Benzilpenicilin
Benzilpenicilin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. S oštećenom funkcijom bubrega
- 10. Interakcije s lijekovima
- 11. Analozi
- 12. Uvjeti skladištenja
- 13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 14. Recenzije
- 15. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Benzilpenicilin
ATX kod: J01CE01
Aktivni sastojak: benzilpenicilin (benzilpenicilin)
Proizvođač: JSC "Biosintez", JSC "Biokemičar", JSC "Kraspharma" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukrajina), Mapichem (Švicarska)
Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019
Benzilpenicilin je antibakterijski lijek penicilinske skupine.
Oblik i sastav izdanja
Benzilpenicilin se proizvodi u obliku praška za pripremu otopine za injekciju (u bočicama od 10 ml).
1 bočica sadrži benzilpenicilin natrijevu sol od 500 tisuća IU i 1 milijun IU.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Benzilpenicilin je antibiotik koji pripada skupini biosintetskih penicilina. Aktivan je protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (Streptococcus spp., Uključujući Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Sojevi koji ne proizvode penicilinazu), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, šipke antraksa, anaerobne spp. koki (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Sojevi stafilokoka koji proizvode penicilinazu otporni su na djelovanje benzilpenicilina, budući da ovaj enzim potiče uništavanje molekula benzilpenicilina.
Lijek ne pokazuje farmakološko djelovanje protiv većine protozoa, gram negativnih bakterija, virusa, rikecije (Rickettsia spp.).
Farmakokinetika
Kada se daje parenteralno, benzilpenicilin se dobro apsorbira, nema kumulativni učinak i brzo se izlučuje iz tijela putem bubrega.
Kada se daje intramuskularno, maksimalni sadržaj tvari u krvi bilježi se nakon 30-60 minuta, a nakon 3-4 sata u krvi se pronađu samo tragovi benzilpenicilina.
Raspon koncentracija i trajanje cirkulacije benzilpenicilina u krvi određuju se veličinom primijenjene doze. Lijek dobro prodire u tjelesne tekućine i tkiva: normalno je prisutan u cerebrospinalnoj tekućini u klinički beznačajnim količinama. Upala meningealnih membrana dovodi do povećanja koncentracije benzilpenicilina u cerebrospinalnoj tekućini.
Indikacije za uporabu
- Teške generalizirane infekcije (meningitis, septikemija, diseminirana gonokokna infekcija);
- Infekcije respiratornog trakta (upala pluća) i kože (erizipela);
- Kongenitalni sifilis;
- Streptokokni endokarditis;
- Tetanus;
- Apscesi;
- Limfadenitis i limfangitis;
- Antraks;
- Osteomijelitis;
- Plinska gangrena.
Kontraindikacije
Prema uputama, benzilpenicilin je kontraindiciran kod preosjetljivosti na peniciline.
Lijek se s oprezom propisuje dojiljama i trudnicama.
Upute za uporabu benzilpenicilina: metoda i doziranje
Doziranje benzilpenicilina određuje se prema vrsti i težini infekcije.
Indikativne preporučene doze:
- Odrasli: 1800-3600 mg (3-6 milijuna IU) dnevno, podijeljeno u 4-6 doza. U ozbiljnim infekcijama (septikemija, meningitis), doziranje se izračunava na temelju težine - do 200-300 mg / kg (330-500 tisuća IU / kg) dnevno. U tom slučaju, terapiju treba započeti laganom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom koristeći 5% glukoze kao razrjeđivač;
- Djeca: brzinom od 30-90 mg / kg (50-150 tisuća IU / kg) dnevno u 4-6 doza. U ozbiljnim infekcijama doza se može povećati na 300 mg / kg (500 tisuća IU / kg).
Benzilpenicilin se također može koristiti intramuskularno, razrjeđujući lijek neposredno prije upotrebe, jer njegova aktivnost u infuzijskim otopinama brzo opada. Trajanje terapije određeno je indikacijama i kliničkom slikom.
Preporučene doze za pojedine bolesti su:
- Septikemija i meningitis uzrokovani meningokokima: najmanje 5 dana u obliku spore intravenske injekcije ili infuzije od 180-240 mg / kg (300-400 tisuća IU / kg) dnevno u 4-6 doza;
- Septikemija i meningitis uzrokovani pneumokokima: najmanje 10 dana u obliku spore intravenske injekcije ili infuzije od 240-300 mg / kg (400-500 tisuća IU / kg) dnevno u 4-6 doza;
- Infekcije uzrokovane klostridijom: tijekom 7 dana kao dodatak antitoksinskoj terapiji, 9.000-12.000 mg (15-20 milijuna IU) dnevno za odrasle i 180 mg / kg (300.000 IU / kg) za djecu;
- Streptokokni endokarditis: 14-28 dana, 6.000-12.000 mg (10-20 milijuna IU) dnevno za odrasle i 180 mg / kg (300 tisuća IU / kg) za djecu;
- Kongenitalni sifilis: u 2 doze tijekom 14 dana intramuskularno ili intravenozno po 30 mg / kg (50 tisuća IU / kg) dnevno.
