Invega

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Invega: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Invega

ATX kod: N05AX13

Aktivni sastojak: paliperidon (Paliperidon)

Proizvođač: Alza Corporation (SAD); Janssen-Cilag Manufacturing LLC (Portoriko)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 4572 rubalja.

Kupiti

Filmsko obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Invega

Invega je antipsihotički lijek koji se koristi u liječenju shizofrenije i shizoafektivnih poremećaja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete produljenog djelovanja, prekrivene ljuskom: u obliku kapsule, izlazi tijekom vizualnog pregleda mogu biti nevidljivi ili vidljivi, natpis je napravljen crnom tintom topivom u vodi; doziranje 3 mg - bijelo, s natpisom "PAL 3"; doza 6 mg - svijetlo narančasta (dopuštena je blaga smećkasta nijansa), s natpisom "PAL 6"; doziranje 9 mg - ružičasta (recimo sivkasta nijansa), s natpisom "PAL 9"; doza od 12 mg - tamnožuta (prihvatljiva je sivkasta nijansa), s natpisom "PAL 12" (30 kom. u polietilenskoj bočici, 1 bočica u kartonskoj kutiji; 7 tableta u blisteru, u kartonskoj kutiji 4 ili 8 blistera i upute za primjena Invege).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: paliperidon - 3, 6, 9 ili 12 mg;
pomoćne komponente: makrogol 200K, makrogol 7000K, natrijev klorid, povidon (K29-32), hidroeloza, stearinska kiselina, butilhidroksitoluen, makrogol 3350, celulozni acetat (398-10), crveni željezni oksid, karnauba vosak; za tablete od 3 i 12 mg - željezni oksid žuti; za tablete od 9 mg - crni željezni oksid;
tinta: propilen glikol, hipromeloza, izopropanol, crni željezov oksid, pročišćena voda;
boja: doza 3 mg - bijela (titan dioksid, hipromeloza, laktoza monohidrat, triacetin); doziranje 6 mg - bež (titan dioksid, hipromeloza, polietilen glikol 400, željezni oksid žuta i crvena); doziranje 9 mg - ružičasto (titan dioksid, hipromeloza, polietilen glikol 400, željezni oksid crveni); doziranje 12 mg - tamnožuta (titan dioksid, hipromeloza, polietilen glikol 400, željezni oksid žuta).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Paliperidona, aktivni sastojak Invega je centralno djelujući antagonist dopamin D ₂ receptora. Posjeduje visoki antagonizam prema serotoninskim 5-HT _2A -receptorima. Također pokazuje antagonizam prema α ₁ - i α ₂ -adrenergijskim receptorima i H ₁ -histaminskim receptorima. Tvar nema afinitet za muskarinske, holinergičke, β ₁ - i β ₂ -adrenergičke receptore. Farmakološka aktivnost (+) i (-) - enantiomera paliperidona je ista u kvantitativnom i kvalitativnom smislu.

Antipsihotički učinak paliperidona je zbog blokade D ₂ -dopaminergic receptore mezokortikalne i mezolimbičke sustava. U usporedbi s klasičnim antipsihoticima (neuroleptici), to dovodi do manjeg suzbijanja motoričke aktivnosti i u manjoj mjeri inducira katalepsiju.

Uravnoteženi središnji antagonizam prema dopaminu i serotoninu može smanjiti tendenciju razvoja ekstrapiramidnih nuspojava i proširiti terapijski učinak Invege kako bi obuhvatio produktivne i negativne znakove shizofrenije.

Paliperidon utječe na strukturu sna, smanjujući broj buđenja nakon uspavanja i latentno razdoblje prije zaspanja; povećanje ukupnog indeksa trajanja, vremena i kvalitete spavanja.

Može dovesti do povećanja koncentracije prolaktina u plazmi. Ima antiemetički učinak.

Farmakokinetika

U nastavku predstavljeni farmakokinetički podaci temelje se na rezultatima studija na odraslim pacijentima (ako nije drugačije naznačeno).

