Brinzopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Brinzopt: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Brinzopt

ATX kod: S01EC04

Aktivni sastojak: brinzolamid (brinzolamid)

Proizvođač: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumunjska)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 412 rubalja.

Kupiti

Brinzopt je lijek protiv glaukoma.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapi za oči, koje su suspenzija gotovo bijele ili bijele boje (po 5 ml u polietilenskim bočicama s aplikatorom za kap, 1 bočica u kartonskoj kutiji za potrošačku ambalažu i upute za uporabu Brinzopta).

Sastav 1 ml pripravka:

aktivna tvar: brinzolamid - 10 mg;
pomoćne komponente: benzalkonijev klorid, natrijev klorid, manitol (E421), dinatrij edetat dihidrat, karbomer 974P, tiloksapol, pročišćena voda, klorovodična kiselina ili natrijev hidroksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Brinzopt kao aktivni sastojak sadrži brinzolamid, inhibitor karboanhidraze II (CA-II), enzim koji se nalazi u mnogim tjelesnim tkivima, uključujući očna tkiva.

Lijek katalizira reverzibilne reakcije u kojima dolazi do hidrolize ugljične kiseline i hidratacije ugljičnog dioksida.

Zbog inhibicije karboanhidraze na razini cilijarnog tijela, usporava se stvaranje bikarbonatnih iona, a potom se smanjuje transport natrija i vode. To dovodi do smanjenja lučenja očne vodice i, kao posljedice, smanjenja očnog tlaka. A povećani očni tlak, kao što znate, glavni je čimbenik rizika za oštećenje vidnog živca i sužavanje granica vidnih polja.

Farmakokinetika

Nakon ukapavanja u konjunktivnu vrećicu, brinzolamid ulazi u sistemsku cirkulaciju. Apsorbira se u eritrocitima, jer ima visok afinitet za CA-II. Oko 60% doze veže se na proteine plazme.

Lijek se metabolizira tako da tvori N-desetilbrinzolamid. Ovaj se metabolit veže za CA (uglavnom za KA-I u prisutnosti brinzolamida) i akumulira u eritrocitima. Koncentracije brinzolamida i N-desetilbrinzolamida u plazmi su ispod granice kvantifikacije (<7,5 ng / ml).

Lijek se dugo izlučuje iz pune krvi. Poluvrijeme (T _½) u prosjeku iznosi 24 tjedna. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku (oko 60%). U mokraći se određuju i glavni metabolit (N-desetilbrinzolamid) i količine ostalih metabolita (O-desmetil i N-desmetoksipropil) u tragovima.

Indikacije za uporabu

Brinzopt se koristi za smanjenje očnog tlaka kod glaukoma otvorenog kuta i oftalmološke hipertenzije u sljedećim slučajevima:

s rezistencijom na beta-blokatore;
u prisutnosti kontraindikacija za imenovanje beta-blokatora;
u slučaju nedovoljnog učinka primjene samo beta-blokatora ili analoga prostaglandina.

Kontraindikacije

Apsolutno:

hiperhloremična acidoza;
ozbiljno zatajenje bubrega;
dob mlađa od 17 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na sulfonamide, brinzolamid ili bilo koju pomoćnu komponentu Brinzopta.

Uz to, ne preporučuje se propisivanje kapi kod zatajenja jetre ili u prisutnosti glaukoma uskog kuta, budući da njihova primjena u bolesnika s tim bolestima nije proučavana.

Relativne kontraindikacije (potreban je oprez kod primjene Brinzopt kapi za oči):

pseudoeksfoliativni ili pigmentni glaukom;
prisutnost predisponirajućih čimbenika za razvoj zatajenja bubrega (moguća je metabolička acidoza);
stanja / bolesti popraćene visokim rizikom od oštećenja rožnice, poput distrofije rožnice i dijabetes melitusa.

Brinzopt, upute za uporabu: način i doziranje

Kapi za oči Brinzopt ukapavaju se u konjunktivnu vrećicu. Nakon ukapavanja, preporuča se pažljivo zatvoriti kapke (kako bi se osigurala začepljenje nazolakrima) kako bi se smanjio ulazak lijeka u sustavnu cirkulaciju i, kao posljedica toga, smanjio rizik od razvoja sistemskih štetnih učinaka. Prije svake upotrebe bocu dobro protresite. Bočicu treba držati čvrsto zatvorenu između različitih upotreba. Prilikom ukapavanja kako bi se izbjegla kontaminacija / kontaminacija suspenzije, mora se paziti da vrh kapaljke ne dođe u kontakt s okom i drugim površinama.

Brinzopt se obično propisuje po 1 kapi u svako zahvaćeno oko 2 puta dnevno. U nekim je slučajevima potrebno povećati učestalost primjene lijeka do 3 puta dnevno.

