Lyukrin Depot - Upute Za Uporabu, Cijena Lijeka, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Depo Lukrin

Lyukrin depo: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Primjena kod starijih osoba
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: skladište Lucrin

ATX kod: L02AE02

Aktivni sastojak: leuprorelin (Leuprorelin)

Proizvođač: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japan)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 6799 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu suspenzije za injekciju Lukrin depot

Lukrin depot je antineoplastični lijek, analog hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH).

Oblik i sastav izdanja

Lukrin depot oblik doziranja:

liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularno (i / m) i supkutano (s / c) davanje produljenog djelovanja: uključen je bijeli prah s bezbojnim prozirnim otapalom. U gotovoj bijeloj suspenziji, nakon taloženja, nastaje bijeli talog, koji se nakon protresti lako resuspendira [u blister pakiranju 1 komplet za primjenu u jednoj dozi, uključujući komponente potrebne za jednu injekciju IV ili SC: 1 staklena boca od prozirnog volumena od 9 ml, sadrži 44,1 mg liofilizata, 1 ampulu prozirnog stakla koja sadrži 2 ml otapala, 2 blistera koji sadrže 1 sterilnu iglu, 1 praznu sterilnu štrcaljku za propilen za jednokratnu upotrebu, 1 salvetu natopljenu u 70% izopropil alkoholu u papiru laminiranom polietilenom. U plastičnom kućištu s prvim sustavom kontrole otvaranja, 1 set za primjenu u jednoj dozi,uključujući komponente potrebne za jedno ubrizgavanje i / v ili s / c: 1 štrcaljka s dvije komore (sastoji se od oslonca za prste, staklenog uloška s gumenim čepovima i prednjeg kompleksa na koji je pričvršćena igla zatvorena plastičnim čepom), čija je prva komora napunjena sa 44, 1 ili 130 mg liofilizata, a drugi 1 ml otapala, 1 plastični klip, 1 ili 2 maramice natopljene u 70% izopropil alkoholu u papiru laminiranom polietilenom];1 ili 2 maramice impregnirane sa 70% izopropil alkoholom u polietilensko laminiranom papiru];1 ili 2 maramice impregnirane sa 70% izopropil alkoholom u polietilensko laminiranom papiru];
liofilizat za pripremu suspenzije za potkožno davanje produljenog djelovanja: uključen bijeli prah s bezbojnim prozirnim otapalom. Gotova suspenzija je bijela; kad odstoji, u njoj nastaje bijeli talog, koji se nakon protresti lako resuspendira [u plastičnom kućištu s prvim kontrolnim sustavom za otvaranje 1 postavljenim za primjenu u jednoj dozi, uključujući komponente potrebne za jedno potkožno ubrizgavanje: 1 špricu s dvije komore (sastoji se od oslonca za prste, staklenog uloška s gumenim čepovima i prednjeg kompleksa na koji je pričvršćena igla zatvorena plastičnim čepom), čija je prva komora napunjena s 352,9 mg liofilizata, a druga s 1 ml otapala, 1 plastičnim klipom, 1 ili 2 natopljena 70 % izopropil alkoholnih maramica u polietilensko laminiranom papiru].

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Lukrin Depot.

Sastav od 44,1 mg liofilizata za pripremu suspenzije za intramuskularnu (i / m) i potkožnu (s / c) primjenu produljenog djelovanja:

aktivna tvar: leuprorelin acetat - 3,75 mg;
pomoćne komponente: manitol - 6,6 mg; kopolimer mliječne i glikolne kiseline - 33,1 mg; želatina - 0,65 mg.

Sastav 1 ml otapala: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrijeva karmeloza - 5 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Sastav od 130 mg liofilizata za pripremu suspenzije za intramuskularnu (i / m) i potkožnu (s / c) primjenu produljenog djelovanja:

aktivna tvar: leuprorelin acetat - 11,25 mg;
pomoćne komponente: manitol - 19,45 mg; polimer mliječne kiseline - 99,3 mg.

Sastav 1 ml otapala: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrijeva karmeloza - 5 mg; voda za injekcije - do 1 ml; octena kiselina - do pH 5 do 7.

Sastav od 352,9 mg liofilizata za pripremu suspenzije za s / c primjenu produljenog djelovanja:

aktivna tvar: leuprorelin acetat - 30 mg;
pomoćne komponente: manitol - 52,9 mg; polimer mliječne kiseline - 270 mg.

Sastav 1 ml otapala: octena kiselina - od 0 do 0,05 mg; polisorbat-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrijeva karmeloza - 5 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Leiprorelin je agonist GnRH koji, kada se dugo koristi u terapijskim dozama, učinkovito inhibira lučenje gonadotropina. Upotreba tvari u ljudi služi kao početno povećanje koncentracije folikul-stimulirajućeg i luteinizirajućeg hormona, što dovodi do prolaznog povećanja koncentracija spolnih hormona - estradiola i estrona kod žena, dihidrotestosterona i testosterona kod muškaraca.