Nuspojave
Kada se koristi benzilpenicilin, mogu se pojaviti alergijske reakcije, koje se očituju kao:
- Intersticijski nefritis, osip na sluznici, angioedem, urtikarija, pireksija, osip na koži, artralgija, eozinofilija, bronhospazam (često);
- Anafilaktički šok (rijetko)
Na početku tečaja (posebno kongenitalni sifilis), benzilpenicilin može izazvati vrućicu, zimicu, pogoršanje bolesti, pojačano znojenje i Jarisch-Herxheimerove reakcije.
Od lokalnih reakcija najvjerojatniji je razvoj boli i otvrdnuća na mjestu intramuskularne injekcije.
Dugotrajnom primjenom benzilpenicilina može doći do disbioze i razvoja superinfekcije.
Predozirati
Na predoziranje benzilpenicilina možete posumnjati po simptomima poput napadaja i oslabljene svijesti. U tom se slučaju lijek odmah otkazuje i propisuje simptomatska terapija.
posebne upute
U slučajevima kada se nakon 2-3 dana (najviše 5 dana) nakon početka primjene benzilpenicilina ne primijeti učinak, potrebno je prijeći na uporabu drugih antibiotskih sredstava ili na kombiniranu terapiju.
Zbog postojećeg rizika od razvoja gljivičnih infekcija tijekom terapije lijekovima, ako je potrebno, liječnik propisuje antifungalne lijekove.
Da biste izbjegli pojavu rezistentnih sojeva patogena, trebali biste izbjegavati upotrebu nedovoljnih doza lijeka ili prerano zaustavljanje liječenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Tijekom primjene benzilpenicilina, preporučuje se oprez prilikom upravljanja vozilima i premještanja strojeva, pri izvođenju potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i koncentraciju.
S oštećenom funkcijom bubrega
U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, lijek se koristi s oprezom.
Interakcije s lijekovima
Probenecid inhibira tubularno izlučivanje benzilpenicilina, povećavajući time razinu potonjeg u krvnoj plazmi i povećavajući poluživot.
U kombinaciji s antibioticima s bakteriostatičkim djelovanjem (tetraciklin, makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol), baktericidni učinak benzilpenicilina se smanjuje.
Lijek poboljšava učinkovitost neizravnih antikoagulansa smanjenjem protrombinskog indeksa i suzbijanjem crijevne mikroflore, a uporabu etinilestradiola čini manje učinkovitom (rizik od "probojnog" krvarenja), lijekove u kojima je krajnji produkt metabolizma para-aminobenzojeva kiselina i oralne kontraceptive.
Nesteroidni protuupalni lijekovi, diuretici, fenilbutazon, blokatori tubularne sekrecije, alopurinol suzbijaju tubularnu sekreciju, povećavajući time koncentraciju benzilpenicilina kada se koriste zajedno.
Kombinacija lijeka s alopurinolom povećava rizik od alergijskih reakcija (kožni osip). Kombinacija benzilpenicilina i baktericidnih antibiotika (uključujući aminoglikozide, cefalosporine, rifampicin, vankomicin) ima sinergijski učinak.
Analozi
Po mehanizmu djelovanja, analozi benzilpenicilina su: Benzatinbenzilpenicilin, Benzicilin-1 (-3, -5), Bicilin-1 (-3, -5), Moldamin, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, Fenoksimetilpenicilin.
Uvjeti skladištenja
Rok trajanja - 4 godine na temperaturama do 30 ° C. Rok trajanja otopine za injekciju pripremljene od praška je 24 sata (u hladnjaku - 72 sata), otopina za infuziju je 12 sati (u hladnjaku - 24 sata).
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije benzilpenicilina
Trenutno je malo recenzija benzilpenicilina. Pacijenti tvrde da je dobar kod rinitisa (uklanja edem sluznice), gumija i ječma. Međutim, postoje izvješća o nuspojavama na lijek, poput alergija ili proljeva, a neki pacijenti teško podnose njegov miris. Također se savjetuje da se benzilpenicilin ne koristi za liječenje akni zbog visokog rizika od kožnih osipa.
Cijena benzilpenicilina u ljekarnama
Približna cijena benzilpenicilina je oko 6-7 rubalja (za 1 bočicu) ili 272-318 rubalja (za pakiranje od 50 boca).
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!