Plendil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Plendil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Plendil

ATX kod: C08CA02

Aktivni sastojak: felodipin (Felodipin)

Proizvođač: AstraZeneca, AB (AstraZeneca, AB) (Švedska); AstraZeneca Pharmaceutical (Kina)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 365 rubalja.

Kupiti

Filmsko obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Plendil

Plendil je spor blokator kalcijevih kanala koji djeluje antihipertenzivno i antianginalno.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta produljenog djelovanja, obloženih filmom (30 kom. U plastičnim bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Plendila):

doziranje 2,5 mg: okruglo, Ø 8,5 mm, bikonveksno, žuta ovojnica, na jednoj strani ugravirano 2,5; s druge strane iznad vodoravne crte nalazi se slovo A, ispod njega - FL;
doza 5 mg: okrugla, Ø 9,0 mm, bikonveksna, ružičasta ovojnica, urezana na jednoj strani 5; s druge strane iznad vodoravne crte nalazi se slovo A, ispod njega - Fm;
doza 10 mg: okrugla, Ø 9,0 mm, bikonveksna, crveno-smeđa ljuska, ugravirano 10 s jedne strane, slovo A iznad vodoravne crte s druge, FE ispod nje.

Postupno oslobađanje aktivne tvari osigurava se prisutnošću u jezgri tablete hidrofilne gel matrice.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: felodipin - 2,5; 5 ili 10 mg;
pomoćne komponente: bezvodna laktoza, hidroksipropil celuloza (hidroproloza), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), makrogol gliceril hidroksistearat, mikrokristalna celuloza, natrijev stearil fumarat, natrijev aluminosilikat, propil galat;
Sastav ljuske: hipromeloza, karnauba vosak, titan dioksid (E171), makrogol 6000; željezo u boji žuti oksid (za tablete 2,5 mg); boji željezni oksid crvenkasto smeđa, boja željezni oksid žuta (za tablete 5 i 10 mg).

Farmakološka svojstva

Plendil je spor blokator kalcijevih kanala, lijek za liječenje hipertenzije i stabilne angine pektoris.

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Plendila, felodipin, je derivat dihidropiridina u obliku racemične smjese. Hipotenzivni učinak felodipina posljedica je smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora, posebno u arteriolama. Djelovanjem na kalcijeve kanale staničnih membrana potiskuje se vodljivost i kontraktilnost glatkih mišića krvnih žila. Visoka selektivnost felodipina u odnosu na glatke mišiće arteriola izbjegava negativni inotropni učinak njegovih terapijskih doza na kontraktilnost ili vodljivost srca. Tvar opušta glatke mišiće dišnog trakta, ima blagi učinak na pokretljivost gastrointestinalnog trakta. U pozadini dugotrajne terapije lijekovima, nema klinički značajnih promjena u lipidima u krvi. Biokemijski indeks krvi za glikirani hemoglobin (HbA1c) u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 nakon uzimanja felodipina tijekom 6 mjeseci ne otkriva klinički značajne metaboličke poremećaje. Primjena Plendila indicirana je za bronhijalnu astmu, istodobnu standardnu terapiju za smanjenu funkciju lijeve klijetke, dijabetes melitus, hiperlipidemiju ili giht.

U hipertenzivnih bolesnika krvni se tlak (BP) učinkovito smanjuje u mirovanju i tijekom vježbanja, u ležećem, sjedećem i stojećem položaju. Felodipin ne utječe na adrenergičku vazomotornu kontrolu niti na venske glatke mišiće, pa stoga ne pridonosi razvoju ortostatske hipotenzije. Na početku primjene felodipina, kao rezultat smanjenja krvnog tlaka, moguć je privremeni refleksni porast brzine otkucaja srca i minutnog volumena. Istodobni prijem beta-blokatora sprečava porast broja otkucaja srca. Učinak felodipina na periferni krvožilni otpor i krvni tlak korelira s njegovom koncentracijom u plazmi. Klinički učinak u ravnotežnom stanju koncentracije lijeka u plazmi traje 24 sata.

Prijem Plendila pospješuje regresiju hipertrofije lijeve klijetke. Felodipin nema kalijev uretički učinak, ali ima diuretički i natriuretski učinak. Nedostatak zadržavanja soli i tekućine u tijelu u pozadini njegovog unosa objašnjava se smanjenjem tubularne reapsorpcije natrija i vode. Smanjen vaskularni otpor u bubrezima, povećana bubrežna perfuzija. Felodipin nema utjecaja na glomerularnu filtraciju i izlučivanje albumina.

