Singlon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Singlon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Singlon

ATX kod: R03DC03

Aktivni sastojak: montelukast (montelukast)

Proizvođač: Gedeon Richter JSC (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 499 rubalja.

Kupiti

Singlon je antagonist leukotrienskog receptora koji se koristi za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja singlona:

filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, žute, na jednoj strani nalazi se gravura slova R i broj "15" ispod nje; presjek prikazuje bijelu jezgru (7 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 4 ili 8 blistera);
tablete za žvakanje: letikularne (4 mg) ili okrugle (5 mg), bikonveksne, blijedožute boje (mogući su uključci tamnije boje), s izraženom aromom trešnje, gravura na jednoj strani R13 (4 mg) ili R14 (5 mg)) (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 4 ili 8 blistera).

Sastav 1 film tablete:

djelatna tvar: montelukast natrij - 10,4 mg, što odgovara 10 mg montelukasta;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza 101, magnezijev stearat, hiproloza, laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij;
sastav filmske ljuske: opadri žuta 20B32427, uključujući hiprolozu, hipromelozu 50cP, hipromelozu 3cP, makrogol 400, titanov dioksid, željeznu oksidnu žutu boju.

Sastav 1 tablete za žvakanje:

djelatna tvar: montelukast natrij - 4,16 ili 5,2 mg, što odgovara 4 odnosno 5 mg montelukasta;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza 101, manitol, aspartam, natrijeva kroskarmeloza, hidroproloza, magnezijev stearat, željezo u boji žuti oksid (E172), aroma trešnje (prah).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Singlonova djelatna tvar, montelukast, specifični je antagonist leukotrienskih receptora. Čak i u malim dozama, sposoban je zaustaviti bronhospazam izazvan udisanjem LTD4. Terapijski učinak razvija se nakon uzimanja prve doze. Bronhodilatacija se nastavlja 2 sata nakon oralne primjene lijeka.

Montelukast nadopunjuje bronhodilatacijski učinak uzrokovan beta-agonistom. Inhibira ranu i kasnu fazu bronhospazma izazvanog antigenom. Smanjuje broj eozinofila u respiratornom traktu (u ispljuvku) i u perifernoj krvi, poboljšava kontrolu nad tijekom bronhijalne astme.

Lijek značajno poboljšava forsirani volumen izdisaja (OFV) za 1 sekundu i maksimalnu brzinu protoka izdaha (MOVV). Smanjuje ozbiljnost noćnih i dnevnih simptoma bronhijalne astme, uključujući otežano disanje, zviždanje, kašalj, ograničenje aktivnosti. Značajno smanjuje potrebu pacijenta za beta-adrenomimetikom i glukokortikosteroidima (GCS), koji se koriste prema potrebi (u slučaju pogoršanja).

Pacijenti koji primaju Singlon imaju dužu remisiju u usporedbi s pacijentima koji ga ne uzimaju.

Montelukast pojačava učinak inhalacijskih glukokortikosteroida. Slabi bronhospazam koji se razvio tijekom vježbanja.

U djece od 2 godine s blagom bronhijalnom astmom i epizodnim pogoršanjima bolesti, lijek značajno poboljšava respiratornu funkciju i smanjuje učestalost pogoršanja.

U bolesnika s bronhijalnom astmom, osjetljivom na acetilsalicilnu kiselinu (ASA), koji primaju inhalacijske i / ili oralne glukokortikosteroide, montelukast značajno poboljšava kontrolu simptoma bronhijalne astme.

Farmakokinetika

Osnovne farmakokinetičke značajke montelukasta:

apsorpcija: nakon oralne primjene, montelukast se brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi opaža se nakon 3 sata: u odraslih bolesnika kada uzimaju lijek u dozi od 10 mg natašte, u djece od 2 do 5 godina nakon uzimanja 4 mg na prazan želudac. Unos hrane ne utječe značajno na njezinu bioraspoloživost, koja u prosjeku iznosi 64%;
raspodjela: montelukast karakterizira visoka veza s proteinima plazme - više od 99%. Volumen raspodjele u ravnoteži iznosi približno 8-11 litara. Loše prodire kroz krvno-moždanu barijeru. 24 sata nakon uzimanja, koncentracija tvari u svim tkivima tijela je minimalna;
biotransformacija: tvar se aktivno metabolizira u jetri. Kada se uzimaju u terapijskim dozama u ravnotežnom stanju, koncentracije u plazmi kod odraslih i djece nisu određene. Metabolizam montelukasta javlja se, pretpostavlja se, uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 CYP2 (A6, 2C9 i 3A4). Istodobno, u terapijskim dozama lijek ne inhibira takve izoenzime citokroma P450 CYP kao 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 i 2C19. Farmakološka aktivnost metabolita je zanemariva;
Izlučivanje: klirens montelukasta u plazmi u zdravih odraslih osoba iznosi u prosjeku 45 ml / min. Nakon oralne primjene obilježene tvari, 86% doze izlučilo se u roku od 5 dana uglavnom kroz crijeva, a u maloj količini putem bubrega - manje od 0,2%. To ukazuje na to da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju uglavnom žučom. Poluvrijeme u mladih bolesnika je 2,7–5,5 sati. Farmakokinetika ostaje praktički linearna kada se uzimaju oralne doze veće od 50 mg.

Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja montelukasta s istodobnim zatajenjem bubrega. S obzirom na put eliminacije lijeka (sa žuči), prilagodba doze nije potrebna za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom, kao ni za starije osobe.

Nema farmakokinetičkih podataka u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (ocjena> 9 na Child-Pugh skali).

Indikacije za uporabu

dugoročno liječenje i prevencija bronhijalne astme, uključujući prevenciju noćnih i dnevnih simptoma bolesti;
terapija bronhijalne astme u bolesnika s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu, prevencija bronhospazma tjelesnog napora.

Kontraindikacije

netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze - za filmom obložene tablete;
fenilketonurija - za tablete za žvakanje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Singlona.

Dobna ograničenja:

filmom obložene tablete - do 15 godina;
tablete za žvakanje 4 mg - do 2 godine;
tablete za žvakanje 5 mg - do 6 godina.

Prema uputama, Singlon treba koristiti s oprezom tijekom trudnoće i dojenja, kao i u slučaju istodobne primjene induktora CYP3A4.

Upute za uporabu Singlona: način i doziranje

Filmirane tablete propisane su za odrasle i adolescente od 15 godina: unutra, bez obzira na obroke, 1 tableta (10 mg) 1 put dnevno, navečer.

Tablete za žvakanje 4 mg propisane su za djecu od 2 do 5 godina, tablete za žvakanje 5 mg - za djecu od 6-14 godina: 1 tableta 1 put dnevno, navečer. Preporučuje se uzimanje lijeka 1 sat prije ili 2 sata nakon jela.

Opće preporuke:

Za pacijente ženskog i muškog spola doza montelukasta je jednaka.
Terapeutski učinak Singlona u odnosu na simptome bronhijalne astme očituje se unutar jednog dana nakon uzimanja prve doze. Pacijentima se savjetuje da nastave uzimati lijek ne samo tijekom pogoršanja tijeka bolesti, već i tijekom razdoblja kontroliranog tijeka.
Istodobno sa Singlonom, ne biste trebali uzimati druge lijekove koji sadrže montelukast kao aktivnu tvar.
Stariji bolesnici s bubrežnom insuficijencijom blage do umjerene težine, kao i bolesnici s insuficijencijom jetre blage i umjerene težine, ne trebaju prilagođavati dozu.
Singlon se može ugraditi u postojeće režime liječenja astme.
Singlon se može propisati za bronhijalnu astmu kao dodatni agens za pacijente kod kojih inhalacijski kortikosteroidi i kratkotrajni beta-adrenomimetici koji se koriste po potrebi ne pružaju potrebnu kontrolu bolesti. Važno je uzeti u obzir da montelukast ne zamjenjuje inhalirani GCS.

Nuspojave

iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju);
na dijelu krvnog i limfnog sustava: povećana sklonost krvarenju;
iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, dispepsija, proljev;
iz hepatobilijarnog sustava: povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu, holestatski hepatitis, eozinofilni infiltrati jetre;
sa strane srca: lupanje srca;
iz mišićno-koštanog sustava: grčevi mišića, artralgija, mijalgija;
iz kože i potkožnog tkiva: osip, svrbež, urtikarija, eritem nodosum, ekhimoza, angioedem;
iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, hipestezija / parestezija, napadaji;
iz psihe: poremećaji spavanja (uključujući noćne more, nesanica), tjeskoba, razdražljivost, halucinacije, drhtanje, uznemirenost, agresivno ponašanje, depresija, samoubojstvo (samoubilačke misli i ponašanje);
drugi: žeđ, astenija, povećani umor, edemi, Churg-Straussov sindrom (sistemski eozinofilni vaskulitis).

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima, kada su odrasli pacijenti uzimali lijek u dnevnoj dozi većoj od 200 mg tijekom 22 tjedna i u dnevnoj dozi od 900 mg tijekom 1 tjedna, simptomi predoziranja nisu otkriveni.

Postoje slučajevi akutnog predoziranja kod odraslih i djece kada se uzima montelukast u dozi većoj od 1000 mg. Dobiveni klinički i laboratorijski podaci bili su u skladu s sigurnosnim profilom za odrasle pacijente i djecu. U većini izvještaja nije bilo naznaka o razvoju neželjenih manifestacija. Najčešći neželjeni događaji odgovarali su sigurnosnom profilu montelukasta, a izražavali su se pospanošću, žeđi, povraćanjem, bolovima u trbuhu, glavoboljom, midrijazom i psihomotornom hiperaktivnošću.

Nema specifičnih podataka o liječenju predoziranja montelukastom i mogućnosti njegovog uklanjanja hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.

posebne upute

Singlon ne može nadomjestiti inhalacijske ili oralne glukokortikosteroide. Nema podataka o mogućnosti smanjenja doze oralnih kortikosteroida u slučaju istodobne primjene montelukasta.

