Rosuvastatin-SZ - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rosuvastatin-SZ

Rosuvastatin-SZ: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rosuvastatin-SZ

ATX kod: C10AA07

Aktivni sastojak: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Proizvođač: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 166 rubalja.

Kupiti

Rosuvastatin-SZ je lijek za snižavanje lipida.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksna, okrugla, ljuska ružičaste boje, jezgra je gotovo bijela ili bijela u presjeku (10 kom. U blister traci, u kartonskoj kutiji 3 ili 6 pakiranja; 14 kom. U blister pakiranje, u kartonskom snopu 2 ili 4 pakiranja; 30 kom. u blister pakiranju, u kartonskom snopu 2, 3 ili 4 pakiranja; 20 ili 90 kom. u polimernoj boci / polimernoj limenci, u kartonskoj kutiji 1 boca / banka; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Rosuvastatin-SZ).

1 tableta sadrži:

• djelatna tvar: rosuvastatin (u obliku rosuvastatin kalcija) - 5, 10, 20 ili 40 mg;
• dodatne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, laktoza monohidrat (mliječni šećer), povidon (polivinilpirolidon male molekulske težine), natrijev stearil fumarat, natrijeva karmeloza (promeloza), mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid (aerosil);
• kućište filma: Opadray II [makrogol (polietilen glikol) 3350, polivinil alkohol, djelomično hidroliziran, titanov dioksid (E171), talk, sojin lecitin (E322), aluminijski lak na bazi azorubinske boje, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje, lak na bazi aluminija boja grimiz (Ponso 4R)].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rosuvastatin pripada selektivnim kompetitivnim inhibitorima HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) -reduktaze, enzima koji pretvara 3-hidroksi-3-metilglutaril CoA u mevalonsku kiselinu, koja je preteča kolesterola (CS). Djelovanje djelatne tvari prvenstveno je usmjereno na jetru, u kojoj se provodi proizvodnja kolesterola i katabolizam lipoproteina male gustoće (LDL). Lijek pomaže u povećanju broja LDL receptora na površini stanica jetrenog parenhima, povećavajući usvajanje i katabolizam LDL, što rezultira inhibiranjem stvaranja lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL), smanjujući tako ukupan broj LDL i VLDL.

Sredstvo za snižavanje lipida osigurava smanjenje povišene razine ukupnog kolesterola, LDL-C, triglicerida (TG) i povećanje razine HDL-C, a također pomaže u smanjenju razine apolipoproteina B (ApoV), VLDL-C, ne-HDL kolesterola, TG-VLDL. Lijek potiče povećanje koncentracije apolipoproteina A-I (ApoA-I), smanjenje omjera ukupnog kolesterola / HDL-C, LDL-C / HDL-C i ne-HDL-C / HDL kolesterola i omjera ApoV / ApoA-I.

Nakon početka liječenja, klinički značajan učinak bilježi se u roku od 7 dana, a nakon 14 dana iznosi 90% od maksimalno mogućeg, potonje se obično postiže za 28 dana terapije i održava se redovnom primjenom lijeka.

Primjena Rosuvastatina-SZ učinkovita je u odraslih bolesnika sa ili bez hiperkolesterolemije, bez obzira na spol, dob ili rasu, uključujući i u bolesnika sa šećernom bolešću i obiteljskom hiperkolesterolemijom.

U 80% bolesnika s Fredricksonovom hiperkolesterolemijom tipa IIa i IIb (prosječna početna razina sadržaja LDL-C oko 4,8 mmol / L) tijekom razdoblja primjene lijeka u dozi od 10 mg, razina LDL-C doseže vrijednosti ispod 3 mmol / L.

Na pozadini liječenja Rosuvastatinom-SZ u dozama od 20–80 mg, u bolesnika s heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, zabilježena je pozitivna dinamika parametara lipidnog profila. Smanjenje koncentracije LDL-C za 53% bilježi se nakon titriranja lijeka na dnevnu dozu od 40 mg (12 tjedana tečaja), razina LDL-C manja od 3 mmol / l postiže se u 33% bolesnika. U bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, koji su koristili lijek u dozi od 20 i 40 mg, smanjenje koncentracije LDL-C iznosilo je u prosjeku 22%.

