Gemtranix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gemtranix: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Hemtranix

ATX kod: B02AA02

Aktivni sastojak: traneksaminska kiselina (Tranexamic acid)

Proizvođač: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 552 rubalja.

Kupiti

Otopina za intravensku primjenu Gemtranix

Gemtranix je hemostatsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za intravensku primjenu: bezbojna, prozirna (u kartonskoj kutiji 5 ili 10 ampula od po 5 ml i upute za uporabu Gemtranixa).

Sastav otopine od 5 ml (1 ampula):

djelatna tvar: traneksamska kiselina (u smislu suhe tvari) - 250 ili 500 mg;
pomoćna tvar: voda za injekcije - do 5 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Gemtranixa, traneksamska kiselina, antifibrinolitička je tvar koja specifično inhibira aktivaciju plazminogena (profibrinolizin) i njegovu pretvorbu u plazmin (fibrinolizin). Kada je krvarenje povezano s porastom fibrinolize, ono ima i lokalni i sistemski hemostatski učinak. Studije su pokazale da traneksaminska kiselina u visokim koncentracijama smanjuje aktivnost komplementa.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene Gemtranixa, vrhunska koncentracija u plazmi postiže se odmah, nakon čega se koncentracija postupno smanjuje.

Veza traneksamske kiseline s proteinima plazme (plazminogenom) je približno 3%. Početni V _d (volumen raspodjele) je oko 9-12 litara.

Tvar prelazi placentnu barijeru. U trudnica je koncentracija traneksaminske kiseline u serumu nakon intravenske injekcije od 10 mg / kg 10–53 μg / ml, u krvi pupkovine - u rasponu od 4–31 μg / ml. U majčinom mlijeku koncentracija traneksamske kiseline iznosi 1/100 one opažene u krvi i 1/10 intraokularne i cerebrospinalne tekućine.

Traneksamska kiselina brzo prodire u sinovijalne membrane i zglobnu tekućinu, a sa zakašnjenjem u likvor. Nakon primjene Gemtranixa u dozi od 10 mg / kg pacijentima koji su operirani na koljenu, koncentracija u sinovijalnim tekućinama odgovarala je koncentraciji u uzorcima seruma. Traneksamska kiselina nalazi se u sjemenu, gdje inhibira fibrinolitičko djelovanje, ali lijek nema učinka na migraciju sperme.

Izlučivanje traneksaminske kiseline događa se nepromijenjeno urinom glomerularnom filtracijom. Ukupni bubrežni klirens jednak je ukupnom klirensu iz plazme (110-116 ml / min). U prva 24 sata otkloni se približno 90% doze. T _1/2 (poluvrijeme) - približno 3 sata.

Kod zatajenja bubrega povećava se koncentracija traneksaminske kiseline u plazmi.

Indikacije za uporabu

Gemtranix je propisan za liječenje i prevenciju krvarenja uzrokovanih lokalnom ili generaliziranom fibrinolizom, uključujući:

gastrointestinalno krvarenje;
metroragija i menoragija;
krvarenja nakon kirurških intervencija na mokraćnom sustavu i prostati;
krvarenja tijekom kirurških intervencija u šupljini ždrijela, usta i nosa (tonzilektomija, adenoidektomija, vađenje zuba);
akušerska i ginekološka krvarenja (uključujući ona koja nastaju tijekom ginekoloških kirurških intervencija);
krvarenja tijekom abdominalnih, torakalnih i drugih opsežnih kirurških intervencija (uključujući kardiokirurgiju);
krvarenja, čiji je razvoj povezan s terapijom fibrinolitičkim lijekovima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

subarahnoidno krvarenje (povezano s rizikom od ishemije i cerebralnog infarkta, cerebralnog edema);
fibrinoliza povezana s konzumnom koagulopatijom (stadij hipokoagulacije DIC sindroma);
zatajenje bubrega u teškom kroničnom tijeku (u bolesnika s brzinom glomerularne filtracije do 30 mg / ml / 1,73 m ², što je povezano s rizikom od kumulacije);
arterijska ili venska tromboza, uključujući opterećeni anamnezu (plućna embolija, duboka venska tromboza nogu, intrakranijalna vaskularna tromboza, itd.), u slučaju nemogućnosti istodobne primjene s antikoagulansima;
stečeni poremećaji vida u boji;
povijest konvulzija;
menoragija u bolesnika mlađih od 16 godina;
dob do 1 godine;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (uporaba Gemtranixa zahtijeva oprez):

