Vasaprostan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vasaprostan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Vazaprostan

ATX kod: C01EA01

Aktivni sastojak: alprostadil (Alprostadil)

Proizvođač: Bayer Pharma AG (Njemačka); IDT Biologika, GmbH (Njemačka)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 6000 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za infuziju Vasaprostan

Vasaprostan je lijek s antiagregacijskim i vazodilatacijskim učinkom, koji se koristi u liječenju kroničnih obliteracijskih arterijskih bolesti.

Oblik i sastav izdanja

Vasaprostan se proizvodi u obliku liofilizata za pripremu otopine za infuziju: higroskopna bijela masa (u staklenim ampulama, 10 ampula u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Vasaprostana).

Jedna ampula liofilizata sadrži 20 μg ili 60 μg djelatne tvari - alprostadil (klatratni kompleks s alfadexom).

Pomoćne supstance: Alfadex (α-ciklodekstrin), bezvodna laktoza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Vasaprostan je lijek za prostaglandin E1 (PG E1) koji ima vazoprotektivni učinak. Zahvaljujući primjeni lijeka poboljšava se mikrocirkulacija i periferna cirkulacija. Sustavnom terapijom opaža se opuštanje vlakana glatkih mišića.

Ostali učinci aktivnog sastojka Vazaprostan - alprostadil uključuju:

Vazodilatacijsko djelovanje, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora bez promjene krvnog tlaka. Istodobno, dolazi do refleksnog povećanja brzine otkucaja srca i minutnog volumena;
Smanjenje aktivnosti neutrofila i agregacije trombocita, povećanje elastičnosti eritrocita, povećanje fibrinolitičke aktivnosti krvi;
Suzbijanje lučenja želučane kiseline;
Stimulirajući učinak na glatke mišiće mjehura, crijeva, maternice.

Farmakokinetika

Alprostadil se koristi u kombinaciji s alfaciklodekstrinom (intravenski ili intraarterijski). Prilikom pripreme otopine, kompleks se razlaže na zasebne komponente - PG E1 i alfaciklodekstrin.

Terapeutski značajna koncentracija aktivne tvari kada se daje intravenozno postiže se nedugo nakon početka primjene, a C _max (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi - unutar 2 sata.

Vezanje PG E1 na proteine plazme je na razini od 93%.

Metabolizam PG E1 uglavnom se događa u plućima, tijekom prvog prolaska kroz pluća, oko 60–90% aktivne tvari se metabolizira, uz stvaranje glavnih metabolita - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 i PG E0.

PG E1 je endogena tvar koju karakterizira izuzetno kratak T _1/2 (poluvrijeme). Koncentracija plazme u krvi vraća se na početnu razinu 10 sekundi nakon prestanka primjene. Izlučuje se mokraćom i kroz gastrointestinalni trakt (s 88, odnosno 12%) u roku od 72 sata u obliku metabolita.

T _1/2 alfaciklodekstrin je približno 7 minuta, izlučuje se nepromijenjen mokraćom.

Indikacije za uporabu

Vasaprostan je indiciran za kronične obliteracijske arterijske bolesti stadija III i IV (prema Fontaineovoj klasifikaciji).

Kontraindikacije

Primjena Vasaprostana kontraindicirana je kod:

Teške smetnje srčanog ritma;
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
Pogoršanje ishemijske bolesti srca;
Infarkt miokarda prebačen u posljednjih 6 mjeseci;
Povijest bolesti jetre;
Disfunkcija jetre (povećana razina ALT, AST, GGT);
Plućni edem;
Infiltrativne bolesti pluća;
Kronična opstruktivna plućna bolest;
Bolesti praćene povećanim rizikom od krvarenja, uključujući čir na želucu i dvanaesniku, teške cerebrovaskularne bolesti, proliferativna retinopatija s tendencijom krvarenja, opsežne traume;
Preosjetljivost na alprostadil i druge sastojke lijeka.

Vasaprostan također nije propisan:

Istodobno s antikoagulantnim i vazodilatacijskim lijekovima;
Dojilje i trudnice;
Pacijenti mlađi od 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni).

