Rapiklav

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rapiklav: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rapiclav

ATX kod: J01CR02

Aktivni sastojak: amoksicilin (amoksicilin), klavulanska kiselina (klavulanska kiselina)

Proizvođač: IPKA Laboratories, Ltd. (IPCA Laboratories, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 287 rubalja.

Kupiti

Rapiklav je antibiotik širokog spektra.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Rapiklava - obložene tablete: ovalne, bijele ili gotovo bijele (tablete 250 mg + 125 mg i 500 mg + 125 mg - 3 kom. U blisterima / trakama, u kartonskoj kutiji 5 ili 7 blistera / traka; 21 kom. U bočicama od tamnog stakla, u kartonskoj kutiji 1 bočica; tablete 875 mg + 125 mg - 2 ili 3 kom. U konturiranim nećelijskim pakiranjima, u kartonskoj kutiji 7 pakiranja).

Sastav 1 tablete:

aktivne tvari: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 250 mg i klavulanska kiselina (u obliku kalijeve soli) - 125 mg, ili amoksicilin - 500 mg i klavulanska kiselina - 125 mg, ili amoksicilin - 875 mg i klavulanska kiselina - 125 mg;
pomoćne komponente: dibutil ftalat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, pročišćeni talk, magnezijev stearat, izopropanol, hipromeloza, kroskarmeloza natrij, metilen klorid, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rapiklav je kombinirani pripravak koji sadrži amoksicilin (polusintetski penicilin širokog spektra antimikrobnog djelovanja) i klavulansku kiselinu (nepovratni inhibitor β-laktamaza tipa II, III, IV i V, neaktivan protiv β-laktamaza tipa I).

Klavulanska kiselina tvori stabilni inaktivirani kompleks s β-laktamazama i sprječava gubitak antibakterijskog djelovanja amoksicilina uslijed stvaranja β-laktamaza od glavnih patogena i ko-patogena ili oportunističkih mikroorganizama. Upravo ta kombinacija određuje visoko baktericidno svojstvo lijeka.

Rapiklav je aktivan protiv sljedećih mikroorganizama:

gram-pozitivni aerobi: Listeria spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis (osim sojeva otpornih na meticilin), Staphylococcus aureus (izuzev sojeva rezistentnih na micicilin, mcoccillin, m.
gram negativni aerobi: Campylobacter jejuni, Klebsiella spp., Proteus spp., Brucella spp., Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhala, Escinis spcinis. meningitidis, Bordetella pertussis, Shigella spp.;
anaerobi: Clostridium spp., Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.;
ostali: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae.

Sljedeće su bakterije prirodno otporne na kombinaciju aktivnih tvari u Rapiklavu:

gram negativni aerobi: Hafnia alvei, Serratia spp., Acinetobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Providencia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila, Enterobacter spp.
ostali: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Glavni farmakokinetički parametri obje aktivne tvari Rapiklava slični su.

Nakon gutanja dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, bez obzira na unos hrane. Maksimalne koncentracije u plazmi postižu se nakon otprilike 1 sata.

Karakterizira ih dobar volumen distribucije. Rasprostranjen u tjelesnim tekućinama i tkivima, uključujući srednje uho, pluća, maternicu, jajnike, peritonealnu i pleuralnu tekućinu. Osim toga, amoksicilin prodire u slinu, bronhijalne izlučevine, sinovijalnu tekućinu, nepčane tonzile, tajnu paranazalnih sinusa, žučni mjehur, jetru, mišićno tkivo, prostatu.

Obje tvari ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (pod uvjetom da nema meningealne upale). Oni prodiru kroz placentnu barijeru i izlučuju se u koncentraciji u tragovima u majčino mlijeko.

Karakterizira ih nizak stupanj vezanja na proteine.

Amoksicilin se djelomično metabolizira. Vjeruje se da se klavulanska kiselina intenzivno metabolizira.

Amoksicilin se bubrezima izlučuje praktički nepromijenjen glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Klavulanska kiselina izlučuje se nepromijenjena i djelomično u obliku metabolita glomerularnom filtracijom. Male količine mogu se izlučiti kroz pluća i kroz crijeva. Poluvrijeme obje tvari je reda veličine 1-1,5 sati.

U bolesnika s istodobnom teškom bubrežnom insuficijencijom povećava se poluvrijeme aktivnih tvari Rapiklava: amoksicilin - do 7,5 sati, klavulanska kiselina - do 4,5 sata.