hematurija, koja je povezana s bolestima bubrežnog parenhima, krvarenjem iz gornjeg mokraćnog sustava (zbog velike vjerojatnosti sekundarne mehaničke opstrukcije mokraćnog sustava krvnim ugruškom uz pojavu anurije);
DIC sindrom;
prisutnost visokog rizika od tromboze (otežana povijest tromboembolijskih događaja ili obiteljska anamneza tromboembolijskih bolesti, potvrđena dijagnoza trombofilije);
krv u šupljinama, uključujući prisutnost u pleuralnoj i zglobnoj šupljini, urinarnom traktu;
kombinirana terapija s protrombinskim kompleksom (lijekovi faktora zgrušavanja II, VII, IX i X u kombinaciji) ili anti-inhibitornim kompleksom zgrušavanja;
istodobna primjena s kombiniranim oralnim kontraceptivima (povezana s povećanim rizikom od arterijske tromboze i venskih tromboemboličkih komplikacija);
kombinirana terapija s antikoagulansima;
trudnoća i razdoblje dojenja.

Gemtranix, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina Gemtranix daje se intravenozno kapanjem ili mlazom polako brzinom od 50 mg / min. Treba izbjegavati brzu intravensku primjenu.

Preporučeni režim doziranja za odrasle (lijek se koristi od početka krvarenja do prestanka):

gastrointestinalna krvarenja, metroragija i menoragija: 2-3 puta dnevno, 500 mg;
krvarenja nakon kirurških intervencija na mokraćnom sustavu i prostati: 3 puta dnevno, 1000 mg;
krvarenja tijekom kirurških intervencija u usnoj šupljini, ždrijelu i nosu: svakih 6-8 sati pri 10-15 mg / kg;
akušersko-ginekološka krvarenja, krvarenja tijekom torakalnih, abdominalnih i drugih većih kirurških intervencija: svakih 6-8 sati, 15 mg / kg;
krvarenja uzrokovana upotrebom fibrinolitičkih lijekova: svakih 6-8 sati, 10 mg / kg;
krvarenje tijekom kardijalne kirurgije: prije početka kirurškog zahvata, nakon uvođenja anestezije, daje se doza od 15 mg / kg, zatim se vrši intravenska infuzija brzinom od 4,5 mg / kg / sat tijekom cijele operacije; traneksamska kiselina u dozi od 0,6 mg / kg ubrizgava se u aparat za srce-pluća.

Ako je potrebna dugotrajna hemostatska terapija (dulja od 48 sati), preporučuje se primjena tableta traneksaminske kiseline.

Iskustvo s primjenom lijeka u djece je ograničeno. U djece od 1. godine starosti preporučena dnevna doza Gemtranixa za liječenje krvarenja povezanih s generaliziranom i lokalnom fibrinolizom je 20 mg / kg.

Uz blago i umjereno oštećenje funkcije izlučivanja bubrega, potrebno je prilagoditi dozu i učestalost primjene lijeka.

Pri koncentraciji kreatinina u serumu u krvi od 120–249 μmol / l (1,36–2,82 mg / dl) i brzini glomerularne filtracije od 60–89 ml / min / 1,73 m ², otopina Gemtranix daje se u dozi od 15 mg / kg 2 puta dnevno, s vrijednošću ovih pokazatelja, odnosno 250-500 μmol / l (2,83-5,66 mg / dl) i 30-59 ml / min / 1,73m ^2, navedena doza se daje jednom dnevno.