Rezultati studija pokazali su da je s blagom i umjerenom težinom arterijske hipertenzije primjena Plendila u kombinaciji s inhibitorima angiotenzinske konvertaze (ACE), beta-blokatorima i / ili diureticima uzrokovala smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. Umjetnost. u 93% bolesnika.

Kod arterijske hipertenzije primjena Plendila indicirana je i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, uključujući beta blokatore, diuretike ili ACE inhibitore.

Upotreba felodipina potiče širenje koronarnih žila, što dovodi do poboljšanja opskrbe miokarda krvlju. Smanjenje perifernog vaskularnog otpora smanjuje opterećenje srca i smanjuje potrebu za kisikom u miokardu. Plendil ublažava grč koronarnih žila.

Primjena felodipina sa stabilnom anginom napora osigurava poboljšanje kontraktilnosti, smanjujući učestalost napada angine. Terapijski učinak nastupa nakon 2 sata i traje 24 sata. Za liječenje stabilne angine, Plendil se može uzimati sam ili u kombinaciji s beta-blokatorima. Na početku tečaja pacijent može osjetiti porast brzine otkucaja srca. ovo je stanje privremeno, ali ako je potrebno, liječnik može dodatno propisati beta-blokatore.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Plendila unutra, maksimalna koncentracija (Cmax) felodipina u krvnoj plazmi postiže se nakon 3-5 sati. Njegova sistemska bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane i iznosi oko 15%. Stupanj apsorpcije također je neovisan o prehrani i ostaje stabilan. Uzimanje tableta tijekom obroka mijenja samo brzinu apsorpcije, uzrokujući porast Cmax za oko 65%.

Vezanje felodipina na proteine u plazmi određuje se na 99%.

Vd (volumen raspodjele) u ravnoteži je 10 l / kg.

Felodipin se metabolizira u jetri, njegovi metaboliti nemaju hemodinamsku aktivnost.

T _1/2 (poluvrijeme) je oko 25 sati, faza visoravni postiže se za oko 5 dana. Dugotrajna primjena Plendila ne uzrokuje kumulaciju.

Otprilike 70% uzete doze izlučuje se kroz bubrege u obliku metabolita, a 30% kroz crijeva. Manje od 0,5% izlučuje se nepromijenjeno urinom.

Ukupni klirens iz plazme je u prosjeku 1200 ml / min. S smanjenom funkcijom jetre ili u starijih bolesnika, smanjenje klirensa uzrokuje povećanje koncentracije felodipina u krvnoj plazmi. Treba imati na umu da dob pacijenta utječe samo djelomično na individualnu varijabilnost koncentracije felodipina u plazmi.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, primjećuje se nakupljanje neaktivnih metabolita, razina koncentracije felodipina u plazmi se ne mijenja. Felodipin se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

Primjena Plendila indicirana je za liječenje arterijske hipertenzije i stabilne angine pektoris.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nestabilna angina;
dinamička stenoza izvodnog trakta srca;
hemodinamski značajna stenoza srčanih zalistaka;
zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
akutni infarkt miokarda;
netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Preporučuje se tablete Plendil propisivati s oprezom bolesnicima u kojih arterijska hipotenzija može uzrokovati ishemiju miokarda, sa stenozom aorte, labilnošću krvnog tlaka, zatajenjem srca nakon akutnog infarkta miokarda, teškim zatajenjem bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min, oštećenom funkcijom jetre, kao i u starosti.

Plendil, upute za uporabu: način i doziranje

Plendil tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele (ne smije se dopustiti da se slomi cjelovitost filmske ovojnice) i ispiru vodom. Lijek se uzima ujutro natašte ili istovremeno s malom količinom hrane s malo ugljikohidrata i masti.

Odabir doze vrši se pojedinačno.

Preporučena dnevna doza Plendila:

arterijska hipertenzija: početna doza i doza održavanja - 5 mg. U nedostatku željenog kliničkog učinka, možete povećati dozu ili propisati dodatni unos beta-blokatora, ACE inhibitora ili diuretika. Maksimalna doza je 10 mg;
stabilna angina pektoris: početna doza je 5 mg, ako je potrebno, može se povećati na 10 mg. Prikazana je kombinirana terapija beta-blokatorima.

U slučaju oštećenja funkcije jetre ili u starosti, doza od 2,5 mg smatra se optimalnom.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, korekcija režima doziranja Plendila nije potrebna.

