Dolak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Dolak: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. S oštećenom funkcijom bubrega
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Primjena kod starijih osoba
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Dolac

ATX kod: M01AV15

Aktivni sastojak: ketorolac (ketorolac)

Proizvođač: Cadila Pharmaceuticals (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 23 rubalja.

Kupiti

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu Dolak

Dolak je lijek s analgetskim, antiagregacijskim, protuupalnim i antipiretičkim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Dolak je dostupan u dva oblika doziranja:

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: bezbojna, prozirna (u ampulama od 1 ml, 10 ampula u kartonskoj kutiji ili kartonskoj ladici, 1 ladica u kartonskoj kutiji);
Filmirane tablete: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne, okrugle, s rizikom na jednoj strani (10 kom. U trakama ili oblikovanim nećelijskim pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Pripravak sadrži djelatnu tvar - ketorolak trometamin:

1 ml otopine za injekcije - 30 mg;
1 obložena tableta - 10 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ketorolac je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), čiji je mehanizam djelovanja rezultat neselektivnog suzbijanja aktivnosti COX-1 i COX-2, koji katalizira pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine. Potonji igraju značajnu ulogu u patogenezi vrućice, upale i boli.

Ketorolac je racemična smjesa R (+) i S (-) enantiomera, a njegov analgetski učinak povezan je sa S (-) oblikom. Što se tiče intenziteta analgetskog učinka, lijek je usporediv s morfijom i mnogo je superiorniji od ostalih lijekova iz klase NSAID. Nakon oralne primjene ili intramuskularne injekcije, opaža se početak analgetskog učinka, odnosno nakon 1 sata ili 30 minuta, maksimalni učinak - nakon 2-3 sata ili 1-2 sata.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene tableta Dolac, ketorolac se brzo apsorbira, a njegova bioraspoloživost doseže 80-100%. Kada se daje intramuskularno ili intravenozno, lijek se apsorbira u potpunosti i maksimalnom brzinom. Maksimalna koncentracija ketorolaka nakon oralne primjene 10 mg Dolac je 0,7-1,1 μg / ml (vrijeme postizanja je 10-78 minuta). Nakon intramuskularne injekcije 30 mg ketorolaka, maksimalna koncentracija je 1,74-3,1 μg / ml (vrijeme postizanja je 15-73 minute), a nakon injekcije 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml (vrijeme kada dostigne je 30-60 minuta). Nakon intravenske infuzije 15 mg ketorolaka, njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 1,96–2,98 μg / ml, 30 mg je 3,69–5,61 μg / ml.

Ketorolac se na proteine plazme veže za 99%. Uz oralnu i parenteralnu primjenu, njegova ravnotežna koncentracija postiže se nakon 24 sata kada se daje 4 puta dnevno i viša je od subterapijske. S intramuskularnom injekcijom 15 mg lijeka iznosi 0,65‒1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29‒2,47 μg / ml, a s oralnom primjenom 10 mg Dolaka - 0,39‒0,79 μg / ml

Volumen raspodjele varira od 0,15 do 0,33 l / kg. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, ovaj se pokazatelj može povećati za 2 puta, a volumen raspodjele R-enantiomera ketorolaka - za 20%.

Ketorolac se određuje u majčinom mlijeku. Kada dojilja uzima 10 mg Dolaka, maksimalna koncentracija tvari u mlijeku određuje se 2 sata nakon uzimanja prve doze i jednaka je 7,3 ng / ml. 2 sata nakon što druga doza ketorolaka uđe u tijelo (s režimom doziranja 4 puta dnevno), ta brojka iznosi 7,9 ng / ml.

Više od 50% primijenjene doze ketorolaka metabolizira se u jetri, stvarajući farmakološki neaktivne metabolite. Glavni metaboliti uključuju glukuronide koji se izlučuju urinom i p-hidroksiketorolak. Većina lijeka (oko 91%) izlučuje se urinom, a oko 6% fecesom.

