Felodipin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Felodipin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Felodipin

ATX kod: C08CA02

Aktivni sastojak: Felodipin (felodipin)

Proizvođač: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Doo PR Kina (Kina), Everlight Chemical Industrial Corporation (Tajvan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Indija), Kanonpharma production CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 217 rubalja.

Kupiti

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Felodipin

Felodipin je dihidropiridinski lijek, selektivni blokator usporenih kalcijevih kanala, antihipertenzivnog i antianginalnog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja lijeka Felodipin - tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: okrugle, bikonveksne, bijela jezgra i ljuska od svijetlo žute do žute boje ističu se na presjeku (10, 15 ili 30 kom. U pakiranjima staničnih kontura od polivinilkloridnog filma (PVC) i tiskana lakirana aluminijska folija; u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 6 pakiranja od 10 kom., ili 1, 2, 4 pakiranja od 15 kom. ili 1, 2 pakiranja od 30 kom.).

Sastav za 1 tabletu produljenog djelovanja, obložena filmom:

aktivna tvar: Felodipin - 2,5; 5 ili 10 mg;
dodatne komponente: hidroksipropil metilceluloza Benecel MP 824 (hipromeloza), kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, aerosil (koloidni silicijev dioksid), mliječni šećer (laktoza), natrijev alginat (Kelton HVCR), magnezijev stearat, povidon (Kollidon 30);
kućište filma: Selecoat AQ-01812 [hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), makrogol (polietilen glikol 400 i polietilen glikol 6000), kinolin žuta boja, željezo oksid žuta boja, titan dioksid].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta lijeka - felodipin, spor je blokator kalcijevih kanala (BMCC), ima hipotenzivnu i antianginalnu učinkovitost. Smanjujući periferni vaskularni otpor, pomaže u smanjenju krvnog tlaka (BP); ima dozi ovisni antiishemijski učinak; smanjuje veličinu nekrotičnog područja srčanog mišića nastalog kao posljedica infarkta miokarda i štiti od komplikacija tijekom nastavka krvotoka (reperfuzije). Felodipin praktički nema negativan inotropni učinak, minimalno utječući na PSS (srčani sustav provođenja).

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri lijeka:

apsorpcija i raspodjela: posebna filmska obloga usporava oslobađanje felodipina iz tableta, što pomaže produljiti fazu njegove apsorpcije i osigurava ravnomjernu raspodjelu lijeka u krvnoj plazmi tijekom 24 sata. Felodipin se gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu (gastrointestinalnom traktu), njegova bioraspoloživost unutar terapijskog opsega ne ovisi o dozi i iznosi ~ 15%; do 99% tvari veže se na proteine krvi, prvenstveno albumin;
metabolizam i izlučivanje: felodipin se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri da bi stvorio neaktivne metabolite. T _1/2 (poluvrijeme) - 25 sati. Do 70% doze uzete u obliku metabolita eliminira se mokraćom, a ostatak izmetom. Nepromijenjeno, manje od 0,5% uzete doze izlučuje se urinom. Dugotrajna primjena lijeka ne dovodi do njegove kumulacije.

U starijih bolesnika i s oštećenom funkcijom jetre, koncentracija felodipina u plazmi je veća nego u zdravih mladih bolesnika.

S oštećenom bubrežnom funkcijom, uključujući i bolesnike na hemodijalizi, nije došlo do promjene farmakokinetičkih parametara felodipina.

Felodipin ulazi u placentu kroz hematoplacentalnu barijeru, a također se izlučuje tijekom laktacije u majčino mlijeko.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Felodipin se preporučuje za upotrebu kod arterijske hipertenzije i stabilne angine pektoris (uključujući Prinzmetalovu anginu).

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška arterijska hipotenzija;
nestabilna angina;
kardiogeni šok;
akutni infarkt miokarda i razdoblje unutar 1 mjeseca nakon infarkta miokarda;
klinički značajna aortna stenoza;
kronično zatajenje srca (CHF) u fazi dekompenzacije;
razdoblje trudnoće i dojenja;
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
preosjetljivost na derivate dihidropiridinske serije, uključujući felodipin, kao i na druge komponente lijeka.

Relativne kontraindikacije u kojima se lijek mora koristiti s oprezom: zatajenje bubrega / jetre, labilnost krvnog tlaka, aortna stenoza, zatajenje srca zbog infarkta miokarda.

