Takhiben

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Takhiben: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tachyben

ATX kod: C02CA06

Aktivni sastojak: urapidil (Urapidil)

Proizvođač: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.01.2020

Cijene u ljekarnama: od 995 rubalja.

Kupiti

Tachiben je antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Proizvod se proizvodi u obliku otopine za intravensku (i / v) primjenu: bistra, bezbojna ili blijedo smeđa tekućina [5, 10 ili 20 ml, svaka u ampuli od prozirnog bezbojnog stakla, s točkom loma i 2 žuta prstena za označavanje (5 ml), ili 1 prsten bijele (10 ml) ili plave (20 ml); u konturnom pakiranju acheikova 5 ampula, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje i upute za uporabu Takhiben].

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: urapidil - 5 mg;
dodatne komponente: natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, koncentrirana klorovodična kiselina (37% m / m), natrijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev hidroksid (4% m / m), propilen glikol, razrijeđena solna kiselina (3,7% m / m), voda za injekcije …

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Urapidil je alfa-blokator sa središnjim i perifernim mehanizmom djelovanja. Inhibiranjem postsinaptičkih α1-adrenergičnih receptora smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (OPSS). Kao rezultat stimulacije serotoninskih 5-HT1A-receptora vazomotornog (vazomotornog) centra, on sudjeluje u regulaciji središnjeg mehanizma za održavanje vaskularnog tonusa (sprječava refleksno povećanje tona simpatičkog živčanog sustava). Pod utjecajem urapidila nema promjena u srčanom ritmu (HR) i srčanom volumenu (CO), rast niskog CO osigurava smanjenje OPSS-a. Tvar obično nema ortostatski učinak.

Urapidil inhibira vazokonstrikciju uzrokovanu α2-adrenergičkim receptorima i ne dovodi do razvoja refleksne tahikardije povezane s vazodilatacijom. Uglavnom blokira periferne postsinaptičke α1-adrenergične receptore, uslijed čega se suzbija vazokonstriktorski učinak kateholamina. Slabeći OPSS, Tachiben uravnotežuje sistolički i dijastolički krvni tlak (BP); također ima slab β-adrenergički blokadni učinak. Smanjuje pred- i naknadno opterećenje srca, osigurava učinkovitu kontrakciju miokarda, što u odsustvu aritmije doprinosi povećanju smanjenog minutnog volumena srca.

Urapidil ne dovodi do zadržavanja tekućine u tijelu, ne utječe na metabolizam mokraćne kiseline i pokazatelje metabolizma ugljikohidrata.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene urapidila u dozi od 25 mg, bilježi se dvofazno smanjenje koncentracije: α-faza (početna) - brzo smanjenje, β-faza (naknadna) - sporo. Volumen raspodjele (V _d) lijeka je 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), razdoblje raspodjele je 35 minuta, metabolizira se uglavnom u jetri. Glavni metabolit, koji praktički nema antihipertenzivno djelovanje, je urapidil, hidroksiliran na 4 položaju fenolnog prstena. O-demetilirani metabolit nastaje u malim količinama i pokazuje gotovo istu aktivnost kao i matična tvar.

Otprilike 50–70% glavne komponente i njezinih metabolita (15% - u obliku aktivne tvari) izlučuje se putem bubrega, ostatak primljene doze izlučuje se crijevima, uglavnom u obliku neaktivnog n-hidroksiliranog urapidila. Nakon mlaznog ubrizgavanja otopine u / tijekom poluvijeka (T _1/2) prosječno je 2,7 sata (1,8-3,9 sata). Tvar se veže na proteine plazme na razini od 80%. Zbog relativno niskog stupnja vezanja na proteine krvi, nije utvrđena moguća interakcija urapidila s lijekovima koji imaju visok stupanj ove veze.

U starijih osoba i u bolesnika s teškim klirensom jetre i / ili bubrega, a V _d urapidil smanjen i T _1/2 - nadograđen. Tachiben prelazi krvno-moždanu barijeru (BBB) i posteljicu.