Obje se tvari uklanjaju hemodijalizom, blago peritonealnom dijalizom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Rapiklav je propisan za liječenje zaraznih upalnih bolesti uzrokovanih patogenima osjetljivim na kombinaciju njegovih aktivnih tvari. Posebno se koristi za infekcije sljedećih organa i sustava:

uho, grlo, nos: faringitis, akutni i kronični sinusitis, tonzilitis, akutni i kronični otitis media;
respiratorni organi: empiem pleure, akutni i kronični bronhitis i upala pluća;
kosti i zglobovi, uključujući kronični osteomijelitis;
bilijarni trakt: kolecistitis, holangitis;
kože, mekih tkiva, uključujući flegmone i infekcije rana;
mokraćnog sustava, uključujući cistitis, pijelonefritis, uretritis;
odontogene infekcije;
ginekološke infekcije, uključujući salpingitis, endometritis, salpingo-ooforitis, pelvioperitonitis, septički pobačaj;
spolno prenosive infekcije, uključujući šancroid, gonoreju.

Kontraindikacije

infektivna mononukleoza, uključujući osip sličan ospicama;
prethodne epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre s amoksicilinom i / ili klavulanskom kiselinom u anamnezi;
oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina <30 ml / min);
djeca mlađa od 12 godina (ili tjelesna težina <40 kg);
preosjetljivost na bilo koju komponentu Rapiklava, cefalosporine ili druge β-laktamske antibiotike.

S oprezom: kronično zatajenje bubrega, ozbiljno zatajenje jetre, bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući kolitis zbog upotrebe penicilina u anamnezi).

Upute za uporabu Rapiklava: metoda i doziranje

Rapiklav se uzima oralno uz obroke: tablete se progutaju cijele i isperu s puno vode.

Odraslima i djeci starijoj od 12 godina (težini većoj od 40 kg) s blagim i umjerenim zaraznim bolestima obično se propisuje 1 tableta 250 + 125 mg 3 puta dnevno.

U teškim zaraznim procesima, 2 tablete od 250 + 125 mg propisuju se 3 puta dnevno, ili 1 tableta od 500 + 125 mg 3 puta dnevno, ili 1 tableta od 875 + 125 mg 2 puta dnevno.

Maksimalne dnevne doze Rapiklava:

amoksicilin: 6000 mg za odrasle i 45 mg / kg za djecu;
klavulanska kiselina: 600 mg za odrasle i 10 mg / kg za djecu.

Trajanje liječenja određuje se za svakog pacijenta pojedinačno, obično od 5 do 14 dana. Prijem Rapiklava bez drugog liječničkog pregleda dulje od 14 dana nije dopušten.

Za odontogene infekcije obično se propisuje 1 tableta od 500 + 125 mg 2 puta dnevno (u razmacima od 12 sati) tijekom 5 dana.

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom i klirensom kreatinina (CC) 10-30 ml / min, preporučena doza lijeka je 1 tableta 500 + 125 mg 2 puta dnevno (u intervalima od 12 sati), s CC <10 ml / min - 1 svaka tableta 500 + 125 mg jednom dnevno (svaka 24 sata).

U slučaju anurije, interval između doza Rapiklava treba povećati na najmanje 48 sati.

Nuspojave

Klasifikacija nuspojava: vrlo često (? 1/10), često (? 1/100 do <1/10), rijetko (? 1/1000 do <1/100), rijetko (? 1/10 000 do <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000, uključujući izolirane slučajeve).

Moguće nuspojave:

superinfekcija: često - kandidijaza kože i sluznice;
iz probavnog sustava: vrlo često - proljev kod odraslih; često - mučnina i povraćanje kod odraslih, proljev, mučnina i povraćanje kod djece (mučnina se obično javlja kada se lijek uzima u velikim dozama);
alergijske reakcije: rijetko - svrbež, lažni osip, urtikarija; rijetko, multiformni eritem; vrlo rijetko - alergijski vaskulitis, anafilaktičke reakcije, angioedem, bulozni eksfoliativni dermatitis, serumu sličan sindrom (kožno-visceralni oblik alergije na lijekove), akutna generalizirana egzantemska pustuloza, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
iz živčanog sustava: rijetko - glavobolja, vrtoglavica; vrlo rijetko - promjene u ponašanju, anksioznost, uznemirenost, reverzibilna hiperaktivnost, nesanica (kod primjene lijeka u velikim dozama ili kod bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom);
iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - hematurija, kristalurija, intersticijski nefritis;
iz hematopoetskog i limfnog sustava: rijetko - reverzibilna trombocitopenija, reverzibilna leukopenija (uključujući neutropeniju); vrlo rijetko - trombocitoza, eozinofilija, anemija, reverzibilna hemolitička anemija, reverzibilna agranulocitoza, produljenje vremena krvarenja i protrombinsko vrijeme;
iz jetre * i bilijarnog trakta: rijetko - umjereno povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze i / ili aspartat aminotransferaze; vrlo rijetko - porast koncentracije bilirubina, povećanje aktivnosti alkalne fosfataze; kao i holestatska žutica i hepatitis (obično uz istodobnu uporabu drugih penicilina i cefalosporina).

* Nuspojave jetre opažaju se uglavnom u muškaraca i starijih bolesnika. Može biti povezano s dugotrajnim liječenjem. Obično se javljaju tijekom uzimanja lijeka ili nedugo nakon otkazivanja, no u nekim se slučajevima javljaju nekoliko tjedana nakon prestanka terapije. U djece se takvi fenomeni razvijaju vrlo rijetko. Reakcije jetre su obično reverzibilne. Izuzetno je rijetka u bolesnika s ozbiljnom bolešću jetre i u bolesnika koji primaju hepatotoksične lijekove, reakcije mogu biti vrlo ozbiljne, čak i fatalne.

Predozirati

Simptomi: poremećaji probavnog sustava, neravnoteža u ravnoteži vode i elektrolita. Poznati su slučajevi razvoja kristalurije amoksicilina, uključujući one koji dovode do zatajenja bubrega. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i u bolesnika koji su lijek primali u visokim dozama moguće su konvulzije.

Liječenje predoziranja je simptomatsko. Posebna pažnja posvećuje se normalizaciji ravnoteže vode i elektrolita. Lijek se hemodializom može ukloniti iz plazme.

posebne upute

Prije nego što propiše Rapiklav, liječnik treba prikupiti kompletnu povijest pacijenta o prethodnim reakcijama preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine i druge alergene.

Općenito, lijek ima malu toksičnost i dobro se podnosi. Međutim, s produljenom terapijom vrijedi nadzirati funkcije jetre, bubrega i hematopoeze.

Uzimanje tableta uz obroke može smanjiti rizik od razvoja neželjenih događaja iz gastrointestinalnog trakta.

Opisane su rijetke ozbiljne, pa čak i fatalne anafilaktičke reakcije na peniciline (a amoksicilin pripada njihovoj skupini). Pacijenti s reakcijama preosjetljivosti na peniciline u anamnezi imaju visok rizik. U slučaju alergijske reakcije (čak i kože), potrebno je otkazati Rapiklav i propisati odgovarajući tretman. Ozbiljne anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitne odgovarajuće mjere, uključujući primjenu epinefrina. Također će biti potrebno provesti terapiju kisikom, intravensku primjenu glukokortikosteroida i osigurati prohodnost dišnih putova (uključujući intubaciju).

Dugotrajnim liječenjem moguće je povećanje populacije mikroorganizama neosjetljivih na lijek.

U bolesnika sa sepsom, Rapiklav može izazvati razvoj bakteriolize (Jarisch-Herxheimerova reakcija).

Poznati su slučajevi pseudomembranoznog kolitisa uz uporabu antimikrobnih lijekova. Njegova ozbiljnost može varirati od blage do ozbiljne, opasne po život. To treba uzeti u obzir kod bolesnika koji razviju proljev tijekom ili nakon liječenja. U slučaju dugotrajnog i ozbiljnog proljeva tijekom uzimanja Rapiklava, terapiju treba prekinuti i pregledati bolesnika. Ne uzimajte lijekove koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.

U bolesnika s smanjenom diurezom kristalurija se rijetko javlja uz uporabu amoksicilina. I premda se to uglavnom događa kod parenteralne terapije, još uvijek se preporučuje uzimanje amoksicilina u velikim dozama kako bi se unosila dovoljna količina tekućine i održavala odgovarajuća diureza. To će pomoći smanjiti rizik od stvaranja kristala amoksicilina.