U pozadini hipertrigliceridemije s početnim razinama koncentracije TG od 273–817 mg / dL tijekom razdoblja uzimanja lijeka u dozi od 5 do 40 mg 1 put dnevno tijekom 6 tjedana, sadržaj TG u krvnoj plazmi značajno se smanjio.

Kombiniranom primjenom Rosuvastatina-SZ s nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida, zabilježen je aditivni učinak na razini HDL-C, a kod fenofibrata - na razini TG.

Prema rezultatima kliničkih studija, u bolesnika s visokim rizikom od razvoja kardiovaskularnih bolesti i teške hiperkolesterolemije, Rosuvastatin-SZ treba koristiti u dozi od 40 mg.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija rosuvastatina (C _max) u krvnoj plazmi opaža se približno 5 sati nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost lijeka je približno 20%, volumen raspodjele (V _d) je oko 134 litre. Rosuvastatin se na proteine plazme, uglavnom albumin, veže za oko 90%. Sistemska izloženost (AUC) aktivne tvari povećava se proporcionalno dozi. Svakodnevnom primjenom farmakokinetičke karakteristike se ne mijenjaju.

Rosuvastatin se metabolizira uglavnom u jetri - glavnom mjestu proizvodnje kolesterola i metaboličke transformacije LDL-C. Metabolizira se u maloj mjeri (približno 10%), aktivna tvar je ne-jezgra supstrat za biotransformaciju enzimima sustava citokroma P450. Glavni izoenzim odgovoran za metabolizam tvari je izoenzim CYP2C9; izoenzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 manje su uključeni u metabolizam. Glavni identificirani metaboliti rosuvastatina su metaboliti laktona i N-desmetilrosuvastatin. Potonji je približno 50% manje aktivan od rosuvastatina. Metaboliti laktona smatraju se farmakološki neaktivnim. Više od 90% farmakološke aktivnosti za suzbijanje cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze osigurava rosuvastatin, a 10% njegovi metaboliti.

Otprilike 90% doze rosuvastatina izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva (uključujući apsorbirane i neapsorbirane tvari), a ostatak se izlučuje putem bubrega. Poluvrijeme (T _1/2) iz plazme je približno 19 sati i ne mijenja se s povećanjem doze. Srednji geometrijski klirens iz plazme je približno 50 l / h (koeficijent varijacije 21,7%). U jetreni unos rosuvastatina uključen je membranski prijenosnik kolesterola, koji igra važnu ulogu u procesu hepatičke eliminacije ove tvari.

Farmakokinetički parametri rosuvastatina ne ovise o spolu i dobi pacijenta.

Rosuvastatin se, poput ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, veže za transport proteina kao što su BCRP (efluksni transporter) i OATP1B1 (organski anionski transportni polipeptid koji sudjeluje u unosu statina u stanice jetre). Kod nositelja genotipova ABCG2 (BCRP) c.421AA i SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC, zabilježen je porast AUC rosuvastatina 2,4, odnosno 1,6 puta u usporedbi s nositeljima genotipova ABCG2 c.421CC i SLCO1B1 c.521TT.

