Diclonat P

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Diclonat P

ATX kod: M01AV05

Aktivni sastojak: diklofenak (diklofenak)

Proizvođač: Teva (Teva) Izrael

Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018

Diklonat P je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID).

Oblik i sastav izdanja

otopina za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: prozirna, s blagim mirisom benzilnog alkohola, od bezbojne do svijetlo žute (ampule od 3 ml, 5 ampula u plastičnoj posudi, 1 ladica u kartonskoj kutiji);
otopina za intramuskularnu injekciju (2 ml u ampulama, 1, 3 ili 5 ampula u plastičnoj paleti, 1 ili 2 palete u kartonskoj kutiji);
tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: okrugle, sa zakošenim rubovima, ružičaste, jednolike i glatke površine; na pauzi je vidljiva bijela jezgra (10 kom. u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji);
rektalne čepiće: u obliku konusa, žućkastobijele, s blagim mirisom masti; na uzdužnom rezu može biti lijevak u obliku lijevka ili zračna šipka (5 kom. u trakama, 2 trake u kartonskoj kutiji);
gel za vanjsku upotrebu (60 g u aluminijskim cijevima, 1 tuba u kartonskoj kutiji).

Djelatna tvar diklonata P je natrijev diklofenak, njegov sadržaj:

1 ml otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu - 25 mg;
1 ml otopine za intramuskularnu injekciju - 37,5 mg;
1 tableta - 100 mg;
1 čepić - 50 mg;
1 g gela - 10 mg.

Pomoćne komponente diklonata P, ovisno o obliku ispuštanja:

otopina za injekciju: natrijev hidroksid, manitol, natrijev metabisulfit, voda za injekcije, propilen glikol, benzil alkohol;
tablete: koloidni silicijev dioksid, polividon, saharoza, magnezijev stearat, cetil alkohol; ljuska: polisorbat, polietilen glikol, hidroksipropil metilceluloza, titan dioksid, talk, saharoza, željezni oksid crveni (E172);
čepići: čvrsta masnoća;
gel: amonijeva otopina 25%, propilen glikol, tekući parafin, cetiol, izopropilni alkohol, cetomakrogol, karbomer 934, pročišćena voda, aroma lavande.

Farmakološka svojstva

Diklofenak natrij je derivat feniloctene kiseline koji djeluje protuupalno, antipiretički i analgetski.

Tvar neselektivno inhibira ciklooksigenazu 1 i ciklooksigenazu 2, što rezultira poremećajem metabolizma arahidonske kiseline i inhibira biosintezu prostaglandina - tvari sličnih hormonima koje posreduju kod upale, boli i vrućice.

Zahvaljujući tim svojstvima, diklofenak smanjuje oticanje zglobova, ublažava bol (i u mirovanju i u pokretu), smanjuje jutarnju ukočenost kod reumatskih bolesti.

Farmakokinetika

Diklofenak se brzo apsorbira bez obzira na put primjene - intravenski, oralno ili rektalno.

Nakon intramuskularne primjene pojedinačne doze diklofenaka od 75 mg, maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) (2,5 μg / ml ili 8 μmol / L) uočava se nakon 20 minuta i linearno ovisi o volumenu primijenjene doze.

Nakon intravenske kapanja slične doze, C _max diklofenaka je 1,9 μg / ml (ili 5,9 μmol / l), opaža se više od 2 sata i obrnuto je povezan s vremenom infuzije Diclonat P.

Kada se daje oralno, produljeni oblik Diclonat P C _max (0,5 μg / ml) postiže se unutar 5 sati, rektalnom primjenom - nakon 30 minuta. Koncentracija u plazmi linearno ovisi o primljenoj dozi diklofenaka.

Do 99% lijeka veže se na proteine plazme, većinom na albumine.

Ovisno o preporučenim intervalima doziranja, ne primjećuje se kumulacija lijeka. Dobro se distribuira u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući i prodiranje u sinovijalnu tekućinu.

