Orsoten
Orsoten: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Orsoten
ATX kod: A08AB01
Aktivni sastojak: orlistat (orlistat)
Proizvođač: KRKA-RUS (Rusija)
Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018
Cijene u ljekarnama: od 492 rubalja.
Kupiti
Orsoten je lijek za liječenje pretilosti koji djeluje inhibitorno na gastrointestinalne lipaze.
Oblik i sastav izdanja
Orsoten se proizvodi u obliku kapsula: od bijele sa žutom bojom do bijele; sadržaj kapsula - mikrogranula ili smjesa mikrogranula i praha, gotovo bijele ili bijele boje, moguće prisutnost slijepljenih aglomerata, koji se lako drobe pritiskom (7 komada u blister traci, 3, 6 ili 12 pakiranja u kartonskoj kutiji; 21 kom u konturi ambalaža od ćelija, 1, 2 ili 4 pakiranja u kartonskoj kutiji).
Sastav za 1 kapsulu:
- aktivna tvar: poluproizvedene granule orsoten * - 225,6 mg (ekvivalentno djelatnoj tvari orlistat u količini od 120 mg);
- dodatna komponenta: mikrokristalna celuloza;
- Kapica i tijelo kapsule: hipromeloza, voda, titan-dioksid (E171).
* 100 mg poluproizvoda sadrži: orlistat - 53,1915 mg, mikrokristalna celuloza - 46,8085 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Orlistat je specifični, reverzibilni inhibitor gastrointestinalnih lipaza s dugotrajnim učinkom. Tvar ima terapeutski učinak u lumenu želuca i tankog crijeva kovalentnim vezanjem na aktivni serinski ostatak želučane i gušteračne lipaze. Kao rezultat inaktivacije, enzim ne može razgraditi masnoće iz hrane u obliku triglicerida, kao ni monoglicerida i apsorbiranih slobodnih masnih kiselina. Zahvaljujući djelovanju orlistata, neprobavljeni trigliceridi ne apsorbiraju se iz probavnog trakta, u tijelo ulazi manje kalorija, što rezultira smanjenjem tjelesne težine. Terapeutski učinak Orsotena provodi se bez sistemske apsorpcije orlistata.
Nakon 24–48 sati nakon uzimanja lijeka, sadržaj masti u fecesu se povećava, a nakon prestanka primjene lijeka - nakon 48–72 sata - vraća se na početnu razinu.
Tijekom kliničkih ispitivanja pretili su bolesnici liječeni Orsotenom pokazali izraženiji gubitak tjelesne težine u usporedbi s pacijentima kojima je propisana dijetna terapija. Smanjenje tjelesne težine zabilježeno je već u prva 2 tjedna nakon početka tečaja i trajalo je 6-12 mjeseci, čak i kod onih koji nisu reagirali na dijetalnu terapiju. U roku od 2 godine došlo je do statistički značajnog poboljšanja profila metaboličkih čimbenika rizika povezanih s pretilošću. Uz to, došlo je do značajnog smanjenja naslaga masnog tkiva u odnosu na placebo. Također se pokazao učinkovitim kada se koristi za sprečavanje ponovnog dobivanja na tjelesnoj težini. U prosjeku je polovica pacijenata pokazala debljanje ne veće od 25% izgubljene težine,a druga polovica tih bolesnika nije dobila ili čak doživjela daljnji gubitak kilograma.
Prema rezultatima kliničkih studija provedenih tijekom 6-12 mjeseci, pretili ili prekomjerno težini pacijenti sa dijabetesom melitusom tipa 2 imali su značajniji gubitak težine u usporedbi s pacijentima koji su bili samo na dijetalnoj terapiji. Gubitak tjelesne težine uglavnom je posljedica smanjenja tjelesne masti. Valja napomenuti da su, unatoč primjeni antidijabetičkih lijekova, pacijenti često imali nedovoljnu kontrolu glikemije prije početka studije. Međutim, značajno poboljšanje glikemijske kontrole postignuto je s orlistatom. Osim toga, u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 tijekom liječenja Orsotenom zabilježena je mogućnost ili potreba za smanjenjem doza hipoglikemijskih lijekova (na primjer derivati sulfoniluree),također su primijećeni pad razine inzulina u plazmi i smanjenje inzulinske rezistencije.