Indikacije za uporabu

• primarna hiperkolesterolemija prema Fredricksonovoj klasifikaciji (tip IIa, uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperkolesterolemiju) ili mješovita hiperkolesterolemija (tip IIb): kao dodatak prehrani u slučaju kada posebna prehrana, vježbanje, mršavljenje i druge nemedicinske metode terapije pokazuju nedovoljan učinak;
• obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija: kao dodatak prehrani i drugim tretmanima za snižavanje lipida (npr. LDL afereza) ili u slučajevima kada takvo liječenje nije dovoljno učinkovito;
• hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredricksonu): kao dodatak prehrani;
• ateroskleroza: kako bi se usporilo napredovanje bolesti kao dodatak prehrani u slučajevima kada je indicirano liječenje radi smanjenja razine ukupnog kolesterola i LDL kolesterola;
• moždani udar, srčani udar, revaskularizacija arterija i druge velike kardiovaskularne komplikacije: za primarnu prevenciju u odraslih bolesnika bez kliničkih znakova koronarne bolesti srca (CHD), ali s velikom vjerojatnošću njegovog razvoja (dob nakon 60 godina za žene i nakon 50 godina za muškarce, razina C-reaktivnog proteina viša je od 2 mg / l, u prisutnosti barem jednog od dodatnih čimbenika rizika, kao što su niske razine HDL-C, arterijska hipertenzija, obiteljska anamneza ranog razvoja bolesti koronarnih arterija, pušenje).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za sve doze:

• miopatija;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• nedostatak pouzdanih metoda kontracepcije;
• dob do 18 godina;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu (lijek sadrži laktozu);
• porast koncentracije kreatin-fosfokinaze (CPK) u krvi, više od 5 puta veći od gornje granice norme (UHN);
• u kombinaciji s inhibitorima ciklosporina ili HIV proteaze;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu tableta Rosuvastatin-SZ.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za doze od 5, 10 i 20 mg:

• zatajenje bubrega, ozbiljno s klirensom kreatinina (Cl) ispod 30 ml / min;
• bolesti jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajni porast serumske aktivnosti transaminaza i svako povećanje njihove aktivnosti veće od VGN više od 3 puta;
• predispozicija za pojavu miotoksičnih komplikacija.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za dozu od 40 mg:

• zatajenje bubrega umjerenog / teškog stupnja s Cl kreatininom ispod 60 ml / min;
• osobna / obiteljska anamneza oštećenja mišića;
• bolesti jetre u aktivnom stadiju, uključujući trajni porast serumske aktivnosti transaminaza i svako povećanje njihove aktivnosti veće od ULN za više od 3 puta u bolesnika s čimbenicima rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize, što uključuje: hipotireozu; povijest miotoksičnosti kada se koriste drugi inhibitori ili fibrati HMG-CoA reduktaze; kombinirani prijem s fibratima; stanja koja mogu uzrokovati povećanje razine rosuvastatina u plazmi; zloupotreba alkohola;
• koji pripadaju mongoloidnoj rasi.

Relativne kontraindikacije za sve doze (tablete Rosuvastatin-SZ treba koristiti s oprezom):

• sepsa;
• povijest oštećenja jetre;
• arterijska hipotenzija;
• trauma, velike kirurške intervencije;
• ozbiljne metaboličke, endokrine ili elektrolitne smetnje;
• nekontrolirani napadaji;
• kombinirana primjena s ezetimibom i kolhicinom;
• starija od 65 godina.

Dodatne relativne kontraindikacije za Rosuvastatin-SZ u dozama od 5, 10 i 20 mg:

• hipotireoza;
• osobna / obiteljska povijest nasljednih oštećenja mišića i prethodna povijest toksičnosti mišića uz uporabu drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze ili fibrata;
• prisutnost prijetnje razvojem miopatije / rabdomiolize - zatajenje bubrega;
• stanja u kojima se bilježi porast koncentracije rosuvastatina u plazmi;
• istodobna uporaba s fibratima;
• koji pripadaju mongoloidnoj rasi;
• pretjerana konzumacija alkohola.

Dodatna relativna kontraindikacija za Rosuvastatin-SZ u dozi od 40 mg je prisutnost blagog zatajenja bubrega s kreatininom Cl iznad 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, upute za uporabu: način i doziranje

Rosuvastatin-SZ se uzima oralno. Tablete, bez drobljenja ili žvakanja, treba progutati cijele s vodom.

Sredstvo za snižavanje lipida može se koristiti bez obzira na unos hrane, u bilo koje doba dana.

