Jednina - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Jednina

Singulair: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Recenzije
18. 18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Singulair

ATX kod: R03DC03

Aktivni sastojak: Montelukast (Montelukast)

Proizvođač: Merck Sharp and Dome B. V. (Nizozemska)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 699 rubalja.

Kupiti

Singular je blokator receptora leukotriena, anti-bronhospastični protuupalni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Singularia:

• tablete za žvakanje: bikonveksne, ružičaste, s gravurom SINGULAIR na jednoj strani, na drugoj: za ovalne tablete - MSD 711, za okrugle tablete - MSD 275 (7 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera);
• obložene tablete: četvrtastog oblika zaobljenih rubova, svijetlo krem boje, s gravurom SINGULAIR s jedne strane, s druge strane - MSD 117 (7 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera).

1 tableta za žvakanje sadrži:

• djelatna tvar: natrij montelukast - 4,16 mg ili 5,2 mg, što odgovara 4 mg ili 5 mg slobodne kiseline;
• pomoćne komponente: aroma trešnje, manitol, hiproloza (hidroksipropil celuloza), kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, crveni željezni oksid, magnezijev stearat, aspartam.

1 obložena tableta sadrži:

• aktivna tvar: natrij montelukast - 10,4 mg, što odgovara 10 mg slobodne kiseline;
• pomoćne tvari: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza (hidroproloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij;
• Sastav ljuske: hipromeloza (metilhidroksipropil celuloza), hiproloza, žuti željezni oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), titan-dioksid (E171), karnauba vosak.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cisteinil leukotrieni (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) snažni su upalni posrednici, eikozanoidi, koje mogu izlučivati razne stanice (uključujući eozinofile i mastocite). Ovi važni proastmatični medijatori mogu se vezati za receptore cisteinil leukotriena. Receptori za CysLT ₁ (receptori za cisteinil leukotrien tipa I) prisutni su u ljudskom respiratornom traktu (uključujući makrofage i stanice glatkih mišića bronha) i drugim proupalnim stanicama (uključujući eozinofile i neke mijeloične matične stanice).

Cisteinil leukotrieni koreliraju s patofiziologijom alergijskog rinitisa i bronhijalne astme. Uzrok simptoma alergijskog rinitisa je oslobađanje cisteinil leukotriena iz proupalnih stanica nosne sluznice tijekom ranih i kasnih faza alergijske reakcije koja se razvija kada je izložena alergenu. Intranazalni test s cisteinil leukotrienima pokazao je povećanje otpora nosnih dišnih putova i simptoma nazalne opstrukcije. U astmi se razvijaju sljedeći učinci posredovani leukotrijenom: povećanje broja eozinofila, povećanje vaskularne propusnosti, povećanje izlučivanja sluzi, bronhospazam.

Kad se uzima oralno, montelukast je vrlo aktivan i značajno poboljšava upalu kod bronhijalne astme. Prema farmakološkoj i biokemijskoj analizi, tvar se selektivno i s velikim afinitetom veže na receptore CysLT ₁, ali ne stupa u interakciju s drugim farmakološki važnim receptorima u respiratornom traktu (holinergički, prostaglandinski ili β-adrenergični receptori). Zbog svoje sposobnosti vezanja na receptore CysLT ₁, montelukast inhibira fiziološki učinak cisteinil leukotriena LTC ₄, LTD ₄ i LTE ₄ i ne djeluje stimulirajuće na te receptore.

Montelukast je u stanju inhibirati CysLT receptore u dišnim putovima, što dokazuje njegova sposobnost da blokira razvoj bronhospazma kao odgovor na inhalaciju LTD ₄ u bolesnika s bronhijalnom astmom. Za zaustavljanje bronhospazma izazvanog LTD ₄ dovoljna je doza od 5 mg.

Peroralna primjena montelukasta uzrokuje bronhodilataciju u roku od 2 sata i može dopuniti β ₂ -adrenomimetički induciranu bronhodilataciju.

Kada se uzima više od 10 mg jednom dnevno, učinkovitost montelukasta se ne povećava.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, montelukast se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Prosječna oralna bioraspoloživost je 64%. U odraslih bolesnika koji uzimaju 10 mg montelukasta natašte, maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi opaža se nakon 3 sata. Uzimanje lijeka s hranom ne utječe na bioraspoloživost i maksimalnu koncentraciju.

Montelukast se na proteine krvne plazme veže više od 99%. Volumen raspodjele u ravnotežnoj koncentraciji je od 8 do 11 litara.