Lijek se ne smije koristiti za ublažavanje akutnih napada bronhijalne astme. U slučaju napada, potrebno je koristiti beta-adrenomimetike koji se udišu kratkotrajnim djelovanjem. Ako se potreba za njihovom upotrebom poveća, odmah se obratite liječniku.

Poznati su slučajevi sistemske eozinofilije, ponekad popraćeni simptomima vaskulitisa i Churg-Straussovog sindroma, kod pacijenata koji primaju terapiju za bronhijalnu astmu, uključujući Singlon. Za liječenje ovog stanja propisani su sistemski glukokortikosteroidi. Najčešće su takvi slučajevi povezani sa smanjenjem doze ili otkazivanjem oralnog GCS-a. Vjerojatnost da je pojava Churg-Straussovog sindroma povezana s primjenom antagonista leukotrienskih receptora ne može se potvrditi ili isključiti. Liječnik bi trebao upozoriti pacijenta na rizik od vaskulitisnog osipa, povećanih plućnih simptoma, eozinofilije, neuropatije i / ili srčanih komplikacija. Kad se pojave ovi simptomi, pacijent se treba obratiti liječniku radi drugog pregleda i revizije režima liječenja.

Singlon nema učinak na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove u bolesnika s bronhijalnom astmom i preosjetljivošću na ASK.

Obložene tablete sadrže laktozu, stoga je Singlon kontraindiciran u ovom obliku doziranja u prisutnosti takvih rijetkih nasljednih bolesti kao što je malapsorpcija glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze i netolerancija na laktozu.

Žvakaće tablete sadrže aspartam, koji je izvor fenilalanina: 1 tableta 4 mg - 1,2 mg, 1 tableta 5 mg - 1,5 mg. Stoga je lijek u ovom obliku doziranja kontraindiciran u djece s fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Neki pacijenti osjećaju vrtoglavicu i / ili pospanost tijekom uzimanja Singlona. U tom slučaju, trebali biste se suzdržati od vožnje automobila i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja Singlon treba koristiti s oprezom.

Djetinjstvo

Žvakaće tablete 4 mg kontraindicirane su za djecu mlađu od 2 godine (sigurnost uporabe nije utvrđena), tablete za žvakanje 5 mg - za djecu mlađu od 6 godina, Singlon 10 mg obložene tablete - do 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Ako je bubrežna funkcija nedovoljna, nema potrebe za prilagodbom doze Singlona.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju blagog do umjerenog oštećenja jetre, prilagodba doze nije potrebna. Nema podataka o mogućnosti primjene Singlona u ozbiljnim oštećenjima jetre.

Primjena u starijih osoba

Singlon 10 mg može se koristiti u starijoj dobi. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

Singlon se može kombinirati s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme.

Kada se koristi u preporučenim dozama, montelukast nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku varfarina, terfenadina, teofilina, digoksina, prednizolona, prednizona i oralnih kontraceptiva (etinilestradiol / noretisteron 35/1).

Montelukast se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, stoga treba biti na oprezu uz istodobnu primjenu induktora CYP3A4 (poput rifampicina, fenitoina i fenobarbitala), posebno kod liječenja djece.

Studije in vitro pokazale su da je montelukast snažni inhibitor izoenzima CYP2C8. Međutim, tijekom studija njegove kliničke interakcije s rosiglitazonom (primjer markera supstrata za lijekove čiji glavni metabolizam provodi izoenzim CYP2C8) nije otkriven inhibitorni učinak montelukasta na izoenzim CYP2C8. S tim u vezi pretpostavlja se da Singlon neće značajno utjecati na lijekove u čiji je metabolizam uključen ovaj enzim (na primjer, rosiglitazon, repaglinid, paklitaksel).

Kada se uzimaju vrlo visoke doze montelukasta (20 i 60 puta veće od preporučenih za odrasle), koncentracija teofilina u istodobnoj primjeni u plazmi se smanjuje. Ovaj učinak izostaje kada se Singlon uzima u preporučenim dozama.

Analozi

Analozi Singlona su Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti, suhog, nedostupnog djeci.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Singleona

Prema većini recenzija, Singlon je vrlo učinkovit lijek za liječenje bronhijalne astme, koji praktički ne uzrokuje nuspojave.

Mnogo recenzija ostavljaju roditelji koji, kako je propisao liječnik, koriste lijek za liječenje ne samo bronhijalne astme kod svoje djece, već i alergijskih bolesti. Dodatne pogodnosti uključuju dostupnost oblika doziranja za djecu od 2 godine, ugodan okus tableta za žvakanje i dobru podnošljivost.

Prema većini mišljenja, cijena Singlona prilično je visoka, ali ipak je nešto niža od cijene sličnih lijekova koji sadrže montelukast kao aktivnu tvar.

Pojedinačne negativne kritike obično ukazuju na individualnu netrpeljivost Singlona.

Cijena Singlona u ljekarnama

Približne cijene za Singlon: 28 obloženih tableta - 680–835 rubalja, 28 tableta za žvakanje 4 mg - 770–840 rubalja, 28 tableta za žvakanje 5 mg - 785–830 rubalja.