Rabeprazol-SZ

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rabeprazol-SZ: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rabeprazol-SZ

ATX kod: A02BC04

Aktivni sastojak: rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvođač: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 92 rubalja.

Kupiti

Rabeprazol-SZ je lijek s antiulkusnim, antistresnim, inhibicijskim djelovanjem protonske pumpe.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - enteričke kapsule: tvrda želatinozna; doziranje 10 mg - veličina br. 3, tjelesna boja bijela, kapice - tamnocrvena; doziranje 20 mg - veličina br. 1, tjelesna boja žuta, kapice - smeđa; sadržaj kapsula su sferne kuglice od bijele sa žućkastom ili kremastom nijansom do gotovo bijele (u kartonskoj kutiji 2, 3 ili 6 blistera po 10 tableta ili 1, 2 ili 4 blistera po 14 tableta ili 1 polimerna limenka ili bočica 30, 60 ili 100 tableta i upute za uporabu Rabeprazol-SZ).

Sastav peleta (1 kapsula od 10/20 mg):

djelatna tvar: natrijev rabeprazol - 10/20 mg (peleti rabeprazol - 118/236 mg);
pomoćne tvari: hidroksimetilceluloza - 14,75 / 29,5 mg; natrijev karbonat - 1,65 / 3,3 mg; šećerne mrvice (škrobni sirup, saharoza) - 71,47 / 142,94 mg; talk - 1,77 / 3,54 mg; titan dioksid - 0,83 / 1,66 mg;
ljuska: cetil alkohol - 1,6 / 3,2 mg; hipromeloza ftalat - 15,93 / 31,86 mg.

Sastav kapsule (10/20 mg):

tijelo: žuti željezni oksid - 0 / 0,192%; titan dioksid - 2/1%; želatina - do 100 / do 100%;
kapa: boja azorubin - 0,661 9/0%; indigo karmin - 0,028 6/0%; titan dioksid - 0,666 6 / 0,333 3%; željezni oksid crni - 0 / 0,53%; željezni oksid žuti - 0 / 0,2%; crveni željezni oksid - 0 / 0,93%; želatina - do 100 / do 100%.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rabeprazol - aktivna tvar Rabeprazol-SZ, pripada broju derivata benzimidazola, antisekretornih tvari. Glavni učinci lijeka:

suzbijanje lučenja želučane kiseline: osigurano specifičnom inhibicijom H ⁺ / K ⁺ -ATPaze na sekretornoj površini parijetalnih stanica želuca;
blokiranje završne faze lučenja klorovodične kiseline: smanjuje se sadržaj stimulirane i bazalne sekrecije, bez obzira na etiologiju podražaja.

Zbog svoje visoke lipofilnosti, rabeprazol lako prodire u parijetalne stanice želuca, gdje je koncentriran, kao rezultat, lijek povećava izlučivanje bikarbonata i ima citoprotektivni učinak.

Nakon oralne primjene rabeprazola u dozi od 20 mg, antisekretorni učinak razvija se unutar jednog sata, a maksimalni učinak - za 2-4 sata. 23 sata nakon uzimanja prve doze Rabeprazol-SZ, inhibicija lučenja bazalne kiseline iznosi 62%, stimulirana hrana - 82%. Ovaj efekt traje oko 48 sati. U slučaju prekida terapije, sekretorna aktivnost se obnavlja u roku od 1-2 dana.

Koncentracija gastrina u plazmi u krvi povećava se tijekom prvih 2–8 tjedana liječenja (što odražava inhibicijski učinak na lučenje solne kiseline). Za 7-14 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, vrijednost ovog pokazatelja vraća se na početnu razinu.

Rabeprazol nema antiholinergička svojstva, ne utječe na središnji živčani, dišni i kardiovaskularni sustav.

Tijekom terapije rabeprazolom nije otkriven razvoj stabilnih promjena u težini gastritisa, u morfološkoj strukturi stanica sličnih enterokromafinu, u učestalosti atrofičnog gastritisa, crijevne metaplazije ili širenja infekcije Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Tvar se brzo apsorbira iz crijeva, nakon uzimanja 20 mg rabeprazola, C _max (maksimalna koncentracija tvari) u plazmi postiže se za približno 3,5 sata. Promjena C _max i AUC u plazmi (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) linearna je kada se Rabeprazol-SZ koristi u rasponu doza od 10-40 mg. Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene 20 mg tvari (u usporedbi s intravenskom primjenom) iznosi približno 52%. Uz ponovljenu primjenu rabeprazola, vrijednost ovog pokazatelja se ne mijenja.

