Zyprexa - Upute Za Uporabu, Cijena, Recenzije, Analozi, Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zyprexa

Zyprexa: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zyprexa

ATX kod: N05AH03

Aktivni sastojak: olanzapin (olanzapin)

Proizvođač: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Portoriko); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Španjolska); Eli Lilly & Company Limited (Velika Britanija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2018 rubalja.

Kupiti

Zyprexa je antipsihotično sredstvo koje se koristi u liječenju shizofrenije i bipolarnog poremećaja.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Zyprexa:

• Filmirane tablete: okrugle, bijele boje, s jedne strane utisnut je identifikacijski natpis, ovisno o sadržaju djelatne tvari: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 kom. U blisterima, 1, 2, 4, 8 blistera u kartonskoj kutiji);
• Liofilizat za pripremu otopine za intramuskularnu (i / m) primjenu: zbijena masa ili žuti prah (10 mg u bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete:

• Aktivni sastojak: olanzapin - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ili 10 mg;
• Pomoćne komponente: hidroksipropil celuloza (hidroproloza), krospovidon, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
• Obloga: Metil hidroksipropil celuloza (hipromeloza), mješavina bijele boje, vosak karnauba (za poliranje), prehrambena plava tinta (za identifikacijski natpis).

Sastav 1 bočice liofilizata:

• Aktivni sastojak: olanzapin - 10 mg;
• Pomoćne komponente: vinska kiselina, laktoza monohidrat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Zyprexa je olanzapin, antipsihotična tvar (neuroleptik) sa širokim farmakološkim spektrom utjecaja na brojne recepcijske sustave.

Tijekom pretkliničkih ispitivanja utvrđeno je da olanzapin ima afinitet prema adrenergičnom α ₁, dopaminu D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ i D ₅, serotoninu 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ i 5HT ₆, muskarinskom M _{1– -5} i histamina H ₁ receptora. U eksperimentima na životinjama utvrđeno je da olanzapin ima antagonizam prema dopaminskim, holinergičkim i 5HT receptorima.

In vitro i in vivo, olanzapin ima izraženiju aktivnost i afinitet za serotoninske 5HT2 receptore u odnosu na dopaminske D2 receptore. Prema podacima elektrofizioloških studija, olanzapin selektivno smanjuje ekscitabilnost mezolimbičnih (A10) dopaminergičnih neurona i istodobno ima određeni učinak na strijatalne (A9) živčane putove koji su uključeni u regulaciju motoričkih funkcija.

Kondicionirani obrambeni refleks (test koji karakterizira antipsihotičku aktivnost) može se smanjiti olanzapinom u nižim dozama od doza koje induciraju katalepsiju (poremećaj koji odražava neželjeni učinak na motoričku funkciju). Za razliku od ostalih antipsihotika, olanzapin pojačava anti-anksiozni učinak anksiolitičkog testa. Zyprexa pruža statistički značajno smanjenje produktivnih (halucinacije, zablude itd.) I negativnih poremećaja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, olanzapin se dobro apsorbira. Njegova maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 5-8 sati. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije.

Nakon intramuskularne primjene, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi opaža se za 15–45 minuta. Uz intramuskularnu primjenu doze od 5 mg, koncentracija tvari u plazmi je 5 puta veća od koncentracije koja se određuje oralnim uzimanjem slične doze.

Metaboličke karakteristike oralnog i parenteralnog olanzapina su slične.

Olanzapin se metabolizira u jetri konjugacijom i oksidacijom. Glavni metabolit u cirkulaciji je 10-N-glukuronid, koji vjerojatno ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Još dva metabolita olanzapina su 2-hidroksimetil i N-desmetil, u čijoj su tvorbi uključeni izoenzimi CYP1A2 i CYP2D6 citokroma P450. U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da oba ova metabolita in vivo imaju značajno slabije izraženo farmakološko djelovanje od olanzapina. Stoga je glavno farmakološko djelovanje Zyprexa zaslužno za izvornu djelatnu tvar olanzapin.

Prosječni klirens iz plazme je 26 l / h. Poluvrijeme (T ½) olanzapina u prosjeku iznosi 33 sata. U studijama s različitim dozama u rasponu od 1 do 20 mg, utvrđeno je da je koncentracija lijeka u plazmi proporcionalna dozi i linearna.