Nuspojave

iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - parestezija, vrtoglavica;
iz srca: rijetko - lupanje srca, tahikardija;
sa strane posuda: često - valunzi, crvenilo lica; rijetko - tahikardija kao posljedica izraženog smanjenja krvnog tlaka (u nekim slučajevima češći napadi ili pojava angine pektoris); rijetko - nesvjestica; vrlo rijetko - ekstrasistola;
iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - hiperglikemija;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - bolovi u trbuhu, mučnina; rijetko - povraćanje; vrlo rijetko - gingivitis, hiperplazija sluznice desni i jezika;
iz hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - povećanje aktivnosti hepatičnih enzima u krvnom serumu;
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, egzantem; rijetko - urtikarija; vrlo rijetko - leukocitoklastični vaskulitis, povećana fotosenzibilnost;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: rijetko - mijalgija, artralgija;
iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - često mokrenje;
iz genitalija i mliječne žlijezde: rijetko - spolna disfunkcija, impotencija;
opći poremećaji: vrlo često - periferni edem (uključujući blagi do umjereni edem gležnja); rijetko - umor; vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući vrućicu, angioedem usana ili jezika).

Tijekom kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja lijeka u promet registrirane su sljedeće nuspojave čija uzročna povezanost s Plendilovim prijemom nije precizno utvrđena:

sa strane kardiovaskularnog sustava: arterijska hipotenzija, aritmija, sinkopa, angina pektoris, ekstrasistola, infarkt miokarda;
iz endokrinog sustava: ginekomastija;
iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, nadimanje, proljev;
sa strane krvi: anemija;
iz živčanog sustava: nesanica, pospanost, anksiozni poremećaji, razdražljivost, nervoza, depresija;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: mijalgija, artralgija, bolovi u leđima, bolovi u gornjim i donjim ekstremitetima, bolovi u mišićima;
iz dišnog sustava: otežano disanje, bronhitis, faringitis, gripa, epistaksa, sinusitis;
iz bubrega i mokraćnog sustava: disurija, poliurija;
dermatološke reakcije: modrice, leukocitoklastični vaskulitis, eritem;
na dijelu organa vida: smetnje vida;
opći poremećaji: bol u prsima, sindrom sličan gripi, oticanje lica.

Predozirati

Simptomi predoziranja felodipinom nakon uzimanja visoke doze Plendila unutra su: izraženo smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, tahikardija, ventrikularna ekstrasistola, AV blok (atrioventrikularni blok) I - III stupnja, atrioventrikularna disocijacija, ventrikularna fibrilacija, asistolacija. Može postojati glavobolja, poremećena svijest (uključujući komu), vrtoglavica, konvulzije, otežano disanje, plućni edem, apneja. U slučaju predoziranja kod odraslih, moguće je crvenilo lica, praćeno valunzima, pojava mučnine, povraćanja, hipotermije, razvoja acidoze, hipokalemije, hiperglikemije, hipokalcemije i sindroma respiratornog distresa.

Opijenost se obično očituje nakon 12-16 sati; ozbiljna toksičnost može se pojaviti nakon 48 sati.

Liječenje: prije ispiranja želuca, zbog povećanog rizika od poticanja vagusnog živca, atropin se odmah daje intravenozno (odrasli - u dozi 0,25-0,5 mg, djeca - 0,01-0,02 mg na 1 kg tjelesne težine tijelo). Tada biste trebali oprati želudac, čak iu slučajevima kasne faze opijenosti, imenovanjem aktivnog ugljena. Najveći rizik u slučaju predoziranja predstavljaju kršenja kardiovaskularnog sustava, stoga su potrebni kontrola elektrokardiograma (EKG), korekcija kiselinsko-baznog stanja i elektroliti u serumu. Ako je potrebno, poduzimaju se mjere kako bi se osigurala prohodnost dišnih putova i odgovarajuća ventilacija. S bradikardijom i AV blokadom indicirana je intravenska primjena atropina: za odrasle - 0,5–1 mg; djeca - 0,02-0,05 mg na 1 kg tjelesne težine (uključujući više puta prema kliničkim indikacijama) ili izoprenalin u odgovarajućim dozama. U ranoj fazi akutne opijenosti moguće je koristiti umjetni pacemaker. Da bi se ispravilo izraženo smanjenje krvnog tlaka, indicirana je infuzija tekućine, otopine kalcijevog glukonata. Kalcijev glukonat (9 mg / ml) daje se u roku od pet minuta za odrasle u dozi od 20-30 ml, za djecu u obliku infuzije brzinom od 3-5 mg kalcijevog glukonata na 1 kg tjelesne težine. Da bi se postigao terapeutski učinak, injekcije se mogu ponoviti u istoj dozi. U slučaju konvulzija, pacijentu treba propisati diazepam. Ako je potrebno, indicirana je infuzija epinefrina (adrenalina) ili dopamina, u slučaju akutne intoksikacije - glukagona. U slučaju srčanog zastoja potrebna je reanimacija. Nakon obveznih mjera, pažljivo se prati stanje pacijenta i propisuje simptomatsko liječenje.