Studije provedene na štakorima s radioaktivno obilježenim montelukastom otkrile su minimalni prodor tvari kroz krvno-moždanu barijeru. Uz to, u 24 sata nakon primjene, koncentracije obilježenog lijeka u svim ostalim tkivima bile su minimalne.

Montelukast se opsežno metabolizira. Pri proučavanju terapijskih doza u djece i odraslih, koncentracija metabolita montelukasta u ravnotežnom stanju u plazmi nije određena.

In vitro studije na mikrosomima ljudske jetre pokazale su da su izoenzimi citokroma P ₄₅₀ (2C8, 2C9 i 3A4) uključeni u metabolizam montelukasta. Također, studije su pokazale da ova tvar u terapijskoj koncentraciji u krvnoj plazmi ne inhibira izoenzime citokroma P ₄₅₀ (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 i 2D6).

U zdravih odraslih osoba plazemski klirens montelukasta iznosi u prosjeku 45 ml / min. Montelukast i njegovi metaboliti gotovo se u potpunosti izlučuju žučom, što je potvrđeno u studijama: oralnom primjenom radioaktivno obilježenog montelukasta, 86% primljene doze izlučuje se unutar 5 dana fecesom, a manje od 0,2% urinom.

Poluvrijeme montelukasta u mladih zdravih odraslih osoba je 2,7–5,5 sati. Kada se uzima oralno preko 50 mg, farmakokinetika ove tvari ostaje gotovo linearna. Kada se uzimaju ujutro i navečer, farmakokinetički se parametri ne mijenjaju. Kada se uzima više od 10 mg jedanput na dan, dolazi do umjerene kumulacije aktivne tvari u plazmi (približno 14%).

Farmakokinetika montelukasta u muškaraca i žena slična je. Nisu utvrđene razlike u klinički značajnim farmakokinetičkim učincima kod predstavnika različitih rasa.

Jednomjernom oralnom primjenom montelukasta u dozi od 10 mg, bioraspoloživost i farmakokinetički profil u mladih i starijih bolesnika slični su, međutim, u starijih osoba poluvrijeme tvari u plazmi je nešto duže.

U bolesnika s kliničkim manifestacijama ciroze jetre i blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, metabolizam montelukasta usporava. S jednom dozom od 10 mg tvari, površina ispod farmakokinetičke krivulje AUC povećava se za oko 41%. U usporedbi sa zdravim ljudima kod takvih bolesnika, vrijeme eliminacije montelukasta blago se povećava (prosječni poluvijek eliminacije iznosi 7,4 sata). Nema podataka o farmakokinetici montelukasta kod osoba s teškim oštećenjem jetre (više od 9 bodova na skali Child-Pugh).

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju mokraćom, nema podataka o farmakokinetici tvari u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Indikacije za uporabu

4 mg tablete za žvakanje

• bronhijalna astma - prevencija i dugotrajno liječenje radi kontrole dnevnih i noćnih simptoma bolesti kod djece od dvije godine i više;
• alergijski rinitis - ublažavanje simptoma kod djece starije od dvije godine.

5 mg tablete za žvakanje i filmom obložene tablete

• bronhijalna astma - prevencija i dugotrajno liječenje odraslih i djece od 6 godina (za tablete za žvakanje 5 mg) ili od 15 godina (za obložene tablete) kako bi se spriječili dnevni i noćni simptomi bolesti, spriječio bronhospazam tijekom vježbanja, uključujući liječenje bolesnika s bronhijalnim astma s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
• ublažavanje noćnih i dnevnih simptoma sezonskog i višegodišnjeg alergijskog rinitisa kod bolesnika starijih od 6 godina (za tablete za žvakanje 5 mg) ili starijih od 15 godina (za obložene tablete).

Kontraindikacije

• dob do 2 godine;
• preosjetljivost na jednine komponente.

Dodatno za tablete za žvakanje:

• fenilketonurija;
• dob do 6 godina (za tablete za žvakanje 5 mg).

Dodatno za obložene tablete:

• dob do 15 godina;
• sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu.

Primjena Singulara tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako očekivani učinak terapije za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu ili djetetu.

Upute za uporabu Singular: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane, 1 puta dnevno.

U liječenju bronhijalne astme, lijek se koristi navečer, alergijski rinitis - u bilo koje doba dana prikladno za pacijenta. U bronhijalnoj astmi s istodobnim alergijskim rinitisom, pacijent uzima dozu navečer 1 puta dnevno.

