Urotol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Urotol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Urotol

ATX kod: G04BD07

Aktivni sastojak: tolterodin (tolterodin)

Proizvođač: Zentiva ks (Češka)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 324 rubalja.

Kupiti

Urotol je lijek s antidizuričnim, m-antiholinergičkim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja oslobađanja Urotola - filmom obložene tablete: okrugle bikonveksne; Po 1 mg - žuto; 2 mg - bijelo (u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blistera po 14 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: tolterodin hidrotartrat - 1 ili 2 mg;
pomoćne komponente (1 odnosno 2 mg): natrijev stearil fumarat - 1,5 / 3 mg; mikrokristalna celuloza - 73/146 mg; koloidni silicijev dioksid - 1/2 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 3,5 / 7 mg;
ljuska (1 odnosno 2 mg): hipromeloza 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; boja željeza oksid žuta - 0,05 / 0 mg; talk - 0,25 / 0,5 mg; titan dioksid - 0,15 / 0,4 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Urotol je jedan od m-antiholinergika.

Tolterodin i njegov derivat 5-hidroksimetil vrlo su specifični za muskarinske receptore, oni konkurentno blokiraju m-holinergičke receptore s najvećom selektivnošću za receptore mokraćnog mjehura (u usporedbi s receptorima slinovnice).

Urotol smanjuje kontraktilnu aktivnost detruzora, tonus glatkih mišića mokraćnog sustava, a također smanjuje salivaciju.

Kada se koristi u većim terapijskim dozama, povećava količinu zaostalog urina i uzrokuje nepotpuno pražnjenje mjehura.

Ne inhibira CYP2D6, 2C19, 1A2 ili 3A4.

Terapeutski učinak Urotola postiže se nakon 4 tjedna primjene.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tolterodin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme postizanja C _max (maksimalne koncentracije) u serumu je 1-2 sata.

U rasponu terapijskih doza (od 1 do 4 mg) postoji linearni odnos između doze lijeka i C _max u serumu u krvi.

Apsolutna bioraspoloživost tolterodina iznosi 17% (u većine bolesnika) i 65% (u osoba s nedostatkom CYP2D6).

Hrana ne utječe na bioraspoloživost lijeka, iako se koncentracija tolterodina kada se uzima s hranom povećava.

Vezanje tolterodina i 5-hidroksimetil metabolita događa se uglavnom s orosomukoidima, nevezanim frakcijama - 3,7%, odnosno 36%. V _d (volumen raspodjele) tolterodina je 113 litara.

AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) tolterodina u osoba s nedostatkom CYP2D6 približno odgovara zbroju vrijednosti AUC tolterodina i 5-hidroksimetilnog metabolita u većine bolesnika s istim režimom doziranja. Dakle, podnošljivost, sigurnost i klinički učinak Urotola ne ovise o aktivnosti CYP2D6.

Tolterodin se metabolizira uglavnom u jetri od strane polimorfnog enzima CYP2D6. Kao rezultat, nastaje farmakološki aktivan 5-hidroksimetil metabolit, koji se zatim metabolizira u N-dealkiliranu 5-karboksilnu kiselinu i 5-karboksilnu kiselinu. 5-hidroksimetilni metabolit ima farmakološka svojstva bliska tolterodinu, u većini slučajeva značajno pojačava učinak lijeka.

Tolterodin sa smanjenim metabolizmom (s nedostatkom CYP2D6) podvrgava se alkilaciji izoenzimima CYP3A4 da bi se stvorio N-dealkilirani tolterodin, koji nema farmakološko djelovanje.

U većine bolesnika sistemski klirens tolterodina u serumu iznosi približno 30 L / h. T _1/2 (poluvrijeme) tolterodina varira unutar 2-3 sata, 5-hidroksimetil metabolit - od 3 do 4 sata. Uz smanjeni metabolizam, ova brojka iznosi približno 10 sati.

Smanjenje klirensa matičnog spoja u bolesnika s nedostatkom CYP2D6 dovodi do povećanja koncentracije tolterodina (približno 7 puta) u pozadini neotkrivenih koncentracija 5-hidroksimetilnog metabolita.

Oko 17% tolterodina izlučuje se izmetom, 77% mokraćom. Manje od 1% doze izlučuje se nepromijenjeno, približno 4% u obliku 5-hidroksimetil metabolita. N-dealkilirana 5-karboksilna kiselina i 5-karboksilna kiselina čine oko 29%, odnosno 51% količine izlučene mokraćom.

U cirozi jetre, AUC vrijednost tolterodina i njegovog aktivnog 5-hidroksimetil metabolita povećava se za oko 2 puta.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (brzina glomerularne filtracije ≤ 30 ml / min), prosječna AUC tolterodina i 5-hidroksimetilnog metabolita je 2 puta veća. U tih je bolesnika sadržaj ostalih metabolita u plazmi značajno veći (klinički značaj nije poznat).