Vazaprostan se propisuje s oprezom:

S arterijskom hipotenzijom;
Pacijenti na hemodijalizi (terapija se treba provoditi u razdoblju nakon dijalize);
U slučaju kardiovaskularne insuficijencije (potrebno je kontrolirati opterećenje volumena otopine nosača);
Pacijenti s dijabetesom melitusom tipa 1, posebno s opsežnim vaskularnim lezijama.

Vasaprostan, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina se priprema neposredno prije infuzije. Upotreba otopine pripremljene prije više od 12 sati nije dopuštena.

Intraarterijska primjena

Za intraarterijsku primjenu sadržaj ampule (20 μg alprostadila) otopi se u 50 ml fiziološke otopine.

Ako nije drugačije propisano, 10 mcg alprostadila (pola ampule) daje se intraarterijski tijekom 60-120 minuta pomoću uređaja za infuziju. Ako je potrebno, osobito u prisutnosti nekroze, doza se može povećati na 20 μg alprostadila (pod strogom kontrolom tolerancije). Ova se doza obično daje u obliku jedne dnevne infuzije.

Ako se intraarterijska primjena Vazaprostana provodi kroz instalirani kateter, ovisno o težini bolesti i toleranciji, preporučuje se doza od 0,1-0,6 ng / kg u minuti s uvođenjem lijeka u roku od 12 sati kada se koristi uređaj za infuziju.

Intravenska primjena

Za intravensku primjenu, 40 μg alprostadila (2 ampule od 20 μg) razrijedi se u 50-250 ml fiziološke otopine i ubrizga intravenozno 2 sata 2 puta dnevno ili 60 μg alprostadila (3 ampule od 20 μg) 3 sata 1 put dan.

Prosječno trajanje terapije je 2 tjedna. U nedostatku pozitivne dinamike, liječenje se prekida, s poboljšanjem, moguće je produžiti terapiju za još 7-14 dana.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (serumski kreatinin veći od 1,5 mg / dL), intravensku primjenu Vazaprostana treba započeti s 20 μg (1 ampula od 20 μg) tijekom 2 sata. Ako je potrebno, nakon 2-3 dana, pojedinačna doza može se povećati na 40-60 mcg.

Za pacijente sa zatajenjem srca i bubrega, maksimalni volumen ubrizgane tekućine je 50-100 ml dnevno. Trajanje terapije je 4 tjedna.

Nuspojave

Kada koristite Vazaprostan, moguće je razviti poremećaje iz različitih tjelesnih sustava:

Središnji i periferni živčani sustav: glavobolja, konvulzije, vrtoglavica, opća slabost, povećani umor, oslabljena osjetljivost sluznice i kože;
Kardiovaskularni sustav: srčane aritmije, snižavanje krvnog tlaka, bolovi u prsima, AV blokada;
Mišićno-koštani sustav: hiperostoza dugih kostiju (s trajanjem terapije više od 28 dana);
Probavni sustav: mučnina, epigastrična nelagoda, proljev, povraćanje;
Lokalne reakcije: edem, eritem, oslabljena osjetljivost, bol, flebitis;
Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži;
Laboratorijski pokazatelji: leukopenija, leukocitoza, povećana razina transaminaza, povećani titar C-reaktivnog proteina;
Ostalo: hipertermija, pojačano znojenje;
Rijetko: zbunjenost, artralgija, vrućica, napadaji središnjeg podrijetla, bradipneja, mrzlica, zatajenje bubrega, psihoza, anurija;
Izuzetno rijetko (manje od 1% slučajeva): akutno zatajenje srca, šok, krvarenje, hiperbilirubinemija, bradipneja, pospanost, tahipneja, smanjena respiratorna funkcija, oštećena bubrežna funkcija, anurija, ventrikularna fibrilacija, hipoglikemija, supraventrikularna aritmija, AV blok II stupnja, povećana razdražljivost, napetost mišića vrata, hiperkapnija, hipotermija, hematurija, hiperemija kože, tahifilaksa, anemija, trombocitopenija, hiperkalemija.

Nuspojave povezane s primjenom Vazaprostana ili postupkom kateterizacije reverzibilne su nakon smanjenja doze ili zaustavljanja infuzije.