Farmakokinetički parametri olanzapina razlikuju se ovisno o spolu, dobi i statusu pušenja. Stope poluvrijeme / klirens u plazmi:

• nepušači - 38,6 h / 18,6 l / h;
• pušači - 30,4 h / 27,7 l / h;
• pacijenti mlađi od 65 godina - 33,8 h / 18,2 l / h;
• stariji pacijenti (stariji od 65 godina) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• muškarci: 32,3 h / 27,3 l / h;
• žene: 36,7 h / 18,9 l / h.

Međutim, stupanj ovih promjena u bolesnika različitog spola, dobi i pacijenata koji puše znatno je niži od stupnja razlika u tim podacima kod pojedinaca.

Nisu pronađene značajne razlike između srednjih vrijednosti T ½ i klirensa iz plazme u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega i u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Otprilike 57% olanzapina obilježenog radioizotopom izlučuje se urinom, uglavnom u obliku metabolita. Klirens olanzapina u pušača s manjom disfunkcijom jetre niži je nego u nepušača bez jetrene disfunkcije. Kada je koncentracija lijeka u plazmi u rasponu od 7-1000 ng / ml, veza s proteinima plazme (uglavnom albuminom i α ₁ -kiselinskim glikoproteinom) iznosi približno 93%. U studijama u kojima su sudjelovali predstavnici europske, japanske i kineske rase, nije bilo razlika u farmakokinetici olanzapina povezanoj s rasom.

Aktivnost izoenzima CYP2D6 citokroma P450 ne utječe na metabolizam olanzapina.

Indikacije za uporabu

Filmirane tablete

• Bipolarni poremećaj: Zyprexa, sam ili u kombinaciji s valproatom ili litijem, koristi se za liječenje miješanih ili akutnih maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja sa ili bez psihotičnih manifestacija i brzih promjena faze; u bolesnika s bipolarnim poremećajem u kojih je olanzapin bio učinkovit u liječenju manične faze, također je indiciran za prevenciju relapsa;
• Shizofrenija: terapija pogoršanja; suportivno i dugotrajno proturelapsijsko liječenje i shizofrenije i drugih psihotičnih poremećaja s ozbiljnim simptomima (negativnim (uključujući emocionalno poravnavanje, osiromašenje govora, smanjenom socijalnom aktivnošću) i / ili produktivnim (uključujući halucinacije, zablude, automatizam)) i popratnim afektivnim poremećajima.

Zyprexa u kombinaciji s fluoksetinom indicirana je za liječenje depresivnih stanja povezanih s bipolarnim poremećajem.

Liofilizat za pripremu otopine za intramuskularnu injekciju

Injekcija Zyprexa preporučuje se za brzo ublažavanje psihomotorne agitacije (agitacije) u bolesnika s bipolarnim poremećajem i shizofrenijom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• dob do 18 godina;
• razdoblje dojenja (dojenja);
• intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete);
• dijagnosticirana preosjetljivost na bilo koju komponentu Zyprexe.

Relativna kontraindikacija je razdoblje trudnoće - uzimanje lijeka potrebno je pod liječničkim nadzorom.

Upute za uporabu Zyprexa: metoda i doziranje

Filmirane tablete

Zyprex tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane.

Dnevna doza odabire se pojedinačno i ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Povećavati dozu iznad standarda treba postupno (održavajući interval od najmanje 24 sata) i to samo nakon odgovarajućeg kliničkog pregleda.

Preporučeni režim doziranja Zyprexa:

• Shizofrenija i slični psihotični poremećaji: početna doza lijeka (to je ujedno i standard) - 10 mg 1 put dnevno; terapijske doze - od 5 do 20 mg dnevno;
• Akutna manija kod bipolarnog poremećaja: početna doza lijeka (to je ujedno i standard) - 15 mg jednom dnevno; terapijske doze - od 5 do 20 mg dnevno.

Za starije osobe, bolesnike s umjerenim oštećenjem jetre, s teškim oštećenjem bubrega, preporučuje se početna doza olanzapina - 5 mg dnevno.

Također, prikazano je smanjenje početne doze Zyprexa kombinacijom sljedećih čimbenika: pacijentice, nepušači, stariji pacijenti - zbog mogućeg usporavanja metabolizma aktivne tvari.

Liofilizat za pripremu otopine za intramuskularnu injekciju

Otopina pripremljena od liofilizata ubrizgava se intramuskularno. Zyprex se ne smije primjenjivati supkutano ili intravenozno.

Primjena olanzapina u obliku injekcije neophodna je za brzo ublažavanje uznemirenosti u bolesnika s bipolarnim poremećajem i shizofrenijom.