Vrijeme dana i istovremena primjena antacida nemaju utjecaja na stupanj apsorpcije rabeprazola. Kada se lijek uzima s masnom hranom, apsorpcija rabeprazola usporava se za 4 sata ili više, ali vrijednosti C _max i stupanj apsorpcije ostaju nepromijenjeni.

Stupanj vezanja rabeprazola na proteine plazme u ljudi je približno 97%.

T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme u zdravih dobrovoljaca je u rasponu od 0,7 do 1,5 sata (u prosjeku 1 sat), ukupni klirens je 3,8 ml / min / kg.

Nakon pojedinačne oralne doze od 20 mg ¹⁴ C-obilježenog rabeprazola, u urinu nije pronađena nepromijenjena tvar. Izlučivanje približno 90% rabeprazola događa se mokraćom uglavnom u obliku dva metabolita: karboksilne kiseline i konjugata merkapturne kiseline (M6, odnosno M5). Također, izlučuju se dva nepoznata metabolita koja su identificirana toksikološkom analizom. Ostatak tvari izlučuje se izmetom.

Ukupno se izlučuje 99,8% rabeprazola. To ukazuje na beznačajno izlučivanje metabolita sa žuči. Glavni metabolit (M1) je tioeter. Jedini aktivni metabolit je desmetil (M3), ali primijećen je samo u jednog sudionika studije u niskoj koncentraciji nakon uzimanja 80 mg rabeprazola.

Uz stabilno zatajenje bubrega u terminalnom stadiju u bolesnika kojima je potrebna hemodijaliza na održavanju (s klirensom kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²), izlučivanje tvari je slično izlučivanju kod zdravih dobrovoljaca. Vrijednosti C _max i AUC u ovih su bolesnika bile približno 35% niže nego u zdravih dobrovoljaca. Prosjek T _1/2: zdravi dobrovoljci - 0,82 sata, pacijenti tijekom hemodijalize - 0,95 sati, pacijenti nakon hemodijalize - 3,6 sata. Klirens rabeprazola u bolesnika s bubrežnom bolešću kojima je potrebna hemodijaliza približno je 2 puta veći nego u zdravih dobrovoljaca.

Vrijednost AUC u bolesnika s kroničnim oštećenjem jetre dva je puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, što ukazuje na smanjenje učinka prvog prolaska kroz jetru, a T _1/2 iz plazme 2-3 puta veći. Unatoč činjenici da je u bolesnika s kroničnom kompenziranom cirozom jetre AUC 2 puta veći, a C _max 50% veći (u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima), oni podnose unos 20 mg rabeprazola jednom dnevno.

Eliminacija tvari u starijih bolesnika nešto je sporija. Nakon 7 dana uzimanja Rabeprazol-C3 u dnevnoj dozi od 20 mg, AUC u ove skupine bolesnika povećao se približno 2 puta, C _max - za 60%. Istodobno se ne primjećuju znakovi kumulacije rabeprazola.

U pozadini usporenog metabolizma CYP2C19 nakon tjedan dana primjene rabeprazola u dnevnoj dozi od 20 mg, AUC se povećava 1,9 puta, a T _1/2 - 1,6 puta u usporedbi s istim parametrima u bolesnika koji se brzo metaboliziraju, dok dok se vrijednost C _max povećava za 40%.

Indikacije za uporabu

pogoršanje čira na dvanaesniku;
pogoršanje čira na želucu i anastomotskog čira;
erozivni i ulcerozni GERB (gastroezofagealna refluksna bolest) u djece od 12 godina i odraslih ili refluksni ezofagitis;
GERB (potporna skrb);
Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja koja karakterizira patološka hipersekrecija;
NERD (neerozivna gastroezofagealna refluksna bolest);
iskorjenjivanje Helicobacter pylori u bolesnika s peptičnom ulkusnom bolešću (u kombinaciji s odgovarajućim antibakterijskim lijekovima).

Kontraindikacije

Apsolutno:

nedostatak saharaze / izomaltaze, intolerancija na fruktozu, nedostatak glukoze i galaktoze;
trudnoća i razdoblje dojenja;
dob do 12 (za liječenje GERB-a) ili 18 godina (za ostale indikacije);
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i supstituirane benzimidazole.