Ako se pacijentu pokaže istodobna primjena neizravnih antikoagulansa, potrebno je pažljivo pratiti protrombinsko vrijeme ili međunarodni normalizirani omjer. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu neizravnih antikoagulansa.

Tijekom liječenja Rapiklavom moguće je dobiti lažno pozitivne rezultate Coombsovog testa, kao i test za određivanje glukoze u mokraći kada se koristi Fellingova otopina ili Benediktov reagens. Da biste odredili razinu glukoze u mokraći, vrijedi koristiti metodu glukoznog oksidansa.

Tijekom razdoblja terapije, ne treba zaboraviti na vjerojatnost superinfekcije (obično uzrokovane gljivicama roda Candida i bakterijama roda Pseudomonas) - zahtijeva prekid antibiotika i / ili odgovarajuće liječenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na rizik od razvoja nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, preporučuje se oprez tijekom liječenja tijekom vožnje i obavljanja potencijalno opasnih poslova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Rapiklav se ne preporučuje propisivati tijekom trudnoće, osim u slučajevima hitne potrebe, kada blagodati terapije premašuju potencijalne rizike.

Tijekom laktacije, lijek se može koristiti. Nisu primijećeni štetni učinci u dojenčadi, osim u rijetkim slučajevima kandidijaze oralne sluznice, proljeva i senzibilizacije. Ako se razviju, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Rapiklav je kontraindiciran u djece mlađe od 12 godina (ili težine <40 kg).

S oštećenom funkcijom bubrega

Rapiklav treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega.

Tablete 875 + 125 mg kontraindicirane su u bolesnika s CC <30 ml / min.

Za kršenja funkcije jetre

Rapiklav treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, redovito nadzirući funkciju jetre. Nema dovoljno podataka za prilagodbu doze u ovih bolesnika.

Primjena u starijih osoba

Za starije bolesnike prilagodba doze Rapiklava nije potrebna. U slučaju popratne bubrežne disfunkcije, doza se mijenja na isti način kao i kod odraslih bolesnika s bubrežnom disfunkcijom.

Interakcije s lijekovima

Askorbinska kiselina povećava apsorpciju aktivnih sastojaka Rapiklava, usporava i smanjuje njihovu apsorpciju laksativima, antacidima, aminoglikozidima, glukozaminom.

Sinergijski učinak uočava se kombiniranom primjenom baktericidnih antibiotika (uključujući cikloserin, rifampicin, vankomicin, cefalosporine, aminoglikozide).

Antagonistički učinak opaža se kombiniranom primjenom bakteriostatskih lijekova (uključujući tetracikline, sulfonamide, linkozamide, makrolide, kloramfenikol).

Rapiklav pojačava učinak neizravnih antikoagulansa (jer suzbijajući crijevnu mikrofloru, lijek smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). Ako je potrebno koristiti ovu kombinaciju, treba pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.

Rapiklav smanjuje učinak etinil estradiola, oralnih kontraceptiva, kao i lijekova, u procesu metabolizma kojih nastaje para-aminobenzojeva kiselina.

Sljedeći lijekovi povećavaju koncentraciju amoksicilina: nesteroidni protuupalni lijekovi, diuretici, fenilbutazon, alopurinol i drugi lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje.

Istodobnom primjenom alopurinola povećava se rizik od kožnih alergijskih reakcija.

Rapiclav se ne preporučuje za uporabu u kombinaciji s probenecidom.

Lijek može povećati toksičnost metotreksata.

Analozi

Analozi Rapiklava su Amoxiclav, Amoxivan, Amovikomb, Amoxicillin + Clavulanic acid, Amoxiclav Kviktab, Amoxicillin + Clavulanic acid-Viala, Augmentin, Augmentin SR, Augmentin EC, Arlet, Medklav, Betaklav, Ranlavolavlav, Claclav, Fibell, Foraclav, Ekoklav, Flemoklav Solutab.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na suhom i tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rapiklavi

Recenzije o Rapiklavi uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju visoku učinkovitost antibiotika, njegovo brzo djelovanje, dobru podnošljivost i relativno nisku cijenu.

Cijena za Rapiklav u ljekarnama

Približne cijene za Rapiklav: tablete 250 + 125 mg (15 komada u paketu) - 303 rubalja, tablete 500 + 125 mg (15 komada u paketu) - 283-335 rubalja. Cijena tableta od 875 + 125 mg trenutno nije poznata.