Predozirati

Glavni simptomi: smanjenje krvnog tlaka, porast brzine otkucaja srca, mogu se razviti vazovagalne reakcije (očituju se u obliku pojačanog znojenja, bljedilo kože, mučnina, povraćanje); to mogu biti popraćeni simptomima zatajenja srca i ishemije miokarda; mogući su i oticanje, crvenilo tkiva i bol na mjestu infuzije.

Terapija: smanjenje doze Vasaprostana ili zaustavljanje infuzije. S izraženim smanjenjem krvnog tlaka, pacijent se prebacuje u ležeći položaj s podignutim nogama. Ako simptomi i dalje traju, propisani su simpatomimetici.

posebne upute

Vasaprostan mogu koristiti samo liječnici s iskustvom u angiologiji i upoznati s metodama suvremenog kontinuiranog praćenja kardiovaskularnog sustava, kao i s potrebnom opremom.

Pri provođenju terapije važno je kontrolirati krvni tlak, biokemijske parametre krvi, brzinu otkucaja srca, pokazatelje zgrušavanja krvi (u slučaju poremećaja sustava zgrušavanja krvi ili kada se istodobno koristi s lijekovima koji utječu na sustav zgrušavanja).

Kako bi se izbjegla pojava simptoma prekomjerne hidratacije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, količina ubrizgane tekućine treba biti ograničena na 50-100 ml dnevno. Potrebno je provesti dinamičko praćenje stanja pacijenta (kontrola krvnog tlaka i otkucaja srca), ako je potrebno, kontrolu ravnoteže tekućina, tjelesne težine, ehokardiografski pregled ili mjerenje središnjeg venskog tlaka.

Pacijenti s ishemijskom bolešću srca, oštećenom bubrežnom funkcijom i perifernim edemom (serumski kreatinin veći od 1,5 mg / dL) tijekom primjene Vasaprostana i unutar 1 dana nakon prestanka terapije trebali bi biti u bolnici pod liječničkim nadzorom.

Flebitis (proksimalno od mjesta uboda) u pravilu nije razlog za prekid liječenja, simptomi upale nestaju nekoliko sati nakon promjene mjesta ubrizgavanja ili prestanka infuzije. Specifični tretman u takvim slučajevima se ne provodi. Kateterizacija središnjih vena može smanjiti učestalost ove nuspojave lijeka Vasaprostan.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Vasaprostan može utjecati na sposobnost upravljanja mehanizmima i upravljanja vozilima tijekom razdoblja započinjanja liječenja, povećanja doze i prekida lijeka, kao i tijekom uzimanja alkohola.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Vasaprostan se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Za pacijente mlađe od 18 godina, Vasaprostan nije propisan.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika na hemodijalizi, Vazaprostan se koristi s oprezom, terapiju treba provoditi u razdoblju nakon dijalize.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre (u bolesnika s povišenom razinom aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze i gama-glutamiltransferaze), kao i kod opterećene povijesti bolesti jetre, uporaba lijeka Vasaprostan je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Antihipertenzivni i antianginalni lijekovi, periferni vazodilatatori: njihov je učinak pojačan;
Epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin): vazodilatacijski učinak se smanjuje;
Antikoagulanti, inhibitori agregacije trombocita, cefamandol, cefoperazon, cefotetan, trombolitici: povećava se vjerojatnost krvarenja.

Treba imati na umu da se interakcija može razviti ako su se gore navedeni lijekovi koristili neposredno prije početka terapije lijekom Vasaprostan.

Analozi

Analozi Vasaprostana su: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja je 4 godine.

Ako je ampula oštećena, liofilizat značajno smanjuje volumen i postaje ljepljiv. U ovom slučaju, lijek se ne može koristiti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vasaprostanu

Prema pregledima, Vasaprostan je izoliran kao učinkovit lijek za liječenje teških vaskularnih patologija. Pacijenti napominju da se djelovanje lijeka brzo razvija. Postoje izvješća o nuspojavama, najčešće glavoboljama. Trošak se procjenjuje kao visok.