U kliničkoj studiji koja je trajala 4 godine, pokazano je da orlistat značajno smanjuje rizik od razvoja dijabetesa melitusa tipa 2 - za približno 37% u usporedbi s uzimanjem placeba. U prisutnosti početnog oštećenja tolerancije na glukozu, ta se prijetnja smanjila za oko 45%.
Skupina s orlistatom doživjela je značajniji gubitak kilograma u usporedbi s placebo skupinom. Nova razina tjelesne težine održavala se tijekom 4 godine ispitivanog razdoblja. Pacijenti liječeni orlistatom također su pokazali značajno poboljšanje profila čimbenika metaboličkog rizika u usporedbi s placebom.
U kliničkoj studiji koja je trajala godinu dana, pretili adolescenti s orlistatom pokazali su smanjenje indeksa tjelesne mase (BMI), tjelesne masti i opsega struka i kukova u usporedbi sa skupinom adolescenata koji su primali placebo. Došlo je do značajnog smanjenja dijastoličkog krvnog tlaka u usporedbi s placebo skupinom.
Farmakokinetika
Orsoten karakterizira minimalno sistemsko djelovanje. 8 sati nakon pojedinačne oralne doze od 360 mg, nepromijenjeni orlistat nije otkriven u krvnoj plazmi, što potvrđuje da je njegova razina ispod 5 ng / ml. Nakon korištenja terapijskih doza lijeka, bilo je moguće otkriti nepromijenjeni orlistat u plazmi samo u nekim slučajevima, a njegove koncentracije bile su manje od 10 ng / ml ili 0,02 μmol. Nisu pronađeni znakovi kumulacije, što potvrđuje izuzetno nisku apsorpciju Orsotena.
Volumen raspodjele nije moguće utvrditi jer se aktivna tvar vrlo slabo apsorbira. Orlistat se veže na proteine plazme (uglavnom albumine i lipoproteine) više od 99% in vitro. Lijek može prodrijeti u eritrocite u minimalnim količinama.
Orlistat se metabolizira prema podacima dobivenim u pokusu na životinjama, uglavnom u crijevnom zidu. Provodeći studije uz sudjelovanje pretilih osoba, utvrđeno je da oko 42% minimalnog udjela aktivne tvari koja prolazi kroz sistemsku apsorpciju otpada na 2 glavna metabolita: M1 (četveročlani hidrolizirani laktonski prsten) i M3 (M1 s cijepanim ostatkom N-formileucin) …
Molekule M1 i MZ imaju otvoren β-laktonski prsten i suzbijaju lipazu u vrlo beznačajnoj mjeri (slabije od orlistata za 1000, odnosno 2500 puta). Nakon primjene terapijskih doza Orsotena, ovi se metabolički proizvodi smatraju farmakološki neaktivnim zbog izuzetno slabog inhibicijskog učinka i niskih koncentracija u plazmi (približno 26, odnosno 108 ng / ml).
Otprilike 97% oralne doze orlistata izlučuje se kroz crijeva, a 83% u nepromijenjenom obliku.
Kumulativno izlučivanje bubrega svih tvari strukturno povezanih s orlistatom manje je od 2% uzete doze. Razdoblje potrebno za potpuno uklanjanje lijeka kroz bubrege i kroz crijeva može varirati od 3 do 5 dana. U dobrovoljaca s normalnim i prekomjernom tjelesnom težinom omjer izlučivanja lijekova bio je jednak. Orlistat i njegova dva glavna metabolita mogu se izlučiti žučom.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Orsoten se preporučuje za dugotrajno liječenje pretilih bolesnika s BMI ≥ 30 kg / m2 ili bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom (BMI ≥ 28 kg / m2) u prisutnosti čimbenika rizika povezanih s pretilošću, u kombinaciji s umjerenom hipokaloričnom dijeta.
Lijek Orsoten može se propisati bolesnicima s dijabetesom tipa 2 s pretilošću ili prekomjernom težinom u kombinaciji s hipoglikemijskim sredstvima i / ili umjereno niskokaloričnom prehranom.