Farmakokinetičke značajke tvari nakon oralne primjene ovise o dozi u preporučenom terapijskom rasponu (1 put dnevno, 3–12 mg).

Koncentracija paliperidona u plazmi nakon uzimanja jedne doze postupno se povećava, C _max (maksimalna koncentracija) postiže se unutar 24 sata. Ravnotežne koncentracije paliperidona u većini slučajeva postižu se u roku od 4-5 dana.

Paliperidon je aktivni metabolit risperidona. Osobitosti otpuštanja djelatne tvari iz Invege omogućuju manje fluktuacije maksimalne i minimalne koncentracije tvari od onih uočenih kod upotrebe konvencionalnih oblika doziranja (indeks kolebanja koncentracije je 38%, za konvencionalne oblike doziranja - 125%).

Nakon oralne primjene paliperidona, dolazi do međusobne transformacije (+) i (-) enantiomera, omjer AUC (+) / AUC (-) (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) u ravnotežnom stanju je oko 1,6. Apsolutna bioraspoloživost - 28% (kreće se od 23 do 33% s intervalom pouzdanosti od 90%).

Nakon jedne doze od 15 mg paliperidona istovremeno s visokokaloričnom masnom hranom, vrijednosti C _max i AUC povećavaju se u odnosu na unos natašte za 42, odnosno 46%. Prema rezultatima druge studije, porast je iznosio 60% i 54% (kod uzimanja 12 mg paliperidona). Tako je utvrđeno da prisutnost / odsutnost hrane u želucu utječe na koncentraciju tvari u plazmi.

Paliperidon se brzo distribuira u tjelesnim tekućinama i tkivima. Prividni volumen raspodjele je 487 litara. Tvar se veže na proteine plazme na razini od 74%. Vezanje se javlja prvenstveno s albuminima i α1 _- kiselinskim glikoproteinom.

7 dana nakon uzimanja 1 mg paliperidona, 59% doze nepromijenjene tvari izlučilo se urinom, što ukazuje na odsustvo intenzivnog metabolizma paliperidona u jetri. Otprilike 80% lijeka nalazi se u mokraći, u fecesu - oko 11%.

Metabolizam se može provesti na četiri načina - dealkilacijom, hidroksilacijom, dehidrogenacijom i cijepanjem benzizoksazola. Nijedno od njih ne pokriva više od 6,5% doze. Izoenzimi CYP2D6 i CYP3A4 citokroma P450 igraju ulogu u metabolizmu paliperidona, međutim, nisu dobiveni pouzdani dokazi o njihovom značajnom sudjelovanju. Izoenzimi CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 i CYP2C19 nisu uključeni u metabolizam paliperidona.

Konačni T _1/2 (poluvrijeme) paliperidona je ~ 23 sata.

Paliperidon pripada supstratu P-glikoproteina i slabo ga inhibira kada se koristi u visokim koncentracijama. Klinički značaj ovoga nije utvrđen.

Primjena Invege u teškim poremećajima funkcije jetre nije proučavana.

Utvrđeno je da se eliminacija tvari smanjuje smanjenjem CC (klirens kreatinina). Smanjenje ukupnog klirensa paliperidona i vrijednosti srednje konačne T _1/2, ovisno o CC:

50–80 ml / min (blago oštećenje bubrega): 32%; 24 sata;
30-50 ml / min (umjereno oštećenje bubrega): 64%; 40 sati;
10-30 ml / min (ozbiljno oštećenje bubrega): 71%; 51 sat

U bolesnika s umjerenim / teškim oštećenjem bubrega, dozu paliperidona treba smanjiti.

Indikacije za uporabu

shizofrenija u odraslih, uključujući u akutnoj fazi: liječenje;
shizofrenija u odraslih: prevencija pogoršanja;
shizofrenija u adolescenata starih 12-17 godina: liječenje;
shizoafektivni poremećaji u odraslih: liječenje kao monoterapija ili u kombinaciji s normotimicima i / ili antidepresivima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

razdoblje laktacije;
dob mlađa od 12 godina (za liječenje shizofrenije) ili 18 godina (za liječenje shizoafektivnih poremećaja);
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na risperidon.