Kada se Brinzopt propisuje u kombinaciji s drugim oftalmološkim sredstvima, pripravke treba ugraditi u razmacima od najmanje 5 minuta, dok se mast za oči treba nanositi posljednja.

Kada se pacijent prebaci u Brinzopt iz drugog lijeka protiv glaukoma, liječenje se može započeti od sljedećeg dana.

Ako se propusti sljedeća doza, ne smije se kapati dvostruka doza, terapija se nastavlja sljedećom kapanjem.

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima više od 2.732 bolesnika dobivalo je brinzolamid kao jedan lijek ili u kombinaciji s beta-blokatorom timolol maleatom 5 mg / ml. U roku od nekoliko sekundi do nekoliko minuta nakon ukapavanja, najčešće su primijećene sljedeće nuspojave: disgeuzija (6%) i privremeni zamagljeni vid (5,4%).

Prema podacima kliničkih studija i spontanih izvještaja nakon registracije, Brinzopt može izazvati sljedeće nuspojave (na taj su način klasificirani prema učestalosti razvoja: ≥ 1/10 - vrlo često; od ≥ 1/100 do <1/10 - često; od ≥ 1/1000 do <1/100 - rijetko; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - rijetko; <1/10 000 - vrlo rijetko; nepoznata učestalost - na temelju dostupnih podataka učestalost se ne može procijeniti):

na dijelu organa vida: često - osjećaj stranog tijela i bol u očima, iritacija oka, zamagljen vid, očna hiperemija; rijetko - bojenje rožnice, točkasti keratitis, keratitis, keratopatija, svrbež očiju, edem konjunktive, alergijski konjunktivitis, fotofobija, meibomitis, konjunktivitis, nakupine u oku, blefaritis, nelagoda ili neobičan osjećaj u oku, suzenje, lakrimacija, svrbež, pigmentacija bjeloočnice, iscjedak iz očiju, subkonjunktivne ciste, kršenje integriteta ili defekta epitela rožnice, pterigija, erozija rožnice, kora na rubovima kapaka, injekcija konjunktive, nakupljanje pigmenta u rožnici tijekom dijagnostičkih testova radi potvrđivanja kršenja integriteta epitela rožnice rijetko - edem periorbitalne regije,promjena omjera promjera iskopa prema promjeru glave vidnog živca, smanjena oštrina vida, diplopija, hipestezija, fotopsije, edem rožnice, povećani očni tlak; nepoznata učestalost - madaroza, eritem kapaka, oštećenje vida, poremećaji rožnice i kapaka, alergijske manifestacije očiju;
iz organa sluha i labirinta: rijetko - zvoni u ušima; neodređena učestalost - vrtoglavica;
iz živčanog sustava i psihe: rijetko - glavobolja, motorička disfunkcija, parestezija, vrtoglavica, amnezija, noćne more, apatija, nervoza, depresija, depresivno raspoloženje, smanjeni libido; rijetko - pospanost, nesanica, oštećenje pamćenja; nepoznata učestalost - ageuzija, hipestezija, tremor;
iz gastrointestinalnog trakta i prehrane: često - disgeuzija; rijetko - parestezija u ustima, suha usta, smanjena osjetljivost u ustima, bolovi u gornjem dijelu trbuha, nadimanje, nelagoda u želucu ili trbuhu, mučnina, dispepsija, proljev, povraćanje, ezofagitis, gastrointestinalni poremećaji, česta stolica; neodređena učestalost - smanjen apetit;
iz hepatobilijarnog sustava: nespecificirana učestalost - promjena rezultata analize funkcionalnog stanja jetre;
iz imunološkog sustava: nepoznata učestalost - manifestacije preosjetljivosti na lijek;
na dijelu hematopoetskog sustava: rijetko - povećanje sadržaja klora u plazmi, smanjenje broja crvenih krvnih stanica;
iz mokraćnog sustava i funkcije bubrega: rijetko - bolovi u području bubrega; neodređena učestalost - polakiurija;
na dijelu vezivnog tkiva i mišićno-koštanog sustava: rijetko - grčevi mišića, bolovi u leđima, mialgija; neodređena učestalost - bolovi u udovima, artralgija;
iz dišnog sustava: rijetko - iritacija u grlu, orofaringealna bol, faringealno-grkljan, kihanje, curenje iz nosa, krvarenje iz nosa, otežano disanje, sindrom kašlja gornjih dišnih putova; rijetko - začepljenost nosa, suhoća nosa, oticanje sluznice paranazalnih sinusa, osjećaj zagušenja u gornjim dišnim putovima, bronhijalna hiperaktivnost, kašalj; neodređena učestalost - bronhijalna astma;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - palpitacije, bradikardija, kardiorespiratorni distres sindrom; rijetko - poremećaj srčanog ritma, angina pektoris; neodređena učestalost - povišenje ili smanjenje krvnog tlaka, hipertenzija, aritmija, povećani broj otkucaja srca, tahikardija;
na dijelu kože i potkožnog masnog tkiva: rijetko - kožni osipi (uključujući makulopapularni osip), osjećaj zatezanja kože; rijetko - generalizirani svrbež, urtikarija, gubitak kose; nepoznata učestalost - eritem, dermatitis;
iz reproduktivnog sustava: rijetko - erektilna disfunkcija;
infekcije i infekcije: rijetko - sinusitis, faringitis, nazofaringitis; neodređena učestalost - rinitis;
drugi: rijetko - povećani umor, bol u prsima ili nelagoda, neobične senzacije; rijetko - razdražljivost, anksioznost, bol u prsima, astenija; neodređena učestalost - malaksalost, periferni edem.