Preporučena dnevna doza Singulara:

• bolesnici stariji od 15 godina: 1 obložena tableta - 10 mg;
• djeca u dobi od 6 do 14 godina: 1 tableta za žvakanje - 5 mg;
• djeca od 2 do 5 godina: 1 tableta za žvakanje - 4 mg.

Terapijski učinak lijeka razvija se tijekom prvog dana.

Pacijent treba nastaviti uzimati tablete ne samo s pogoršanjem bronhijalne astme, već i tijekom razdoblja postizanja kontrole nad simptomima bronhijalne astme.

S zatajenjem bubrega, blagom i umjerenom disfunkcijom jetre, starijim bolesnicima nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave

Neželjeni učinci registrirani u postregistracijskom razdoblju upotrebe droga:

• od strane kardiovaskularnog sustava: lupanje srca;
• zarazne i parazitske patologije: infekcije gornjih dišnih putova;
• dio sustava koagulacije krvi: tendencija povećanog krvarenja;
• od strane psihe: anksioznost, uznemirenost (uključujući neprijateljstvo, agresivno ponašanje), oslabljena pažnja, dezorijentacija, patološki snovi, nesanica, halucinacije, psihomotorna aktivnost (uključujući anksioznost, razdražljivost, drhtanje), oštećenja pamćenja, somnambulizam, depresija, samoubilačke misli i ponašanje;
• iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju; vrlo rijetko - eozinofilna infiltracija jetre;
• iz probavnog sustava: dispepsija, mučnina, povraćanje, proljev, pankreatitis;
• iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, parestezija ili hipestezija; vrlo rijetko - konvulzije;
• iz dišnog sustava: plućna eozinofilija, krvarenje iz nosa;
• iz jetre i žučnih puteva: povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST) u krvi; vrlo rijetko - hepatitis (uključujući hepatocelularno, holestatsko ili mješovito oštećenje jetre);
• alergijske reakcije: urtikarija, angioedem;
• iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, grčevi u mišićima, artralgija;
• na dijelu kože i potkožnog tkiva: svrbež, osip, sklonost hematomima, multiformni eritem, nodosumski eritem;
• iz mokraćnog sustava: u djece - enureza;
• opće reakcije: edem, astenija (slabost) ili povećani umor, pireksija.

Singular se dobro podnosi kod većine bolesnika, nuspojave su obično blage i ne zahtijevaju prekid terapije.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima dugotrajnog (22 tjedna) liječenja bolesnika s bronhijalnom astmom dnevnom dozom lijeka do 200 mg i kratkom (oko 1 tjedna) upotrebom Singulara s dnevnom dozom do 900 mg, simptomi predoziranja nisu identificirani.

U razdoblju nakon registracije i tijekom kliničkih ispitivanja na djeci i odraslima kada su uzimali najmanje 1000 mg Singulara dnevno, zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja. Laboratorijski i klinički podaci ukazuju na usporedivost sigurnosnih profila lijeka u djece, odraslih i starijih bolesnika. Najčešće nuspojave (uznemirenost, pospanost, bolovi u trbuhu, žeđ, povraćanje, glavobolja) u skladu su sa sigurnosnim profilom lijeka.

Nema specifičnih podataka o liječenju predoziranja Singularom. U akutnom predoziranju preporučuje se simptomatsko liječenje. Nema podataka o učinkovitosti hemodijalize ili peritonealne dijalize montelukasta.

posebne upute

S potvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), kontraindicirana je njihova istodobna primjena s montelukastom, jer nije moguće potpuno spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu NSAR.

Singular se ne preporučuje za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. Da bi zaustavio napade bronhijalne astme, pacijent sa sobom uvijek treba imati hitne lijekove - kratkotrajne inhalacijske beta2-agoniste. Tijekom pogoršanja astme ne biste trebali prestati uzimati lijek.

Pri propisivanju lijeka nemoguće je naglo otkazati inhalacijske ili oralne glukokortikosteroide (GCS), dopušteno je postupno smanjivanje doze istodobno korištenih GCS-a pod nadzorom liječnika. Naglo smanjenje doze sistemskih kortikosteroida može uzrokovati osip, pogoršanje plućnih simptoma, razvoj eozinofilije, srčane komplikacije i / ili neuropatiju, sistemski eozinofilni vaskulitis.

Budući da u pozadini primjene Singulara postoji rizik od neuropsihijatrijskih poremećaja, pacijenta treba upozoriti na mogućnost njihovog razvoja i potrebu da se odmah javi liječniku koji se pojavi ako se pojave neželjeni simptomi.