Indikacije za uporabu

terapija vatrostalne i teške arterijske hipertenzije, hipertenzivna kriza;
kontrola smanjenja krvnog tlaka tijekom njegovog rasta tijekom i / ili nakon operacije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

otvoreni arterijski (Botallov) kanal;
prisutnost koarktacije aorte i arteriovenskog šanta (osim kada je dijalizni šund hemodinamski neaktivan);
trudnoća, razdoblje dojenja;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu proizvoda.

Relativni (Tachiben treba koristiti s oprezom):

zatajenje srca zbog kršenja mehaničke funkcije srca, poput stenoze aortnog ili mitralnog zaliska, plućne embolije, poremećene kontraktilnosti miokarda uzrokovane bolestima srčane vrećice (uključujući kronični perikarditis, tamponada);
umjerena / ozbiljna bubrežna disfunkcija;
disfunkcija jetre;
hipovolemija;
starija dob;
istodobna primjena s cimetidinom.

Takhiben, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina tahibena u ampulama ubrizgava se u / u mlaz ili kap po kap produljenom IV infuzijom - u ležećem položaju pacijenta.

Režim doziranja za liječenje hipertenzivne krize, vatrostalne arterijske hipertenzije, arterijske hipertenzije III stupnja:

IV injekcija: polako u dozi od 10-50 mg uz stalno praćenje krvnog tlaka, očekivano smanjenje potonjeg - unutar 5 minuta nakon injekcije; uzimajući u obzir terapijski učinak, dopušteno je ponovljeno davanje otopine;
intravenska kap po kap / kontinuirana infuzija pomoću perfuzijske pumpe: doza održavanja: prosječno 9 mg / h, tj. urapidil u dozi od 250 mg (10 ili 5 ampula od 5 i 10 ml) razrijedi se u 500 ml otopine za infuzija (1 mg = 44 kapi ~ 2,2 ml); najveći dopušteni omjer je 4 mg lijeka na 1 ml otopine za infuziju, preporučena maksimalna brzina na početku primjene je 2 mg / min; brzina kapanja postavlja se ovisno o krvnom tlaku određenog pacijenta.

Za kapanje u infuziji, provedeno kako bi se održao krvni tlak, općenito se preporučuje razrjeđivanje Tachibena u dozi od 250 mg u 500 ml otapala. U slučaju korištenja perfuzijske pumpe, lijek treba ubrizgati u svoju špricu u dozi od 100 mg (1 ampula od 20 ml / 2 ampule od 10 ml / 4 ampule od 5 ml) i dodati otapalo do volumena od 50 ml. Otapalo koje se koristi je otopina natrijevog klorida 0,9%, otopina dekstroze / glukoze 5 ili 10%.

Kontrola smanjenja krvnog tlaka tijekom i / ili nakon operacije kako bi se održale vrijednosti krvnog tlaka postignute intravenskim ubrizgavanjem provodi se kontinuiranom infuzijom otopine pomoću perfuzijske pumpe ili kapanja. Preporučuje se infuzija početnom brzinom do 6 mg u 1-2 minute, uz daljnje smanjenje.

Parenteralna primjena otopine Tachiben za kontrolirano (kontrolirano) smanjenje krvnog tlaka provodi se prema jednoj od sljedećih shema:

I - 5 ml otopine ubrizgava se intravenozno (doza - 25 mg), ako se krvni tlak smanji, nakon 2 minute provodi se infuzija da se stabilizira;
II - intravenozno se ubrizga 5 ml otopine (doza - 25 mg), ako se krvni tlak ne može smanjiti, nakon 2 minute ponovite intravensku injekciju u dozi od 25 mg, uz smanjenje krvnog tlaka postignutog nakon 2 minute, provodi se infuzija da se stabilizira;
III - intravenozno se ubrizga 5 ml otopine (doza - 25 mg), ako se krvni tlak ne može smanjiti nakon 2 minute, ponovite intravensku injekciju u dozi od 25 mg, kada nakon drugog ubrizgavanja otopine nakon 2 minute nije moguće snižavanje krvnog tlaka, intravenozno Polako se ubrizgava 10 ml otopine (doza 50 mg), uz smanjenje krvnog tlaka, provodi se infuzija nakon 2 minute da se stabilizira.