Nuspojave

U pozadini primjene Gemtranixa mogu se razviti sljedeći neželjeni učinci (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko; s nepoznatim učestalost - dostupni podaci ne dopuštaju nam da točno procijenimo učestalost razvoja nuspojava):

koža i potkožno tkivo: rijetko - alergijske kožne reakcije, uključujući alergijski dermatitis;
imunološki sustav: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktički šok;
probavni sustav: često - povraćanje, mučnina, proljev (kad se doza smanji, ti poremećaji nestaju);
živčani sustav: rijetko - konvulzije, vrtoglavica;
osjetilni organi: rijetko - oštećenje vida, uključujući vaskularnu trombozu mrežnice, poremećena percepcija boje;
kardiovaskularni sustav: rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka (najčešće zbog prekomjerne brzine primjene lijeka), trombemboličke komplikacije; vrlo rijetko - arterijska / venska tromboza različite lokalizacije; s nepoznatom učestalošću - tromboza središnje arterije i retinalne vene, akutni infarkt miokarda, tromboza karotidne ili cerebralne arterije, moždani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza nogu, začepljenje premosnice koronarne arterije, tromboza bubrežne arterije s razvojem kortikalne nekroze i akutne renalne nekroze.

Predozirati

Informacije o predoziranju Gemtranixom su ograničene. Postoje podaci o jednom slučaju oralne primjene traneksaminske kiseline u dozi od 37.000 mg.

Glavni simptomi: ortostatska arterijska hipotenzija, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija (u obliku povraćanja, mučnine, proljeva), ortostatski simptomi (uključujući vrtoglavicu koja se javlja pri prelasku iz vodoravnog položaja u okomiti). Ako postoji predispozicija, povećava se rizik od tromboze.

Ako se sumnja na predoziranje, potrebna je hospitalizacija. Protuotrov je nepoznat. Potrebno je izazvati povraćanje, zatim se vrši ispiranje želuca. Tijekom prva 1-2 sata prikazan je unos aktivnog ugljena. Ako je pacijent bez svijesti ili u slučaju problema s gutanjem, aktivni ugljen može se primijeniti kroz nazogastričnu sondu. Preporučena parenteralna ili oralna primjena velikih količina tekućine, prisilna diureza. U nekih je bolesnika opravdana primjena antikoagulansa.

posebne upute

U hematuriji povezanoj s bolestima bubrežnog parenhima, Gemtranix treba koristiti s oprezom, jer se često bilježi intravaskularno taloženje fibrina, što može dovesti do pogoršanja oštećenja bubrega. Također, uporaba lijeka za masivna krvarenja iz gornjeg mokraćnog sustava bilo koje etiologije povećava vjerojatnost nastanka krvnih ugrušaka u mokraćovodu i / ili bubrežnoj zdjelici i, shodno tome, pojavu sekundarne mehaničke opstrukcije mokraćnog sustava i anurije.

Prije upotrebe lijeka i tijekom liječenja potrebno je konzultirati se s oftalmologom (kako bi se utvrdila oštrina vida, vid u boji, stanje fundusa). U slučajevima oštećenja vida tijekom razdoblja terapije, Gemtranix se otkazuje.

Tijekom kliničkih ispitivanja nije otkriven značajan porast učestalosti tromboze, međutim vjerojatnost trombotičkih komplikacija nije u potpunosti isključena. U bolesnika liječenih traneksaminskom kiselinom opisani su slučajevi venske i arterijske tromboze i tromboembolije. Također postoje izvještaji o slučajevima začepljenja središnje vene mrežnice / arterije. Nekoliko je bolesnika razvilo intrakranijalnu trombozu. Sukladno tome, ako postoji visok rizik od tromboze, Gemtranix se smije koristiti samo kada je prijeko potrebno i pod strogim nadzorom liječnika. Prije uporabe lijeka treba provesti pregled kako bi se utvrdili čimbenici rizika za tromboembolijske komplikacije.

U prisutnosti krvnih šupljina u njima se može stvoriti netopivi ugrušak (povezan s ekstravaskularnom koagulacijom krvi), koji može biti otporan na fiziološku fibrinolizu.

Ženama s dismenorejom lijek se ne smije propisivati dok se ne utvrdi uzrok. Ako se, u pozadini primjene Gemtranixa, volumen menstrualnog krvarenja neadekvatno smanji, treba razmotriti alternativnu terapiju.