Relativni (kapsule Rabeprazol-SZ propisane su pod liječničkim nadzorom):

ozbiljno zatajenje bubrega;
ozbiljno zatajenje jetre.

Rabeprazol-SZ, upute za uporabu: način i doziranje

Rabeprazol-SZ se uzima oralno, bez obzira na unos hrane i doba dana. Kapsule se moraju progutati cijele.

Režim doziranja određuje se prema indikacijama:

pogoršanje čira na dvanaesniku: 20 mg jednom dnevno, da bi neki bolesnici postigli terapeutski učinak, dovoljno je uzimati Rabeprazol-SZ u dozi od 10 mg. Terapija se provodi tijekom 2–4 tjedna, prema indikacijama, primjena lijeka može se produžiti za još 4 tjedna;
pogoršanje čira na želucu i anastomotskog čira: 10 ili 20 mg 1 puta dnevno. Izlječenje se obično događa nakon 6 tjedana terapije, ali ponekad se upotreba lijeka nastavlja još 6 tjedana;
erozivni i ulcerozni GERB ili refluksni ezofagitis: 10 ili 20 mg jednom dnevno. Izlječenje se obično događa nakon 4-8 tjedana terapije, ali ponekad se lijek nastavlja još 8 tjedana;
GERB (tretman održavanja): 10 ili 20 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja određeno je indikacijama;
NERD bez ezofagitisa: 10 ili 20 mg jednom dnevno. Obično simptomi nestaju nakon 4 tjedna terapije, ako se to ne dogodi, pacijentu se dodjeljuje dodatna studija. Nakon ublažavanja simptoma kako bi se spriječio njihov daljnji razvoj, Rabeprazol-SZ se može primijeniti na zahtjev 1 put dnevno, 10 mg;
Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja koja karakterizira patološka hipersekrecija: doza se odabire pojedinačno. Na početku terapije indicirana je primjena Rabeprazol-SZ u dnevnoj dozi od 60 mg, zatim je povećana na 100 mg (u jednoj dozi) ili 120 mg (u dvije jednake doze); nekim je pacijentima poželjnije frakcijsko doziranje. Trajanje terapije određuje se kliničkom potrebom, u nekim se slučajevima provodilo 12 mjeseci;
eradikacija Helicobacter pylori u bolesnika s peptičnim ulkusom: 20 mg 2 puta dnevno (Rabeprazol-SZ se koristi prema određenoj shemi s odgovarajućom kombinacijom antibiotika) tijekom 7 dana.

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, koncentracija rabeprazola u krvi obično je veća nego u zdravih dobrovoljaca. Treba biti oprezan pri propisivanju Rabeprazol-SZ u pozadini ozbiljnog zatajenja jetre.

Za djecu od 12 godina u liječenju GERB-a proučavan je sigurnosni profil za dnevnu dozu od 20 mg (odjednom) tijekom 8 tjedana.

Nuspojave

Tijekom kliničkih studija zabilježen je razvoj sljedećih poremećaja: astenija, vrtoglavica, glavobolja, osip, bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev, kserostomija.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko; s nepoznatom učestalošću - radi utvrđivanja učestalosti kršenja čini se mogućim):

probavni sustav: često - zatvor, nadimanje, bolovi u trbuhu, povraćanje, proljev, mučnina; rijetko - podrigivanje, dispepsija, kserostomija; rijetko - poremećaj okusa, gastritis, stomatitis;
hematopoetski sustav: rijetko - neutropenija, trombocitopenija, leukopenija;
hepatobilijarni sustav: rijetko - žutica, hepatitis, hepatična encefalopatija;
imunološki sustav: rijetko - akutne sistemske alergijske reakcije (uključujući hipotenziju, edem lica, otežano disanje);
živčani sustav: često - glavobolja, nesanica, vrtoglavica; rijetko - nervoza, pospanost; rijetko, depresija; s nepoznatom učestalošću - zbunjenost;
dišni sustav: često - faringitis, kašalj, rinitis; rijetko - bronhitis, sinusitis;
reproduktivni sustav: s nepoznatom učestalošću - ginekomastija;
kardiovaskularni sustav: s nepoznatom učestalošću - periferni edem;
mokraćni sustav: rijetko - infekcija mokraćnog sustava; rijetko - intersticijski nefritis;
koža i potkožno tkivo: rijetko - urtikarija, bulozni osip; vrlo rijetko - toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom;
mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima; rijetko - artralgija, mijalgija, prijelom kostiju bedra, kralježnice ili zapešća, grčevi mišića nogu;
organ vida: rijetko - oštećenje vida;
metabolizam: rijetko - anoreksija; s nepoznatom učestalošću - hipomagnezemija, hiponatremija;
laboratorijske / instrumentalne studije: rijetko - debljanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
drugi: često infekcije.

