Cefaxon - Upute Za Uporabu Injekcija, Cijena Antibiotika, Recenzije

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Cefaxone

Cefaxon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cefaxone

ATX kod: J01DD04

Aktivni sastojak: ceftriakson (Ceftriaxone)

Proizvođač: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 01.04.2020

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Cefaxone

Cefaxone je antibakterijski lijek treće generacije skupine cefalosporina za parenteralnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - prašak za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bijela ili bijela sa žućkastom bojom (svaka po 1000 mg u bezbojnim staklenim bočicama, zatvorena gumenim čepom, smotana aluminijskim čepom i zatvorenim plastičnim poklopcem); u kartonskoj kutiji 1 bočica praha i upute za uporabu Cefaxona).

1 bočica sadrži aktivni sastojak - ceftriakson (u obliku natrijevog tfteskihidrata ceftriakson), u količini od 1000 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta cefaksona, ceftriakson, je cefalosporinski antibiotik treće generacije. Njegovo baktericidno djelovanje temelji se na inhibiciji sinteze bakterijskih staničnih stijenki.

Ceftriakson je otporan na enzime β-laktamaze koje proizvodi većina gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija (penicilinaza, cefalosporinaza). Antimikrobni učinak Cefaxona proteže se na različite vrste aerobnih i anaerobnih mikroorganizama, i gram-pozitivnih i gram-negativnih.

Tijekom laboratorijskih (in vitro) i kliničkih ispitivanja, ceftriakson je pokazao visoko antimikrobno djelovanje na većinu poznatih sojeva mikroorganizama, navedenih u nastavku:

gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
gram-negativni aerobi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve s utvrđenom rezistencijom na ampicilin i sojeve koji proizvode β-laktamazu, Knemophilus parainfluenella morganonia, Knee pneumonia, Knee pneumonia, Knee pneumonia catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode / ne proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis sojevi, Pseudomonas aeruges; većina poznatih sojeva
anaerobi: vrste Clostridium, Bacteroides fragilis, vrste Peptostreptococcus.

Farmakokinetika

Nakon parenteralne primjene, ceftriakson se brzo i potpuno apsorbira. Njegova bioraspoloživost je 100%. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi opaža se nakon 1,5 sata.

Ceftriakson se reverzibilno veže na proteine plazme (albumin) za 85–95% i dugo ostaje u tijelu. U minimalnim antimikrobnim koncentracijama, antibiotik se određuje u krvi 24 sata nakon primjene ili više. Lako prodire u koštano tkivo, organe i tekućine (pleuralni, peritonealni, sinovijalni). S upalom membrana mozga i / ili leđne moždine, tvar prelazi u cerebrospinalnu tekućinu. Koncentracija ceftriaksona u majčinom mlijeku je 3-4% njegovog sadržaja u krvnom serumu (s i / m primjenom otopine ta je brojka veća nego s i / v).

Poluvrijeme (T _1/2) nakon i / m primjene je 5,8–8,7 sati. Nakon i / v primjene doze ceftriaksona djeci s meningitisom brzinom od 50–75 mg / kg, T _1/2 varira u malom rasponu - 4,3–4,6 sati. Aktivna tvar izlučuje se putem bubrega - do 50% u roku od 48 sati; djelomično se izlučuje žučom.

U slučaju insuficijencije bubrežne funkcije, eliminacija ceftriaksona usporava, uslijed čega je moguće njegovo nakupljanje u tijelu.

Vrijednost T1 _{/ 2} u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, ovisno o CC (klirens kreatinina):

pacijenti na hemodijalizi (CC 0-5 ml / min) - 14,7 sati;
CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Indikacije za uporabu

Antibiotik Cefaxon preporučuje se za liječenje infekcija i upala sljedeće lokalizacije uzrokovanih mikroorganizmima koji su na njega osjetljivi:

trbušna šupljina (upalne bolesti probavnog trakta i žučnih kanala, peritonitis);
mozak i leđna moždina (meningitis);
kosti, zglobovi, vezivno tkivo, koža;
bubrezi i mokraćni sustav (urogenitalne infekcije, uključujući gonoreju);
ORL organi i respiratorni trakt (uključujući upalu pluća).

Antibakterijski lijek također se koristi za liječenje sepse; u liječenju infekcija u bolesnika sa smanjenim imunitetom; kako bi se spriječila bakterijska infekcija u postoperativnom razdoblju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

hiperbilirubinemija u novorođenčadi;
istodobna primjena uz intravensku primjenu otopina koje sadrže kalcijeve ione (Ca ²⁺⁾, dojenčad do 4 tjedna starosti;
I tromjesečje trudnoće;
dojenje;
individualna preosjetljivost na ceftriakson, kao i na druge cefalosporine, karbapeneme i peniciline.