Odraslim pacijentima savjetuje se oprez prilikom vožnje vozila i mehanizama zbog rizika od nuspojava poput vrtoglavice i pospanosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Klinička ispitivanja učinka Singulara na trudnoću nisu provedena. Prema podacima nakon registracije, zabilježeni su slučajevi razvoja urođenih oštećenja udova u novorođenčadi, čije su majke uzimale lijek tijekom trudnoće. Također, većina tih žena uzimala je druge lijekove za liječenje bronhijalne astme, stoga nije utvrđena uzročno-posljedična veza između razvoja urođenih oštećenja ekstremiteta i primjene Singulara.

Nema podataka o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko.

Primjena Singulara tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo u slučajevima kada potencijalna korist za majku premašuje mogući rizik za fetus / dijete.

Djetinjstvo

Prema uputama, Singular se koristi u liječenju djece sljedećih dobnih kategorija:

• tablete za žvakanje 4 mg - od 2 godine;
• tablete za žvakanje 5 mg - od 6 godina;
• obložene tablete - od 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze Singular u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Pri liječenju osoba s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, prilagodba doze Singular nije potrebna.

Primjena u starijih osoba

Tijekom liječenja starijih bolesnika, prilagodba doze Singular nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Singulair je indiciran za istovremenu primjenu s lijekovima namijenjenim prevenciji i dugotrajnom liječenju bronhijalne astme i / ili liječenju alergijskog rinitisa.

Preporučena terapijska doza montelukasta nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku teofilina, prednizolona, prednizona, terfenadina, varfarina, digoksina, oralnih kontraceptiva (noretindron ili etinil estradiol).

Smanjenje vrijednosti AUC montelukasta za približno 40% uz istodobnu terapiju fenobarbitalom ne zahtijeva korekciju režima doziranja lijeka.

Lijek se može davati u kombinaciji s paklitakselom, rosiglitazonom, repaglinidom i drugim lijekovima koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2C8.

Inhibitor izoenzima CYP2C8 i CYP2C9 gemfibrozil povećava sistemski učinak montelukasta za 4,4 puta. Međutim, ovaj se učinak ne smatra klinički značajnim i ne zahtijeva prilagodbu doze montelukasta.

Kliničke studije pokazale su da, kao supstrat izoenzima CYP2C8, CYP3A4 i CYP2C9, montelukast ne uzrokuje terapeutski značajne interakcije s drugim inhibitorima CYP2C8, uključujući trimetoprim, itrakonazol.

U slučaju monoterapije bronhodilatatorima koji ne pružaju adekvatnu kontrolu bronhijalne astme, primjena lijeka Singular razuman je dodatak terapiji. Nakon postizanja terapijskog učinka kombiniranog liječenja, doza bronhodilatatora može se postupno smanjivati.

Analozi

Jednostruki analozi su: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete za žvakanje - 2 godine, obložene tablete - 3 godine.

Recenzije jednine

Recenzije Singulara svjedoče o njegovoj učinkovitosti u liječenju djece različite dobi. Među prednostima lijeka često se spominju brzina, sigurnost za zdravlje i mala vjerojatnost nuspojava. Prijavljene nuspojave izuzetno su rijetke.

Prema liječnicima, Singular, koji je nehormonski lijek, u nekim slučajevima može postati punopravna zamjena za inhalacijske kortikosteroide.

Cijena Singulara u ljekarnama

Približna cijena za Singular je: 14 tableta za žvakanje 4 mg - 1059 rubalja, 14 tableta za žvakanje 5 mg - 1060 rubalja, 14 obloženih tableta, 10 mg - 1079 rubalja.

Jednina: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Singular tablete za žvakanje od 5 mg 14 kom. 699 RUB Kupiti

Singular 4 mg tablete za žvakanje 14 kom. 784 r Kupiti

Singulair 10 mg filmom obložene tablete 14 kom. 964 RUB Kupiti

Jedinstvene tablete p.p. 10mg 14 kom. 1018 RUB Kupiti

Jednostruke tablete za žvakanje. 4mg 14 kom. 1044 RUB Kupiti

Jednostruke tablete za žvakanje. 5mg 14 kom. 1049 RUB Kupiti

Singular tablete za žvakanje 4 mg 28 kom. 1109 RUB Kupiti

Singular 5 mg tablete za žvakanje 28 kom. 1135 RUB Kupiti

Jednine tablete se žvaču. 5mg 28 kom. 1345 RUB Kupiti

Jednine tablete se žvaču. 4mg 28 kom. 1348 RUB Kupiti

Jedinstvene tablete p.p. 10mg 28 kom. 1404 RUB Kupiti

Singulair 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 1404 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!