U malom broju kratkoročnih studija primjene Brinzopta u djece, nuspojave su uočene u oko 12,5% slučajeva. Većina su to bile manje lokalne reakcije: iritacija oka, injekcija konjunktive, lakrimacija i iscjedak iz oka.

Opis odabranih nuspojava

Prema kliničkim ispitivanjima brinzolamida, najčešća sistemska nuspojava je disgeuzija (neobičan ili gorak okus u ustima nakon kapanja lijeka u konjunktivnu vrećicu). Ovaj poremećaj je najvjerojatnije posljedica prolaska suspenzije kroz nazolakrimalni kanal u nazofarinks. Kako bi se smanjila ozbiljnost ovog učinka, pomaže kratko zatvaranje kapaka nakon ukapavanja.

Nuspojave od strane živčanog sustava, gastrointestinalnog trakta, bubrega i hematoloških parametara, kao i metabolički poremećaji, uglavnom se javljaju uz uporabu sistemskih inhibitora karboanhidraze. Brinzopt je inhibitor karboanhidraze sa sulfonamidnom strukturom, stoga, kada se ukapa u oči, također može izazvati slične reakcije.

Kada se uz terapiju travoprostom koristi brinzolamid, nisu utvrđene neočekivane štetne pojave. Uočeni poremećaji u kombiniranom liječenju bili su usporedivi s onima nakon primjene svakog od lijekova zasebno.

Predozirati

Nema izvještaja o slučajevima predoziranja Brinzoptom. Očekuje se da su, ako se preporučena doza značajno premaši, mogući poremećaji živčanog sustava, mogu se razviti acidoza i neravnoteža elektrolita.

Liječenje je simptomatsko i podržavajuće. U bolesnika je potrebno pratiti razinu pH krvi i koncentraciju elektrolita u plazmi.

posebne upute

Unatoč lokalnoj uporabi lijeka, brinzolamid može ući u sustavnu cirkulaciju i izazvati nuspojave tipične za sistemske sulfonamide. U slučaju razvoja ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, liječenje Brinzoptom se prekida.

Pokazalo se da je brinzolamid učinkovit kada se dodaje timololu za liječenje glaukoma. Također je zabilježen učinak Brinzopta na smanjenje očnog tlaka kada se dodaje travoprostu (analog prostaglandina), ali nema dugoročnih podataka o primjeni brinzolamida kao dopunske terapije travoprostu.

Brinzopt sadrži benzalkonijev klorid kao konzervans, koji može uzrokovati točkaste keratopatije i / ili toksičnu ulcerativnu keratopatiju. S tim u vezi treba biti oprezan u bolesnika s ozljedama rožnice i sindromom suhog oka.

U bolesnika s oštećenom rožnicom (posebno u onih s smanjenim brojem endotelnih stanica), učinak brinzolamida na endotelij rožnice nije proučavan.

Inhibitori karboanhidraze mogu utjecati na stupanj hidratacije rožnice, što povećava rizik od ozljede rožnice prilikom nošenja kontaktnih leća. Pacijentima se savjetuje da uklone leće prije ukapavanja kapi za oči i stave ih najmanje 15 minuta nakon primjene Brinzopta. Poseban medicinski nadzor potreban je za pacijente s visokim rizikom od oštećenja rožnice (s distrofijom rožnice i dijabetesom melitusom).

Istodobnom primjenom inhibitora karboanhidraze u doznim oblicima za lokalnu primjenu i oralnu primjenu, može se razviti aditivni učinak. S tim u vezi, ne preporučuje se uporaba Brinzopta zajedno s oralnim inhibitorima karboanhidraze.

Iskustvo u liječenju pseudoeksfoliativnog i pigmentnog glaukoma brinzolamidom je ograničeno. Iz tog razloga treba poduzeti mjere predostrožnosti i kontrolirati očni tlak.