Međutim, dugotrajna primjena leuprorelina dovodi do smanjenja koncentracije spolnih, luteinizirajućih i folikul stimulirajućih hormona. Razina testosterona u muškaraca pada na razinu prepuberteta ili kastracije. U žena koje su u stanju prije menopauze, koncentracija estrogena smanjuje se na razinu nakon menopauze. Takve se hormonalne promjene pojavljuju u roku od mjesec dana od početka primjene Lucrin Depot-a u preporučenim dozama.

Suzbijanje steroidogeneze u testisima i jajnicima reverzibilan je proces koji se zaustavlja nakon završetka terapije.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost leuprorelina s potkožnom i intramuskularnom primjenom je usporediva. Kada se lijek daje u dozi od 7,5 mg, apsolutna bioraspoloživost je približno 90%.

U bolesnika s rakom prostate nakon jednokratne intramuskularne i potkožne injekcije Lucrin Depot u dozama od 3,75 / 7,5 mg, njegova koncentracija u plazmi do kraja prvog mjeseca iznosila je u prosjeku 0,7 / 1 ng po 1 ml.

U 11 bolesnica s karcinomom dojke u premenopauzi određena je serumska koncentracija od 3,75 mg leuprorelina tijekom 12 mjeseci. U prosjeku je koncentracija tvari premašila 0,1 ng po ml nakon 4 tjedna, a nakon ponovljene primjene (u 8 i 12 tjednu) ostala je stabilna.

Nije došlo do nakupljanja lijeka. Prosječni ravnotežni volumen raspodjele tvari je 27 litara. Vezanje na proteine plazme varira od 43 do 49%. Sistemski klirens je 7,6 litara na sat, poluživot je približno 3 sata.

Budući da je leuprorelin peptid, uglavnom je podložan metaboličkoj razgradnji peptidazom na kraće neaktivne peptide: metabolit I - pentapeptid; metaboliti II i III - tripeptidi; metabolit IV je dipeptid.

Maksimalna koncentracija glavnog metabolita M1 postiže se u razdoblju od 2 do 6 sati i odgovara 6% maksimalne koncentracije leuprorelina. Nakon 7 dana nakon injekcije, prosječna koncentracija M1 u plazmi iznosi 20% prosječne koncentracije tvari.

Nakon injekcije Lukrin Depot u dozi od 3,75 mg, njegov sadržaj u urinu, poput sadržaja M1, bio je manji od 5% doze korištene 27 dana nakon primjene lijeka.

Farmakokinetika Lucrin Depoa u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre / bubrega nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Depo Lukrin u obliku liofilizata za pripremu suspenzije za intramuskularnu i potkožnu primjenu produljenog djelovanja koristi se u slučajevima kao što su:

progresivni rak prostate, uključujući slučajeve kada orhiektomija ili primjena estrogena nisu indicirani ili nisu primjenjivi kod ovog pacijenta (za palijativnu terapiju);
endometrioza (kao glavna terapija ili uz kirurško liječenje u razdoblju ne dužem od šest mjeseci). U kombinaciji s nadomjesnom hormonskom terapijom za liječenje bolesti i njezinih recidiva;
miomi maternice (u razdoblju do šest mjeseci kao predoperativni pripravak za uklanjanje mioma / histerektomije ili za simptomatsku terapiju i poboljšanje stanja pacijenata tijekom menopauze koji odbijaju operaciju);
prerani pubertet središnjeg podrijetla u djece (Lukrin depo u dozi od 3,75 mg);
rak dojke u perimenopauzalnom razdoblju (u kombinaciji s hormonskom terapijom).

Liofilizat za pripremu suspenzije za potkožnu primjenu produljenog djelovanja propisan je za pacijente s rakom prostate kojima je potrebno smanjiti razinu testosterona na razinu kastracije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kirurška kastracija;
rak prostate neovisan o hormonima;
trudnoća i dojenje;
dob mlađa od 18 godina (za lijek u dozi od 3,75 mg, iznimka su djeca s dijagnozom preranog puberteta središnjeg podrijetla);
individualna netolerancija na komponente lijeka Lukrin Depot i slične lijekove proteinskog podrijetla.

Uz to, za liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu i potkožnu primjenu produljenog djelovanja, kontraindikacije su vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla i starost iznad 65 godina u žena.

Relativno (Lukrin depo propisuje se pod liječničkim nadzorom): metastaze u kralježnici, začepljenje mokraćnog sustava, hematurija.

Lyukrin depot, upute za uporabu: način i doziranje

Liofilizat za pripremu suspenzije za i / m i s / c primjenu produljenog djelovanja 3,75 mg

Suspenzija pripremljena iz liofilizata Lukrin Depot ubrizgava se i / m ili s / c.

Injekcije se provode jednom mjesečno. Važno je povremeno mijenjati mjesto ubrizgavanja. Neposredno prije upotrebe, liofilizat (3,75 mg) pomiješa se s isporučenim otapalom (1 ml).