Preporučena početna doza Zyprexa je 10 mg (jednokratna intramuskularna injekcija). Nadalje, uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta, najranije 2 sata kasnije, dopušteno je napraviti drugu injekciju - do 10 mg. Nakon najmanje 4 sata nakon druge injekcije, dopušteno je napraviti treću - do 10 mg. Sigurnost doza većih od 30 mg na dan nije procijenjena u kliničkim ispitivanjima.

Ako postoje indikacije za nastavak terapije, intramuskularne injekcije Zyprexe treba otkazati i, ako je klinički izvedivo, prijeći na oralnu primjenu olanzapina u dozi od 5 do 20 mg.

Starije osobe ili pacijenti s drugim kliničkim čimbenicima rizika preporučuju se jednom intramuskularnom injekcijom Zyprexa u dozi od 2,5-5 mg.

Liofilizat se smije otapati isključivo sterilnom vodom za injekcije.

Nemojte miješati olanzapin u istoj štrcaljki s lorazepamom, diazepamom i haloperidolom, jer su mogući vrijeme otapanja, oborine i / ili slabljenje učinka olanzapina.

Za pripremu otopine, sadržaju bočice treba dodati 2,1 ml sterilne vode za injekcije:

1. Otopina treba biti žuta, prozirna;
2. Potrebno je koristiti otopinu u roku od 1 sata nakon pripreme;
3. Neiskorišteni ostatak treba ocijediti;
4. Prije uvoda trebate kontrolirati otopinu na prisutnost mehaničkih nečistoća (ako spremnik i otopina to dopuštaju).

Doza olanzapina u mg, koja odgovara volumenu otopine koja se koristi za i / m injekciju:

• Cjelokupni sadržaj bočice je 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Nuspojave

Nuspojave povezane s primjenom olanzapina, prema kliničkim studijama:

• Vrlo često (> 1/10): pospanost i debljanje, blago prolazno povećanje koncentracije prolaktina u plazmi (do 34% slučajeva) *;
• Često (<1/10 do? 1/100): vrtoglavica, astenija, akatizija, povećani apetit, periferni edem, ortostatska hipotenzija, zatvor, suha usta;
• Rijetko (1/10 000): prolazni asimptomatski porast parametara jetrenog ALT (alanin aminotransferaza) i AST (aspartat aminotransferaza) u krvnom serumu;
• U izoliranim slučajevima (<1/10 000): povećanje koncentracije glukoze u plazmi ≥200 mg / dL (sumnja na dijabetes melitus), porast koncentracije glukoze u plazmi sa ≥160 mg / dL na <200 mg / dL (sumnja hiperglikemija) s početnom glukozom od ≤140 mg / dL.

Bilješka:

* - Maksimalne vrijednosti koncentracije prolaktina u prosjeku ne dosežu gornju granicu norme i ne razlikuju se statistički značajno od placeba; klinički simptomi i znakovi hiperprolaktinemije poput ginekomastije, povećanja dojke i galaktoreje su rijetki; u većini slučajeva dolazi do normalizacije razine prolaktina bez otkazivanja Zyprexa-e.

U kliničkim ispitivanjima u kojima je sudjelovalo 1185 bolesnika (N = 1185), zabilježen je porast razine triglicerida za prosječno 20 mg / dL od početne vrijednosti.

Prema rezultatima s placebom kontroliranih studija (N = 2528), razina kolesterola porasla je u prosjeku za 0,4 mg / dL od početne vrijednosti.

Bilo je pojedinačnih slučajeva asimptomatske eozinofilije.

Sažeti podaci o glavnim nuspojavama i učestalosti njihove manifestacije (prema rezultatima kliničkih ispitivanja i / ili podacima iz razdoblja nakon registracije u liječenju različitih oblika doziranja Zyprexa):

• Organizam u cjelini: vrlo često - porast tjelesne težine ¹; često - astenija ²; rijetko - povećana fotosenzibilnost ²;
• Kardiovaskularni sustav: često - ortostatska hipotenzija ¹; rijetko - bradikardija ²;
• Probavni sustav: često - zatvor ², suha usta ², povećani apetit ²; vrlo rijetko - hepatitis ³;
• Poremećaji metabolizma: često - periferni edem ²; vrlo rijetko - dijabetička koma ³, dijabetička ketoacidoza ^3,5, hiperglikemija ³, hipertrigliceridemija ^3,6;
• Živčani sustav: vrlo često - poremećaj hoda ⁴, pospanost ²; često - akatizija ², vrtoglavica ²; rijetko - grčeviti napadaji ³;
• Koža i dodaci: rijetko - osip ³;
• Genitourinarni sustav: vrlo rijetko - priapizam ³;
• Klinička biokemija: vrlo često - porast prolaktina ¹; često - porast ALT ¹, porast AST ¹, izolirani slučajevi povećane koncentracije glukoze ≥160 mg / dl - <200 mg / dl (sumnja na hiperglikemiju) ¹, izolirani slučajevi povećane koncentracije glukoze ≥200 mg / dl (sumnja na dijabetes) ¹;
• Hematologija: često - eozinofilija ¹; rijetko - leukopenija ³; vrlo rijetko - trombocitopenija ³.