Prije početka tečaja, pacijent bi trebao prijeći na standardnu prehranu s niskim udjelom kolesterola, a zatim je slijediti tijekom cijelog razdoblja terapije. Doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir terapijski odgovor na unos lijeka i svrhu liječenja, kao i u skladu s trenutnim preporukama za ciljanu razinu lipida.

Za pacijente koji prethodno nisu primali statinsku terapiju ili koji su prije početka tečaja uzimali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze, preporučena početna doza Rosuvastatina-SZ je 5/10 mg 1 put dnevno. Početna doza postavlja se na temelju individualne koncentracije kolesterola i uzimajući u obzir vjerojatnost kardiovaskularnih komplikacija, kao i moguću prijetnju nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna.

Zbog moguće pojave nuspojava tijekom uzimanja 40 mg / dan, u usporedbi s nižim dnevnim dozama, moguće je povećati dozu na 40 mg / dan (nakon uzimanja dodatne doze koja premašuje preporučenu početnu dozu tijekom 4 tjedna tečaja) samo u prisutnosti ozbiljnih stupanj hiperkolesterolemije i visok rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija. Do 40 mg / dan pretežno se propisuje pacijentima s obiteljskom hiperkolesterolemijom koji nisu uspjeli postići željeni rezultat liječenja prilikom uzimanja 20 mg / dan i koji će biti pod strogim medicinskim nadzorom. Pacijenti koji primaju Rosuvastatin-SZ u dnevnoj dozi od 40 mg posebno trebaju pažljiv medicinski nadzor.

Pacijentima koji prethodno nisu bili kod stručnjaka ne preporučuje se uzimanje tableta Rosuvastatin-SZ 40 mg.

Nakon 2-4 tjedna nakon početka tijeka terapije i / ili s povećanjem doze, potrebno je nadzirati parametre metabolizma lipida i, ako je potrebno, prilagoditi dozu.

Nositeljima genotipova c.421AA ili c.521CC nije preporučljivo koristiti Rosuvastatin-C3 u dozama većim od 20 mg jednom dnevno.

U procesu proučavanja farmakokinetike rosuvastatina u bolesnika koji pripadaju različitim etničkim skupinama, kada su lijek uzimali Japanci i Kinezi, otkriven je porast sistemske koncentracije rosuvastatina. Ovaj fenomen mora se uzeti u obzir prilikom propisivanja hipolipidemijskog sredstva predstavnicima mongoloidne rase. Za ovu skupinu bolesnika, kada se liječi u dozama od 10 i 20 mg, treba započeti s uzimanjem 5 mg / dan, tablete u dozi od 40 mg su kontraindicirane.

Pacijentima s predispozicijom za razvoj miopatije preporučuje se uzimanje Rosuvastatina-SZ u početnoj dozi od 5 mg.

Nuspojave

Nuspojave uočene pri primjeni rosuvastatina obično su blage i prolaze same od sebe. Pojava nuspojava u većini slučajeva ovisi o dozi.

Prijavljena učestalost nuspojava tijekom terapije Rosuvastatinom-SZ:

• endokrini sustav: često - dijabetes melitus tipa 2;
• imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem;
• probavni trakt: često - bolovi u trbuhu, mučnina, zatvor; rijetko - pankreatitis; u malog broja bolesnika postoji doza-zavisno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, koje je uglavnom beznačajno, asimptomatsko i prolazno;
• središnji i periferni živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja;
• koža: rijetko - osip, svrbež na koži, urtikarija;
• mokraćni sustav: proteinurija (pri uzimanju Rosuvastatina-SZ uglavnom u dozi od 40 mg, primijećena je tubularna proteinurija, koja je u pravilu bila prolazna i nije ukazivala na akutno oštećenje ili pogoršanje bubrežne bolesti);
• mišićno-koštani sustav: često - mijalgija; rijetko - miopatija (uključujući miozitis), rabdomioliza (sa ili bez akutnog zatajenja bubrega); u rijetkim je slučajevima moguće povećanje aktivnosti CPK ovisno o dozi, obično beznačajno, prolazno i asimptomatski; u slučaju povećanja aktivnosti CPK, prekoračenja više od 5 puta iznad gornje granice, terapiju treba obustaviti;
• laboratorijski pokazatelji: povećanje koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnost gama-glutamil transpeptidaze (GGTP), alkalne fosfataze (ALP), kršenje štitnjače;
• ostale reakcije: često - astenični sindrom.