Jedna doza za pacijente s rakom prostate ili dojke je 3,75 mg. Trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno.

Doza Lukrin Depot za miome maternice i endometriozu je 3,75 mg. Prva injekcija za pacijente reproduktivne dobi daje se 3. dana menstruacije. Trajanje liječenja ne smije biti duže od šest mjeseci.

Početna doza za djecu s prezgodnjim pubertetom je 0,3 mg na 1 kg tjelesne težine (minimalna doza je 7,5 mg). Lijek se primjenjuje jednom u 28 dana.

Ukupna doza lijeka / broj šprica ili bočica za ubrizgavanje Lucrin Depot-a u dozi od 3,75 mg, ovisno o težini djeteta, su:

manje od 25 kg: 7,5 mg / 2 kom.;
od 25 do 37,5 kg: 11,25 mg / 3 kom.;
37,5 kg: 15 mg / 4 kom.

U slučajevima kada potrebna ukupna doza uključuje uvođenje dvije ili više injekcija, one se provode istovremeno.

U nedostatku potpunog suzbijanja napredovanja preranog puberteta, doza lijeka povećava se za 3,75 mg svakih 28 dana.

Povlačenje terapije treba razmotriti u dobi od 11 godina kod djevojčica i 12 godina kod dječaka.

Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu i potkožnu primjenu produljenog djelovanja 11 mg

Suspenzija pripremljena iz skladišta liofilizata Lukrin daje se odmah nakon razrjeđenja i / m ili s / c u dozi od 11 mg jednom u 3 mjeseca.

Lijek se koristi samo pod nadzorom liječnika.

Liofilizat za pripremu suspenzije za potkožnu primjenu produljenog djelovanja 30 mg

Suspenzija pripremljena iz skladišta liofilizata Lukrin ubrizgava se s / c u dozi od 30 mg jednom u šest mjeseci neposredno nakon razrjeđivanja.

Lijek se koristi samo pod nadzorom liječnika. Važno je povremeno mijenjati mjesto ubrizgavanja.

Upute za pripremu suspenzije

Kada se Lukrin Depot koristi u dozi od 3,75 mg u bočicama, otapalo iz ampule se iglom uvlači u špricu, a zatim se dodaje lijeku (preostalo otapalo se odlaže). Boca se dobro promućka dok se ne stvori homogena mliječna suspenzija. Odmah nakon razrjeđenja, sav sadržaj bočice uvlači se u špricu (maksimalno - 2 ml) i vrši se supkutana ili intramuskularna injekcija.

Unatoč činjenici da suspenzija Lukrin Depo ostaje stabilna 24 sata nakon pripreme, treba je upotrijebiti odmah nakon razrjeđivanja. Ostaci lijeka moraju se zbrinuti.

Kada se lijek koristi u dozi od 3,75, 11 ili 30 mg u dvokomornim špricama, prvo se bijeli klip uvije u krajnju cijev dok se čep ne počne okretati. Šprica se drži uspravno. Polako, pritiskajući klip, počnite ubrizgavati otapalo sve dok se prvi čep ne nađe u sredini štrcaljke na plavoj liniji. Šprica se drži uspravno.

Zatim se nježnim ljuljanjem pripravak temeljito pomiješa s otapalom dok se ne stvori homogena suspenzija (suspenzija) mliječne boje. Nastavljajući držati štrcaljku u uspravnom položaju, drugom se rukom uklanja iglu prema gore, bez odvrtanja, a klip se gura prema naprijed (zbog toga se zrak uklanja iz šprice). Budući da se suspenzija vrlo brzo taloži, odmah nakon stvaranja, cjelokupni sadržaj lijeka u dozi od 3,75 ili 11 mg ubrizgava se i / m ili s / c, u dozi od 30 mg - s / c.