Uvođenje rješenja može biti jednokratno ili višestruko. S novim povišenjem krvnog tlaka moguće je ponoviti tijek terapije. IV injekcija Tachibena može se kombinirati s daljnjom infuzijom kap po kap.

Liječenje tijekom 7 dana je sigurno, ali u većini slučajeva s parenteralnom primjenom antihipertenzivnih lijekova to razdoblje ne bi trebalo prekoračiti. Moguće je započeti kontinuiranu primjenu antihipertenzivnih oralnih lijekova istovremeno s hitnom parenteralnom terapijom.

Ako su se u prethodnom razdoblju koristili drugi antihipertenzivi, tada bi se Tachiben trebao primijeniti nakon određenog vremena, tijekom kojeg bi se trebao pojaviti učinak prethodno korištenih lijekova. Istodobno, započinjanje terapije urapidilom potrebno je s nižim dozama.

Nuspojave

Tijekom primjene lijeka Tachiben mogu se razviti sljedeće negativne nuspojave sustava i organa:

kardiovaskularni sustav: rijetko - osjećaj lupanja srca ili kompresije u prsima, bradikardija, tahikardija, aritmije, sindrom respiratornog distresa;
krv i limfni sustav: izuzetno rijetko - trombocitopenija;
živčani sustav: često - glavobolja, vestibularna vrtoglavica;
psiha: izuzetno rijetko - osjećaj tjeskobe;
opći poremećaji: rijetko - povećani umor; vrlo rijetko - astenija;
probavni trakt: često - mučnina; rijetko - povraćanje;
koža i potkožno tkivo: rijetko - pojačano znojenje; rijetko - osip, pruritus, egzantem i drugi simptomi alergijskih kožnih reakcija;
mokraćni sustav: često - proteinurija; rijetko - nefrotski sindrom, nefropatija;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: rijetko - priapizam;
dišni sustav: rijetko - začepljenje nosa.

Većina gore spomenutih nuspojava povezana je s oštrim padom krvnog tlaka, međutim, kako pokazuje iskustvo kliničke primjene, oni nestaju u roku od nekoliko minuta nakon prestanka primjene lijeka Tachiben, uključujući i nakon infuzije kap po kap. U slučaju ozbiljnih nuspojava, možda će biti potreban prekid liječenja.

Predozirati

Simptomi predoziranja urapidilom mogu uključivati letargiju, vrtoglavicu, umor, ortostatsku hipotenziju i kolaps.

U pozadini značajnog smanjenja krvnog tlaka, bolesnika treba položiti, podižući noge iznad razine zdjelice i poduzeti mjere za popunjavanje volumena cirkulirajuće krvi (BCC). Ako su ove mjere neučinkovite, primjenjuju se intravenski vazokonstriktori uz istodobno praćenje krvnog tlaka. U nekim su slučajevima propisani kateholamini - epinefrin (adrenalin) u dozi od 0,5–1 mg, dodan u 10 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

posebne upute

Posebne mjere predostrožnosti koje treba poštovati prilikom rukovanja lijekom:

Ampula Takhiben namijenjena je jednokratnoj upotrebi.
Prije otvaranja ampule trebate vizualno provjeriti ima li otopina stranih inkluzija i promjene boje.
Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima, osim s 0,9% otopinom natrijevog klorida ili 5 ili 10% otopinom dekstroze (glukoze). Miješanje Tachibena s alkalnim otopinama za injekcije / infuziju može zamagliti tekućinu i izazvati flokulaciju.
Nakon otvaranja ampule, otopinu treba upotrijebiti odmah ili u roku od 24 sata ako je pohranjena na temperaturi od 2-8 ° C.
Ako lijek nije primijenjen odmah nakon razrjeđivanja, korisnik je odgovoran za uvjete i vrijeme skladištenja.