S oprezom, Cefaxon se propisuje prerano rođenoj djeci, bolesnicima s bubrežnom / jetrenom insuficijencijom, ulceroznim kolitisom, enteritisom ili kolitisom povezanim s primjenom antibakterijskih lijekova, kao i u II i III tromjesečju trudnoće.

Cefaxon, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina Cefaxona pripremljena u prahu namijenjena je intravenskoj ili intramuskularnoj primjeni.

Za liječenje novorođenčadi, ceftriakson se koristi u dnevnoj dozi od 20-50 mg / kg.

Preporučeni režim doziranja za liječenje djece težine manje od 50 kg:

infekcije kože i mekih tkiva: dnevna doza - 50–75 mg / kg, podijeljena u dvije primjene (jednom u 12 sati);
bakterijski meningitis: početna doza - 100 mg / kg (ali ne više od 4000 mg) jednom dnevno; zatim 100 mg / kg dnevno (ali ne više od 4000 mg) za jednu primjenu ili podijeljeno u 2 primjene (jednom u 12 sati). Trajanje tečaja je od 7 do 14 dana;
akutni otitis media: jednom u / m u dozi od 50 mg / kg (ali ne više od 1000 mg);
ostale infekcije: dnevna doza je 50–75 mg / kg, podijeljena u 2 primjene (jednom u 12 sati). Maksimalna dnevna doza za djecu ne smije prelaziti 2000 mg.

Pri liječenju djece težine 50 kg ili više koristi se režim doziranja za odrasle.

U slučaju propisivanja lijeka u dozi većoj od 50 mg / kg tjelesne težine, Cefaxone se daje intravenozno u obliku infuzije tijekom najmanje 30 minuta.

Za odrasle i djecu stariju od 12 godina ceftriakson se primjenjuje jednom dnevno u dozi od 1000 do 2000 mg. Za ozbiljne infekcije ili infekcije uzrokovane umjereno osjetljivim patogenima, dnevna doza može se povećati na 4000 mg.

Terapija gonoreje uzrokovane sojevima Neisseria gonorrhoeae, koji stvaraju i ne stvaraju penicilinazu, provodi se jednom intramuskularnom injekcijom Cefaxona u dozi od 250 mg.

Prije zaraženih i potencijalno zaraženih kirurških intervencija kako bi se spriječile postoperativne infekcije (ovisno o riziku od infekcije), preporučuje se jednokratna primjena Cefaxona u dozi od 1000–2000 mg 30–90 minuta prije početka operacije.

Ako se operacija izvodi na debelom crijevu i / ili rektumu, preporuča se dodatna upotreba lijekova iz skupine 5-nitroimidazola.

Metode pripreme i primjene otopine Cefaxone:

intramuskularno: za razrjeđivanje 1000 mg ceftriaksona potrebno je 3,5 ml 1% otopine lidokaina; rezultirajuća otopina ubrizgava se duboko u gluteusni mišić. Jednom injekcijom u jednu stražnjicu preporučuje se ubrizgavanje ne više od 1000 mg. Lidokain se ne smije ubrizgavati u venu;
intravenozno: u obliku injekcije - za razrjeđivanje 1000 mg ceftriaksona potrebno je 10 ml destilirane sterilne vode, rezultirajuća otopina ubrizgava se intravenozno polako tijekom 2–4 minute; kao infuzija - za razrjeđivanje 2000 mg ceftriaksona potrebno je približno 40 ml jedne od otopina (bez Ca ²⁺), na primjer 0,9% otopina natrijevog klorida, 5% ili 10% otopina dekstroze, 5% otopina fruktoze (levuloza); trajanje infuzije treba biti najmanje 30 minuta.