Lijek se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzimskog sustava P450 CYP 2C9, dok se 50% metabolizira tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. AUC nakon parenteralne primjene 2 puta je veća nego nakon oralne primjene lijeka. Farmakološka aktivnost metabolita niža je od diklofenaka.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega: 60% - u obliku metabolita, manje od 1% - u čistom obliku. Ostatak se izlučuje u žuči kao metaboliti. Poluvrijeme u plazmi je 1-2 sata. Sustavni klirens - 260 ml / minuti.

Ovisno o dobi pacijenta i uz ponovljenu primjenu Diklonata P, farmakokinetika se ne mijenja.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina <10 ml / minutu), izlučivanje metabolita u žuči se povećava, ali njihova koncentracija u krvi ne raste.

U bolesnika s kompenziranom cirozom jetre ili kroničnim hepatitisom, farmakokinetički parametri diklofenaka slični su onima u bolesnika bez bolesti jetre.

Pri vanjskoj primjeni diklofenaka (Diclonat P gel), apsorpcija nije veća od 6%. U ovom se slučaju oko 99,7% lijeka veže na proteine. Također se izlučuje uglavnom putem bubrega. Kada se nanese na područje zahvaćenog zgloba, koncentracija tvari u sinovijalnoj tekućini veća je nego u plazmi.

Indikacije za uporabu

Za intramuskularne injekcije, tablete i čepiće:

sindrom boli (reumatske lezije mekih tkiva, lumbago, mijalgija, išijas, bursitis, tendovaginitis, neuralgija, zubobolja i glavobolja, migrena i bolovi druge geneze umjerene težine);
postoperativna bol;
posttraumatski sindrom boli, praćen upalom;
degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava (deformirajući osteoartritis, osteokondroza);
upalni procesi u maloj zdjelici, primarna algomenoreja, adneksitis, proktitis, bubrežna ili žučna kolika;
upalne bolesti mišićno-koštanog sustava (akutni gihtani artritis, ankilozirajući spondilitis, juvenilni kronični, psorijatični i reumatoidni artritis);
febrilni sindrom;
zarazne i upalne ORL bolesti sa sindromom jake boli, poput upale srednjeg uha, faringitisa, tonzilitisa (kao dio složene terapije).

Za intravensku infuziju kap po kap: liječenje i prevencija sindroma postoperativne boli.

Za vanjsku upotrebu kao gel:

upalne bolesti mišićno-koštanog sustava (gihtani artritis, ankilozirajući spondilitis, juvenilni kronični, psorijatični i reumatoidni artritis, reumatske lezije mekih tkiva);
upala mišića, ligamenata, zglobova i tetiva traumatične prirode (zbog modrica, stresa, uganuća);
sindrom boli (reumatske lezije mekih tkiva, lumbago, mijalgija, išijas, bursitis, tendovaginitis, neuralgija, degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava: osteokondroza, deformirajući osteoartritis).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije

U obliku otopine za injekcije, tableta i rektalnih čepića, Diclonat P je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

razni poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju);
ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
pogoršanje erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta (GIT), krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
stanja povezana s visokim rizikom od krvarenja (uključujući anamnezu);
aspirinska astma;
trudnoća i dojenje;
dob do 15 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka ili druge nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući acetilsalicilnu kiselinu.

Dodatno za rektalne čepiće: trauma ili upala rektuma (uključujući anus), proktitis, hemoroidi, rektalno krvarenje.

Prema uputama, Diclonat P u obliku gela za vanjsku uporabu kontraindiciran je u sljedećim slučajevima:

kršenje integriteta kože na mjestu predviđene primjene;
djeca mlađa od 6 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka ili druge NSAID.

Relativne kontraindikacije

Za otopinu za injekcije:

erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta bez pogoršanja;
edematozni sindrom;
postoperativno razdoblje;
Bronhijalna astma;
inducibilna akutna jetrena porfirija;
divertikulitis;
oštećenje jetre ili bubrega;
anemija;
arterijska hipertenzija;
kongestivno zatajenje srca;
dijabetes;
alkoholizam;
starija dob.

Za tablete i čepiće:

jetrena porfirija;
povijest teške bubrežne i jetrne disfunkcije;
erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta izvan faze pogoršanja;
kongestivno zatajenje srca.