Poluvrijeme u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom u prosjeku je 5,3 sata (2,4–9 sati kada se uzimaju oralno s 10 mg Dolaka i 3,5–9,2 sata kada se 30 mg lijeka daje intramuskularno). Poluživot se povećava kod starijih bolesnika, a smanjuje se kod mladih. Funkcija jetre ne utječe značajno na poluvrijeme. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom s CC 19–50 mg / l (168–442 μmol / l), poluvijek iznosi približno 10,3–10,8 sati, a s izraženijim bubrežnim disfunkcijama više od 13,6 sati.

Uz intramuskularnu primjenu 30 mg ketorolaka, ukupni klirens je 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg u starijih bolesnika), a oralnom primjenom 10 mg lijeka - 0,025 l / h / kg. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 19-50 mg / l) s intramuskularnom injekcijom 30 mg ketorolaka, ukupni klirens je 0,015 l / h / kg, a s oralnom primjenom 10 mg lijeka - 0,016 l / h / kg.

Eliminacija ketorolaka hemodijalizom smatra se nemogućom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Dolak je propisan za sindrom jake i umjerene boli (za kratkotrajno olakšanje, uglavnom u postoperativnom razdoblju).

Kontraindikacije

Predoperacijsko razdoblje i vrijeme kirurških intervencija (zbog velike vjerojatnosti krvarenja);
Povijest gastrointestinalnog krvarenja ili perforacije;
Peptični čir na želucu i dvanaesniku (s pogoršanjem), kao i indikacije za čir u povijesti;
Zatajenje bubrega (umjereno do ozbiljno), kao i vjerojatnost njegovog razvoja s dehidracijom ili hipovolemijom;
Stanja s velikom vjerojatnošću nepotpune hemostaze ili krvarenja;
Hemoragijski moždani udar;
Kombinirana terapija s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući aspirin i pentoksifilin;
Trudnoća, porod i dojenje;
Dob mlađih od 16 godina;
Preosjetljivost na Dolakove komponente, kao i na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Dolak upute za uporabu: način i doziranje

Otopina za injekcije

Dolak se ubrizgava intravenozno (mlaz, najmanje 15 sekundi) ili intramuskularno (polako, duboko u mišić).

Režim doziranja postavlja se pojedinačno, na temelju težine sindroma boli.

Doze za intramuskularne injekcije Dolaka: pacijenti mlađi od 65 godina - po 10-30 mg, stariji od 65 godina - 10-15 mg. Lijek se primjenjuje svakih 4-6 sati;

Doze za intravensku primjenu: bolesnici mlađi od 65 godina - 10-30 mg (početna doza za kontinuiranu infuziju - 30 mg, zatim brzinom od 5 mg na sat), stariji od 65 godina ili s funkcionalnim poremećajima bubrega - 10-15 mg u toku. Dolac se primjenjuje svakih 6 sati.

Trajanje tečaja je do 5 dana.

Filmirane tablete

Dolak tablete uzimaju se oralno.

Jednokratna doza - 10 mg, učestalost primjene - do 4 puta dnevno (maksimalno).

Trajanje tečaja je do 7 dana.

Dnevna doza dva oblika doziranja pri prelasku s parenteralne primjene Dolaka na oralnu primjenu na dan prijenosa za bolesnike mlađe od 65 godina ne smije prelaziti 90 mg, za bolesnike starije od 65 godina ili s funkcionalnim oštećenjem bubrega - 60 mg (dok doza Dolaka u tabletama nije trebao biti veći od 30 mg).