Upute za uporabu Felodipina: metoda i doziranje

Felodipin tablete s produljenim oslobađanjem namijenjene su oralnoj primjeni, ne mogu se gristi, drobiti ili dijeliti. Poželjno je uzimati lijek ujutro, prije jela ili nakon laganog doručka.

Preporučena doza prema indikacijama (uzimanje jednom dnevno):

arterijska hipertenzija (odrasli pacijenti, uključujući starije osobe): započeti liječenje s dozom od 5 mg, ako je potrebno, može se povećati; standardna doza održavanja je 5-10 mg. Kako bi se titrirala pojedinačna doza, preporučuje se starijim bolesnicima i bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre započeti liječenje tabletama u dozi od 2,5 mg;
stabilna angina pektoris (odrasli bolesnici): započeti liječenje s dozom od 5 mg, ako je potrebno, može se povećati na 10 mg; maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Doziranje se u svakom slučaju određuje pojedinačno.

Lijek se može koristiti u kombinaciji s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE), β-blokatorima i diureticima. Treba imati na umu da se kada se Felodipin koristi kao dio kombiniranog liječenja, njegov hipotenzivni učinak obično pojačava, pa se treba čuvati razvoja arterijske hipotenzije.

U slučaju ozbiljnih kršenja funkcije jetre potrebno je smanjenje terapijske doze lijeka.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, farmakokinetika lijeka se ne mijenja značajno.

Nuspojave

Kao i uporaba drugih BMCC-a, Felodipin može uzrokovati vrtoglavicu, glavobolju, ispiranje lica, lupanje srca i povećani umor. Te se nuspojave najčešće očituju na početku terapije ili kada se poveća doza i reverzibilne su. Periferni edem koji je posljedica prekapilarne vazodilatacije također ovisi o dozi. Kod bolesti desni ili parodontitisa može se javiti blago oticanje desni, što se može spriječiti pažljivom oralnom higijenom.

Učestalost nuspojava prema sistemskim klasama organa, ovisno o broju zabilježenih epizoda (korištena ljestvica: ≥ 0,01 - često; 0,001-0,01 - rjeđe; 0,0001-0,00001 - rijetko; 0,00001 - izuzetno rijetko):

kardiovaskularni sustav: često - ispiranje lica, popraćeno hiperemijom, oticanjem gležnja; rjeđe - palpitacije, tahikardija; rijetko - nesvjestica; izuzetno rijetko - popraćeno pogoršanjem tijeka angine pektoris i refleksnom tahikardijom, izraženim smanjenjem krvnog tlaka, ekstrasistolom, leukocitoklastičnim vaskulitisom;
živčani sustav: često - glavobolja; rjeđe - vrtoglavica, parestezija;
probavni sustav: rjeđe - mučnina, bol u trbušnoj regiji; rijetko - povraćanje, hiperplazija zubnog mesa i sluznice jezika, gingivitis; izuzetno rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
mišićno-koštani sustav: rijetko - mijalgija, artralgija;
reakcije preosjetljivosti: rjeđe - osip na koži, svrbež; rijetko - urtikarija; izuzetno rijetko - angioedem usana ili jezika, reakcija fotosenzibilnosti;
mokraćni sustav: izuzetno rijetko - često mokrenje;
ostale reakcije: rjeđe - umor; rijetko, impotencija i / ili seksualna disfunkcija; izuzetno rijetko - hiperglikemija, vrućica;
koža: rijetko - urtikarija, svrbež kože; izolirane epizode - reakcije fotosenzibilnosti.

Nuspojave očitovane tijekom liječenja čiji uzročni odnos s unosom felodipina nije utvrđen: edem lica, bolovi u prsima, smanjeni krvni tlak, sindrom sličan gripi, gripa, sinkopa, infarkt miokarda, aritmija, angina pektoris, ekstrasistola, suha usta, proljev, nadimanje, anemija, ginekomastija, artralgija, bolovi u leđima, bolovi u gornjim i donjim ekstremitetima, mijalgija, nesanica, nervoza, depresija, anksioznost, pospanost, razdražljivost, otežano disanje, faringitis, bronhitis, sinusitis, krvarenje iz nosa, modrice, eritem, vaskulitoklastični, oštećenje vida, disurija, poliurija.