posebne upute

Na početku primjene Plendila ili s povećanjem doze, pacijenti mogu osjetiti slabost, glavobolju, vrtoglavicu, crvenilo lica, valove vrućine, lupanje srca. U većini slučajeva, navedene reakcije su prolazne i ne zahtijevaju reviziju režima doziranja lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na činjenicu da započinjanje terapije ili povećanje doze mogu biti popraćene neželjenim pojavama u obliku vrtoglavice i slabosti, pacijentima se savjetuje da se privremeno suzdrže od onih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i / ili veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Tijekom razdoblja liječenja Plendilom treba uzeti u obzir rizik od nastanka neželjenih događaja tijekom vožnje ili rada sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Do danas nema dovoljno podataka o terapiji felodipinom tijekom trudnoće. Prema rezultatima studija učinka lijeka na trudnoću na životinjama, otkriveno je kršenje razvoja fetusa, pa se felodipin ne smije propisivati tijekom trudnoće.

Spori blokatori kalcijevih kanala sposobni su umanjiti kontrakcije maternice u slučaju prijevremenih porođaja, dok je malo izvještaja o produljenom fiziološkom radu.

Prisutnost arterijske hipotenzije u majke pomaže smanjiti perfuziju u maternici zbog preraspodjele krvotoka i periferne vazodilatacije, što povećava vjerojatnost fetalne hipoksije.

Felodipin prelazi u majčino mlijeko tijekom dojenja. Tijekom uzimanja terapijskih doza Plendila, mala količina tvari oslobađa se u majčino mlijeko, što ne isključuje rizik od učinka lijeka na dojenčad. Stoga se ne preporučuje propisivanje felodipina ženama tijekom dojenja. Kada je za postizanje kliničkog učinka potreban nastavak terapije, liječnik bi trebao razmotriti prekid dojenja.

Djetinjstvo

Imenovanje Plendila za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina kontraindicirano je zbog ograničenog iskustva u primjeni u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Plendil treba oprezno propisivati u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 30 ml / min).

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, korekcija režima doziranja nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Plendil treba koristiti s oprezom u slučaju poremećaja funkcije jetre. Preporučena dnevna doza je 2,5 mg.

Primjena u starijih osoba

S oprezom, Plendil treba propisivati starijim pacijentima. Preporučena dnevna doza je 2,5 mg.

Interakcije s lijekovima

fenitoin, karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, tinktura gospine trave: budući da su induktori sustava citokroma P _450, povećavaju metabolizam felodipina, stoga se preporučuje izbjegavanje kombinacije s lijekovima koji induciraju izoenzim CYP3A4;
itrakonazol, ketokonazol (antifungalna sredstva, derivati triazola i imidazola) eritromicina i drugih antibiotika makrolidnog skupine, inhibitori HIV proteaze, grejpa: pri čemu su inhibitori citokroma P _{450 sustava,} doprinose značajnog povećanja Cmax felodipina u krvnoj plazmi, stoga, takve kombinacije ne bi smjeli biti;
ciklosporin: važno je uzeti u obzir moguće povećanje Cmax felodipina za 1,5 puta, dok postoji minimalan učinak na farmakokinetičke parametre ciklosporina;
cimetidin: istodobna terapija cimetidinom dovodi do povećanja Cmax felodipina za 55%;
takrolimus: možda će biti potrebna prilagodba doze takrolimusa zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Analozi

Analozi Plendila su: Felodipin, Felodipin-SZ, Felodip, Felotenz retard i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Plendilu

Nekoliko recenzija o Plendilu je pozitivnih. Pacijenti s lošom tolerancijom na druge antihipertenzivne lijekove izvješćuju da liječenje lijekom ne uzrokuje ove probleme.