Nuspojave

imunološki sustav: zimica ili vrućica, osip, košnica, svrbež; rijetko - eozinofilija, bronhospazam, polimorfni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), angioedem, serumska bolest, anafilaktički šok, Lyellov sindrom, alergijski dermatitis, alergijski pneumonitis;
živčani sustav: konvulzije;
probavni sustav: mučnina, povraćanje, zatvor / proljev, nadimanje, sindrom boli u trbuhu, stomatitis, glositis, poremećaji okusa, pseudomembranozni kolitis, poremećena funkcija jetre (povećana aktivnost bilirubina i / ili jetrenih enzima: transaminaze, rjeđe alkalna fosfataza; kolestatska žutica), disbioza, dispepsija, kolitis, kolelitijaza, sindrom žučnog mjehura mulja;
hematopoetski sustav: leukopenija, granulocitopenija, neutropenija, limfopenija, trombocitopenija, trombocitoza, agranulocitoza, leukocitoza, bazofilija, limfocitoza, monocitoza, hipokoagulacija, hemolitička anemija, pad koncentracije u krvi u krvi, X vrijeme;
genitourinarni sustav: nefrolitijaza, vaginitis, oštećena bubrežna funkcija (povećana koncentracija uree u krvi, azotemija, hiperkreatininemija, cilindrurija, glukozurija, hematurija), oligurija / anurija;
reakcije na mjestu uboda: bol; s intravenoznom injekcijom - flebitis, induracija duž vene; s intramuskularnom injekcijom - osjećaj stezanja, topline ili otvrdnuća na mjestu injekcije;
laboratorijski podaci: smanjenje protrombinskog vremena, povećanje koncentracije uree, prisutnost taloga u mokraći;
ostale reakcije: glavobolja, vrtoglavica, crvenilo, pojačano znojenje, lupanje srca, kandidijaza, krvarenje iz nosa, superinfekcija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Cefaxonom su mučnina, povraćanje, proljev, konvulzije, zbunjenost, povećane druge negativne nuspojave ovisno o dozi.

Za liječenje slučajeva intoksikacije lijekom preporučuju se simptomatske mjere. Hemodijaliza ili peritonealna dijaliza ne smanjuje pretjerano visoku razinu ceftriaksona u plazmi.

posebne upute

Rijetke epizode promjena protrombinskog vremena opisane su u bolesnika koji koriste Cefaxone. S nedostatkom vitamina K zbog kršenja njegove sinteze u tijelu, prehrambenih pogrešaka ili iz drugih razloga, možda će biti potrebno nadzirati protrombinsko vrijeme, kao i (ako se produži prije početka tečaja ili tijekom liječenja), uzimajući vitamin K u dozi od 10 mg tjedno.

Postoje dokazi o smrtnim reakcijama kao posljedici stvaranja precipitata kalcijevih soli ceftriaksona u bubrezima i plućima novorođenčadi. Vjerojatno je interakcija ceftriaksona s intravenoznim otopinama koje sadrže Ca ²⁺ moguća i kod pacijenata drugih dobnih skupina. Kao rezultat toga, ceftriakson se ne smije miješati s otopinama koje sadrže Ca ²⁺ (uključujući lijekove za parenteralnu prehranu), kao ni istodobno s njima, uključujući upotrebu zasebnih infuzija za infuzije različite lokalizacije. Raspon između uvođenja otopina koje sadrže ceftriakson i Ca ²⁺ teoretski bi trebao biti jednak pet T _1/2ceftriakson, što nije kraće od 48 sati. Nema podataka o interakciji ceftriaksona s oralnim pripravcima koji sadrže Ca ²⁺, kao ni s njegovom intramuskularnom primjenom istodobno s pripravcima koji sadrže Ca ²⁺ za oralnu i intravensku primjenu.

U rijetkim slučajevima, tijekom terapije Cefaxonom, primijećen je razvoj pankreatitisa, vjerojatno kao rezultat začepljenja bilijarnog trakta. Mnogi su pacijenti imali i druge čimbenike rizika za zagušenje žučnih kanala, poput ozbiljnih popratnih bolesti, prethodnog liječenja lijekovima i ukupne parenteralne prehrane. Međutim, to ne isključuje stimulativni učinak ceftriaksona na stvaranje precipitata u bilijarnom traktu.

Ultrazvučni pregled (ultrazvuk) žučnog mjehura u nekih je bolesnika otkrio zamućenja (precipitati kalcijevih soli ceftriaksona), koji nestaju po završetku liječenja. Ako se razviju simptomi (znakovi), koji ukazuju na moguće patologije žučnog mjehura ili ako se otkrije bilijarni mulj prema rezultatima ultrazvuka hepatopankreatobilijarne zone, preporučuje se prestanak primjene Cefaxona.

Tijekom terapije Cefaxonom, Coombsov test, test galaktosemije i test glukoze u urinu mogu dati lažno pozitivne rezultate. Otkrivanje glukozurije preporučuje se samo enzimatskom metodom.