Kršenja zabilježena tijekom post-marketinške upotrebe Rosuvastatina-SZ:

• hematopoetski sustav: s nepoznatom učestalošću - trombocitopenija;
• središnji i periferni živčani sustav: izuzetno rijetko - polineuropatija, gubitak pamćenja;
• mišićno-koštani sustav: izuzetno rijetko - artralgija; s nepoznatom učestalošću - imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija (kliničke manifestacije su trajna slabost proksimalnih mišića i porast razine CPK u serumu tijekom razdoblja terapije ili nakon njegovog prekida; možda će biti potrebna primjena imunosupresivnih lijekova);
• probavni sustav: izuzetno rijetko - žutica, hepatitis; rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza; s nepoznatom učestalošću - proljev;
• mokraćni sustav: izuzetno rijetko - hematurija;
• dišni sustav: s nepoznatom učestalošću - otežano disanje, kašalj;
• reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: s nepoznatom učestalošću - ginekomastija;
• koža i potkožno tkivo: s nepoznatom učestalošću - Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: s nepoznatom učestalošću - periferni edem.

Tijekom liječenja nekim statinima zabilježena je pojava takvih nuspojava: seksualna disfunkcija, poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i noćne more), depresija; u izoliranim slučajevima - intersticijska bolest pluća (posebno kod produžene terapije).

Predozirati

U slučaju istodobne primjene nekoliko dnevnih doza rosuvastatina-SZ, nije zabilježena promjena u farmakokinetičkim parametrima rosuvastatina.

U slučaju predoziranja, propisuju se simptomatsko liječenje i mjere za održavanje funkcija vitalnih sustava i organa. Potrebno je nadzirati aktivnost jetre i razinu CPK. Pretpostavlja se da je hemodijaliza nepraktična.

posebne upute

Ne preporučuje se utvrđivanje aktivnosti CPK nakon značajnog fizičkog napora ili u prisutnosti drugih mogućih razloga za povećanje njegove aktivnosti, jer to može uzrokovati pogrešno tumačenje rezultata provedenih testova. U slučaju kada je početna aktivnost CPK pet puta veća od aktivnosti VGN-a, ponovljeni test potreban je nakon 5-7 dana. Ne biste trebali započeti terapiju ako ponovljeni podaci mjerenja potvrde preliminarni rezultat (aktivnost CPK premašuje GV više od 5 puta).

Tijekom razdoblja primjene Rosuvastatina-SZ, pacijenti bi trebali odmah obavijestiti svog liječnika o slučajevima neočekivane pojave mišićne slabosti, bolova u mišićima ili grčeva, posebno uz istodobnu pojavu malaksalosti i vrućice. U takvih je bolesnika potrebno utvrditi aktivnost CPK. U prisutnosti izraženih mišićnih simptoma koji uzrokuju svakodnevnu nelagodu, čak i s razinom CPK manjom od 5 puta većom od ULN, terapiju treba prekinuti. Nakon povlačenja simptoma i normalizacije aktivnosti CPK, moguće je razmotriti nastavak uzimanja Rosuvastatina-SZ ili korištenje drugog inhibitora HMG-CoA reduktaze u nižoj dozi i uz praćenje stanja pacijenta. U nedostatku takvih simptoma, nema potrebe za stalnim praćenjem aktivnosti CPK.

U bolesnika s hiperkolesterolemijom koja je posljedica nefrotskog sindroma ili hipotireoze, potrebno je provesti liječenje osnovne bolesti prije početka uzimanja Rosuvastatina-SZ.