Kontraindikacije
- kolestaza;
- sindrom kronične malapsorpcije;
- trudnoća i dojenje;
- dob do 18 godina;
- preosjetljivost na orlistat ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
Orsoten treba koristiti s oprezom tijekom terapije ciklosporinom i oralnim antikoagulansima (uključujući varfarin).
Upute za uporabu Orsotena: način i doziranje
Orsoten se uzima oralno.
Preporučena pojedinačna doza je 1 kapsula (120 mg orlistata). Kapsule treba uzimati neposredno prije svakog glavnog obroka, tijekom ili nakon njega, ali najkasnije 1 sat nakon završetka. U slučaju da nije bilo obroka ili obrok nije sadržavao masnoću, unos kapsule može se preskočiti. Trajanje liječenja nije više od 2 godine.
Kada se lijek koristi više od 3 puta dnevno, 120 mg, njegov terapeutski učinak nije pojačan.
Prijem Orsotena treba kombinirati s uravnoteženom, umjereno hipokaloričnom prehranom, uključujući u obliku masti ne više od 30% ukupnog unosa kalorija. Dnevni unos proteina, ugljikohidrata i masti treba rasporediti na 3 glavna obroka. Preporučuje se svakodnevno uvrštavanje voća i povrća u prehranu.
Nuspojave
Prema kliničkim studijama, utvrđene su sljedeće nuspojave Orsotena:
- bubrezi i mokraćni sustav: često - infekcije mokraćnog sustava;
- Gastrointestinalni trakt: vrlo često - nelagoda / bol u trbuhu, nadimanje, plinovi s malo iscjetka, masni iscjedak iz rektuma, nagon za defekacijom, povećana učestalost stolice, steatoreja (uključenja masti u stolici), labava stolica; često - nelagoda / bol u rektumu, fekalna inkontinencija, nadutost, meka stolica, oštećenje desni / zuba;
- zarazne i parazitske bolesti: vrlo često - gripa;
- živčani sustav: vrlo često - glavobolja;
- mentalni poremećaji: često - anksioznost;
- metabolizam: vrlo često - hipoglikemija;
- genitalije i mliječna žlijezda: često - neredovite menstruacije;
- dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: vrlo često - infekcije gornjih dišnih putova; često - infekcije donjih dišnih putova;
- opći poremećaji: često - slabost.
Tijekom uzimanja Orsotena, neželjeni učinci nastali su uglavnom iz probavnog trakta i bili su uzrokovani prekomjernom količinom masti u fecesu. Vjerojatnost razvoja ovih učinaka smanjila se s prehranom s malo masnoća.
Učestalost i priroda nuspojava u bolesnika s dijabetesom tipa 2 bili su usporedivi s onima u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilošću bez ove bolesti. Zabilježeni poremećaji u pravilu su bili blagi i prolazni; njihova pojava zabilježena je u ranoj fazi terapije tijekom prva tri mjeseca, ali ne više od jedne epizode. Produljenom primjenom Orsotena smanjila se učestalost pojave njegovih nuspojava.
Nuspojave registrirane spontanim porukama nakon registracije (nepoznata učestalost):
- jetra i žučni trakt: kolelitijaza, izolirani slučajevi oštećenja jetre, ponekad teški, što dovodi do potrebe za njegovom transplantacijom ili smrću;
- probavni sustav: divertikulitis, rektalno krvarenje (ako se pojave ozbiljni i / ili trajni simptomi, potreban je dodatni pregled), pankreatitis;
- bubrezi i mokraćni sustav: oksalatna nefropatija s mogućim razvojem zatajenja bubrega (pogoršanje rizika od ove komplikacije primijećeno je u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i / ili dehidracijom);
- imunološki sustav: reakcije preosjetljivosti (kožni osip, svrbež, urtikarija, bronhospazam, angioedem, anafilaksa);
- koža i potkožno tkivo: bulozni osip;
- laboratorijski podaci: povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, smanjenje koncentracije protrombina u plazmi, povećanje međunarodnog normaliziranog omjera (INR) i slučajevi neuravnoteženog liječenja antikoagulansima, što uzrokuje promjenu hemostatskih parametara, hiperoksalurija.