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: poremećena periferna cirkulacija, povećani / smanjeni krvni tlak, palpitacije, edemi, tromboza, arterijska i venska tromboembolija (uključujući plućnu emboliju), moždani udar, flebitis, infarkt miokarda, prolazni ishemijski napadi, ortostatska hipotenzija, promjene u vazodilataciji na elektrokardiogramu, kronično zatajenje srca, aritmija, tahikardija, bradikardija, angina pektoris, iznenadna srčana smrt;
probavni sustav: poremećaj okusa, nadimanje, mučnina, proljev / zatvor, povraćanje, žeđ, suha usta ili hiposalivacija, smanjenje / nedostatak apetita, gastritis, disfagija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, gastrointestinalna krvarenja, ozbiljna oštećenja jetre;
endokrini sustav: osjetljivost dojki, dijabetes melitus, poremećena tolerancija na glukozu, apopleksija hipofize, povećana štitnjača, galaktoreja, ginekomastija, učinci slični androgenima (promjena glasa, pojačani rast kose, seboreja, akne, virilizacija);
hematopoetski organi: povećani protrombin i aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme, neutropenija, leukopenija, povećani broj leukocita, trombocitopenija, anemija;
mišićno-koštani sustav: osteoporoza, promjene gustoće kostiju u pozadini denzitometrije kostiju kod žena zbog smanjenja razine estrogena, povećanog tonusa mišića, mijalgije, artralgije, bolova u kostima;
središnji i periferni živčani sustav: halucinacije, vrtoglavica, poremećaj spavanja (povećana pospanost, nesanica), glavobolja, oštećenje pamćenja, depresija, povećana razdražljivost, nesvjestica, zbunjenost, hiperestezija, parestezije, samoubilačke misli i pokušaji samoubojstva, slabost mišića, napadaji, periferna neuropatija, neuromišićni poremećaji, promjene osobnosti, emocionalna labilnost, letargija;
dišni sustav: faringitis, krvarenje iz nosa, respiratorni distres, otežano disanje, kašalj, intersticijska bolest pluća, infiltrati ili vlaknaste tvorbe u plućima, pleuralni izljev;
koža i njezini dodaci: reakcije fotosenzibilnosti, promjene noktiju, ekcemi, suha koža, dermatitis, promjena boje kože, alopecija, urtikarija, hiperpigmentacija, ekhimoza, pruritus / osip (uključujući makulopapularni); kod žena - hirzutizam, hipertrihoza, akne;
organi osjeta: šum u ušima, oštećenje sluha i vida, konjunktivitis;
genitourinarni sustav: erektilna disfunkcija, smanjeni libido, bolovi u testisima ili prostati, atrofija testisa, edem penisa, iscjedak iz rodnice, vaginitis, suhoća sluznice rodnice, vaginalno krvarenje, dismenoreja, nepravilnosti u menstrualnom ciklusu, poliurija, hematurija, disurija;
laboratorijske parametre: povećanje koncentracije prostata-specifičnog antigena, mokraćna kiselina, uree u krvi dušika, bilirubin u krvi, broj retikulocita, pojava proteina u urinu, povećanje aktivnosti aspartat aminotransferaza, laktat dehidrogenaze, alkalna fosfataza, hiperurikemije, hipokalemija, hiperglikemija, hipoglikemija, hyperglyceridemia (povećana, kolesterol lipoproteina male gustoće i ukupni kolesterol), hipoproteinemija, hiperkreatininemija, hiperkalcemija;
lokalne reakcije: apsces, hiperemija, otvrdnuće tkiva, iritacija, oteklina i bol na mjestu injekcije;
drugi: pojačano znojenje, ispiranje kože lica i gornjeg dijela prsnog koša, sindrom sličan gripi, promjene tjelesnog mirisa, povećanje / smanjenje tjelesne težine, periferni edem, povećani umor, astenija, alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok), zastoj u rastu kod djece, pristupanje sekundarnih infekcija, kompresija leđne moždine i / ili akutna retencija mokraće kod muškaraca u prvih 14 dana terapije, povećanje limfnih čvorova u prvih 7 dana primjene Lucrin Depota, pojava sekundarnih bolesti tumora (rak dojke, rak vrata maternice, koža).

Nuspojave povezane s farmakološkim učinkom leuprorelina na steroidogenezu:

benigne / zloćudne / nespecificirane novotvorine, uključujući polipe i ciste: progresija karcinoma prostate;
metabolizam: povećanje / smanjenje tjelesne težine;
živčani sustav: povećana emocionalna labilnost, mišićna slabost, glavobolja;
krvožilni sustav: ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak, valunzi, vazodilatacija;
koža i potkožno tkivo: poremećaji noktiju / kose, ekcemi, hirzutizam, hladan znoj, poremećaji pigmentacije, hipotrihoza, noćno znojenje, abnormalni rast kose, urtikarija, osip, abnormalan miris kože, hiperhidroza, suha koža, seboreja, akne;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: povećanje / gubitak / smanjenje libida, bolovi u testisima, erektilna disfunkcija, atrofija testisa, edem penisa, bolovi u prostati, menoragija, vaginitis, dispareunija, simptomi menopauze, metroragija, galaktoreja, bol / zagušenja u dojke, povećanje grudi, iscjedak iz rodnice, osjetljivost / atrofija dojki, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz rodnice, ginekomastija;
drugi: povećanje koncentracije antigena specifičnog za prostatu, smanjenje gustoće kostiju, razdražljivost, osjećaj vrućine, suha sluznica.

S produljenom izloženošću leuprorelinu (od 6 do 12 mjeseci) primijećen je razvoj osteoporoze, dijabetes melitusa, porast koncentracije triglicerida, lipoproteina male gustoće i ukupnog kolesterola te poremećena tolerancija glukoze.