Relativni (tablete Invega koriste se pod liječničkim nadzorom):

bolesti koje smanjuju prag konvulzivne spremnosti, otežana anamneza konvulzivnih stanja;
sužavanje lumena gastrointestinalnog trakta, disfagija (povezana s mogućnošću začepljenja);
demencija s Lewyjevim tijelima, Parkinsonova bolest (povezana s rizikom od razvoja neuroleptičnog malignog sindroma ili preosjetljivosti na antipsihotike);
starost (u liječenju demencije);
trudnoća.

Invega, upute za uporabu: način i doziranje

Invega se uzima oralno, proguta cijela i opere tekućinom. Tablete se ne smiju drobiti ili žvakati.

Lijek treba uzimati ujutro, bez obzira na obrok. Nije potrebno postupno povećavati dozu.

Za odrasle se Invega propisuje 6 mg jednom dnevno.

Neki pacijenti mogu zahtijevati prilagodbu doze:

shizofrenija: preporučeni raspon je 3–12 mg dnevno; kada se koriste velike doze Invege, postoji općenita tendencija povećanja učinka; povišenje doze, ako je potrebno, provodi se u koracima od 3 mg u intervalima duljim od 5 dana;
shizoafektivni poremećaji: preporučeni raspon je 6–12 mg dnevno; povećanje doze provodi se tek nakon procjene kliničkog stanja pacijenta u koracima od 3 mg s intervalima većim od 4 dana; suportivna skrb nije proučavana.

Za adolescente od 12 do 17 godina Invega se propisuje 3 mg 1 put dnevno. Ako je potrebno, doza se prilagođava u rasponu od 6–12 mg; dozu treba povećavati u koracima od 3 mg s intervalima duljim od 5 dana.

Primjena Invege u teškim oštećenjima jetre nije proučavana.

Značajke terapije u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, ovisno o CC:

50–80 ml / min: početna dnevna doza - 3 mg; nakon procjene bolesnikova stanja i podnošljivosti lijeka, doza se može udvostručiti;
10-50 ml / min: dnevna doza - 3 mg;
više od 10 ml / min: ne preporučuje se upotreba lijeka, jer sigurnosni profil nije proučavan.

Doza Invege za starije bolesnike odabire se u skladu s bubrežnom funkcijom. Zbog povećanog rizika od moždanog udara potreban je oprez pri propisivanju lijeka starijim bolesnicima s demencijom. Sigurnosni profil u bolesnika starijih od 65 godina sa shizoafektivnim poremećajima nije proučavan.

Prilikom prelaska na Invegu s drugih antipsihotika, liječnik mora pažljivo procijeniti stanje pacijenta.

Nuspojave

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - izuzetno rijetko]:

živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - salivacija, parkinsonizam, akatizija, dizartrija, distonija, povećani tonus mišića, sedacija, pospanost, tremor; rijetko - oslabljena pažnja, hipestezija, gubitak svijesti, hipokinezija, psihomotorna hiperaktivnost, parestezija, opistotonus, tardivna diskinezija, diskinezija, nesvjestica, konvulzije, cerebrovaskularni poremećaji, posturalna vrtoglavica;
hematopoetski / limfni sustav: rijetko - anemija, smanjeni broj hematokrita i leukocita, neutropenija; rijetko, trombocitopenija; izuzetno rijetko - agranulocitoza;
imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost, anafilaktička reakcija;
endokrini sustav: rijetko - hiperprolaktinemija; izuzetno rijetko - neadekvatno lučenje antidiuretskog hormona;
metabolizam i prehrana: rijetko - anoreksija, hiperglikemija, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze; rijetko - hipoglikemija, dijabetes melitus, intoksikacija vodom; izuzetno rijetko - dijabetička ketoacidoza;
probavni sustav: često - dispepsija, mučnina, zatvor, proljev, nelagoda u gornjem dijelu trbuha, povećan apetit; rijetko - fekalna inkontinencija, opstrukcija tankog crijeva, gastroenteritis, smanjen apetit, upala usnica, disfagija, nadimanje, edem jezika, zubobolja, disgeuzija; izuzetno rijetko - začepljenje crijeva, pankreatitis;
dišni sustav: rijetko - zviždanje, hiperventilacija pluća, začepljenje nosa, bolovi u ždrijelno-grkljanskoj regiji, otežano disanje, kašalj; rijetko - sindrom apneje u snu;
kardiovaskularni sustav: rijetko - povećanje intervala QT, poremećaj provođenja, lupanje srca, bradikardija, atrioventrikularni blok, promjene na elektrokardiogramu (EKG), ishemija, smanjenje / povišenje krvnog tlaka, ispiranje; rijetko - fibrilacija atrija; izuzetno rijetko - plućna embolija, duboka venska tromboza;
infekcije: često - nazofaringitis, infekcije gornjih dišnih putova; rijetko - cistitis, tonzilitis, infekcije mokraćnog sustava i respiratornog trakta, bronhitis, akarodermatitis, upala potkožnog masnog tkiva, upale uha, sinusitis, gripa, upala pluća, onihomikoza;
psiha: često - nesanica (uključujući početnu i sekundarnu nesanicu), manija; rijetko - poremećaji spavanja, noćne more, depresija;
osjetilni organi: rijetko - vrtoglavica, bolovi u ušima, zujanje u ušima, suhe oči, konjunktivitis, fotofobija, lakrimacija; s neodređenom učestalošću - ISDR (intraoperativni sindrom mlohave irisa);
jetra i žučni trakt: izuzetno rijetko - žutica;
koža i potkožno tkivo: rijetko - seboreični dermatitis, promjena boje kože, akne, osip, svrbež, suha koža, eritem, ekcem; rijetko - alopecija, Quinckeov edem;
mišićno-koštani sustav: često - mišićno-koštani bol, mijalgija; rijetko - ukočenost zglobova, grčevi / slabost mišića, bolovi u vratu i leđima, artralgija, oticanje zglobova;
genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - erektilna / seksualna disfunkcija, anorgazmija, smanjeni libido, iscjedak iz bradavica, ginekomastija, nelagoda u prsima, promjene u menstrualnom ciklusu, vaginalni iscjedak, natečenost dojke, poremećaj ejakulacije; izuzetno rijetko - priapizam;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - urinarna inkontinencija, disurija, zadržavanje mokraće, polakiurija;
laboratorijski podaci: rijetko - povećanje aktivnosti gama-glutamil transferaze, jetrenih enzima, transaminaza, povećanje koncentracije triglicerida i kolesterola u krvi;
drugi: često - debljanje; rijetko - gubitak kilograma, edem lica, hladnoća, poremećaj hoda, edem (uključujući periferni i generalizirani edem, blagi edem), nelagoda u prsima, povećana tjelesna temperatura, žeđ, vrućica; izuzetno rijetko - sindrom odvikavanja kod novorođenčadi, hipotermija.

Utvrđeno je da paliperidon može uzrokovati NMS (maligni neuroleptički sindrom). Karakteriziraju ga sljedeći simptomi: povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze, rabdomioliza, mioglobinurija, rigidnost mišića, hipertermija, nestabilnost funkcije autonomnog živčanog sustava, depresija svijesti, akutno zatajenje bubrega.

Nuspojave povezane s dozom zabilježene u kliničkim ispitivanjima u ≥ 2% odraslih bolesnika sa shizofrenijom:

živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica;
kardiovaskularni sustav: atrioventrikularni blok 1. stupnja, sinusna aritmija / tahikardija, tahikardija, blok snopa grana, ortostatska hipotenzija;
probavni sustav: bol u gornjem dijelu trbuha, suha usta, povraćanje, hipersalivacija;
organ vida: okulogijske krize;
ekstrapiramidalni poremećaji: sedacija, pospanost, akatizija, tremor, distonija, hipertenzija, parkinsonizam;
opći poremećaji: umor, astenija.