Za gel:

poremećaji krvarenja (uključujući hemofiliju, sklonost krvarenju, produljeno vrijeme krvarenja);
teška kršenja funkcije jetre i bubrega;
jetrena porfirija tijekom pogoršanja;
kronično zatajenje srca;
erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;
urtikarija, akutni rinitis ili bronhijalna astma uzrokovani unosom nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući acetilsalicilnu kiselinu;
III tromjesečje trudnoće;
dojenje;
starija dob.

Upute za uporabu Diklonata P: način i doziranje

Injekcija

Diclonat P daje se intramuskularno ili intravenozno u obliku kapljice infuzije. Trajanje liječenja ne smije biti duže od dva dana. Ako je potrebno nastaviti s terapijom, pacijent se prebacuje na lijek u obliku tableta ili čepića.

Injekcije Diplonat P (intramuskularno) daju se kod akutne boli, 75 mg jednom dnevno. S sindromom jake boli (na primjer, s bubrežnom ili bilijarnom kolikom), moguće je povećati dnevnu dozu na 150 mg - 75 mg 2 puta dnevno.

Lijek se daje intravenozno kao kapljica infuzije. Neposredno prije primjene, 1 ampula se razrijedi sa 100-500 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze (dodavši prethodno 0,5 ml 8,4% otopine natrijevog bikarbonata u infuzione otopine).

Za liječenje umjerene do jake postoperativne boli, Diclonat P daje se u dozi od 75 mg tijekom 30–120 minuta. Ako je učinak nedovoljan, lijek se ponovno daje nakon nekoliko sati. U roku od 24 sata možete unijeti najviše 150 mg.

Za prevenciju postoperativne boli propisana je puna doza od 25-50 mg koja se daje 15-60 minuta, a zatim se Diklonat P nastavlja primjenjivati brzinom od 5 mg / sat dok se ne primijeni maksimalna doza od 150 mg.

Tablete s produljenim oslobađanjem

U obliku tableta, Diclonat P mora se uzimati oralno tijekom ili nakon jela: progutati cijelu i piti puno vode.

Obično se propisuje 1 tableta 1 put dnevno. Ako učinak nije dovoljan, dodatno se propisuje drugi lijek koji sadrži diklofenak kao aktivnu tvar u dozi od 50 mg. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

Rektalne čepiće

Supozitoriji Diclonat P daju se rektalno, 50 mg 2 puta dnevno ili 100 mg 1 put dnevno.

Pri prvim napadima migrene preporučuje se upotreba 100 mg, ako je potrebno, moguće je ponovno primijeniti lijek u sličnoj dozi.

Gel za vanjsku upotrebu

U obliku gela, Diclonat P nanosi se na kožu na području zahvaćenih područja i lagano trlja 3-4 puta dnevno.

Količina lijeka ovisi o veličini bolnog područja. Jedna doza je 2–4 grama (gel traka duljine 4 do 8 cm).

Trajanje terapije bez savjetovanja s liječnikom ne smije biti duže od 10 dana.

Nuspojave

Otopina za injekcije, tablete, rektalne čepiće

Klasifikacija nuspojava: često -> 1/100, rijetko - od 1/1000, rijetko - <1/1000.

Moguće nuspojave:

iz probavnog sustava: suha usta, zatvor, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući lezije jednjaka i želuca, peptični čir, višestruke lezije gastrointestinalnog trakta), nespecifični kolitis s krvarenjem, krvarenje gastrointestinalnog trakta (hematemeza, melena), pankreatitis, perforacija crijevnog zida (peckanje u epigastričnom području, intenzivna bol pri rezanju, melena, krvava stolica), gastropatija koja je povezana s NSAIL (žgaravica, podrigivanje, bolovi u trbuhu, proljev, nadimanje, epigastrična nelagoda, osjećaj punoće želuca, mučnina, povraćanje, gastralgija), toksični hepatitis; rijetko - bolnost i suhoća usne sluznice, aftozni stomatitis (bijeli plak na usnoj sluznici, erozija, čir), gubitak apetita, anoreksija, kolitis ili njegovo pogoršanje, grčevi, povraćanje;
iz živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost, nesanica, razdražljivost, umor, strah, nervoza, gubitak pamćenja, psihotične reakcije, aseptični meningitis, konvulzije, depresija, periferna polineuropatija (bol ili slabost mišića ruku i nogu, drhtanje, hipestezija);
iz genitourinarnog sustava: često - zadržavanje tekućine; rijetko - oligurija ili anurija, cistitis, smanjena funkcija bubrega ili njegovo pogoršanje, hematurija, proteinurija, polakiurija, periferni edemi, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, dismenoreja, ponavljajuće bolove u rodnici nepoznatog porijekla;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - povišen krvni tlak; rijetko - kardialgija, aritmije, kolaps; rijetko - bol u prsima, pogoršanje kongestivnog zatajenja srca;
iz dišnog sustava: rijetko - otežano disanje;
na dijelu krvotvornih organa: rijetko - anemija povezana s unutarnjim krvarenjem, aplastična anemija, hemolitička anemija, neutropenija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija s purpurom ili bez nje, ekhimoza;
endokrini poremećaji: rijetko - gubitak kilograma;
na dijelu kože: često - hiperemija kože, osip na koži (uglavnom eritematozni i urtikarija), svrbež; rijetko - fotodermatitis (osip na koži, jake opekline od sunca, poremećaji pigmentacije), multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom); rijetko na mjestu intramuskularne injekcije - sagorijevanje, aseptična nekroza, moguća infiltracija, nekroza masnog tkiva;
od osjetila: često - skotoma, diplopija, smanjena oštrina vida, toksična ambliopija, zujanje u ušima, gubitak sluha i druga oštećenja sluha;
alergijske reakcije: rijetko - anafilaksija i anafilaktoidne reakcije (pruritus, urtikarija, fokalna hiperemija, bolovi u pritisku iza prsne kosti, otežano disanje, piskanje, Quinckeov edem na kapcima ili paraorbitalnom tkivu, usnama, jeziku i glotisu, anafilaktički šok), bronhospastične alergijske reakcije …

Gel za vanjsku upotrebu

na dijelu kože: rijetko - crvenilo, peckanje, svrbež, osip, kontaktni dermatitis (hiperemija, svrbež, oticanje tretiranog područja kože, ljuštenje, papulozno-vezikularni osip), fotosenzibilnost, ekcem;
alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip na koži, sistemske anafilaktičke reakcije (uključujući šok), angioedem.

Dugotrajnim liječenjem ili primjenom Diclonat P gela na velikim dijelovima tijela postoji mogućnost razvoja sistemskih nuspojava karakterističnih za diklofenak.

Predozirati

U slučaju predoziranja Diklonatom P u obliku otopine, tableta ili čepića mogu se pojaviti sljedeći simptomi: fenomena iz gastrointestinalnog trakta, smanjenje krvnog tlaka, poremećaji središnjeg živčanog sustava (od pospanosti i letargije do konvulzija, pa čak i kome), nefrotoksičnost do razvoja akutnog zatajenja bubrega … Liječenje: provođenje simptomatske i suportivne terapije usmjerene na uklanjanje postojećih simptoma. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

Kada se koristi Diclonat P gel, predoziranje je malo vjerojatno zbog niske sustavne apsorpcije s vanjskom primjenom lijeka. Ako se slučajno progutaju, mogu se razviti sistemske nuspojave. U tom se slučaju preporučuje ispiranje želuca, izazivanje povraćanja, uzimanje aktivnog ugljena i, ako je potrebno, provođenje prisilne diureze i simptomatske terapije.

posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja doznim oblicima Diclonat-a P za sustavnu upotrebu, potrebno je pratiti sliku periferne krvi, funkcije jetre i bubrega i provesti istraživanje izmeta za krv. Ne biste trebali konzumirati alkoholna pića.

Diclonat P gel namijenjen je isključivo za vanjsku upotrebu. Treba ga nanositi samo na netaknuta područja kože. Ne stavljajte okluzivni oblog. Izbjegavajte kontakt s otvorenim ranama, sluznicama i očima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja otopinom, tabletama ili čepićima za injekcije Diclonat P, preporučuje se suzdržavanje od aktivnosti koje zahtijevaju brzinu reakcija i povećanu pažnju, uključujući vožnju i rad sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U obliku otopine, čepića i tableta, Diclonat P je kontraindiciran tijekom cijelog razdoblja trudnoće i dojenja.

