Heptor
Heptor: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Heptor
ATX kod: A16AA02
Aktivni sastojak: ademetionine (ademetionine)
Proizvođač: Veropharm, LLC (Rusija), Microgen NPO FGUP (NPO Virion) (Rusija), Lens-Farm, LLC (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019
Cijene u ljekarnama: od 832 rubalja.
Kupiti
Heptor je hepatoprotektivno sredstvo s antidepresivnim djelovanjem.
Oblik i sastav izdanja
Oblici doziranja oslobađanja Heptor:
- enterički obložene tablete: bikonveksne, duguljaste, žute (10 kom. u blisterima, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20, 40 ili 50 kom. u polimernim limenkama, 1 limenka u kartonskoj kutiji);
- liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu: gotovo bijela ili bijela porozna masa; otapalo je prozirno, od žućkaste do bezbojne, ima karakterističan miris (u bezbojnim staklenim bočicama u kompletu s otapalom u ampulama od 5 ml, u kartonskoj kutiji 5 bočica s liofilizatom i 5 ampula s otapalom).
Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Heptora.
Sastav 1 tablete:
- aktivna tvar: ademetionin (u obliku S-adenozilmetionina) - 400 mg;
- pomoćne komponente: krospovidon - 19 mg, magnezijev stearat - 15 mg, mikrokristalna celuloza - 53 mg, manitol - 53 mg;
- ljuska: polietilen glikol 6000 - 3,7 mg, akriliza - 61,3 mg, kopovidon - 9 mg, hidroksipropil metilceluloza - 21 mg.
Djelatna tvar u 1 bočici liofilizata: ademetionin - 400 mg (1,4-butanedisulfonat ademetionin - 760 mg).
Sastav 1 ml otapala: L-lizin (u obliku monohidrata) - 68,48 mg, otopina natrijevog hidroksida - do pH 9,8-10,3, voda za injekcije - do 1 ml.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Heptor djeluje stimulirajuće na stanice jetre, pomaže u obnavljanju njihove strukture, normalizira osnovne funkcije jetre, štiti hepatocite od patogenih učinaka toksina i djeluje antidepresivno. Lijek ima detoksikacijski, regenerirajući, koleretički, kolekinetički, antioksidativni, antifibrozirajući i neuroprotektivni učinak.
Nadoknađujući nedostatak ademetionina u tijelu, Heptor potiče njegovu proizvodnju, a najveća koncentracija zabilježena je u parenhimu jetre i moždanim stanicama. Kao donor metilne skupine, molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin) sudjeluje u transmetilaciji davanjem metilne skupine u reakcijama metilacije proteina, hormona, fosfolipida staničnih membrana, neurotransmitera itd. Kao preteča cisteina, taurin, glutametion, glutathion ademetionin transsulfacijom osigurava redoks detoksifikaciju stanica. Heptor povećava koncentraciju glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi, smanjuje razinu metionina u krvnom serumu, čime normalizira metabolizam jetre.
Nakon dekarboksilacije, ademetionin sudjeluje u aminopropilaciji kao preteča poliamina - putrescina (stimulator proliferacije hepatocita i regeneracije stanica), spermina i spermidina, koji su dio strukture ribosoma. Koleretički učinak Heptora posljedica je povećanja pokretljivosti i polarizacije membrana hepatocita kao rezultat stimulacije sinteze fosfatidilkolina u njima. To poboljšava funkciju transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s membranama hepatocita i potiče oslobađanje žučnih kiselina u žučni sustav. Ademetionin je učinkovit u kršenju sinteze i protoka žuči, tzv. intralobularna, ili intralobularna, kolestaza. Detoksificira žučne kiseline, povećava sadržaj sulfatnih i konjugiranih žučnih kiselina u hepatocitima. Kada se konjugira s taurinom, povećava topivost žučnih kiselina, poboljšavajući time njihovo izlučivanje iz hepatocita. Sulfacija žučnih kiselina pridonosi njihovom uklanjanju, a također olakšava prolazak kroz membranu hepatocita i izlučivanje žuči. Sulfatirane žučne kiseline također imaju zaštitni učinak na membrane jetrenih stanica protiv toksičnog učinka nesulfatiranih žučnih kiselina, koje su prisutne u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze. Sulfatirane žučne kiseline također imaju zaštitni učinak na membrane jetrenih stanica tijekom toksičnog učinka nesulfatiranih žučnih kiselina, koje su prisutne u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze. Sulfatirane žučne kiseline također imaju zaštitni učinak na membrane jetrenih stanica protiv toksičnog učinka nesulfatiranih žučnih kiselina, koje su prisutne u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze.