Nuspojave povezane s dozom zabilježene u kliničkim ispitivanjima u ≥ 2% adolescenata u dobi od 12 do 17 godina sa shizofrenijom:

dišni sustav: krvarenje iz nosa;
kardiovaskularni sustav: tahikardija;
probavni sustav: hipersalivacija, suha usta, povraćanje, oticanje jezika;
živčani sustav: vrtoglavica, akatizija;
organ vida: zamagljen vid;
genitalije i mliječna žlijezda: amenoreja, edem mliječnih žlijezda, galaktoreja;
infekcije: nazofaringitis;
psiha: tjeskoba;
laboratorijski podaci: debljanje;
ekstrapiramidalni poremećaji: paraliza jezika, glavobolja, pospanost, letargija;
opći poremećaji: astenija, umor.

Paliperidon je aktivni metabolit risperidona, no s obzirom na farmakokinetičke značajke i profil otpuštanja, Inweg se značajno razlikuje od oralnih oblika risperidona s trenutnim otpuštanjem. Razvoj nuspojava, o kojima postoje informacije kada se koristi risperidon, također se može primijetiti kod primjene paliperidona.

U starijih bolesnika s demencijom povećava se rizik od moždanog udara (sigurnosni profil za ovu skupinu bolesnika nije proučavan).

U kliničkim ispitivanjima terapije visokim dozama (9 i 12 mg) zabilježeni su ekstrapiramidalni simptomi ovisni o dozi.

Slučajevi ekstrapiramidnog sindroma u kliničkim ispitivanjima shizoafektivnih poremećaja otkriveni su s većim dozama Invege nego s placebom, u svih bolesnika bez očite povezanosti s primljenom dozom. Ekstrapiramidalni poremećaji uključivali su diskineziju, distoniju, hiperkineziju, tremor i parkinsonizam.

Najveća vjerojatnost debljanja u liječenju shizofrenije i shizoafektivnih poremećaja opaža se primjenom Invege u dozama od 9 i 12 mg.

Maksimalna vrijednost povećanja koncentracije prolaktina u serumu primijećena je petnaestog dana primjene lijeka; prije kraja liječenja premašili su uobičajenu razinu.

Tijekom uzimanja Invege mogu se pojaviti sljedeći poremećaji: ventrikularna tahikardija tipa pirueta, zastoj srca, povećani QT interval, ventrikularna aritmija (ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija), neobjašnjiva i neočekivana smrt. Također postoje informacije o slučajevima venske trombembolije, uključujući epizode duboke venske tromboze i plućne embolije.

Predozirati

Glavni simptomi: pojačani farmakološki učinci paliperidona, uključujući pospanost, sedaciju, tahikardiju, arterijsku hipotenziju, ekstrapiramidalne poremećaje, produljenje QT intervala. Također je moguće razviti dvosmjernu tahikardiju i ventrikularnu fibrilaciju.

U slučaju akutnog predoziranja paliperidonom, mora se uzeti u obzir vjerojatnost toksičnih učinaka nekoliko lijekova.

Pri procjeni terapijske potrebe i učinkovitosti ublažavanja predoziranja treba se sjetiti produljenog oslobađanja paliperidona.

Terapija: Općenito prihvaćene mjere podrške, uključujući osiguravanje i održavanje dobrih dišnih putova, kao i odgovarajuću ventilaciju i oksigenaciju. Treba odmah organizirati nadzor kardiovaskularne aktivnosti (radi otkrivanja mogućih aritmija - praćenje EKG-a). Kolaptoidna stanja i arterijska hipotenzija zaustavljaju se intravenskom primjenom simpatomimetičkih sredstava i / ili otopina koje zamjenjuju plazmu. Nekim se pacijentima propisuje ispiranje želuca (uključujući nakon intubacije, ako je pacijent bez svijesti), uvođenje laksativa i aktivnog ugljena. S ozbiljnim ekstrapiramidnim simptomima, indicirani su m-antiholinergici. Kontrolu stanja pacijenta i praćenje glavnih fizioloških funkcija treba provoditi sve dok se posljedice predoziranja u potpunosti ne uklone.