Nuspojave Lucrin Depot, koje su zabilježene u kliničkim studijama i postmarketinškim opažanjima:

invazije i infekcije: gripa, sepsa, kandidijaza, virusna infekcija, vrenje, pijelonefritis, bronhitis, infekcija mokraćnog mjehura i mokraćnog sustava;
benigni / zloćudni / nespecificirani tumori (uključujući polipe i ciste): pseudolimfom;
krv i limfni sustav: eozinofilija, anemija;
imunološki sustav: reakcije preosjetljivosti;
metabolizam: prekomjerno mršavljenje / povećanje, hiperkolesterolemija, dehidracija, hipoglikemija, hiperglikemija, povećani apetit, anoreksija;
živčani sustav: periferna neuropatija, jednostavni djelomični napadi, tremor, ataksija, hipertoničnost, migrena, nesvjestica, pospanost, parestezija, glavobolja, vrtoglavica, apatija, neprijateljstvo, euforija, zbunjenost, delirij, anksioznost, depresija, nesanica, smanjeni seksualni nagon, nervoza, poremećaji osobnosti, promjene raspoloženja;
osjetilni organi: vestibularna vrtoglavica, poremećaji vida (uključujući ambliopiju), bolovi u očima, suhoća očiju, smanjena oštrina vida;
kardiovaskularni sustav: hematom, vaskularni kolaps, aneurizma, tromboflebitis, povećani krvni tlak, limfedem, vazodilatacija, valunzi, atrioventrikularni blok, bradikardija, lupanje srca, zatajenje srca, tahikardija, angina pektoris;
dišni sustav: kronična opstruktivna plućna bolest, bronhospazam, astma, kašalj, emfizem, hemoptiza, otežano disanje, krvarenje iz nosa;
probavni sustav: bol u trbuhu, suha usta, krvarenje desni, mučnina, zatvor, povraćanje, proljev, nadutost, nadimanje, gastrointestinalna krvarenja, dispepsija, gastritis, hepatocelularno oštećenje, jetrena kolestaza, osjetljivost jetre, disfunkcija jetra;
koža i potkožna masnoća: svrbež, poremećaji rasta dlake, hirzutizam, hiperhidroza, reakcije fotosenzibilnosti, seboreja, akne, suha koža, makulopapularni osip, ekhimoza, alopecija;
mišićno-koštani sustav: grčevi mišića, bolovi u udovima i kostima, slabost mišića, ukočenost vrata, artritis, bolovi u leđima, artralgija, mijalgija;
genitourinarni sustav: bol u prostati, edem penisa, bol u zdjelici, iscjedak iz genitalija, vaginitis, galaktoreja, natezanje / atrofija / povećanje mliječnih žlijezda, bol u mliječnim žlijezdama, erektilna disfunkcija, ginekomastija, poremećaji mokrenja, zadržavanje mokrenja / inkontinencija, nokturija, hematurija, polakiurija, disurija;
drugi: poremećaji hoda, stanje poput gripe, malaksalost, žeđ, zimica, preosjetljivost / edem / bol / otvrdnuće / reakcija na mjestu uboda, umor, astenija, suha sluznica, edem donjih ekstremiteta i lica, gravitacijski i periferni edem, bol u prsima;
laboratorijski parametri: porast koncentracije bilirubina, testosterona i triglicerida u krvi, lipoproteini male gustoće i specifični antigen prostate, šumovi srca, porast aktiviranog djelomičnog tromboplastina i protrombinskog vremena, smanjenje koncentracije kalija u krvi, abnormalnosti na elektrokardiogramu, povećanje aktivnosti gama-glutamidazelamske kiseline, gama-glutamiltransi, aspartat aminotransferaza i alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza u krvi, smanjen broj trombocita, abnormalni testovi funkcije jetre, povećana brzina sedimentacije eritrocita.

Budući da lijek ima nekoliko indikacija za uporabu, ne mogu se sve navedene nuspojave pripisati svakom pacijentu. Za većinu štetnih događaja nije utvrđena uzročno-posljedična veza s recepcijom Lukrin depoa.

U postmarketinškim studijama zabilježene su sljedeće nuspojave (učestalost njihovog razvoja nije poznata):

