brzo uzrokuje razvoj rezistentnih sojeva mikobakterija, stoga se koristi samo kao dio složene terapije kao lijek protiv tuberkuloze druge linije, uključujući u slučajevima neučinkovitosti i netolerancije lijekova prve tuberkuloze (kao što su pirazinamid, etambutol, rifampicin, streztomicin, streptomicin, streptomicin) a također u prisutnosti osjetljivosti mikobakterija na kapreomicin i istodobno su se koristili drugi lijekovi protiv tuberkuloze.

Kapreomicin ima potpunu unakrsnu rezistenciju s viomicinom, djelomičnu unakrsnu rezistenciju s nekim aminoglikozidnim antibioticima (uključujući neomicin i kanamicin). Ne opaža se unakrsna rezistencija između kapreomicina i aminosalicilne kiseline, streptomicina, etambutola, cikloserina, izoniazida, etionamida.

Lijek ima teratogeni učinak. U pokusima na štakorima otkrivene su skeletne anomalije.

Farmakokinetika

Kapreomicin se u tijelo ubrizgava samo parenteralno, jer se ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Nakon intramuskularne (i / m) injekcije 1000 mg lijeka, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-2 sata i iznosi 20-47 mg / l, nakon 10 sati koncentracija je približno 4 mg / l. Nakon intravenske (iv) primjene 1000 mg lijeka, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 1 sata i iznosi 30-50 mg / l.

AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) jednako je za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega (unutar 12 sati, oko 50-60% primijenjene doze) glomerularnom filtracijom nepromijenjeno, u malim količinama - žučom.

Kapreomicin prelazi placentnu barijeru. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Ne nakuplja se u tijelu kada se daje svakodnevno u dozi od 1000 mg tijekom 30 dana, pod uvjetom da je bubrežna funkcija normalna. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, poluvijek lijeka se povećava i uočava se sklonost kumulaciji.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, kapreomicin se koristi kao dio složene terapije plućne tuberkuloze u bolesnika s otpornošću na lijekove prve tuberkuloze ili njihovu netoleranciju.

Kontraindikacije

djetinjstvo;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na lijek.

Lijek se koristi s oprezom:

s zatajenjem bubrega;
s oštećenjem sluha;
s alergijama (uključujući lijek);
s miastenijom gravis;
s dehidracijom;
s parkinsonizmom;
u starosti;
uz istodobnu uporabu s lijekovima koji uzrokuju neuromuskularnu blokadu (posebno s visokim rizikom od potpunog prestanka), tijekom i nakon operacije.

Upute za uporabu kapreomicina: metoda i doziranje

Prije početka terapije treba provjeriti osjetljivost soja Mycobacterium tuberculosis na kapreomicin.

Lijek se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Injicira se duboko intramuskularno ili intravenozno u obliku duge (60 minuta) infuzije kap po kap, obično 1000 mg jednom dnevno tijekom 60–120 dana, a zatim 1000 mg 2-3 puta tjedno tijekom 12–24 mjeseca.

Optimalna dnevna doza određuje se pojedinačno, ne smije prelaziti 20 mg / kg.

Doza kapreomicina za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom ovisi o klirensu kreatinina (CC). Klirens kreatinina - doza za intervale doziranja 24/48/72 sata:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
CC 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Za intramuskularnu primjenu, sadržaj jedne bočice otopi se u sterilnoj vodi za injekcije ili otopini natrijevog klorida 0,9%: 500 mg u 1 ml, 750 mg u 1,5 ml, 1000 mg u 2 ml. Pričekajte 2-3 minute dok se prah potpuno ne otopi. Lijek treba ubrizgati duboko u mišić. Površinska injekcija obično je bolna i može uzrokovati aseptični apsces.

Za intravensku primjenu, otopina pripremljena gore opisanom metodom razrijedi se sa 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, injektiranom u roku od 60 minuta.

Za dozu od 1000 mg upotrijebite cijelu bočicu koja sadrži 1000 mg kapreomicina. Ako je potrebno primijeniti nižu dozu, preporučuje se korištenje sljedećih podataka za razrjeđivanje. Volumen otopine i njegova koncentracija ovise o količini otapala dodanoj u bočicu od 10 ml koja sadrži dozu od 1000 mg:

2,15 ml otapala: 2,85 ml otopine s koncentracijom 370 mg / ml;
2,63 ml otapala: 3,33 ml otopine s koncentracijom 315 mg / ml;
3,3 ml otapala: 4 ml 260 mg / ml otopine;
4,3 ml otapala: 5 ml 210 mg / ml otopine.

Otopina pripremljena od praha može s vremenom dobiti blijedo slamnatu boju i potamniti. Ova pojava ne utječe na učinkovitost lijeka i njegovu toksičnost. Razrijeđena otopina može se čuvati u hladnjaku 1 dan.

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: neuromuskularna blokada, neurotoksičnost;
iz jetre: uz istodobnu uporabu drugih antituberkuloznih lijekova koji uzrokuju promjene u radu jetre - poremećeni pokazatelji funkcije jetre;
iz hematopoetskog sustava: hematurija, cilindrurija, leukociturija, hiperurikurija, leukopenija, leukocitoza, eozinofilija, trombocitopenija;
iz mokraćnog sustava: nefrotoksičnost, uključujući elektrolitsku neravnotežu (podsjeća na razvoj toksičnog nefritisa i Barterovog sindroma), abnormalni urinarni sediment, smanjenje izlučivanja fenolsulfonftaleina, porast razine dušika uree u krvi više od 20 mg / 100 ml;
od osjetila: ototoksičnost (vrtoglavica, zujanje u ušima, subklinički gubitak sluha);
lokalne reakcije: bol, otvrdnuće i pojačano krvarenje na mjestu injekcije, aseptični apsces;
alergijske reakcije: uz istodobnu uporabu anti-tuberkuloznih lijekova - urtikarija i kožni osip u obliku mrlja i čvorova, ponekad popraćenih vrućicom.