Specifični antidot za paliperidon nije poznat.

posebne upute

Tijekom razdoblja primjene Invege, poput ostalih antipsihotičnih lijekova, moguć je razvoj ZNS-a. Karakterizira ga povećanje koncentracije kreatin-fosfokinaze u serumu, depresija svijesti, rigidnost mišića, hipertermija, nestabilnost funkcije autonomnog živčanog sustava. Mogu se pojaviti i poremećaji poput akutnog zatajenja bubrega i rabdomiolize. U slučajevima kada pacijent ima objektivne ili subjektivne simptome NNS-a, Invega se otkazuje.

Terapija može uzrokovati kasnu diskineziju, koju karakteriziraju ritmični nehotični pokreti, uglavnom mišića lica i / ili jezika. Ako postoje objektivne / subjektivne sumnje u razvoj ovog poremećaja, potrebno je procijeniti izvedivost daljnje primjene Invege.

Pri propisivanju Invege bolesnicima s anamnezom srčanih aritmija, urođenim produljenjem QT intervala, kao i u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QT interval, potreban je oprez.

Tijekom razdoblja terapije bilo je slučajeva hiperglikemije, dijabetesa i pogoršanja postojećeg dijabetesa. Teško je uspostaviti pouzdanu vezu između Invege i ovih kršenja. Ako pacijent ima potvrđenu dijagnozu dijabetes melitusa, indicirano je redovito praćenje razine glukoze. U slučaju čimbenika rizika (uključujući pretilost, obiteljsku anamnezu dijabetes melitusa) na početku terapije i povremeno tijekom nje, bolesnike treba nadzirati radi utvrđivanja glukoze u krvi natašte. Svim pacijentima je prikazana klinička kontrola na prisutnost simptoma dijabetes melitusa i hiperglikemije. Ponekad se znakovi hiperglikemije nakon prekida liječenja Invegom prolaze sami, no neki pacijenti zahtijevaju antidijabetičku terapiju čak i ako se paliperidon zaustavi.

Svi pacijenti trebaju kontrolu tjelesne težine, jer tijekom razdoblja primjene Invege dolazi do značajnog povećanja tjelesne težine.

Invega, zajedno s drugim D ₂ antagonistima receptora -dopamina, povećava razine prolaktina. Ovo povećanje traje tijekom čitavog razdoblja terapije. Paliperidon se može usporediti s risperidonom, lijekom koji ima najveći učinak na razinu prolaktina među ostalim antipsihoticima.

Bez obzira na etiologiju, hiperprolaktinemija može suzbiti ekspresiju GnRH (hormona koji oslobađa gonadotropin) hipotalamusa, to uzrokuje smanjenje lučenja gonadotropina hipofizom i, kao posljedicu, suzbijanje reproduktivne funkcije i slabljenje spolne steroidogeneze kod muškaraca i žena. Tijekom razdoblja terapije moguć je razvoj galaktoreje, amenoreje, ginekomastije i impotencije. Dugotrajna hiperprolaktinemija povezana s hipogonadizmom kod muškaraca i žena može uzrokovati smanjenje gustoće kostiju.

Studije su pokazale da približno 1/3 slučajeva raka dojke ovisi o prolaktinu. To treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Invegija pacijentima kojima je prethodno dijagnosticiran rak dojke. Epidemiološke i kliničke studije nisu dokazale vezu između unosa atipičnih antipsihotika i stvaranja tumora. Međutim, vjeruje se da su dostupne informacije previše ograničene za konačne zaključke.

Paliperidon ima aktivnost blokiranja α, stoga Invega može kod nekih bolesnika izazvati ortostatsku hipotenziju. S tim u vezi, terapiju treba provoditi s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (na primjer sa zatajenjem srca, infarktom ili ishemijom miokarda, poremećajima provođenja srčanog mišića), cerebrovaskularnim bolestima, kao i u prisutnosti stanja koja pridonose arterijskoj hipotenziji (na primjer, s dehidracija, hipovolemija i antihipertenzivna terapija).