invazije i infekcije: upala pluća, faringitis;
tumori, benigni / zloćudni / nespecificirani (uključujući ciste i polipe): rak kože;
imunološki sustav: anafilaktičke reakcije;
endokrini sustav: apopleksija hipofize, gušavost;
metabolizam: hipoproteinemija, hiperfosfatemija, hiperlipidemija, dijabetes melitus;
živčani sustav: poremećaji spavanja, povećani libido, promjene raspoloženja, neuromiopatija, paraliza, napadaji, prolazni ishemijski napad, gubitak svijesti, uključujući nesvjesticu, cerebrovaskularni poremećaji, periferna hipestezija, neuropatija, disgeuzija, oštećenja pamćenja, uključujući amneziju, letargiju, pokušaje samoubojstva;
osjetilni organi: oštećenje sluha, zujanje u ušima, suhe oči, smanjena oštrina vida;
kardiovaskularni sustav: proširene vene, snižavanje krvnog tlaka, tromboza, flebitis, infarkt miokarda, aritmija, kongestivno zatajenje srca, iznenadna srčana smrt;
dišni sustav: intersticijska plućna bolest, plućna embolija, zagušenje sinusa, plućna infiltracija, pleuralni izljev, hemoptiza, plućna fibroza, trljanje pleure;
probavni sustav: žutica, ozbiljno zatajenje jetre, poremećaj funkcije jetre, rektalni polipi, čir na dvanaesniku, peptični čir, disfagija, gastrointestinalno krvarenje;
koža i potkožna masnoća: poremećaji rasta dlake, kožni osipi, poremećaji pigmentacije, dermatitis, urtikarija;
mišićno-koštani sustav: tenosinovitis, ankilozirajući spondilitis, artropatija, oticanje kostiju;
genitourinarni sustav: bol u prostati, edem penisa, bol u testisima, atrofija testisa, metroragija, menstrualne nepravilnosti, vaginalno krvarenje, osjetljivost dojki, začepljenje mokraćnog sustava, grč mokraćnog mjehura, trajni nagon za mokrenjem;
drugi: upala, otvrdnuće ili reakcija na mjestu ubrizgavanja; intrapelvicna fibroza, upala, kvržica, hematom, aseptični apsces, vrućica, fraktura kralježnice;
odstupanja u laboratorijskim parametrima: povećanje koncentracije kalcija, triglicerida, bilirubina, dušika uree, kreatinina, lipoproteina male gustoće u krvi; šum u predjelu srca, znakovi ishemije miokarda na elektrokardiogramu, smanjenje ili povećanje broja leukocita, smanjenje koncentracije kalija u krvi, odstupanje od norme u testovima funkcije jetre, povećanje aktiviranog djelomičnog tromboplastina i protrombinskog vremena, smanjenje broja trombocita.

U pozadini primjene Lucrin Depot kod muškaraca otkriveni su ozbiljni slučajevi arterijske i venske trombembolije, uključujući prolazni ishemijski napad, moždani udar, infarkt miokarda, plućnu emboliju i duboku vensku trombozu. Unatoč činjenici da je u nekim slučajevima zabilježena privremena veza, u većini epizoda postojali su istodobni lijekovi ili čimbenici rizika. Nije poznato postoji li veza između ovih događaja i upotrebe GnRH agonista.

Primjena leuprorelina u bolesnika povezana je s promjenama gustoće kostiju. U kliničkoj studiji na ženama s endometriozom koje su primale terapiju Lukrin Depot u dozi od 3,75 mg tijekom 6 mjeseci, izmjerena je gustoća kostiju metodom apsorpciometrije X-zraka. Tijekom studije utvrđeno je smanjenje razine gustoće u prosjeku za 3,9% u odnosu na vrijednosti prije početka terapije. Prosječna gustoća kostiju nakon 6–12 mjeseci nakon prekida liječenja vraćena je na početnu vrijednost (± 2%).

Injekcije Lukrin Depot-a u dozi od 3,75 mg tijekom 3 mjeseca s miomom maternice bile su povezane sa smanjenjem mineralne gustoće spužvastih kostiju kralježnice za 2,7% u usporedbi s početnim vrijednostima, utvrđenim kvantitativnom radiografijom. Šest mjeseci nakon prestanka terapije postojala je tendencija oporavka.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju Lucrin Depot kod ljudi.

Primjena lijeka u dozi do 20 mg dnevno tijekom 2 godine u bolesnika s rakom prostate nije uzrokovala razvoj neželjenih učinaka koji su različiti od onih kod primjene lijeka u dozi do 1 mg dnevno.

Preporuča se primijeniti simptomatsku terapiju u slučaju predoziranja.

posebne upute

Korištenje Lukrin Depoa treba provoditi samo pod liječničkim nadzorom.

U postmarketinškim studijama lijeka zabilježeni su slučajevi napadaja. Njihova pojava zabilježena je kod djece, žena, bolesnika s cerebrovaskularnim poremećajima, epilepsijom, napadajima, razvojnim abnormalnostima ili tumorima središnjeg živčanog sustava, u pozadini kombinirane primjene lijekova koji mogu izazvati napadaje (na primjer, selektivni inhibitori ponovnog unosa serotonina ili bupropion). Napadaji su se također javljali u bolesnika bez ovih stanja.

Tijekom 1 tjedna liječenja, u većini epizoda, koncentracija testosterona raste u odnosu na početnu vrijednost. Na kraju 2 tjedna sadržaj hormona smanjuje se na ili ispod početne vrijednosti. Postkastracijska koncentracija postiže se u roku od 2-4 tjedna i održava se tijekom razdoblja redovite primjene leuprorelina.

U pozadini prvih nekoliko tjedana injekcija Lucrin Depot mogu postojati prolazni znakovi pogoršanja stanja pacijenta ili se mogu pojaviti dodatni simptomi i manifestacije osnovne patologije. U malom broju slučajeva bolovi u kostima se povećavaju, što se ublažava simptomatskom terapijom.