Prebrzim smanjenjem krvnog tlaka povećava se opasnost od razvoja bradikardije ili srčanog zastoja.

U uvjetima koji uzrokuju hipovolemiju (na primjer, mučnina ili povraćanje), hipotenzivni učinak Tachibena je pojačan.

Budući da otopina sadrži propilen glikol, nakon intravenske primjene lijeka mogu se pojaviti simptomi slični onima kada se koristi etanol.

Tachiben praktički ne sadrži natrij - u 1 dozi manjoj od 1 mmol / l (23 mg).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije Tachibenom preporuča se napuštanje upravljanja vozilima i upravljanje složenim, potencijalno opasnim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnice su kontraindicirane da prepisuju Tachiben, jer ne postoje pouzdane informacije o njegovoj uporabi tijekom trudnoće.

Utvrđeno je da antihipertenziv prelazi posteljicu. Tijekom eksperimentalnih studija zabilježena je reproduktivna toksičnost lijeka u odsustvu znakova teratogenosti. Potencijalni rizik za ljude zbog oskudnosti ovih studija nije utvrđen.

Nije poznato da li se urapidil izlučuje u majčino mlijeko, stoga je, ako ga je potrebno koristiti tijekom laktacije, potrebno prestati dojiti.

Djetinjstvo

Tachiben se ne propisuje pacijentima mlađim od 18 godina jer nije utvrđena djelotvornost i sigurnost primjene urapidila u djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti umjerene do ozbiljne bubrežne disfunkcije, Tachiben treba koristiti s oprezom. Možda će biti potrebno smanjenje preporučenih doza.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti funkcionalnih poremećaja jetre, Tachiben se preporučuje koristiti s oprezom, u dozama smanjenim u odnosu na preporučene.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika terapiju Tachibenom treba provoditi s oprezom. Početna doza lijeka mora se smanjiti u odnosu na preporučenu dozu, budući da se u bolesnika ove dobne kategorije često bilježi promjena osjetljivosti na lijekove ove klase (V _d se smanjuje, a T _1/2 povećava).

Interakcije s lijekovima

α-blokatori, baklofen, vazodilatatori i drugi lijekovi koji snižavaju krvni tlak; etanol; lijekovi koji se koriste za urološke indikacije: pojačavaju hipotenzivni učinak urapidila;
kortikosteroidi: oslabljuju hipotenzivni učinak Tachibena kao rezultat zadržavanja natrija i tekućine; ova kombinacija zahtijeva oprez;
cimetidin: razina urapidila u plazmi u krvi povećava se za 15%, stoga se preporučuje korekcija njegove doze;
imipramin, antipsihotici: povećava se hipotenzivni učinak i povećava rizik od ortostatske hipotenzije; treba biti oprezan;
alkalne otopine za injekcije i infuzije: pojava zamućenja i stvaranje flokulentnog taloga moguća je kada se miješa s Takhibenom; lijek se ne smije razrijediti u tim otopinama;
inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE): ne preporučuje se koristiti ga u kombinaciji s urapidilom zbog nedovoljnih kliničkih podataka.

Analozi

Takhibenovi analozi su Ebrantil, Urapidil nativni, Urapidil Karino itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Takhibenu

Nekoliko recenzija o Takhibenu obično su pozitivne. Pacijenti smatraju lijek učinkovitim antihipertenzivnim sredstvom, pružajući brzo snižavanje krvnog tlaka na normalu kod teške hipertenzije i hipertenzivne krize. Istodobno upozoravaju da se Tachiben treba koristiti isključivo kao sredstvo za hitnu parenteralnu terapiju i primjenjivati ga samo pod liječničkim nadzorom, budući da ima snažan učinak i može preoštro i brzo smanjiti krvni tlak, što ujedno predstavlja i opasnost po zdravlje.

Cijena Takhiben-a u ljekarnama

Prosječna cijena za Takhiben u obliku otopine za intravensku primjenu (5 mg / ml), za 5 ampula od 5 ml je 490 rubalja, za 5 ampula od 10 ml - 930 rubalja.