Vjeruje se da neuroleptike karakteriziraju takvi neželjeni učinci kao kršenje sposobnosti regulacije temperature. Pri propisivanju Invege bolesnicima s stanjima koja mogu dovesti do povišenja unutarnje tjelesne temperature (s intenzivnom tjelesnom aktivnošću, dehidracijom, izloženošću visokim vanjskim temperaturama ili kada se koristi u kombinaciji s lijekovima s antiholinergičkim djelovanjem), mora biti na oprezu.

Antiemetički učinak paliperidona, otkriven u pretkliničkim studijama, može prikriti objektivne / subjektivne znakove predoziranja određenim lijekovima, kao i bolesti, na primjer, tumore mozga, crijevnu opstrukciju i Reyeov sindrom.

Postoje informacije o razvoju priapizma tijekom primjene lijekova s α-adrenergičkim blokirajućim učincima. Priapizam je također zabilježen u postmarketinškim studijama paliperidona.

Duševne bolesti karakterizira mogućnost samoubilačkih pokušaja, s tim u vezi, kada se koristi Invega, treba uspostaviti kontrolu stanja bolesnika s visokim rizikom. Kako bi se smanjio rizik od predoziranja, lijek se takvim bolesnicima propisuje u minimalnoj dozi.

Tijekom primjene Invege primijećeni su slučajevi leukopenije, neutropenije i agranulocitoze. Tijekom postmarketinških promatranja, agranulocitoza je primijećena u vrlo rijetkim slučajevima. U slučaju klinički značajnog smanjenja broja leukocita u anamnezi ili leukopenije / neutropenije ovisne o lijeku tijekom prvih mjeseci terapije, preporučuje se kompletna krvna slika. Pri prvom klinički značajnom smanjenju broja leukocita, ako se izuzmu svi mogući uzroci, treba razmotriti mogućnost otkazivanja Invege.

Pacijente s klinički značajnom neutropenijom potrebno je nadzirati zbog vrućice ili simptoma infekcije. Ako se pojave takvi simptomi, liječenje treba započeti odmah. U slučajevima teške neutropenije (u bolesnika s apsolutnim brojem neutrofila manjim od 1 × 10 ⁹ / l), Invega se ukida dok se broj leukocita ne normalizira.

Postoje podaci o razvoju venske trombembolije. Budući da pacijenti koji uzimaju Invegu često imaju visok rizik od venske trombembolije, potrebno je utvrditi sve moguće čimbenike rizika i poduzeti preventivne mjere prije i za vrijeme terapije.

ISDR se može pojaviti tijekom operacije mrene kod pacijenata koji uzimaju lijekove iz skupine antagonista α1-adrenergičkih receptora. Zbog ISDR-a povećava se vjerojatnost očnih komplikacija tijekom operacije i nakon operacije. Potrebno je unaprijed upozoriti liječnika koji provodi takvu operaciju da je pacijent uzeo / uzima Invegu. Potencijalna korist od prekida uzimanja lijeka prije operacije nije utvrđena, a liječnik bi ga trebao procijeniti na temelju rizika povezanih s takvim prekidom.

U slučaju trudnoće ili planiranja trudnoće tijekom razdoblja korištenja Invege, o tome morate obavijestiti liječnika.

Tijekom terapije preporučuje se suzdržavanje od pijenja alkohola.

Stanja / bolesti u kojima se stvaraju uvjeti za smanjenje prisutnosti lijeka u gastrointestinalnom traktu, posebno oni povezani s kroničnim proljevom, mogu dovesti do smanjenja apsorpcije paliperidona.