Bilješke

1 - Procjena pokazatelja iz baze podataka kliničkih ispitivanja.

2 - Nuspojave zabilježene u bazi podataka kliničkih ispitivanja.

3 - Nuspojave prijavljene spontano tijekom postmarketinških studija.

4 - Nuspojave pronađene u kliničkim studijama kod bolesnika s demencijom Alzheimerovog tipa.

5 - Dijabetična acidoza klasificirana u Rječniku kodiranja za nuspojave (COSTART).

6 - Hiperlipidemija prema COSTART klasifikaciji.

Gradacija frekvencije ovisno o broju označenih epizoda: vrlo često (> 1/10); često (1/100); rijetko (1/1000); rijetko (1/10 000); vrlo rijetko (<1/10 000).

Predozirati

Najčešće (≥ 10%) kod predoziranja javljaju se sljedeći simptomi: poremećaj artikulacije, agitacija, agresivnost, tahikardija, razni ekstrapiramidalni poremećaji, poremećena svijest različite težine (od sedacije do kome). Ostali znakovi predoziranja: neuroleptički maligni sindrom, konvulzije, delirij, aspiracija, respiratorna depresija, aritmija, smanjenje ili povišenje krvnog tlaka, respiratorni i srčani zastoj.

Minimalna smrtna doza bila je 450 mg olanzapina. Maksimalna doza koja je završila povoljno (pacijent je preživio) je 1500 mg.

Ne postoji specifični antidot za olanzapin. Izazivanje povraćanja se ne preporučuje. Mogu se provesti standardni postupci, uključujući ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena (unos adsorbenta smanjuje bioraspoloživost olanzapina oralno na oko 50-60%). Daljnje liječenje predoziranja je simptomatsko, usmjereno na održavanje funkcija vitalnih organa i uklanjanje komplikacija koje su se razvile, uključujući smanjenje visokog krvnog tlaka, obnavljanje poremećaja cirkulacije i održavanje respiratorne funkcije. Upotreba dopamina, epinefrina i drugih simpatomimetika, koji su agonisti beta-adrenergičkih receptora, kontraindicirana je, jer stimulacija tih receptora može pogoršati smanjenje krvnog tlaka.

posebne upute

Terapija bilo kojim neurolepticima, uključujući olanzapin, može prouzročiti razvoj malignog neuroleptičkog sindroma (NMS), potencijalno fatalnog kompleksa simptoma. Kliničke manifestacije NMS-a: značajan porast tjelesne temperature, promjene mentalnog stanja, ukočenost mišića, autonomni poremećaji (nestabilan krvni tlak, puls, srčane aritmije, tahikardija, pojačano znojenje). Dodatna potvrda ZNS-a može biti: porast razine kreatin-fosfokinaze, mioglobinurija (rabdomioliza), akutno zatajenje bubrega. Takve kliničke manifestacije NNS-a ili značajno povišenje temperature bez drugih simptoma zahtijevaju ukidanje svih antipsihotika, uključujući olanzapin.

U usporednim ispitivanjima duljim od 6 tjedana, značajno je manja vjerojatnost da će terapija olanzapinom biti praćena razvojem diskinezije koja zahtijeva korekciju lijeka od liječenja haloperidolom. U ovom slučaju potrebno je uzeti u obzir rizik od kasne diskinezije u slučaju produžene terapije antipsihoticima. Ako se pojave znakovi kasne diskinezije, preporučuje se smanjenje doze ili povlačenje olanzapina. Nakon prestanka uzimanja Zyprexa može pojačati ili manifestirati simptome kasne diskinezije.

U nekim je slučajevima primjena Zyprexa, u pravilu, na početku terapije bila popraćena asimptomatskim, prolaznim porastom razine jetrenih transaminaza (ALT i AST). Naročito treba paziti kod takvog povećanja u bolesnika s insuficijencijom jetre, s ograničenom funkcionalnom rezervom jetre ili u slučaju terapije potencijalno hepatotoksičnim lijekovima. Povećanje razine ALT i / ili AST tijekom liječenja zahtijeva pomno praćenje bolesnika i, ako je potrebno, smanjenje doze.