Predozirati

Simptomi: smanjeni opći tonus, oštećenje slušnih i vestibularnih dijelova VII para kranijalnih živaca (zujanje u ušima, vrtoglavica, vrtoglavica), neravnoteža elektrolita, hipokalcemija, hipokalemija, hipomagnezijemija, neuromuskularna blokada (respiratorna paraliza), akutna bubrežna tubularna nekroza.

Pacijentima s normalnom bubrežnom funkcijom prikazuje se hidratacija uz održavanje stvaranja urina na 3-5 ml / h / kg, kontrola i, ako je potrebno, korekcija klirensa kreatinina, razine elektrolita i ravnoteže vode. Da bi se eliminirala neuromuskularna blokada, primjenjuju se pripravci kalcija i inhibitori holinesteraze.

Hemodijaliza je indicirana za bolesnike s teškim oštećenjem bubrega.

posebne upute

Prije imenovanja kapreomicina i redovito tijekom njegove primjene (1-2 puta tjedno) potrebna je audiometrija i procjena vestibularne funkcije.

Također, prije propisivanja lijeka i jednom tjedno tijekom razdoblja njegove primjene potrebno je pratiti koncentraciju kapreomicina u krvi, hematološke parametre i rad jetre.

Upotrebom lijeka moguće je oštećenje bubrega, popraćeno pojavom patološkog sedimenta u mokraći, povećanjem razine dušika uree u krvi ili serumskom kreatininu i nekrozom bubrežnih tubula. U starijih osoba, bolesnika s dehidracijom, oštećenom funkcijom bubrega i bolesnika koji primaju druge nefrotoksične lijekove, rizik od akutne bubrežne tubularne nekroze značajno se povećava.

U velikog broja bolesnika koji dugo uzimaju lijek dolazi do blagog povećanja serumskog kreatinina i dušika uree. U mnogih od njih zabilježena je pojava eritrocita, leukocita i gipsa u mokraći. U slučaju povećanja razine dušika uree za više od 30 mg / 100 ml ili pojave bilo kakvih znakova smanjene bubrežne funkcije (uključujući i porast razine dušika uree), potreban je pažljiv pregled bolesnika, smanjenje doze kapreomicina ovisno o razini CC ili potpuni prestanak terapije.

U pozadini terapije lijekovima moguće je oštećenje slušnih i vestibularnih dijelova VIII para kranijalnih živaca. Najčešće se ovaj poremećaj otkriva u bolesnika s dehidracijom ili oštećenom bubrežnom funkcijom te u bolesnika koji istodobno dobivaju lijekove s ototoksičnim djelovanjem. Najčešći simptomi ove ozljede su zujanje u ušima i vrtoglavica.

U slučaju brze intravenske injekcije lijeka, postoji mogućnost razvoja neuromuskularne blokade ili respiratorne paralize.

Kapreomicin može uzrokovati hipokalemiju, stoga se preporuča određivanje sadržaja kalija u serumu jednom mjesečno tijekom cijelog razdoblja terapije.

Tijekom liječenja potrebno je stalno pratiti režime doziranja i režim, kao i redovitost i ispravnost recepata. Ako se propusti sljedeća injekcija, sljedeću treba primijeniti što je prije moguće, samo ako nije vrijeme za sljedeću dozu. Upotreba dvostruke doze je zabranjena.

Tijekom liječenja kapreomicinom ne preporučuje se upotreba viomicina i streptomicina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Treba biti oprezan prilikom vožnje i izvođenja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kapreomicin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je tijekom laktacije potrebno liječenje, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, kapreomicin se može propisati samo nakon pažljive procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika od oštećenja bubrega. Doza lijeka smanjuje se u skladu s razinom klirensa kreatinina.

Primjena u starijih osoba

Kapreomicin treba koristiti s oprezom u liječenju starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Aminoglikozidi, polimiksini, konzervansi citratne krvi i dietil eter pojačavaju učinak opuštanja mišića, dok ga neostigmin metil sulfat smanjuje.

Uzajamno pojačavanje nefrotoksičnog i ototoksičnog djelovanja moguće je istodobnom primjenom kapreomicina s drugim lijekovima protiv tuberkuloze (viomicin, streptomicin), kao i u kombinaciji s etakrinskom kiselinom, gentamicinom, furosemidom, natrijevim kolistimetatom, kanamicinom, metoksifluranom, tobramiksmicincinomicinom.

Analozi

Analozi kapreomicina su Capastat, Kapocin, Kapremabol, Kapreomicin-DECO, Kapreomicin sulfat, Kapreomicin-Ferein, Laikocin, Kapreostat.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti i vlage, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije kapreomicina

Na specijaliziranim medicinskim web mjestima nema recenzija o kapreomicinu koje bi mogle omogućiti procjenu njegove učinkovitosti i sigurnosti primjene.