Veroshpilactone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Veroshpilacton: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Verospilactone

ATX kod: C03DA01

Aktivni sastojak: spironolakton (Spironolakton)

Proizvođač: Obolenskoe - farmaceutska tvrtka CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 52 rubalja.

Kupiti

Veroshpilactone je diuretik koji štedi kalij.

Oblik i sastav izdanja

tablete: okrugle, ravno-cilindrične, s crtom na jednoj strani i skosom, bijele ili bijele s kremastom bojom, sa slabim specifičnim mirisom ili gotovo bez mirisa (10, 15, 20 i 30 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja);
kapsule: 25 mg - veličina br. 3, s bijelim tijelom i poklopcem; 50 mg - veličina br. 3, s bijelim tijelom i plavim poklopcem; 100 mg - veličina br. 1, s plavim tijelom i poklopcem; sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli sa žućkastim sjajem u prahu (10, 14, 15 i 20 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Veroshpilactonea.

Djelatna tvar je spironolakton:

1 tableta - 25 mg;
1 kapsula - 25, 50 ili 100 mg.

Pomoćne supstance tableta: laktoza (mliječni šećer), koloidni silicijev dioksid (aerosil), krumpirov škrob, talk, magnezijev stearat.

Dodatne komponente kapsula: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, povidon, krumpirov škrob, natrijev lauril sulfat, talk, koloidni silicijev dioksid (aerosil).

Sastav kapsule:

25 mg: tijelo i poklopac - želatina, titan dioksid;
50 mg: tijelo - želatina, titan dioksid; kapa - želatina, titan dioksid, briljantna crna boja, patentirana plava boja;
100 mg: tijelo i kapa - želatina, titan dioksid, patentirana plava boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Veroshpilactonea je spironolakton - diuretik koji štedi kalij, specifični antagonist aldosterona (mineralokortikosteroidni hormon kore nadbubrežne žlijezde) s produljenim djelovanjem.

Mehanizam djelovanja lijeka je zbog njegove sposobnosti zadržavanja natrijevog aldosterona i vode u distalnom nefronu, suzbijanja učinka izlučivanja kalija mineralokortikosteroidnog hormona, smanjenja sinteze permeaza u odjeljku sabirnih kanala i distalnih tubula ovisnih o aldosteronu.

Spironolakton se veže na receptore za aldosteron, uslijed čega povećava izlučivanje iona natrija, klora i vode u mokraću, smanjuje kiselost mokraće i smanjuje izlučivanje uree i kalijevih iona.

Učinak lijeka doseže najviše 7 sati nakon uzimanja Veroshpilactonea i traje najmanje 24 sata.

Hipotenzivni učinak spironolaktona objašnjava se prisutnošću diuretskog učinka, koji je promjenjiv: razvija se u danima 2-5.

Farmakokinetika

Jednom u gastrointestinalnom traktu, spironolakton se brzo i potpuno apsorbira.

Na proteine plazme veže se za oko 98% (metabolit kanrenon - za 90%). Maksimalna koncentracija kanrenona u plazmi (Cmax) postiže se unutar 2–4 sata nakon uzimanja Verospilactonea.

Volumen raspodjele je 0,05 l / kg.

Redovitim unosom Veroshpilactonea tijekom 15 dana u dozi od 100 mg, Cmax je 80 ng / ml. Nakon sljedećeg jutarnjeg unosa, vrijeme za postizanje Cmax je 2–6 sati.

Lijek slabo prodire u tkiva i organe, međutim, sam spironolakton i njegovi metaboliti prodiru kroz placentnu barijeru, kanrenon - u majčino mlijeko.

Lijek se metabolizira stvaranjem aktivnih metabolita: uglavnom (80%) - metabolit koji sadrži sumpor, u manjoj mjeri (20%) - kanrenon.

