Moxarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Moxarel: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Moxarel

ATX kod: C02AC05

Aktivni sastojak: moksonidin (moksonidin)

Proizvođač: VERTEX CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 75 rubalja.

Kupiti

Moxarel je antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Moxarel je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: gotovo bijele ili bijele (0,2 mg svaka), ružičaste (0,3 mg svaka) ili žute (0,4 mg svaka), okrugle, bikonveksne, u presjeku ističe se jezgra gotovo bijele ili bijele boje (u blisterima: 10 kom., u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja; 14 ili 15 kom., u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 pakiranja; 30 kom., u kartonskoj kutiji 1 ili 2 paketa).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: moksonidin - 0,2; 0,3 ili 0,4 mg;
pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij, povidon K30, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
sastav filmske ljuske: makrogol 4000 (polietilen glikol 4000), hipromeloza, titan-dioksid, talk; Tablete od 0,3 mg - crveni željezni oksid (željezni oksid); 0,4 mg tablete - žuti željezni oksid (željezni oksid).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Moxarel je antihipertenzivni lijek čija je djelatna tvar moksonidin koji ima središnji mehanizam djelovanja, selektivno stimulirajući na imidazolin osjetljive receptore u rostralnom sloju lateralnih klijetki mozga, koji su uključeni u toničnu i refleksnu regulaciju simpatičkog živčanog sustava. Rezultat stimulacije imidazolinskih receptora je smanjenje periferne simpatičke aktivnosti i krvnog tlaka (BP).

Za razliku od ostalih simpatolitičkih antihipertenzivnih lijekova, vjerojatnost razvoja suhoće usne sluznice i sedacije u pozadini primjene moksonidina vrlo je mala.

Djelovanje Moxarela uzrokuje smanjenje sistemskog krvožilnog otpora i krvnog tlaka.

Moxonidine poboljšava indeks osjetljivosti na inzulin u bolesnika s inzulinskom rezistencijom, pretilošću i umjerenom hipertenzijom.

Farmakokinetika

Apsolutna bioraspoloživost moksonidina je približno 88%. Nakon oralne primjene gotovo se u potpunosti apsorbira u gornji dio gastrointestinalnog trakta. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (Tmax) je približno 1 sat. Unos hrane nema utjecaja na farmakokinetiku lijeka.

Vezanje na proteine plazme - 7,2%.

Glavni metabolit moksonidina je dehidrirani moksonidin, njegova farmakodinamička aktivnost je 10%. Poluvrijeme moksonidina doseže 2,5 sata, a njegov metabolit je 5 sati.

Više od 90% moksonidina (uključujući 78% u nepromijenjenom obliku, 13% u obliku dehidromoksonidina, 8% u obliku ostalih metabolita) uzete doze izlučuje se mokraćom kroz bubrege. U roku od 24 sata, manje od 1% uzete doze izlučuje se kroz crijeva.

U starijih bolesnika farmakokinetički parametri moksonidina podvrgavaju se određenim promjenama. Razlog tome može biti smanjenje metabolizma i / ili veća bioraspoloživost.

Eliminacija Moxarela u velikoj je mjeri povezana s klirensom kreatinina (CC). S umjerenim zatajenjem bubrega s CC od 30-60 ml / min, poluvrijeme se povećava za oko 1,5 puta, s ozbiljnim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min), pokazatelj je 3 puta veći nego kod normalne funkcije bubrega. U bolesnika na hemodijalizi s završnom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 10 ml / min), poluvijek je približno 10 sati. A ravnotežne koncentracije moksonidina u plazmi su 2, 3, odnosno 6 puta veće, nego u bolesnika bez bubrežne disfunkcije. Prijem višestrukih doza moksonidina može dovesti do predvidive kumulacije u tijelu, maksimalna koncentracija moksonidina u krvnoj plazmi u svim skupinama bolesnika je 1,5–2 puta veća. Stoga, u bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega, doziranje lijeka treba odabrati pojedinačno.

Tijekom hemodijalize moksonidin se izlučuje u maloj mjeri.

Farmakokinetička ispitivanja na bolesnicima mlađim od 18 godina nisu provedena, jer se Moxarel ne preporučuje za primjenu u djece.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Moksarel je indiciran za liječenje arterijske hipertenzije.

Kontraindikacije

ozbiljne smetnje srčanog ritma;
akutno i kronično zatajenje srca [III - IV funkcionalna klasa prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA)];
sindrom bolesnog sinusa;
atrioventrikularni (AV) blok II - III stupanj;
bradikardija s otkucajima srca (HR) manjim od 50 otkucaja u minuti;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min), uključujući bolesnike na hemodijalizi;
istodobna terapija tricikličkim antidepresivima;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu;
razdoblje dojenja;
poodmakla dob starija od 75 godina;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Potreban je oprez pri propisivanju tableta Moxarel pacijentima s AV blokom I stupnja, teškom bolešću koronarnih arterija, kroničnim zatajenjem srca, teškom koronarnom bolešću, nestabilnom anginom pektoris, oštećenom funkcijom bubrega (CC više od 30 ml / min), teškim zatajenjem jetre (više od 9 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji).

Tijekom trudnoće primjena Moxarela moguća je samo u iznimnim slučajevima kada je, prema mišljenju liječnika, očekivani učinak terapije mnogo veći od potencijalnog rizika za fetus.

Upute za uporabu Moxarela: metoda i doziranje

Moxarel tablete uzimaju se oralno, bez obzira na prehranu.

Preporučena doza: početna doza - 0,2 mg dnevno. Doza se može povećati kako bi se postigao željeni terapijski učinak. Jedna doza ne smije prelaziti 0,4 mg. Maksimalna dnevna doza je 0,6 mg, koja se, ako je propisana, podijeli u 2 doze.