Predozirati
Kada se uzima orlistat u jednoj dozi od 800 mg ili kada se koristi 400 mg 3 puta dnevno tijekom 15 dana, nisu primijećene izražene štetne pojave. Uz to, kada je Orsoten propisan pretilim pacijentima 6 mjeseci 3 puta dnevno po 240 mg, nije bilo značajnog povećanja učestalosti nuspojava.
U slučaju predoziranja orlistata, nuspojave su ili izostale, ili se nisu razlikovale od onih zabilježenih prilikom primjene Orsotena u terapijskim dozama. U slučaju predoziranja, preporučuje se praćenje bolesnika tijekom 24 sata.
posebne upute
Ako tijekom 12 tjedana liječenja Orsotenom nije bilo moguće postići smanjenje tjelesne težine za najmanje 5% u odnosu na početnu težinu, lijek treba prekinuti.
Prema kliničkim studijama, primjena Orsotena u bolesnika sa dijabetesom melitusom tipa 2 dovela je do manjeg gubitka kilograma u usporedbi s rezultatima uzimanja lijeka u bolesnika bez dijabetes melitusa.
Orsoten pokazuje učinkovitost u dugotrajnoj kontroli tjelesne težine - smanjuje tjelesnu težinu, održava je na postignutoj razini i sprječava ponovno debljanje. Terapija lijekovima pomaže u poboljšanju profila čimbenika rizika i bolesti povezanih s pretilošću, kao što su hiperkolesterolemija, hiperinsulinemija, dijabetes melitus tipa 2, poremećena tolerancija glukoze, arterijska hipertenzija. Orlistat pomaže smanjiti količinu visceralne masti, a također u bolesnika s dijabetesom tipa 2 dovodi do dodatnog poboljšanja u nadoknadi metabolizma ugljikohidrata, omogućujući smanjenje doze hipoglikemijskih sredstava.
Prema velikom broju pacijenata tijekom primjene Orsotena, prema kliničkim studijama, razine vitamina D, A, E, K i beta-karotena nisu prelazile normalne vrijednosti. Da biste osigurali odgovarajući unos svih hranjivih sastojaka u organizam tijekom razdoblja terapije, možete uzimati multivitamine.
Kada se koristi Orsoten, u rijetkim slučajevima primijećen je razvoj hipotireoze i / ili kršenje njegove kontrole. Mehanizam ove pojave nije jasan, ali može biti povezan sa smanjenjem apsorpcije jodirane soli i / ili natrijevog levotiroksina.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Orsoten ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolu druge složene i potencijalno opasne opreme.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom ispitivanja reproduktivne toksičnosti na životinjama nisu otkriveni embriotoksični i teratogeni učinci orlistata. Međutim, ne postoje pouzdani klinički podaci o primjeni Orsotena u trudnica, stoga je njegova primjena tijekom trudnoće kontraindicirana.
Nije utvrđeno da li se orlistat izlučuje u majčino mlijeko, zbog toga je liječenje Orsotenom tijekom dojenja kontraindicirano.
Djetinjstvo
Nema podataka koji potvrđuju djelotvornost i sigurnost terapije orlistatom u djece mlađe od 18 godina, stoga je Orsoten kontraindiciran u bolesnika ove dobne skupine.
S oštećenom funkcijom bubrega
U prisutnosti funkcionalnih bubrežnih poremećaja, prilagodba doze Orsotena nije potrebna.
Za kršenja funkcije jetre
U prisutnosti funkcionalnih poremećaja jetre, prilagodba doze Orsotena nije potrebna.
Primjena u starijih osoba
Kada se koristi Orsoten u starijih bolesnika, nema potrebe za prilagodbom doze.