Ako su pacijenti imali koncentracije glukoze u rasponu od 5,6 do 6,9 mmol / L, primjena lijeka bila je povezana s povećanim rizikom od razvoja dijabetesa melitusa tipa 2.

Tijekom liječenja nekim statinima, posebno tijekom dugog trajanja, bilo je izvještaja o izoliranim slučajevima intersticijske bolesti pluća. Znakovi ove komplikacije mogu uključivati neproduktivni kašalj, otežano disanje, gubitak težine, slabost i vrućicu. U tom je slučaju potrebno prekinuti terapiju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedene studije za proučavanje mogućeg učinka Rosuvastatina-SZ na sposobnost upravljanja vozilom i korištenja složenih mehanizama u radu. Pacijenti trebaju biti oprezni pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti, jer se tijekom liječenja može razviti vrtoglavica.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Rosuvastatin-SZ je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja. Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju.

Budući da su kolesterol i proizvodi biosinteze kolesterola izuzetno važni za razvoj fetusa, mogući rizik od supresije HMG-CoA reduktaze nadilazi koristi od uzimanja rosuvastatina-C3 u trudnica. U slučaju trudnoće tijekom liječenja lijekom, njegov unos treba odmah prekinuti.

Nema podataka o oslobađanju rosuvastatina u majčino mlijeko, stoga je tijekom laktacije potrebno prestati uzimati Rosuvastatin-SZ.

Djetinjstvo

Liječenje lijekom kontraindicirano je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega nije došlo do značajne promjene u razini rosuvastatina ili N-desmetilrosuvastatina u plazmi. U ozbiljnom zatajenju bubrega, razina rosuvastatina u krvnoj plazmi bila je 3 puta, a N-desmetilrosuvastatin 9 puta viša od one kod zdravih dobrovoljaca. Koncentracija rosuvastatina u plazmi u bolesnika na hemodijaliznom liječenju bila je približno 50% veća nego u zdravih dobrovoljaca.

Uzimanje Rosuvastatina-SZ kontraindicirano je u prisutnosti ozbiljnog oštećenja bubrega (Cl kreatinin ispod 30 ml / min).

Rosuvastatin-SZ u dozi od 40 mg kontraindiciran je u bolesnika s umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega (Cl kreatinin 30-60 ml / min), a u dozama od 5, 10 i 20 mg treba ga koristiti s oprezom.

Bolesnike s blagim oštećenjem bubrega (Cl kreatinin iznad 60 ml / min) treba s oprezom liječiti dozom od 40 mg, prateći parametre bubrežne funkcije. Kada se koristi lijek u bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega, početna doza treba biti 5 mg.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti zatajenja jetre od 7 bodova ili manje na Child-Pugh skali, nije zabilježen porast T _1/2 rosuvastatina, kod dva bolesnika s 8 i 9 bodova zabilježen je porast T _1/2 najmanje 2 puta. Nema iskustva s primjenom Rosuvastatina-SZ u bolesnika čije se stanje procjenjuje više od 9 bodova na Child-Pugh skali.

Liječenje lijekom kontraindicirano je u bolesnika s bolestima jetre u akutnoj fazi, uključujući trajni porast aktivnosti serumskih transaminaza i svako povećanje aktivnosti transaminaza, više od 3 puta veće od VGN. Preporučuje se primjena Rosuvastatina-SZ s oprezom u bolesnika s anamnezom oštećenja jetre. Potrebno je utvrditi pokazatelje aktivnosti jetre prije liječenja i 3 mjeseca nakon početka tečaja.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju individualni odabir doze.

Osobe starije od 65 godina treba s Rosuvastatinom-SZ postupati oprezno.