Ako se stanje bolesnika s hematurijom, opstrukcijom mokraćnog sustava ili metastazama u kralježnici pogorša tijekom prvih nekoliko tjedana primjene Lucrin Depoa, mogu se pojaviti neurološki problemi - pogoršanje uroloških simptoma, parestezija, privremena slabost donjih ekstremiteta. Korištenje leuprorelina, kao i drugih analoga GnRH, povezano je s opstrukcijom mokraćnog sustava i kompresijom leđne moždine, što bi moglo biti komplicirano paralizom sa ili bez smrtnog ishoda. S tim u vezi, u prisutnosti metastaza u kralježnici i ozbiljne opstrukcije mokraćnog sustava tijekom prvih nekoliko tjedana terapije, potrebno je provesti pažljivo praćenje.

Korištenje analoga GnRH u muškaraca dovelo je do razvoja hiperglikemije i povećane vjerojatnosti za dijabetes melitus. Hiperkalemija može ukazivati i na razvoj dijabetesa melitusa i na pogoršanje kontrole glikemije u bolesnika koji pate od te bolesti. Važno je kontrolirati razinu glukoze u krvi i / ili glikoziliranog hemoglobina, kao i liječiti hiperglikemiju ili dijabetes melitus.

Postoje izvješća o povećanom riziku od moždanog udara, infarkta miokarda i iznenadne smrti kod muškaraca koji su koristili analoge GnRH, što ukazuje da je taj rizik nizak. Kada se propisuje Lucrin Depot za liječenje raka prostate, treba ga procijeniti uzimajući u obzir čimbenike rizika za razvoj kardiovaskularnih patologija. Važno je pratiti znakove i pokazatelje koji ukazuju na pojavu kardiovaskularnih patologija u bolesnika koji primaju analoge GnRH.

Produljeni QT interval primijećen je kod produljenog liječenja zbog nedostatka androgena. Ako je potrebna kombinirana primjena antiaritmijskih lijekova klase IA (na primjer, prokainamid, kinidin) ili klase III (sotalol, amiodaron), s kroničnim zatajenjem srca, abnormalnom razinom elektrolita ili urođenim sindromom dugog QT-a, odluku o upotrebi Lukrin Depoa treba donijeti liječnik nakon procjene potencijalnih koristi od tretmana uskraćivanja androgena s uočenim rizicima.

Obično se na samom početku primjene Lukrin Depoa bilježi prolazno povećanje koncentracije spolnih hormona, što je povezano s fiziološkim manifestacijama njegovog djelovanja. Neka pogoršanja manifestacija na početku liječenja dovoljno brzo prolaze s nastavkom tečaja s adekvatno odabranim dozama lijeka. Postoje izvješća o razvoju ozbiljnih vaginalnih krvarenja koja zahtijevaju kiruršku ili konzervativnu terapiju.

Tijekom razdoblja primjene leuprorelina i dok se menstruacija ne obnovi, treba koristiti nehormonske metode kontracepcije. Suzbijena plodnost liječenjem ili sposobnost oplodnje obnavlja se u razdoblju do 2 godine nakon otkazivanja.

U žena s koštanom denzitometrijom smanjenje gustoće kostiju uslijed smanjenja sadržaja estrogena je reverzibilno i obnavlja se nakon prestanka uzimanja lijeka.

U žena koje primaju Lukrin Depot inhibirane su funkcije hipofizno-gonadotropnog sustava. Funkcija se obnavlja 3 mjeseca nakon završetka terapije. Treba imati na umu da se rezultati dijagnostičkih testova koji ukazuju na funkciju spolnih žlijezda ili hipofize, a koji se provode tijekom razdoblja liječenja i 3 mjeseca nakon završetka, mogu iskriviti.

Kriteriji koji određuju može li se lijek koristiti za liječenje preranog puberteta uključuju:

klinička dijagnoza idiopatskog ili neurogenog prezgodnjeg puberteta s pojavom sekundarnih spolnih karakteristika kod djevojčica mlađih od 8 godina i kod dječaka mlađih od 9 godina;
potvrda dijagnoze testom stimulacije GnRH. Treba uzeti u obzir da je koštana dob za 1 godinu ispred biološke dobi.

Početni pregled uključuje mjerenje tjelesne težine i visine djeteta, određivanje koncentracije spolnih hormona, nadbubrežnih steroida (kako bi se isključila urođena nadbubrežna hiperplazija), humanog horionskog gonadotropina (kako bi se isključila prisutnost tumora koji luči hormon). Također, provodi se ultrazvučni pregled nadbubrežnih žlijezda i zdjeličnih organa (kako bi se isključio tumor koji proizvodi steroide) i računalna tomografija glave (kako bi se isključila prisutnost intrakranijalnog tumora).