Početna doza Moxarela za umjereno ili ozbiljno zatajenje bubrega i za pacijente na hemodijalizi propisana je u količini od 0,2 mg dnevno. Uz dobru toleranciju, može se po potrebi povećati na 0,4 mg dnevno.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - ortostatska hipotenzija, izrazito sniženje krvnog tlaka, bradikardija;
iz središnjeg živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica (vrtoglavica), pospanost; rijetko - nesvjestica;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suhoća usne sluznice; često - dispepsija, proljev, mučnina, povraćanje;
mentalni poremećaji: često - nesanica; rijetko - nervoza;
dermatološke reakcije: često - osip, svrbež kože; rijetko - angioedem;
iz vezivnog i mišićno-koštanog tkiva: često - bolovi u leđima; rijetko - bolovi u vratu;
iz organa sluha i poremećaja labirinta: rijetko - zvoni u ušima;
ostale reakcije: često - astenija; rijetko - periferni edem.

Predozirati

Simptomi: suhoća oralne sluznice, povraćanje, epigastrična bol, pospanost, izrazito snižavanje krvnog tlaka, sedacija, glavobolja, vrtoglavica, astenija, povećani umor, respiratorna depresija, oslabljena svijest, bradikardija, moguće tahikardija, kratkotrajni porast krvnog tlaka, hiperglikemija …

Liječenje: budući da za lijek ne postoji specifični antidot, tada se uz izraženo smanjenje krvnog tlaka preporučuje primjena dopamina i poduzimanje mjera za obnavljanje volumena cirkulirajuće krvi kod pacijenta. Za zaustavljanje bradikardije koristi se atropin. Pokazana je primjena antagonista alfa-adrenergičkih receptora, čije djelovanje, u slučaju predoziranja moksonidinom, može smanjiti ili eliminirati paradoksalne hipertenzivne učinke. U težim oblicima predoziranja potrebno je spriječiti respiratornu depresiju, pažljivo prateći oštećenje svijesti. Primjena hemodijalize samo neznatno potiče eliminaciju moksonidina.

posebne upute

Preporučuje se prekid lijeka postupnim smanjivanjem doze moksonidina uzimane tijekom dva tjedna. Ako je potrebno otkazati istovremeno uzimanje beta-blokatora i Moksarela, prvo prestanite uzimati beta-blokator i to tek nakon nekoliko dana moksonidina.

Korištenje tableta trebalo bi biti popraćeno redovitim praćenjem krvnog tlaka, otkucaja srca i elektrokardiografijom.

Tijekom razdoblja uzimanja Moksarela, konzumacija alkohola je kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Preporuča se oprez kada pacijenti izvode potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju i rad sa složenim mehanizmima. To je zbog moguće pojave vrtoglavice ili pospanosti tijekom terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

S oprezom, samo nakon pažljive procjene koristi i rizika, Moxarel se treba propisivati tijekom trudnoće, zbog nedostatka kliničkih podataka o iskustvu njegove primjene u trudnica. Možete početi uzimati tablete samo ako očekivani terapijski učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Primjena moksonidina tijekom dojenja je kontraindicirana. Ako je potrebno, uzimanje Moxarela tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Primjena Moxarela mlađeg od 18 godina kontraindicirana je jer nije utvrđena sigurnost i djelotvornost Moxonidine-a u djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Moksarela kontraindicirana je kod ozbiljnog zatajenja bubrega s CC manjom od 30 ml / min, uključujući bolesnike na hemodijalizi.

Lijek treba uzimati s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije s CC većom od 30 ml / min.

Početna doza za bolesnike s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega, uključujući one na hemodijalizi, iznosi 0,2 mg dnevno. Uz dobru toleranciju, doza se po potrebi može povećati na 0,4 mg dnevno.

Za kršenja funkcije jetre

Potreban je oprez pri propisivanju Moxarela bolesnicima s teškom (više od 9 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji) insuficijencijom jetre.

Primjena u starijih osoba

Primjena Moksarela starijih od 75 godina je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Moxarela:

triciklični antidepresivi: smanjuju hipotenzivni učinak lijeka;
drugi lijekovi s hipotenzivnim djelovanjem: uzrokuju aditivni učinak;
sredstva za smirenje, etanol, triciklični antidepresivi, hipnotici i sedativi: mogu pojačati njihov učinak;
beta-blokatori: uzrokuju porast bradikardije, ozbiljnost inotropnog ili dromotropnog djelovanja;
derivati benzodiazepina: mogu pojačati njihov sedativni učinak;
lijekovi koji se luče tubularnim lučenjem: mogu komunicirati s moksonidinom;
moklobemid: ne uzrokuje farmakodinamičku interakciju s lijekom;
lorazepam: Moguće umjereno poboljšanje oslabljene kognitivne funkcije.

Analozi

Analozi Moxarela su: Albarel, Clofelin, Moxogamma, Moxonidin, Moksarel, Tenzotran, Physiotens, Cynt itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Moksarelu

Nekoliko recenzija o Moksarelu uglavnom su pozitivne. Redoviti unos tableta pruža održivi terapeutski učinak.

Cijena Moksarela u ljekarnama

Cijena Moksarela za pakiranje koje sadrži 14 tableta: u dozi od 0,2 mg može biti 116 rubalja, u dozi od 0,4 mg - 244 rubalja; za pakiranje koje sadrži 30 tableta: u dozi od 0,2 mg - od 244 rubalja, u dozi od 0,4 mg - od 382 rubalja.