U proizvodnji tableta Invega koriste se tehnologije za osmotsko oslobađanje aktivne komponente, dok oslobađanje paliperidona kontroliranom brzinom osigurava osmotski tlak. Sustav, koji izgleda poput tablete kapsule, sastoji se od troslojne osmotski aktivne jezgre. Okružen je srednjom ljuskom i polupropusnom membranom. Sastav jezgre tablete: dva ljekovita sloja koja sadrže ljekovitu tvar i pomoćne komponente + potisni sloj s osmotski aktivnim tvarima.

Na bočnoj strani ljekovitih slojeva na kupoli nalaze se dva izlaza izrađena laserom. Obojena membrana u gastrointestinalnom traktu brzo se otapa, voda postupno ulazi u tabletu kroz polupropusnu kontrolnu membranu. Unos vode kontrolira se membranom, koja zauzvrat kontrolira oslobađanje paliperidona.

Hidrofilni polimeri sadržani u jezgri tablete nabubre upijajući vodu i pretvaraju se u gel koji sadrži paliperidon, koji se zatim istiskuje kroz rupe na kupoli. Netopive tvari izlučuju se izmetom. Ako u stolici nađete nešto poput tablete, ne brinite.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prije utvrđivanja individualne osjetljivosti djelovanja Invege, pacijentima se savjetuje da odbiju voziti vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Invega se može koristiti samo u slučajevima kada je očekivana korist veća od moguće štete.

Nema podataka koji potvrđuju sigurnost paliperidona za žene tijekom trudnoće i intrauterinog razvoja fetusa. Utjecaj Invege na rad nije poznat.

Prilikom uzimanja paliperidona u trećem tromjesečju trudnoće, novorođenčad će vjerojatno razviti simptome odvikavanja i / ili ekstrapiramidalne poremećaje različite težine. Glavni simptomi su: oslabljeno hranjenje, hipertenzija, uznemirenost, hipotenzija, drhtanje, pospanost, respiratorni poremećaji. Dakle, treba pratiti stanje novorođenčeta. Ako je potrebno prekinuti liječenje tijekom trudnoće, doza se postupno smanjuje.

Tijekom dojenja terapija je kontraindicirana, jer paliperidon prelazi u majčino mlijeko u klinički značajnim dozama.

Djetinjstvo

Dobna ograničenja u pedijatriji kada se koriste tablete Invega:

shizofrenija: stara do 12 godina;
shizoafektivni poremećaji: do 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U umjerenim / teškim oštećenjima bubrega (u bolesnika s CC <50 ml / min), Invega se propisuje u smanjenoj dozi (3 mg dnevno).

Za kršenja funkcije jetre

Smanjenje doze nije potrebno za pacijente s funkcionalnim oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Doza Invege u starijih bolesnika odabire se u skladu s bubrežnom funkcijom.

Pri propisivanju lijeka starijim bolesnicima s demencijom potreban je oprez.

Interakcije s lijekovima

lijekovi koji produljuju QT interval: kombinacija zahtijeva oprez;
lijekovi s centralnim djelovanjem, alkohol: kombinacija zahtijeva oprez, jer paliperidon utječe uglavnom na središnji živčani sustav;
levodopa i drugi agonisti dopamina: paliperidon pomaže neutralizirati njihovo djelovanje;
lijekovi koji uzrokuju ortostatsku hipotenziju: mogući je aditivni učinak;
karbamazepin: C _max i AUC paliperidona se smanjuju, što može zahtijevati prilagodbu doze Invege;
divalproex natrij produljeno djelovanje: C _max i AUC paliperidona se povećavaju, što može zahtijevati prilagodbu doze;
risperidon: razina paliperidona u krvi može se povećati.

Analozi

Analogi Invege su Trevikta, Xeplion, Torendo, Rispolept, Rileptid, Risset itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na 15-30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Inwegu

Recenzije o Inwegu uglavnom su pozitivne. Lijek učinkovito ublažava produktivne simptome shizofrenije (halucinacije, zablude). Primjećuju da apatija prolazi, socijalna komunikacija se povećava i javlja se želja za djelovanjem. Najčešće nedostaci ukazuju na povećanje prolaktina, povećanje tjelesne težine, hormonalne poremećaje.