Interakcije s lijekovima
- amitriptilin, digoksin, bigvanidi, atorvastatin, fibrati, fluoksetin, fenitoin, losartan, oralni kontraceptivi, pravastatin, fentermin, nifedipin i nifedipin sa usporenim oslobađanjem GITS (gastrointestinalni terapijski sustav - nema podataka, etanolamin); sibanol
- oralni antikoagulansi (uključujući varfarin) - razina protrombina smanjuje se, a indikator INR povećava, što može uzrokovati promjene hemostatskih parametara (potrebno je praćenje indikatora INR);
- ciklosporin - koncentracija ove tvari u plazmi se smanjuje, što može izazvati smanjenje njegove imunosupresivne učinkovitosti; ako je potrebno, ova kombinacija zahtijeva često praćenje razine ciklosporina u plazmi tijekom istodobne terapije s orlistatom, kao i nakon završetka;
- beta-karoten, vitamini D i E - apsorpcija ovih biološki aktivnih tvari je oslabljena, kombiniranom primjenom treba ih koristiti najranije 2 sata nakon uzimanja Orsotena ili prije spavanja;
- amiodaron - kada se uzima oralno, moguće je smanjenje razine njegovog sadržaja u krvnoj plazmi, u vezi s čime su potrebna klinička promatranja i praćenje EKG-a;
- antidepresivi, antipsihotici (uključujući pripravke litija), antiretrovirusni lijekovi za liječenje HIV-a - učinak tih lijekova može se smanjiti; prije početka liječenja Orsotenom potrebna je pažljiva procjena potencijalnog rizika od izloženosti orlistatu kod takvih bolesnika;
- akarboza - istodobnu primjenu treba izbjegavati zbog nedostatka studija farmakokinetičkih interakcija;
- antiepileptički lijekovi - mogu se razviti napadaji; uzročno-posljedična veza između pojave ove komplikacije i primjene orlistata nije utvrđena, ali, unatoč tome, stanje bolesnika treba nadzirati radi mogućih promjena u težini i učestalosti napadaja;
- oralni kontraceptivi - postoji mogućnost pogoršanja njihove učinkovitosti zbog neizravnog učinka Orsotena, što povećava rizik od razvoja neplanirane trudnoće; treba koristiti dodatne metode kontracepcije, posebno ako se javi proljev.
Analozi
Analozi Orsotena su: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Orsotenu
Mnogo je recenzija o Orsotenu na medicinskim web mjestima i prilično su raznolike. Većina pacijenata i liječnika smatraju da je lijek učinkovit lijek za smanjenje volumena i tjelesne težine na 5-7 kg u jednom mjesecu (ovisno o stupnju pretilosti). Istodobno, sve pozitivne kritike ukazuju da je za postizanje željenog terapijskog učinka potrebno kombinirati unos Orsotena s niskokaloričnom prehranom i proširenjem motoričkog režima. Mnogi liječnici smatraju prednost lijeka što se ne nakuplja u tijelu i praktički ne ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Mane Orsotena uključuju pojavu nuspojava, u pravilu, iz gastrointestinalnog trakta, poput tekuće stolice, nelagode u želucu nakon uzimanja kapsula, povećanog stvaranja plinova i nehotične defekacije. Kako bi smanjili težinu ovih poremećaja, pacijenti preporučuju da ne zloupotrebljavaju masnu hranu. Postoje i pregledi u kojima se izražava nezadovoljstvo liječenjem lijekovima, budući da nakon njegove prima nije bilo moguće smanjiti težinu. Ponekad se napominje da prilagodbom prehrane i smanjenjem uobičajenog unosa masti i ugljikohidrata možete smanjiti višak kilograma bez pribjegavanja lijekovima.
Cijena Orsotena u ljekarnama
Cijena Orsotena (kapsule 120 mg) može biti za pakiranje koje sadrži 21 komad, 640–840 rubalja, 42 komada. - 1280-1700 rubalja, 84 kom. - 2299–2580 rubalja.
Orsoten: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsule 42 kom. 492 r Kupiti |
|
Recenzije Orsoten Slim 492 r Kupiti |
|
Orsoten tanke kape. 60 mg n42 669 r Kupiti |
|
Orsoten 120 mg kapsule 21 kom. 682 RUB Kupiti |
|
Orsoten kapsule 120mg 21 kom. 774 RUB Kupiti |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsula 84 kom. 868 RUB Kupiti |
|
Orsoten 120 mg kapsule 42 kom. 980 RUB Kupiti |
|
Orsoten Slim 60mg kapsule 84 kom. 1194 RUB Kupiti |
|
Orsoten kapsule 120mg 42 kom. 1306 RUB Kupiti |
|
Orsoten 120 mg kapsule 84 kom. 2296 RUB Kupiti |
|
Orsoten kapsule 120mg 84 kom. 2315 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