Interakcije s lijekovima

Mogući učinak istovremeno korištenih lijekova / sredstava na rosuvastatin:

• ciklosporin (u dozi od 75-200 mg 2 puta dnevno): došlo je do povećanja AUC rosuvastatina, primljenog u dnevnoj dozi od 10 mg, približno 7 puta u usporedbi s AUC zabilježenim u zdravih dobrovoljaca, dok se koncentracija ciklosporina u plazmi nije mijenjala; ova je kombinacija kontraindicirana;
• Inhibitori HIV proteaze (uključujući kombinaciju ritonavira s atazanavirom, tipranavirom i / ili lopinavirom): točan mehanizam ove interakcije nije utvrđen, međutim, kombinirana primjena ovih lijekova uzrokovala je značajno povećanje izloženosti rosuvastatinu i pogoršala rizik od miopatije (uključujući rabdomiolizu); kada se koristi rosuvastatin u dozi od 20 mg u kombinaciji s lijekom koji sadrži 400 mg lopinavira / 100 mg ritonavira, došlo je do približno pet puta i dvostruko povećanja _Cmax i AUC _(0-24) rosuvastatina; kombinacija rosuvastatina s inhibitorima HIV proteaze je kontraindicirana;
• lijekovi za snižavanje lipida (fenofibrat, gemfibrozil i drugi fibrati; nikotinska kiselina u dozama za smanjenje lipida): kombinirana primjena rosuvastatina i gemfibrozila dovela je do povećanja C _max u plazmiu krvi i AUC rosuvastatina 2 puta, stoga se ne preporučuje istodobna primjena ovih tvari; prema dostupnim podacima istraživanja, ne očekuje se farmakokinetički značajna interakcija s fenofibratom, međutim, moguća je farmakodinamička interakcija; fibrati (uključujući gemfibrozil i fenofibrat) i nikotinska kiselina (u dnevnim dozama iznad 1000 mg), u kombinaciji s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, pogoršavaju rizik od miopatije, vjerojatno zbog činjenice da mogu dovesti do pojave miopatije u režimu monoterapija; ako je potrebno, preporučuje se ove kombinacije uzimanja rosuvastatina u početnoj dozi od 5 mg, nakon pažljive procjene omjera mogućeg rizika i očekivane koristi od kombinirane primjene ovih tvari;u kombiniranoj terapiji s fibratima, uzimanje lijeka u dozi od 40 mg je kontraindicirano;
• itrakonazol (u dnevnoj dozi od 200 mg tijekom 5 dana): zabilježeno je 1,4 puta povećanje AUC rosuvastatina uzete u obliku pojedinačne doze od 10 ili 80 mg;
• eritromicin: C _max i AUC rosuvastatina mogu se smanjiti za 30, odnosno 20%, ti su učinci vjerojatno povezani s povećanjem pokretljivosti crijeva zbog unosa eritromicina;
• ezetimib: u bolesnika s hiperkolesterolemijom zabilježeno je povećanje AUC rosuvastatina za 1,2 puta, kada se potonji kombinirao u dozi od 10 mg s ezetimibom u istoj dozi; moguće pogoršanje rizika od razvoja štetnih događaja zbog farmakodinamičke interakcije između tih tvari;
• antacidi: zabilježeno je smanjenje C _max rosuvastatina u plazmi za približno 50% u pozadini njegove istodobne primjene sa suspenzijom antacida, uključujući aluminij i magnezijev hidroksid; ozbiljnost ovog učinka smanjena je pri uporabi antacida 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina; klinički značaj ove interakcije nije proučavan;
• izoenzim citokroma P450: prema rezultatima ispitivanja in vivo i in vitro, rosuvastatin ne pripada inhibitorima / induktorima izoenzima citokroma P450, također je utvrđeno da je slaba podloga za ove enzime, s tim u vezi, interakcija rosuvastatina na metaboličkoj razini s drugim ljekovitim tvarima / ne očekuju se sredstva uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450;
• eltrombopag (u dnevnoj dozi od 75 mg): došlo je do povećanja AUC rosuvastatina za 1,6 puta s jednom dozom potonjeg u dozi od 10 mg;
• ketokonazol (inhibitor izoenzima CYP3A4 i CYP2A6), flukonazol (inhibitor izoenzima CYP3A4 i CYP2C9): nije primijećena klinički značajna interakcija rosuvastatina s tim tvarima;
• dronedaron (u dozi od 400 mg 2 puta dnevno): došlo je do povećanja AUC rosuvastatina za 1,4 puta;
• digoksin: Ne očekuje se klinički značajna interakcija.