Mjere opreza

Pacijenti s istodobnim teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre, kao i oni na hemodijalizi, trebali bi redovito određivati razinu ceftriaksona u krvnoj plazmi zbog mogućeg smanjenja brzine njegovog izlučivanja.

Dugotrajna terapija Cefaxonom trebala bi biti popraćena redovitim praćenjem slike periferne krvi, kao i pokazateljima funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

Prije početka tečaja Cefaxone, kao i prije korištenja drugih antibakterijskih lijekova iz skupine cefalosporina, uzima se detaljna povijest. Međutim, to ne isključuje mogućnost razvoja anafilaktičkog šoka kod pacijenta, koji zahtijeva neposrednu terapiju: prije svega, intravenska primjena epinefrina, zatim glukokortikoida.

Studije in vitro pokazale su da je ceftriakson (poput ostalih cefalosporinskih antibiotika) sposoban istisnuti bilirubin iz zona vezivanja za serumski albumin.

Slabi i stariji pacijenti možda će trebati uzimati vitamin K.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o utjecaju Cefaxonea na sposobnost pacijenta za obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti, na primjer, upravljanje vozilima ili rad sa složenim i visoko preciznim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Cefaxona u prvom tromjesečju trudnoće kontraindicirana je.

Za liječenje trudnica u II i III tromjesečju lijek se propisuje samo ako je namjena koristi za majku klinički značajnija od potencijalnog rizika za fetus.

Ako je tijekom dojenja potrebna primjena Cefaxona, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi primjena injekcija cefaksona kontraindicirana je za liječenje novorođenčadi s dijagnosticiranom hiperbilirubinemijom, kao i, ako je potrebno, ubrizgavanje u / u otopine koje sadrže ione kalcija.

Uz oprez, lijek se propisuje nedonoščadi (rođenoj prije 36. tjedna trudnoće).

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema potrebe za smanjenjem doze Cefaxona u bolesnika s normalnom funkcijom jetre i oštećenom bubrežnom funkcijom.

Pri liječenju bolesnika s završnom fazom zatajenja bubrega (CC manja od 10 ml / min), dnevna doza ne smije prelaziti 2000 mg.

Pacijenti s teškom kombiniranom bolešću jetre i bubrega zahtijevaju redovito praćenje razine ceftriaksona u serumu u krvi.

Pacijenti na hemodijalizi ne trebaju mijenjati dozu Cefaxona nakon zahvata.

Za kršenja funkcije jetre

Nema potrebe za smanjenjem doze Cefaxonea u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom s oštećenom funkcijom jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji pacijenti možda će trebati vitamin K tijekom antibiotske terapije Cefaxon.

Interakcije s lijekovima

Glavne vrste farmakoloških interakcija kod zajedničke primjene ceftriaksona s drugim ljekovitim tvarima / lijekovima:

aminoglikozidi: sinergiraju se s Cefaxonom protiv brojnih gram negativnih bakterija;
antibakterijska sredstva bakteriostatskog djelovanja: smanjuju baktericidno djelovanje Cefaxona, a kloramfenikol in vitro je njegov antagonist;
etanol: budući da ceftriakson ne sadrži N-metiltiotetrazol skupinu, tijekom njegove interakcije s etilnim alkoholom, nije primijećen razvoj reakcija sličnih disulfiramu, svojstvenih nekim drugim cefalosporinima;
nesteroidni protuupalni lijekovi, drugi inhibitori agregacije trombocita: povećava vjerojatnost krvarenja;
petljasti diuretici i drugi nefrotoksični lijekovi: povećava se rizik od razvoja njihovih nefrotoksičnih učinaka.

Cefaxone je farmaceutski nekompatibilan s aminoglikozidima, amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom, otopinama koje sadrže druge antibiotike i otopinama koje sadrže kalcijeve ione, uključujući Hartmannove i Ringerove otopine.

Analozi

Analozi Cefaxona su Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Chizonef-S, …

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Cefaxona

Prema riječima pacijenata, Cefaxon je učinkovito antibakterijsko sredstvo u liječenju infekcija i oporavku u postoperativnom razdoblju.

Kao nedostatak, najčešće se navodi njegova visoka cijena u usporedbi s analognim lijekovima.

Cijena Cefaxona u ljekarnama

Cijena Cefaxona registriranog na popisu vitalnih i esencijalnih lijekova (vitalni i esencijalni lijekovi) iznosi 133,29 rubalja. za pakiranje koje sadrži 1 bočicu s 1000 mg praška za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Cijena lijeka u ljekarnama nije poznata jer nije dostupan u prodaji.