U obliku gela, lijek se s oprezom može koristiti u trećem tromjesečju trudnoće.

Djetinjstvo

Diclonat P otopina, tablete i čepići kontraindicirani su kod djece i adolescenata mlađih od 15 godina, gela - do 6 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Diclonat P treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Diclonat P treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Diclonat P treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Učinak diklofenaka na druge istodobno korištene lijekove:

smanjuje učinak antihipertenziva i hipnotika;
povećava koncentraciju litija, digoksina, ciklosporina, metotreksata u plazmi;
smanjuje učinak hipoglikemijskih sredstava;
smanjuje učinak diuretika;
povećava toksičnost metotreksata;
povećava nefrotoksičnost ciklosporina.

Učinak drugih lijekova na diklofenak:

acetilsalicilna kiselina smanjuje njezinu koncentraciju u krvi;
lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju njezinu koncentraciju u krvnoj plazmi i, kao rezultat, učinak i toksičnost;
paracetamol povećava rizik od razvoja svojih nefrotoksičnih učinaka;
fotosenzibilizirajuća sredstva povećavaju njegov senzibilizirajući učinak na ultraljubičasto zračenje;
pripravci zlata i ciklosporin povećavaju njegov učinak na sintezu prostaglandina u bubrezima i, kao rezultat, nefrotoksičnost.

Ostale reakcije interakcije kada se koriste istodobno s Diclonat P:

diuretici koji štede kalij: povećani rizik od hiperkalemije;
antikoagulansi, trombolitički lijekovi (urokinaza, alteplaza, streptokinaza): povećava se vjerojatnost krvarenja (češće iz gastrointestinalnog trakta);
glukokortikosteroidi, drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: povećava se rizik od nuspojava;
valprojska kiselina, cefoperazon, cefamandol, plikamicin, cefotetan: povećava se incidencija hipoprothrombinemije;
etanol, pripravci od gospine trave, kortikotropin, kolhicin: povećava se rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Nema podataka o isporuci interakcija lijekova s diklofenakom kada se primjenjuju izvana u obliku gela.

Analozi

Analozi Diclonat P su:

otopine: Diklak, Diklofenak, Voltaren, Diklofenak-AKOS;
tablete: Diklofenak, Voltaren, Ortofen, Diklofenak-AKOS;
čepići: Diklofenak, Diklovit, Voltaren, Diklofenak-Altpharm;
gelovi: Diklak, Diklovit, Diklofenak, Voltaren Emulgel.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15-25 ° S.

Datumi isteka:

otopina za injekciju - 5 godina;
tablete s produljenim oslobađanjem - 5 godina;
rektalne čepiće - 3 godine;
gel za vanjsku upotrebu - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Diclonat P

Prema recenzijama, Diclonat P smatra se učinkovitim i pristupačnim lijekom koji se brzo može nositi s boli i upalom.

Recenzije gela su uglavnom pozitivne. Lijek je dobar za ublažavanje bolova od modrica, uganuća, bolova u leđima i zglobovima. Velika prednost ovog oblika doziranja je dobra podnošljivost.

Što se tiče tableta i injekcija diklonata P, oko 20% bolesnika razvija razne komplikacije, uključujući i prilično ozbiljne, što je njihov glavni nedostatak, unatoč visokom analgetskom i protuupalnom učinku.

Diclonat P čepići također mogu izazvati nuspojave. Međutim, strogim poštivanjem preporuka liječnika mogu brzo postići željeni rezultat.

Cijena za Diclonat P u ljekarnama

Cijena Diclonat P-a u ljekarnama ne ovisi samo o obliku puštanja, već i o proizvođaču. U prosjeku su cijene:

otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju, 5 ampula od 3 ml - 92–105 rubalja;
otopina za intramuskularnu injekciju, 5 ampula od 2 ml - 92-111 rubalja;
Tablete s produljenim oslobađanjem, pakiranje od 20 komada - 183–258 rubalja;
rektalne čepiće, pakiranje od 10 komada - 183-224 rubalja;
gel za vanjsku upotrebu, cijev 60 g - 175 rubalja.