Verospilakton se iz tijela izlučuje uglavnom putem bubrega (50% - u obliku metabolita, 10% - nepromijenjeno) i djelomično kroz crijeva. T _1/2 (poluvrijeme) spironolaktona - 13-24 sata, aktivni metaboliti - do 15 sati Canrenone se izlučuje uglavnom bubrezima u dvije faze: T _1/2 prve faze - 2-3 sata, T _1/2 druge faze - 12 –96 sati

U bolesnika sa zatajenjem srca i cirozom jetre, trajanje T _{1/2 je} povećano. Međutim, nema znakova kumulacije Veroshpilactonea. Vjerojatnost nakupljanja lijeka u tijelu povećava se u prisutnosti istodobne hiperkalemije i kroničnog zatajenja bubrega.

Indikacije za uporabu

edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca (kao monopreparacija ili u kombinaciji sa standardnom terapijom);
esencijalna hipertenzija (kao dio kombinirane terapije);
hipokalemija i / ili hipomagnezijemija (kao dio složene terapije za njihovu prevenciju tijekom primjene diuretika i ako je nemoguće propisati druge metode korekcije sadržaja kalija);
stanja u kojima je moguć sekundarni hiperaldosteronizam, uključujući nefrotski sindrom, cirozu jetre s edemom i / ili ascitesom i druga stanja popraćena edemom;
primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom) - za kratki predoperativni tijek terapije.

Također, Veroshpilactone se koristi kao dijagnostičko sredstvo za uspostavljanje primarnog hiperaldosteronizma.

Kontraindikacije

hiponatremija;
hiperkalemija;
anurija;
ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / minutu);
dijabetes melitus s potvrđenim zatajenjem bubrega;
Addisonova bolest;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
djeca mlađa od 3 godine;
Tijekom trudnoće i dojenja;
istodobna primjena kalijevih pripravaka, eplerenona ili drugih diuretika koji štede kalij;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Veroshpilactonea.

Pažljivo:

dijabetička nefropatija;
metabolička acidoza;
hiperkalcemija;
zatajenje jetre;
ciroza jetre;
atrioventrikularni (AV) blok;
anestezija (opća ili lokalna);
dijabetes melitus s sumnjom ili potvrđenim kroničnim zatajenjem bubrega;
kirurške intervencije;
povećanje mliječnih žlijezda;
kršenje menstrualnog ciklusa;
uzimanje lijekova koji uzrokuju ginekomastiju;
starija dob.

Veroshpilactone, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule i tablete Veroshpilactone treba uzimati oralno.

Preporučeni režimi doziranja za odrasle:

edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca (u kombinaciji s tiazidima ili diureticima petlje): dnevna doza od 100-200 mg u 2-3 doze tijekom 5 dana. Ovisno o učinku, dnevna doza može se smanjiti na 25 mg. Liječnik pojedinačno odabire dozu održavanja. Najveća dopuštena doza je 200 mg dnevno;
Esencijalna hipertenzija (u kombiniranoj terapiji): 50-100 mg jednom dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava (jednom u 2 tjedna) na 200 mg. Potrebna su najmanje 2 tjedna da bi se postigao adekvatan odgovor na terapiju. Doza se prilagođava ovisno o učinku i podnošljivosti Veroshpilactonea;
hipokalemija i / ili hipomagnezijemija: dnevna doza - 25-100 mg u jednoj ili više doza. Ako su oralna dodavanja kalija i druge metode njegove zamjene neučinkovite, moguće je povećati dnevnu dozu na 400 mg;
edem kod ciroze jetre: ako omjer natrijevih i kalijevih iona u mokraći prelazi 1, dnevna doza je obično 100 mg, ako je omjer manji od 1, dnevna doza je 200-400 mg. Liječnik pojedinačno odabire optimalnu dozu održavanja;
edem kod nefrotskog sindroma: u dnevnoj dozi od 100-200 mg (ako su druge vrste terapije neučinkovite);
teški hiperaldosteronizam i hipokalemija: dnevna doza - 300-400 mg u 2-3 doze, nakon poboljšanja stanja, doza se postupno smanjuje na 25 mg dnevno;
idiopatski hiperaldosteronizam: 100-400 mg dnevno.