Dozu leuprorelina za pripremu depo suspenzija za djecu treba individualizirati. Njegov se izračun temelji na omjeru količine lijeka (mg) i tjelesne težine (kg). Za malu djecu potrebne su veće doze lijeka u smislu mg na 1 kg tjelesne težine. Nakon 1 ili 2 mjeseca od početka primjene Lucrin Depot ili promjene njegove doze pri korištenju bilo kojeg oblika doziranja, kako bi se potvrdila supresija, provodi se kontrolni pregled djece s testom stimulacije GnRH, spolnih hormona i stadiranjem prema Tammeru.

Mjerenja napretka koštane dobi trebaju se vršiti svakih šest mjeseci u godini. Liječnik bi trebao titrirati dozu dok se ne postigne odsustvo progresije patologije, prema laboratorijskim i / ili kliničkim studijama. U većine djece prva doza koja je dovoljna za održavanje adekvatne supresije može se održavati tijekom cijelog liječenja. Međutim, nema dovoljno podataka o utvrđivanju prilagođene doze kada pacijenti prijeđu u više težinske kategorije nakon što su u vrlo mladoj dobi počeli koristiti Lucrin Depot i upotrebljavali male doze. Za pacijente čija se tjelesna težina značajno povećala tijekom terapije, potrebno je provesti potvrdu odgovarajuće supresije.

U djevojčica / dječaka koji su navršili 11/12 godina, treba razmotriti potrebu za povlačenjem lijeka. Pogrešno odabrana doza, kao i kršenje režima liofilizata, mogu dovesti do neadekvatne kontrole procesa puberteta. Posljedice nedovoljne kontrole uključuju nastavak pubertetskih manifestacija (rast testisa, razvoj mliječnih žlijezda, menstruacija). Dugoročne posljedice neadekvatne kontrole sekrecije gonadnih steroida nisu poznate. Pretpostavlja se da to može uključivati naknadno oštećenje rasta u odrasloj dobi.

Nakon 1-2 mjeseca od početka injekcija s Lucrin Depot, potrebno je nadzirati odgovor na liječenje. Za to se koristi test stimulacije GnRH i određivanje sadržaja spolnih hormona. Na činjenicu da je pacijentu propisana neadekvatna doza leuprorelina ukazat će koncentracija spolnih hormona koja prelazi granice puberteta. Nakon uspostavljanja terapijske doze, koncentracija spolnih hormona i gonadotropina smanjit će se na predpubertetsku razinu.

Prije početka djeteta roditelje ili skrbnike djeteta treba upozoriti na potrebu kontinuiranog liječenja. U djevojčica se krvavi iscjedak ili menstruacija mogu pojaviti tijekom prva dva mjeseca primjene lijeka. U slučajevima kada krvarenje traje duže od 2 mjeseca, trebate potražiti liječničku pomoć. Važno je odmah obavijestiti svog liječnika ako se na mjestu ubrizgavanja pojavi iritacija i postoje li neobični simptomi ili znakovi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da se vrtoglavica, pospanost i drugi neželjeni fenomeni mogu pojaviti u pozadini primjene Lyukrin Depo-a, pacijentima se tijekom razdoblja liječenja savjetuje da se suzdrže od vožnje vozila i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima, čija provedba zahtijeva brzinu psihomotornih reakcija i povećanu koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lucrin depot nije propisan tijekom trudnoće / dojenja. Prije upotrebe lijeka važno je isključiti trudnoću.

Djetinjstvo

U bolesnika mlađih od 18 godina Lucrin Depot se ne koristi. Iznimka su djeca s preranim pubertetom, za čije se liječenje koristi liofilizat u dozi od 3,75 mg.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starijim od 65 godina kontraindicirano je imenovanje liofilizata za pripremu suspenzije za intramuskularnu i potkožnu primjenu produljenog djelovanja (3,75 i 11 mg).

Interakcije s lijekovima

Nema podataka o interakciji Lucrin Depot s drugim lijekovima, jer nisu provedena farmakokinetička ispitivanja.

Budući da je leuprorelin peptidne prirode i pod utjecajem peptidaze, a ne enzima citokroma P450, podvrgava se primarnoj razgradnji i približno 46% njegove doze veže se na proteine krvne plazme, interakcije lijekova su malo vjerojatne.

Analozi

Analogi skladišta Lukrin su Eligard, Leiprorelin Sandoz, skladište Buserin, Buserin, skladište Suprefakt.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturi od 15 do 25 ° C. Ne smrzavajte, čuvajte izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o skladištu Lukrin

Prema recenzijama, Lukrin Depot siguran je i učinkovit lijek koji se koristi u liječenju onkologije, endometrioze, mioma maternice i preranog puberteta u djece.

Među nedostacima najčešće ukazuje na prisutnost širokog popisa mogućih nuspojava koje proizlaze iz injekcija, visoku cijenu lijeka i dugo razdoblje terapije.

Cijena skladišta Lukrin u ljekarnama

Približna cijena za Lukrin depot, liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu i potkožnu primjenu s produljenim oslobađanjem (u kartonskoj kutiji, 1 bočica od 3,75 mg) iznosi od 7050 do 8735 rubalja.