Kod difuznih bolesti jetre, poput ciroze i hepatitisa, s sindromom intrahepatične kolestaze, uzimanje Heptor smanjuje stupanj promjena u biokemijskim parametrima (koncentracija izravnog bilirubina, aktivnost aminotransferaze, alkalna fosfataza, g-glutamil transpeptidaza) i smanjuje ozbiljnost svrbeža. Koleretički i hepatoprotektivni učinak lijeka nakon prestanka liječenja traje do 3 mjeseca. Dokazana je djelotvornost terapije za bolesnike s hepatopatijama uzrokovanim hepatotoksičnim lijekovima.
Primjena ademetionina kod bolesnika s ovisnošću o opioidima s istodobnim oštećenjem jetre uzrokuje regresiju kliničkih manifestacija simptoma odvikavanja, poboljšava rad jetre i potiče mikrosomske oksidacijske procese.
Učinkovitost antidepresiva lijeka očituje se postupno, počevši od kraja prvog tjedna tečaja, i stabilizira se u roku od dva tjedna od terapije. Heptor je učinkovit u ponavljajućim depresijama, endogenim i neurotičnim, koji su rezistentni na amitriptilin. Ima sposobnost zaustavljanja recidiva depresije.
Kod osteoartritisa, ademetionin smanjuje ozbiljnost boli, pojačava sintezu proteoglikana i djelomično obnavlja hrskavično tkivo.
Farmakokinetika
Oralna bioraspoloživost ademetionina je 5%. Jednokratni unos tvari od 400 mg osigurava maksimalnu koncentraciju u plazmi (C max) od 0,7 mg / l, a vrijeme postizanja (T C max) varira od 2 do 6 sati.
Bioraspoloživost s intramuskularnom injekcijom lijeka je 95%.
Vezanje ademetionina na proteine plazme je beznačajno, tvar prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Zabilježen je značajan porast razine ademetionina u likvoru bez obzira na put primjene lijeka.
Metabolizam tvari događa se u jetri. Ademetionin se izlučuje putem bubrega, T 1/2 (poluvrijeme) - 1,5 sata.
Indikacije za uporabu
- kronični nekalkulozni kolecistitis;
- encefalopatija, uključujući one povezane s zatajenjem jetre (alkoholne i druge);
- intrahepatična kolestaza, uključujući i u trudnica;
- ciroza jetre;
- masna degeneracija jetre;
- holangitis;
- hepatitis različitih etiologija: virusni, toksični, uključujući lijekove (oralni kontraceptivi, antibiotici, triciklični antidepresivi, lijekovi s antitumornim, anti-tuberkuloznim i antivirusnim učincima) i alkoholnog podrijetla;
- apstinencijski sindrom (alkoholni, itd.);
- depresija, uključujući sekundarnu.
Kontraindikacije
Otopina za injekcije
Apsolutno:
- djeca i adolescenti do 18 godina (zbog ograničenog iskustva u medicinskoj primjeni);
- povećana individualna osjetljivost na ademetionin i / ili komponente otapala.
Liofilizat se s oprezom koristi u liječenju bolesnika s bipolarnim poremećajima. U prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (dojenja) imenovanje je moguće samo ako potencijalna korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.
Tablete
Apsolutno:
- genetske patologije koje utječu na metioninski ciklus, kao i uzrokuju homocistinuriju / hiperhomocisteinemiju, kao što je nedostatak cistationin beta sintaze, poremećeni metabolizam cijanokobalamina (vitamin B 12);
- djeca i adolescenti do 18 godina (zbog ograničenog iskustva u medicinskoj primjeni);
- I - II tromjesečje trudnoće;
- razdoblje dojenja;
- povećana individualna osjetljivost na ademetionin i / ili pomoćne komponente Heptor.
Relativni (Heptor se koristi s oprezom):
- bipolarni poremećaj;
- zatajenje bubrega;
- istodobna primjena s tricikličkim antidepresivima (na primjer, klomipraminom), selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina, biljnim lijekovima i lijekovima s triptofanom;
- starija dob.
Heptor, upute za uporabu: način i doziranje
Otopina za injekcije
Put primjene Heptora: intramuskularno (i / m) ili intravenozno (i / v).
Tijekom razdoblja intenzivne terapije tijekom prva 2-3 tjedna primjene, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 400-800 mg intramuskularno ili intravenozno kapanje (vrlo polako).
Liofilizat se smije otapati samo u pripadajućem otapalu (otopina L-lizina).
Na kraju tečaja intenzivne njege pacijent se premješta da uzima lijek unutra.
Tablete
Tablete Heptor uzimaju se oralno, bez žvakanja, cijele. Kako bi se poboljšao terapeutski učinak, tablete se preporučuje uzimati između obroka ujutro.
Preporučena dnevna doza tijekom terapije održavanja je 2–4 tablete. Trajanje tečaja je od 2 do 4 tjedna.
Nuspojave
Otopina za injekcije
- žgaravica;
- gastralgija;
- alergijske reakcije;
- dispepsija.