Zyprexa se koristi s oprezom u prisutnosti epileptičnih napadaja u anamnezi ili u bolesnika izloženih čimbenicima koji smanjuju prag napadaja. Napadi u ovih bolesnika bili su rijetki tijekom terapije olanzapinom.

Također biste trebali biti oprezni sa: smanjenim brojem neutrofila i / ili leukocita; znakovi toksičnih poremećaja / suzbijanje funkcije koštane srži pod utjecajem lijekova u anamnezi; depresija funkcije koštane srži zbog popratnih bolesti; povijest radioterapije ili kemoterapije; hipereozinofilija; mijeloproliferativne bolesti.

Prema rezultatima kliničkih ispitivanja, nije bilo recidiva neutropenije ili agranulocitoze ovisne o klozapinu prilikom primjene Zyprexa u bolesnika s anamnezom ovih poremećaja.

Tijekom kliničkih ispitivanja rijetko je praćena primjena Zyprexa-e s antikolinergijskim nuspojavama. Međutim, u prisutnosti popratnih bolesti, kliničko iskustvo s olanzapinom je ograničeno, stoga se mora biti na oprezu kod klinički značajne hipertrofije prostate, paralitičke opstrukcije crijeva, glaukoma zatvorenog kuta i sličnih stanja.

In vitro olanzapin djeluje kao antagonist dopamina i, kao i drugi antipsihotici, teoretski je sposoban inhibirati djelovanje agonista dopamina i levodope.

S obzirom na glavni učinak na središnji živčani sustav (CNS), mora se pripaziti kada se Zyprexa koristi u kombinaciji s drugim lijekovima s centralnim djelovanjem i tvarima koje sadrže etanol.

Učinak olanzapina za intramuskularne injekcije u dobnoj skupini bolesnika mlađih od 18 godina nije proučavan.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema uputama, Zyprexa je sposobna uzrokovati pospanost, stoga se tijekom terapije preporučuje biti vrlo oprezan u vožnji mehaničkim sredstvima, uključujući automobil.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Iskustvo s primjenom olanzapina tijekom trudnoće nije dovoljno za procjenu njegove sigurnosti, stoga se Zyprexa može koristiti samo ako je očekivana korist za ženu veća od potencijalnih rizika za fetus. Žene u reproduktivnoj dobi treba upozoriti da trebaju obavijestiti svog liječnika u slučaju planiranja trudnoće ili njezine pojave tijekom liječenja lijekovima.

U novorođenčadi čije su majke uzimale antipsihotike u trećem tromjesečju trudnoće, postoji rizik od razvoja neželjenih učinaka, uključujući simptome odvikavanja i ekstrapiramidalne poremećaje različite težine i trajanja. Također su zabilježeni slučajevi pospanosti, tremora, uznemirenosti, hipotenzije, sindroma respiratornog distresa, hipertenzije i pothranjenosti. Stoga bi takva novorođenčad trebala biti pod stalnim medicinskim nadzorom.

Olanzapin prelazi u majčino mlijeko, pa je stoga Zyprexa kontraindicirana tijekom dojenja. Ako je potrebno liječenje, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost olanzapina u bolesnika mlađih od 18 godina nije utvrđena, stoga je Zyprex kontraindiciran u pedijatrijskoj praksi.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega preporučuje se smanjenje početne dnevne doze Zyprexa.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju jetrene insuficijencije umjerene težine, preporuča se smanjiti početnu dnevnu dozu Zyprexa.

Primjena u starijih osoba

Preporučene početne dnevne doze Zyprexa za liječenje starijih bolesnika, ovisno o obliku oslobađanja lijeka:

• tablete - do 5 mg;
• otopina za intramuskularnu injekciju, pripremljena od liofilizata - 2,5–5 mg jednom.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Zyprexa s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