Dijagnoza i liječenje primarnog hiperaldosteronizma:

kratki dijagnostički test: dnevna doza - 400 mg u nekoliko doza tijekom 4 dana. Ako se koncentracija kalija u krvi poveća tijekom uzimanja Veroshpilactonea, a nakon njegovog povlačenja smanji, postoji razlog za pretpostavku da pacijent ima primarni hiperaldosteronizam;
dugoročni dijagnostički test: dnevna doza - 400 mg u nekoliko doza tijekom 3-4 tjedna. Ako je uz pomoć Veroshpilactone moguće ispraviti arterijsku hipertenziju i hipokalemiju, može se pretpostaviti da pacijent ima primarni hiperaldosteronizam.

Nakon izvođenja bilo kojeg od gore navedenih testova, primarni hiperaldosteronizam uspostavlja se preciznijim dijagnostičkim metodama. Kao kratki predoperativni tečaj, Veroshpilactone se propisuje u dnevnoj dozi od 100–400 mg u 1–4 doze tijekom cijelog pripremnog razdoblja. Ako operacija nije naznačena, Veroshpilactone se koristi za dugotrajnu terapiju održavanja, propisujući u minimalnoj učinkovitoj dozi, koju liječnik odabire pojedinačno, ovisno o kliničkoj situaciji.

Za djecu od 3 godine starosti sa edema u prvih 5 dana, Veroshpilactone je propisano u dnevnoj dozi od 1 do 3,3 mg / kg ili 30-90 mg / m ² na 1-4 doze, nakon čega je prilagođena doza. Ako je potrebno, moguće je povećati dnevnu dozu za 3 puta u odnosu na početnu.

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: pospanost, zbunjenost, vrtoglavica, letargija, letargija, glavobolja, ataksija, grčenje mišića;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: osteomalacija, grčevi telećih mišića;
iz bubrega i mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega;
iz dišnog sustava: otežano disanje;
iz jetre: poremećena funkcija jetre;
iz gastrointestinalnog trakta: crijevna kolika, zatvor, gastritis, proljev, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, ulceracija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
od strane endokrinog sustava: grubost glasa, kod žena - amenoreja, dismenoreja, metroragija u menopauzi, bolovi u mliječnim žlijezdama, hirzutizam, menstrualne nepravilnosti, karcinom dojke; kod muškaraca - smanjenje potencije i erekcije, ginekomastija (rizik od razvoja ovisi o dozi, trajanju liječenja, obično je reverzibilan i nestaje nakon povlačenja Veroshpilactone-a, u nekim slučajevima mliječna žlijezda ostaje malo povećana);
od strane krvi i limfnog sustava: trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastoza;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: hipertrihoza, alopecija;
alergijske reakcije: groznica na lijekove, makulopapularni i eritematozni osip, eozinofilija, pruritus, urtikarija, toksična epidermalna nekroliza, Stephen-Johnsonov sindrom;
od strane laboratorijskih parametara: kršenje ravnoteže vode i elektrolita (hiponatremija, hiperkalemija), povećana koncentracija uree, hiperkreatininemija, hiperuricemija, kršenje kiselinsko-baznog stanja (alkaloza, metabolička hiperkloremična acidoza).

Predozirati

U slučaju predoziranja Veroshpilactonom mogući su sljedeći simptomi: proljev, mučnina, povraćanje, povećana koncentracija uree, dehidracija, hiperkalcemija, hiponatremija (pospanost, suha usta, žeđ), hiperkalemija (mišićna slabost, parestezija, aritmije), osip na koži, vrtoglavica.

Nakon uzimanja doze znatno veće od preporučene doze, poželjno je napraviti ispiranje želuca. Liječenje arterijske hipotenzije i dehidracije simptomatsko je. S hiperkalemijom se obnavljanje ravnoteže vode i elektrolita pokazuje korištenjem diuretika koji izlučuju kalij i brzim uvođenjem otopine glukoze / dekstroze 5-20% s inzulinom (0,25-0,5 U inzulina na 1 g glukoze / dekstroze), ako je potrebno, primjena se ponavlja. U teškim uvjetima vrši se hemodijaliza.

posebne upute

Starije osobe, pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i bubrega zahtijevaju praćenje bubrežne funkcije i serumskih elektrolita. Isto se odnosi na slučajeve kada se istovremeno koriste nesteroidni protuupalni lijekovi.