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Urotol je propisan za liječenje hiperrefleksije (hiperaktivnosti, nestabilnosti) mokraćnog mjehura, koja se očituje u obliku čestih, hitnih nagona za mokrenjem, povećane učestalosti mokrenja i / ili urinarne inkontinencije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

glaukom zatvorenog kuta, otporan na liječenje;
kašnjenje mokrenja;
miastenija gravis;
megakolon;
teški ulcerozni kolitis;
dob do 18 godina;
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija bilo koje komponente lijeka.

Relativni (Urotol se propisuje pod liječničkim nadzorom):

ozbiljna opstrukcija donjeg mokraćnog sustava (povezana s rizikom od zadržavanja mokraće);
neuropatija;
povećani rizik od smanjene peristaltike gastrointestinalnog trakta;
oštećenje bubrega / jetre;
opstruktivne bolesti gastrointestinalnog trakta (posebno, pilorična stenoza);
hernija otvora jednjaka dijafragme;
trudnoća.

Upute za uporabu Urotola: način i doziranje

Urotol tablete uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Preporučeni režim doziranja: 2 mg 2 puta dnevno.

Na temelju individualne tolerancije lijeka, pojedinačna doza može se smanjiti na 1 mg. U istoj dozi, Urotol se propisuje za oštećenje bubrežne / jetrene funkcije, kao i u pozadini istodobne primjene s ketokonazolom ili drugim jakim inhibitorima CYP3A4.

Učinkovitost terapije treba ponovno procijeniti 2-3 mjeseca nakon početka primjene lijeka.

Nuspojave

koža: suha koža;
živčani sustav: parestezija, vrtoglavica, oslabljena svijest, nervoza, halucinacije, pospanost, glavobolja;
imunološki sustav: vrlo rijetko - Quinckeov edem, alergijske reakcije;
osjetilni organi: kršenje akomodacije, sindrom suhog oka;
mokraćni sustav: zadržavanje mokraće;
probavni sustav: kserostomija, povraćanje, dispepsija, bolovi u trbuhu, zatvor, nadimanje; rijetko - gastroezofagealni refluks;
kardiovaskularni sustav: rijetko - povećani broj otkucaja srca, tahikardija, aritmija;
drugi: debljanje, bol u prsima, umor, bronhitis, periferni edem.

Predozirati

Glavni simptomi: zadržavanje mokraće, midrijaza, pareza smještaja, bolni nagon za mokrenjem, halucinacije, konvulzije, jaka uznemirenost, tahikardija, zatajenje dišnog sustava, produljenje QT intervala.

Terapija: imenovanje aktivnog ugljena, ispiranje želuca. Ostale mjere ovise o simptomima predoziranja:

konvulzije ili jaka uznemirenost: benzodiazepinski anksiolitici;
halucinacije, jaka uznemirenost: fizostigmin;
tahikardija: beta-blokatori;
respiratorno zatajenje: umjetna ventilacija pluća;
midrijaza: premještanje pacijenta u mračnu sobu i / ili pilokarpina u kapima za oči;
zadržavanje mokraće: kateterizacija mjehura.

posebne upute

Prije početka tečaja treba isključiti organske uzroke imperativa i česte nagone za mokrenjem.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije, prilikom upravljanja vozilima, treba biti oprezan, što je povezano s vjerojatnošću razvoja poremećaja smještaja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: terapija se može provoditi pod liječničkim nadzorom nakon procjene ravnoteže koristi i rizika;
razdoblje dojenja: Urotol je kontraindiciran (nisu navedeni podaci o tome izlučuje li se aktivna tvar u majčino mlijeko).

Žene u fertilnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom terapije.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina ne propisuju se tablete Urotol (sigurnosni profil nije proučavan).

S oštećenom funkcijom bubrega

Urotol u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom treba koristiti pod liječničkim nadzorom u dnevnoj dozi od 2 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Urotol u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre treba koristiti pod liječničkim nadzorom u dnevnoj dozi od 2 mg.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

makrolidni antibiotici (eritromicin, klaritromicin), inhibitori proteaze, protugljivična sredstva (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) i drugi jaki inhibitori CYP3A4: povećanje koncentracije tolterodina u krvi u serumu, što dovodi do povećanog rizika od predoziranja Urotolom (kombinacija se ne preporučuje) (kombinacija se ne preporučuje)
lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem: povećavaju djelovanje Urotola i povećavaju vjerojatnost nuspojava;
agonisti muskarinskih holinergičkih receptora: smanjena učinkovitost tolterodina;
prokinetika (metoklopramid, cisaprid): slabljenje njihovog djelovanja;
lijekovi koji se metaboliziraju izoenzimima CYP2D6 ili CYP3A4 (induktori i inhibitori): vjerojatnost farmakokinetičke interakcije.

Analozi

Analozi urotola su: Detrusitol, Uroflex, Roliten.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C u originalnom pakiranju. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Urotolu

Recenzije o Urotolu su različite. Zabilježena je njegova visoka učinkovitost i dobra tolerancija. U drugim slučajevima ukazuju na nedostatak terapijskog učinka i visoku cijenu.