Tablete
- živčani sustav: glavobolja, nesanica;
- probavni sustav: dispepsija, mučnina, nadimanje, bolovi u trbuhu, suhoća usne sluznice, proljev.
Predozirati
Nisu zabilježeni klinički slučajevi predoziranja ademetioninom.
posebne upute
Treba uzeti u obzir da Heptor proizvodi tonik učinak. Stoga se ne preporučuje njegova uporaba prije spavanja.
S cirozom jetre, koja je povezana s hiperazotemijom, treba provoditi sustavnu kontrolu azotemije.
Tijekom dugotrajnog liječenja treba odrediti serumski sadržaj uree i kreatinina u krvi.
Otopina lijeka mora se pripremiti neposredno prije upotrebe. Ako se boja liofilizata promijeni, ne može se koristiti.
Kada se Heptor propisuje bolesnicima s bipolarnim poremećajima, mora se imati na umu da postoje informacije o prijelazu tijekom terapije depresije u maniju / hipomaniju.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Budući da neki pacijenti, kad uzimaju ademetionin unutra (tablete Heptor), mogu osjetiti vrtoglavicu, trebali bi se suzdržavati od obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla dok se ne obnovi sposobnost koncentracije i psihomotorna brzina.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Otopina za injekcije
U prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (razdoblje laktacije), Heptor se smije koristiti samo prema uputama liječnika, poduzimajući mjere predostrožnosti, pod uvjetom da potencijalna korist za majku premašuje mogući rizik za fetus / dijete.
U drugom tromjesečju trudnoće, lijek se koristi uglavnom za liječenje intrahepatične kolestaze, preporučuje se oprez. Primjena Heptora u visokim dozama u trećem tromjesečju trudnoće nije uzrokovala neželjene nuspojave.
Tablete
Primjena u I-II tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja je kontraindicirana.
Djetinjstvo
Zbog ograničenog iskustva u medicinskoj primjeni, kontraindicirano je koristiti Heptor za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Heptor tablete s oprezom se propisuju pacijentima s bubrežnom insuficijencijom (zbog ograničenih kliničkih podataka o upotrebi ademetionina za takve bolesti).
Za kršenja funkcije jetre
Ispravljanje režima doziranja Heptor kod zatajenja jetre nije potrebno, jer su farmakokinetičke karakteristike ademetionina slične u bolesnika s kroničnom bolešću jetre i u zdravih dobrovoljaca.
Primjena u starijih osoba
Prema rezultatima kliničkih ispitivanja primjene Heptor tableta, nisu utvrđene razlike u učinkovitosti tableta u starijih i mlađih bolesnika. No, s obzirom na veliku vjerojatnost poremećaja funkcije jetre, bubrega, srca i drugih popratnih patologija u starijih bolesnika, kao i istovremene primjene različitih lijekova za njihovu terapiju, preporučuje se odabir doze ademetionina za pacijente ove dobne kategorije s početkom uzimanja Heptor s najnižom učinkovitom dozom.
Interakcije s lijekovima
Nije primijećena značajnija interakcija s drugim lijekovima / tvarima.
Analozi
Analogi Heptora su: Ademetionine-Vial, Heptor N, Heptral.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja:
- tablete, liofilizat - 2 godine;
- otapalo - 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Heptoru
U većini recenzija Heptor je okarakteriziran kao visokokvalitetni domaći analog uvezenog lijeka, koji nije inferioran u odnosu na učinkovitost, ali ima trošak od 2,5 puta jeftiniji. Lijek se dobro pokazao u prevenciji bolesti jetre, liječenju kolecistitisa, psorijaze i masne hepatoze. Ima blagi antidepresiv i tonik.
Pacijenti se upozoravaju da Heptor ne koriste prije spavanja jer može izazvati nesanicu.
Pacijenti koji ranije nisu koristili skuplje analoge smatraju cijenu Heptora vrlo visokom, dok drugi tvrde da je 2-3 puta jeftiniji od uvezenih analoga.
Cijena za Heptor u ljekarnama
Procijenjena cijena Heptora:
- enterički obložene tablete, 400 mg, 20 kom. u paketu - 940-1028 rubalja;
- liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, 400 mg, 5 ampula u pakiranju - 1248-1339 rubalja.
Heptor: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Heptor 400 mg enterički obložene tablete 20 kom. 832 RUB Kupiti |
|
Heptor tablete p.p. enterička otopina. 400mg 20 kom. 866 RUB Kupiti |
|
Heptor 400 mg liofilizata za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu u kompletu s otapalom 5 kom. 1199 RUB Kupiti |
|
Heptorski liof. za prigot. otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju. 400mg 5 kom. (s otapalom lizina) 1214 RUB Kupiti |
|
Heptor tablete p.p. enterička otopina. 400mg 40 kom. 1736 RUB Kupiti |
|
Heptor 400 mg enterički obložene tablete 40 kom. 1736 RUB Kupiti |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