Učinak Brinzopta na glaukom uskog kuta nije proučavan, ne preporučuje se njegova primjena kod ove bolesti.

Poznati su slučajevi acidobazne neravnoteže kod pacijenata koji uzimaju inhibitor karboanhidraze. Brinzopt treba koristiti s oprezom za liječenje bolesnika kojima prijeti razvoj bubrežnog zatajenja zbog vjerojatnosti metaboličke acidoze.

Nema podataka o simptomima odvikavanja nakon prestanka liječenja brinzolamidom. Očekuje se da Brinzoptov učinak na smanjenje očnog tlaka može trajati do 5-7 dana.

Učinak brinzolamida, koji se lokalno koristi u oftalmologiji, na plodnost kod ljudi nije proučavan. U studijama na životinjama nisu utvrđeni štetni učinci.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kada se koristi Brinzopt, primijećen je blagi utjecaj na sposobnost osobe za upravljanje vozilima i rad sa složenim mehanizmima. Oralni inhibitori karboanhidraze mogu uzrokovati poremećenu koordinaciju i koncentraciju pokreta. Budući da nakon ukapavanja kapi lijek ulazi u sustavnu cirkulaciju, on također može uzrokovati neželjene učinke.

U nekih se bolesnika, odmah nakon ukapavanja Brinzopta, primijete oštećenja vida (uključujući zamagljivanje). U tim se slučajevima preporučuje neko vrijeme nakon upotrebe lijeka suzdržavati se od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti (dok se vid ne obnovi).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema pouzdanih podataka o sigurnosti primjene brinzolamida tijekom trudnoće. Tijekom studija na životinjama otkriveno je da lijek koji se koristi sustavno ima reproduktivnu toksičnost. S tim u vezi, imenovanje Brinzopta ne preporučuje se trudnicama. Tijekom liječenja trebali biste koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Nema podataka o prodiranju brinzolamida i / ili njegovih metabolita u majčino mlijeko nakon topikalne primjene u oftalmologiji. Prema studijama na životinjama, nakon oralne primjene, lijek prelazi u majčino mlijeko u minimalnim količinama. S obzirom na potencijalni rizik od nuspojava u dojenčadi, preporuča se ili prestati dojiti ili se suzdržati od liječenja lijekovima.

Djetinjstvo

Sigurnost i djelotvornost Brinzopta u djece mlađe od 17 godina nisu utvrđeni, stoga se ne preporučuje primjena lijeka za pacijente ove dobne kategorije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Učinci Brinzopta u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina <30 ml / min) i u bolesnika s hiperkloremičnom acidozom nisu proučavani. Međutim, utvrđeno je da se brinzolamid i njegov glavni metabolit izlučuju uglavnom putem bubrega, zbog čega je uporaba lijeka kod ovih patologija kontraindicirana.

Za kršenja funkcije jetre

Promjene farmakokinetike brinzolamida kod zatajenja jetre nisu proučavane, stoga se ne preporučuje imenovanje Brinzopt kapi za oči.

Primjena u starijih osoba

Brinzopt se koristi za liječenje starijih bolesnika. Nema potrebe za prilagođavanjem terapijskog režima.

Interakcije s lijekovima

Nisu provedena posebna ispitivanja o interakciji Brinzopta s drugim lijekovima.

U kliničkim ispitivanjima brinzolamid se koristio zajedno s oftalmološkim agensima poput analoga timolola i prostaglandina. Nisu zabilježene nuspojave.

Brinzolamid se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima citokroma P ₄₅₀: uglavnom CYP3A4, u manjoj mjeri - CYP2C9, CYP2A6 i CYP2C8. Očekuje se da će inhibitori CYP3A4 (itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomicin, klotrimazol) inhibirati metabolizam brinzolamida. S tim u vezi, ako je potrebno, istodobna primjena ovih lijekova, treba biti oprezan. U ovom je slučaju nakupljanje brinzolamida malo vjerojatno, jer se izlučuje putem bubrega.

Mogućnost istodobne primjene brinzolamida s adrenergičkim lijekovima i mioticima nije proučavana.

Brinzolamid nije inhibitor izoenzima citokroma P ₄₅₀.

Analozi

Analozi Brinzopta su Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine. Lijek možete čuvati nakon prvog otvaranja bočice ne više od 4 tjedna.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Brinzoptu

U pregledima Brinzopta, pacijenti uglavnom ukazuju da ovaj lijek slabo smanjuje povišeni očni tlak. Dodatni nedostaci uključuju potrebu čuvanja kapi u hladnjaku. Neki se žale da je teško ukapati lijek u hladnom obliku, jer se bočica "smrzava". Oni također ukazuju na lošiju toleranciju Brinzopta od ostalih uvezenih analoga.