U bolesnika s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom (DIC), traneksamsku kiselinu treba koristiti pod strogim nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju ove bolesti. Za takve bolesnike Gemtranix se propisuje samo ako postoje simptomi prevladavanja aktivacije fibrinolitičkog sustava u kombinaciji s akutnim teškim krvarenjem. Općenito, ovu skupinu bolesnika karakteriziraju sljedeći hematološki podaci:

produljenje protrombinskog vremena;
skraćivanje razdoblja lize ugruška euglobulina;
smanjenje koncentracije fibrinogena, plazminogena i njegovih aktivatora u plazmi, čimbenika V i VIII, α-2 makroglobulina;
normalne koncentracije čimbenika II, VIII i X u plazmi;
normalan broj trombocita;
povećanje koncentracije proizvoda razgradnje fibrina u plazmi.

Pretpostavlja se da osnovna bolest ne mijenja pojedinačne pokazatelje hematološkog profila. Za zaustavljanje krvarenja u takvim akutnim slučajevima dovoljna je jedna injekcija 1000 mg Gemtranixa. Upotreba lijeka moguća je samo nakon dobivanja relevantnih podataka laboratorijskog pregleda i stručnog ispitivanja tih podataka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Gemtranixa mogu se razviti vrtoglavica i oštećenje vida, stoga pri upravljanju vozilima treba biti oprezan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Gemtranix tijekom trudnoće može se koristiti samo u krajnjim slučajevima. Tijekom provođenja pretkliničkih ispitivanja utvrđeno je da traneksamska kiselina nema teratogeni učinak. Nisu postojala strogo kontrolirana i adekvatna ispitivanja sigurnosnog profila pripravaka traneksaminske kiseline u trudnica. Tvar prolazi kroz placentu i može se sadržavati u pupkovinoj krvi u koncentracijama bliskim majčinim.

Lijek prelazi u majčino mlijeko. Pretpostavlja se da je pojava antifibrinolitičkog učinka u novorođenčadi malo vjerojatna. Međutim, kada koristite Gemtranix tijekom laktacije, morate biti oprezni.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka iskustva u primjeni, Gemtranix nije propisan za pacijente mlađe od 1 godine.

Sigurnost i djelotvornost Gemtranixa u liječenju menoragije u bolesnika mlađih od 16 godina nije utvrđena.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Gemtraniksa u teškom kroničnom zatajenju bubrega (u bolesnika s brzinom glomerularne filtracije manjom od 30 mg / ml / 1,73m ²) je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Nisu provedena posebna klinička ispitivanja usmjerena na proučavanje interakcije traneksamske kiseline i drugih lijekova. Utvrđeno je da traneksaminska kiselina ometa farmakološko djelovanje trombolitičkih (fibrinolitičkih) lijekova.

Ostale moguće interakcije:

kombinirani oralni kontraceptivi: u usporedbi s kombiniranom primjenom, povećava se vjerojatnost arterijske tromboze i venskih tromboembolijskih komplikacija (uključujući ishemijski moždani udar i infarkt miokarda). Nema iskustva s Gemtranixom i kombiniranim oralnim kontraceptivima;
hidroklorotiazid, desmopresin, ranitidin, ampicilin-sulfaktam, nitroglicerin: rizik od trombotičkih komplikacija može se povećati (uključujući razvoj infarkta miokarda);
pripravci faktora zgrušavanja krvi II, VII, IX i X u kombinaciji (protrombinski kompleks) ili anti-inhibitorni kompleks zgrušavanja: u pozadini kombinirane primjene povećava se rizik od tromboze;
antikoagulansi: kombiniranu primjenu treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom;
hemostatička sredstva: može se primijetiti aktivacija stvaranja tromba.

Gemtranix je farmaceutski kompatibilan s nefrakcioniranim heparinom i većinom otopina za infuziju (Ringerova otopina, 0,9% otopina natrijevog klorida, 5% otopina dekstroze, dekstrans), nespojiv s noradrenalinom, urokinazom, dipiridamolom i diazepamom.

Gemtranix se ne smije miješati s krvnim proizvodima i antibioticima (penicilini, tetraciklini).