• Aktivni ugljen: kada se oralno primjenjuje, olanzapin smanjuje njegovu bioraspoloživost do 50-60%;
• Antacidi: cimetidin koji sadrži aluminij ili magnezij - upotreba u jednoj dozi ne ometa bioraspoloživost Zyprexa u obliku tableta;
• Valproična kiselina: malo vjerojatna klinički značajna farmakokinetička interakcija s olanzapinom;
• Tvari / lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP1A2, poput teofilina: njihova farmakokinetika je uglavnom nepromijenjena, jer olanzapin nije potencijalni inhibitor aktivnosti CYP1A2;
• Poznati potencijalni inhibitori CYP1A2: Može smanjiti klirens olanzapina;
• Izoenzimi citokroma P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A): olanzapin potencijalno nije u stanju suzbiti njihovu aktivnost (prema in vitro ispitivanjima na mikrosomima ljudske jetre);
• Imipramin ili njegov metabolit desipramin (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarin (CYP2C19), teofilin (CYP1A2) ili diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolizam ovih supstanci nije inhibiran (prema kliničkim studijama, prim. U
• Inhibitori ili induktori izoenzima citokroma P ₄₅₀, koji pokazuju specifičnu aktivnost prema CYP1A2: mogu promijeniti metabolizam olanzapina;
• Karbamazepin i pušenje pacijenta: povećati klirens olanzapina (povećavajući aktivnost CYP1A2);
• Litij, biperiden: nisu pronađeni znakovi interakcija s lijekovima;
• Lorazepam: s i / m primjenom lorazepama u dozi od 2 mg 1 sat nakon i / m injekcije olanzapina u dozi od 5 mg, nije bilo značajnog utjecaja na farmakokinetiku olanzapina i ukupnog ili nekonjugiranog lorazepama, ali ova kombinacija injekcija povećava pospanost opaženu kod primjene svake od lijekovi odvojeno;
• Lijekovi koji mogu sniziti krvni tlak mehanizmima koji nisu adrenergični antagonizam α-1: moguće je smanjiti krvni tlak i / ili bradikardiju intramuskularnom primjenom olanzapina, zbog njegove aktivnosti kao adrenergičnog antagonista α-1;
• Fluvoksamin (inhibitor CYP1A2): smanjuje klirens olanzapina, povećavajući prosječnu vrijednost njegovog C _max: kod žena koje ne puše za 54%, kod muškaraca koji puše za 77%; srednja AUC: za 52%, odnosno 108%. Olanzapin u malim dozama trebaju uzimati bolesnici koji se liječe fluvoksaminom;
• Fluoksetin (s jednom dozom od 60 mg ili 60 mg dnevno tijekom 8 dana): uzrokuje povećanje maksimalne koncentracije olanzapina u prosjeku za 16%, a također u prosjeku za 16% - smanjenje njegovog klirensa. Ne preporučuje se promjena doze olanzapina kada se daje u kombinaciji s fluoksetinom;
• Etanol: nije bilo promjena u farmakokinetici etanola u pozadini stabilne koncentracije olanzapina, ali ova kombinacija može povećati farmakološki učinak olanzapina, na primjer sedativa.

Analozi

Analozi Zyprexa su: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapin, Olanzapin Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi od 15-30 ° C. Ne zamrzavajte liofilizat.

Rok trajanja je 3 godine.

Pripremljenu otopinu treba upotrijebiti u roku od sat vremena.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zyprexu

Recenzije o Zyprexu kao antipsihotiku uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju visoku učinkovitost lijeka kada se koristi prema indikacijama.

Negativni pregledi opisuju nuspojave, od kojih su najčešće značajno povećanje apetita, debljanje, metabolički poremećaji i razvoj apstinencijskog sindroma nakon prekida terapije. Postoje pritužbe na vrtoglavicu, suhoću usta, zatvor. U nekih muškaraca mliječne žlijezde se povećavaju, ali ovaj fenomen nestaje kako se liječenje nastavlja. Mnogi pacijenti izražavaju nezadovoljstvo visokom cijenom Zyprexe.

Cijena Zyprexa u ljekarnama

Približne cijene za Zyprexa (filmom obložene tablete, 28 kom. U paketu): 5 mg - 2220-2650 rubalja; Po 10 mg - 4200–4860 rubalja.

Zyprexa: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Zyprexa 5 mg filmom obložene tablete 28 kom. 2018 rub. Kupiti

Zyprexa Zidis 5 mg disperzibilne tablete 28 kom. 2045 RUB Kupiti

Recenzije Zyprexa Zidisa 2045 RUB Kupiti

Zyprexa tablete p.p. 5mg 28 kom. 2372 RUB Kupiti

Zyprexa 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 4098 RUB Kupiti

Zyprexa Zidis 10 mg tablete za dispergiranje 28 kom. 4233 RUB Kupiti

Recenzije Zyprexa Zidisa 4233 RUB Kupiti

Zyprexa tablete p.p. 10mg 28 kom. 4587 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!