Predozirati

Informacije o predoziranju su minimalne.

Terapija: simptomatska i podržavajuća. Rabeprazol se slabo izlučuje tijekom dijalize jer se dobro veže na proteine plazme. Protuotrov je nepoznat.

posebne upute

Odgovor pacijenta na liječenje Rabeprazole-SZ ne isključuje prisutnost malignih novotvorina u želucu.

Kada se koristi lijek najmanje 3 mjeseca, u rijetkim slučajevima zabilježen je razvoj asimptomatske ili simptomatske hipomagnezijemije. Najčešće su ta kršenja prijavljena godinu dana nakon uzimanja Rabeprazol-SZ. Ozbiljne nuspojave uključivale su tetaniju, napadaje i aritmije. Većina pacijenata trebala je terapiju hipomagnezijemijom. Uključivala je zamjenu magnezija i povlačenje inhibitora protonske pumpe, uključujući Rabeprazol-SZ.

U bolesnika koji se podvrgavaju dugotrajnom liječenju ili uzimaju lijek u kombinaciji s digoksinom ili lijekovima koji mogu dovesti do razvoja hipomagnezijemije (posebno s diureticima), potrebno je nadzirati sadržaj magnezija prije početka primjene Rabeprazol-C3 i tijekom razdoblja terapije.

Tijekom liječenja može postojati povećani rizik od prijeloma kuka, kralježnice ili zapešća povezanih s osteoporozom. Rizik je veći u bolesnika koji dugo uzimaju visoke doze Rabeprazol-SZ (12 mjeseci i duže).

Prema informacijama iz literature, kombiniranom primjenom Rabeprazol-SZ s metotreksatom (uglavnom u visokim dozama) moguće je povećati koncentraciju metotreksata i / ili hidroksimetotreksata (njegovog metabolita) i povećati T _1/2, što može dovesti do toksičnosti metotreksata. Ako je potrebno koristiti velike doze metotreksata, treba razmotriti vjerojatnost privremenog prekida uzimanja Rabeprazol-SZ.

Uzimanje Rabeprazol-SZ može povećati rizik od gastrointestinalnih infekcija, uključujući infekcije uzrokovane Salmonelom, Clostridium difficile i Campylobacter.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom vožnje vozila i rada sa složenim mehanizmima, pacijenti trebaju uzeti u obzir vjerojatnost pospanosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kapsule Rabeprazol-SZ nisu propisane tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Kontraindikacija:

do 12 godina: u liječenju GERB-a;
mlađi od 18 godina: kada se koristi za druge indikacije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Rabeprazol-SZ se propisuje bolesnicima s teškim zatajenjem bubrega pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Rabeprazol-SZ se propisuje bolesnicima s teškim oštećenjem jetre pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagođavati dozu.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

fenitoin, diazepam, neizravni antikoagulanti (lijekovi koji se metaboliziraju mikrosomskom oksidacijom u jetri): usporavanje njihovog izlučivanja;
ketokonazol, itrakonazol: koncentracija ovih lijekova u plazmi može se značajno smanjiti;
atazanavir: kombinirana terapija se ne preporučuje, jer je u ovom slučaju učinak atazanavira značajno smanjen;
ciklosporin: rabeprazol inhibira njegov metabolizam;
metotreksat: povećanje koncentracije metotreksata i / ili hidroksimetotreksata (njegovog metabolita), kao i porast T _1/2;
amoksicilin i klaritromicin: vrijednosti AUC i C _max za ove lijekove slične su u usporedbi monoterapije i kombinirane primjene; Povećavaju se AUC i C _max rabeprazola i aktivnog metabolita klaritromicina (bez kliničkog značaja).

Analozi

Analozi Rabeprazol-SZ su: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rabeprazol-SZ

Recenzije o Rabeprazol-SZ uglavnom su pozitivne. Primjećuje se da lijek ima dugoročni terapeutski učinak i dobro se podnosi, uzrokujući nuspojave samo u rijetkim slučajevima. Sljedeća prednost alata smatra se prikladnim režimom doziranja. Trošak u usporedbi s vršnjacima procjenjuje se na različite načine - od pristupačnog do visokog.