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav i krv (hemostaza, hematopoeza): eozinofilija, smanjenje ili povišenje krvnog tlaka, anemija, lupanje srca, leukopenija, trombocitopenija;
Živčani sustav i osjetni organi: oslabljena sposobnost koncentracije, glavobolja, halucinacije, vrtoglavica, drhtanje, nervoza, astenija, depresija, parestezija, konvulzije, oslabljen vid i okus;
Genitourinarni sustav: akutno zatajenje bubrega, hematurija, nefrotoksični sindrom, glomerulonefritis, zadržavanje mokraće, učestalost mokrenja, poliurija;
Dišni sustav: bronhijalna astma, kašalj, dispneja, bronhospazam, plućni edem;
Koža: svrbež, bljedilo kože, osip (uključujući hemoragični), bolnost na mjestu injekcije;
Organi gastrointestinalnog trakta: melena, gastritis, nadimanje, suha usta, mučnina, stomatitis, povraćanje, punoća želuca, dispepsija, zatvor ili proljev, rektalno krvarenje, čir na želucu;
Alergijske reakcije: anafilaksija, anafilaktoidna reakcija, edem grkljana i jezika;
Ostalo: funkcionalni poremećaji jetre.

Predozirati

Jednom injekcijom Dolaka u visokoj dozi, simptomi predoziranja uključuju metaboličku acidozu, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu i bubrežnu disfunkciju. U tom se slučaju preporučuje simptomatska terapija za održavanje vitalnih funkcija tijela. Dijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Prije početka primjene Dolakove otopine potrebno je eliminirati hipoproteinemiju, hipovolemiju i također uspostaviti ravnotežu vode i elektrolita.

Dolac se ne smije koristiti u liječenju kronične boli.

Kada se koriste zajedno s opioidnim analgeticima, njihove doze treba značajno smanjiti.

Dolak otopina za injekcije:

Nekompatibilno: s promethazinom, hidroksizinom (zbog oborina);
Kompatibilno s: Otopinom plazmalita, 5% -tnom otopinom glukoze, fiziološkom otopinom, Ringerovom otopinom, kao i otopinama za infuziju koje sadrže lidokain hidroklorid, aminofilin, dopamin hidroklorid, natrijev heparin i humani inzulin kratkog djelovanja.

Tijekom terapije preporučuje se izbjegavanje vožnje i obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brze reakcije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Dolak se s oprezom primjenjuje u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Dolak se s oprezom propisuje pacijentima s disfunkcijama jetre.

Primjena u starijih osoba

Ketorolac se preporučuje s oprezom koristiti starijim osobama, jer se njegov poluživot povećava, a klirens iz plazme može smanjiti. U takvih bolesnika lijek treba koristiti u dozama koje se približavaju donjoj granici terapijskog raspona.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Dolaka s nekim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi, acetilsalicilna kiselina: uzajamno povećanje vjerojatnosti razvoja ozbiljnih nuspojava;
Pentoksifilin i tvari koje utječu na hemostazu (heparin, varfarin, dekstrans): povećana vjerojatnost krvarenja;
Probenecid: smanjenje klirensa i volumena raspodjele u plazmi, povećanje koncentracije u plazmi i poluvijeka;
Furosemid: smanjeni diuretski učinak;
Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin: povećavaju vjerojatnost razvoja bubrežne disfunkcije.

Analozi

Dolakovi analozi su: Ketorolac, Ketanov, Ketorol, Dolomin, Adolor, Ketolak, Torolak, Toradol, Ketalgin, Ketofril.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Dolaku

Lijek ima izražene analgetičke i protuupalne učinke, što je zbog karakterističnog središnjeg i perifernog mehanizma djelovanja. Prema pregledima, Dolak je učinkovit za liječenje sindroma jake boli, na primjer, s trigeminalnim neuritisom. Već nakon jedne injekcije Dolaka, stanje pacijenta se značajno poboljšava.

Analgetički učinak uz primjenu ketorolaka javlja se brže nego kod primjene diklofenaka, međutim, ponekad se javljaju nuspojave (najčešće crijevna krvarenja i gastroenteropatija). Stručnjaci vjeruju da je rizik od njihove pojave veći nego kod uzimanja Ibuprofena. Kao i u slučaju drugih NSAIL, vjerojatnost razvoja gastrointestinalnih patologija prilično je velika, ali Dolakova kombinacija s profilaktičkim inhibitorima protonske pumpe značajno smanjuje opasnost od takvog stanja. Duljim liječenjem lijekom, bubrežna funkcija može se pogoršati.