Predozirati

Simptomi predoziranja su izrazito smanjenje krvnog tlaka i bradikardija.

U slučaju izraženog smanjenja krvnog tlaka, bolesnika treba položiti u vodoravni položaj, a noge podići.

S razvojem bradikardije daje se 0,5-1,0 mg atropina intravenozno. Ako se stanje ne stabilizira, potrebna je infuzija otopine dekstroze (glukoze), dekstrana ili natrijevog klorida za povećanje volumena krvne plazme. Kada gore navedene mjere nemaju željeni učinak, terapija se provodi simptomatskim lijekovima s pretežnim učinkom na α-adrenergične receptore.

posebne upute

Poput ostalih vazodilatatora, Felodipin je u rijetkim slučajevima sposoban uzrokovati klinički značajnu arterijsku hipotenziju s daljnjim razvojem ishemije miokarda u predisponiranih bolesnika. Do danas nema podataka o izvedivosti primjene Felodipina u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda.

Felodipin ne utječe na lipidni profil i koncentraciju glukoze u krvi.

Lijek se dobro podnosi i visoko je učinkovit u liječenju bolesnika bez obzira na spol i dob, kao i kod sljedećih popratnih bolesti: bronhijalna astma i druge plućne patologije, Raynaudov sindrom, oštećena bubrežna funkcija, giht, dijabetes melitus, hiperlipidemija, razdoblje nakon transplantacije pluća.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S manifestacijama takvih nuspojava kao što su vrtoglavica i slabost, pacijenti bi trebali privremeno odbiti obavljati vrste poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i povećanu brzinu reakcije, uključujući i vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Felodipin je kontraindiciran za trudnice i dojilje.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi uporaba lijeka za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina kontraindicirana je zbog nedostatka pouzdanih podataka o učinkovitosti i sigurnosti terapije u bolesnika ove dobne skupine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prilikom terapije Felodipinom, bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom trebaju biti oprezni.

Za kršenja funkcije jetre

Pri terapiji Felodipinom, bolesnici s oštećenim radom jetre trebaju biti oprezni.

Interakcije s lijekovima

digoksin: felodipin povećava koncentraciju u plazmi, prilagodba doze nije potrebna;
eritromicin, cimetidin, ketokonazol, itrakonazol i drugi inhibitori citokroma P450: inhibiraju metabolizam felodipina u jetri, povećavajući time njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi;
fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturati itd. induktori mikrosomalnih enzima: smanjuju koncentraciju felodipina u plazmi;
NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi): ne smanjuju hipotenzivni učinak felodipina;
varfarin i drugi lijekovi, čiji se slobodni udio veže na proteine: felodipin ne utječe na njihovo vezanje na proteine;
sok od grejpa: ne smije se uzimati istovremeno s felodipinom;
verapamil, β-blokatori, triciklični antidepresivi, diuretici: povećavaju hipotenzivni učinak felodipina;
cimetidin, eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, inhibitori HIV proteaze, sok grejpa i drugi inhibitori citokroma P450: usporavaju metabolizam jetre, povećavajući njegovu koncentraciju u plazmi (itrakonazol: povećava AUC felodipina za 8 puta, Cmaxrom - 6 puta; AUC i Cmax - 2,5 puta; sok od grejpa - 2 puta, respektivno);
karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, tinktura gospine trave, rifampicin i drugi induktori mikrosomske oksidacije: smanjuju performanse felodipina, AUC - za 93% i Cmax - za 82%;
takrolimus: povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi, preporuča se pratiti pokazatelj i po potrebi prilagoditi dozu;
ciklosporin: povećava Cmax felodipina za 150% i AUC za 60%, felodipin minimalno utječe na farmakokinetičke parametre ciklosporina;
cimetidin: povećava Cmax i AUC felodipina za 55%.

Analozi

Analozi Felodipina su Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na suhom i tamnom mjestu. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Felodipinu

U slučajevima kada je lijek prikladan za glavni terapijski učinak i ne izaziva jake nuspojave, recenzije o Felodipinu izuzetno su povoljne. Pacijenti kojima lijek nije prikladan ni za jedan pokazatelj izbjegavaju njegovu upotrebu.

Liječnici preporučuju pristup odabiru antihipertenzivnih lijekova vrlo pažljivo i čisto pojedinačno, uzimajući u obzir anamnestičke podatke, težinu bolesti i osobne karakteristike tijela.