Mogući učinak rosuvastatina na istodobno korištene lijekove / agense:

• etinil estradiol, norgestrel (oralni kontraceptivi / nadomjesna hormonska terapija): došlo je do povećanja vrijednosti AUC norgestrela i etinil estradiola za 34, odnosno 26%; tu činjenicu treba uzeti u obzir pri određivanju doze oralnih kontraceptiva; ne postoje farmakokinetički podaci o kombiniranoj primjeni Rosuvastatina-SZ i hormonske nadomjesne terapije, stoga se sličan učinak ne može isključiti ovom kombinacijom, međutim, takva je kombinacija široko korištena i dobro se podnosi u kliničkim ispitivanjima;
• antagonisti vitamina K (uključujući varfarin): u bolesnika koji su primali ove lijekove, primijećen je porast međunarodnog normaliziranog omjera (INR) tijekom početka tečaja rosuvastatina ili povećanja njegove doze, a s smanjenjem doze ili povlačenjem rosuvastatina primijećeno je smanjenje INR; u takvim se slučajevima preporučuje praćenje INR-a.

Analozi

Analozi Rosuvastatin-SZ su Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rosuvastatinu-SZ

Prema pregledima, Rosuvastatin-C3 učinkovito je hipolipidemijsko sredstvo koje se koristi za liječenje hiperkolesterolemije, usporava napredovanje ateroskleroze i sprečava kardiovaskularne komplikacije. Mnogi pacijenti uočavaju početni učinak liječenja u roku od tjedan dana od prijema, a maksimalni učinak opaža se 1 mjesec nakon početka tečaja. Prema recenzijama, zahvaljujući djelovanju lijeka, razina kolesterola u krvi se smanjuje, krvni tlak se stabilizira, opće stanje poboljšava i otežano disanje pri hodu se smanjuje. U pozadini liječenja, u nekim se slučajevima povećana tjelesna težina smanjuje zbog kombinirane primjene lijeka s prehranom s niskim kolesterolom.

Mane Rosuvastatina-SZ uključuju veliki broj kontraindikacija i nuspojava. U nekim pregledima pacijenti izražavaju nezadovoljstvo cijenom lijeka, budući da se često uzima prilično dugo, prema njihovom mišljenju, troškovi lijeka potrebni za cjelokupni tijek liječenja prilično su visoki.

Cijena Rosuvastatina-SZ u ljekarnama

Cijena Rosuvastatina-SZ, filmom obloženih tableta, ovisi o doziranju i količini u pakiranju, a u prosjeku iznosi:

• doziranje 5 mg: 30 kom. - 180 rubalja;
• doziranje 10 mg: 30 kom. - 350 rubalja, 90 kom. - 800 rubalja;
• doziranje 20 mg: 30 kom. - 400 rubalja, 90 kom. - 950 rubalja;
• doziranje 40 mg: 30 kom. - 750 rubalja.

Rosuvastatin-SZ: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Rosuvastatin-SZ 5 mg filmom obložene tablete 30 kom. 166 r Kupiti

Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 5mg 30 kom. 262 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 10mg 30 kom. 307 r Kupiti

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 307 r Kupiti

Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 20mg 30 kom. 360 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 360 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmom obložene tablete 60 kom. 525 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmom obložene tablete 60 kom. 569 r Kupiti

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmom obložene tablete 90 kom. 640 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ 40 mg filmom obložene tablete 30 kom. 640 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 10mg 90 kom. 662 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmom obložene tablete 90 kom. 815 RUB Kupiti

Rosuvastatin-SZ tablete p.o. 20mg 90 kom. 821 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!