Verospilakton otežava određivanje adrenalina, kortizola i digoksina u krvi.

Tijekom liječenja zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića, preporučuje se iz prehrane izuzeti hranu bogatu kalijem.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Treba biti oprezan u aktivnostima koje zahtijevaju brze reakcije i visoku koncentraciju pažnje, uključujući vožnju vozila i rad sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Spironolakton i njegovi metaboliti prodiru kroz placentnu barijeru, stoga je Veroshpilactone kontraindiciran u trudnica.

Metaboliti aktivne tvari nalaze se u majčinom mlijeku. S tim u vezi, potrebno je zaustaviti dojenje ako je potrebno liječenje tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Veroshpilactone nije propisan za djecu mlađu od 3 godine (zbog čvrstog oblika doziranja lijeka).

S oštećenom funkcijom bubrega

Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina <10 ml / min) kontraindikacija je za primjenu Veroshpilactonea.

Za kršenja funkcije jetre

Verospilactone treba koristiti s oprezom za liječenje bolesnika s istodobnom cirozom jetre ili zatajenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi Veroshpilactone se koristi s oprezom.

Interakcije s lijekovima

diuretici (etakrinska kiselina, furosemid, tiazidi i slični tiazidima), glukokortikosteroidi: diuretski i natriuretički učinci spironolaktona pojačani su i ubrzani;
karbenoksolon: potiče zadržavanje natrija pomoću spironolaktona;
indometacin, salicilati: diuretski učinak spironolaktona se smanjuje;
litij: njegov se klirens smanjuje, povećava se toksični učinak;
karbenoksolon: ubrzava se njegov metabolizam i izlučivanje;
srčani glikozidi: njihova toksičnost se smanjuje;
diuretički i antihipertenzivni lijekovi: njihov je učinak pojačan;
nesteroidni protuupalni lijekovi: smanjuju se diuretički i natriuretski učinci spironolaktona, povećava se vjerojatnost hiperkalemije;
opojne tvari, barbiturati, etanol: povećava se ortostatska hipotenzija;
nedepolarizirajući relaksanti mišića (na primjer, tubokurarin): njihov učinak može biti pojačan;
digoksin: njegov se poluživot povećava, povećava se vjerojatnost za intoksikaciju digoksinom;
mitotan: njegov se učinak smanjuje;
kolestiramin, amonijev klorid: povećava se rizik od razvoja hiperkalemijske metaboličke acidoze;
indometacin, ciklosporin, blokatori aldosterona, antagonisti receptora angiotenzina II, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, pripravci kalija, diuretici koji štede kalij, dodaci kalija: povećava se vjerojatnost hiperkalemije;
fenazon (antipirin): njegov metabolizam se povećava;
neizravni antikoagulansi (heparin, indandion, derivati kumarina): njihova učinkovitost smanjuje;
buserelin, triptorelin, gonadorelin: njihova učinkovitost raste;
fludrokortizon: dolazi do paradoksalnog povećanja tubularne sekrecije kalija.

Veroshpilactone smanjuje vaskularnu osjetljivost na norepinefrin, stoga je potreban oprez pri provođenju anestezije.

Analozi

Analogi Veroshpilactone-a su: Spironolactone, Veroshpiron, Spironol, Spironobene, Aldopur, Vero-Spironolactone, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece.

Rok trajanja tableta - 4 godine, kapsula - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Veroshpilaktonu

Recenzije o Veroshpilaktonu uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju visoku učinkovitost lijeka kada se koristi prema indikacijama i u skladu s preporukama liječnika.

Od nuspojava najčešće se spominju poremećaji gastrointestinalnog trakta.

Cijena Veroshpilactone-a u ljekarnama

Približne cijene za Veroshpilactone: tablete od 25 mg (20 kom. U pakiranju) - 58–86 rubalja, 50 mg kapsule (30 kom. U pakiranju) - 163–205 rubalja, 100 mg kapsule (30 kom. U pakiranju) - 243 –296 rubalja.