AzitRus Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

AzitRus Forte: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: AzitRuse Forte

ATX kod: J01FA10

Aktivni sastojak: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: JSC Sintez (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 102 rubalja.

Kupiti

AzitRus Forte je antibiotik širokog spektra.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: ovalne, bijele ili bijelo-žućkaste boje (3 ili 6 kom. U blister pakiranjima ili polimernim limenkama, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje od 6 tableta ili 1-2 pakiranja od 3 tablete, ili 1 limenka i upute za uporabu AzitRus Forte).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: azitromicin (u obliku dihidrata) - 500 mg;
pomoćne komponente (jezgra): laktoza monohidrat (mliječni šećer), povidon (medicinski polivinilpirolidon male molekulske težine 12 600 ± 2700, plazdon K-17), krumpirov škrob, kalcijev stearat, krospovidon (kolidon CL-M) (tip B), mikrokristalna celuloza talk, škrob;
filmska ovojnica: makrogol 4000 (polietilen glikol 4000, polietilen oksid 4000), titan dioksid (titan dioksid), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

AzitRus Forte je bakteriostatsko antibakterijsko sredstvo širokog spektra djelovanja, predstavnik skupine makrolida-azalida. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica sposobnosti suzbijanja sinteze proteina mikrobne stanice. Vezivanjem za 50S podjedinicu ribosoma, lijek inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije, a također suzbija i inhibira sintezu proteina, uslijed čega se reprodukcija i rast bakterija usporava. U visokim koncentracijama pokazuje baktericidna svojstva.

Djeluje protiv sljedećih mikroorganizama:

aerobne gram negativne bakterije: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;
aerobne gram-pozitivne bakterije: Streptococcus pyogenes, sojevi Streptococcus pneumoniae osjetljivi na penicilin, sojevi Staphylococcus aureus osjetljivi na meticilin;
anaerobne bakterije: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens;
ostali: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Sljedeći aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi sposobni su razviti otpornost na djelovanje azitromicina: Streptococcus pneumoniae (sojevi srednje osjetljivi na penicilin i sojevi rezistentni na penicilin).

Početnu rezistenciju na lijek posjeduju:

anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis;
aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, sojevi Staphylococcus otporni na meticilin.

Ljestvica osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin:

Stafilokok: MIC (minimalna inhibitorna koncentracija) - ne više od 1 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: MIC - ne više od 0,25 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: MIK - ne više od 0,25 mg / l;
Haemophilus influenzae: MIK - ne više od 0,12 mg / l;
Moraxella catarrhalis: MIK - ne više od 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: MIK - ne više od 0,25 mg / l.

Ljestvica otpornosti mikroorganizama na azitromicin:

Stafilokok: MIK - više od 2 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: MIC - više od 0,5 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: MIK - više od 0,5 mg / l;
Haemophilus influenzae: MIK - više od 4 mg / l;
Moraxella catarrhalis: MIK - više od 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: MIK - više od 0,5 mg / l.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene iz gastrointestinalnog trakta, azitromicin se brzo apsorbira, budući da je lipofilni i stabilan u kiselom okruženju. Intenzivno se distribuira po tijelu, dostižući najviše koncentracije u tkivima.

Nakon primjene AzitRus Forte u dozi od 500 mg C _max (maksimalna koncentracija u plazmi) azitromicina je 0,4 mg / l i bilježi se nakon 2,5-2,9 sata. Biološka raspoloživost - 37,5%. Lijek dobro prodire u meka tkiva i kožu, dišne putove, tkiva i organe urogenitalnog trakta (uključujući prostatu).

Nisko vezanje na proteine plazme, kao i sposobnost azitromicina da prodre u eukariotske stanice i koncentrira se u okolišu s niskim pH okolnog lizosoma, određuje dugi poluživot (T _½) lijeka i njegove veće koncentracije u tkivima (10-50 puta veće nego u krvnoj plazmi). To pak objašnjava visoki klirens iz plazme i veliki prividni volumen raspodjele (31,1 l / kg). Azitromicin se može akumulirati izravno u lizosomima, što igra ključnu ulogu u uklanjanju unutarćelijskih patogena. Pouzdano je poznato da fagociti dopremaju lijek do mjesta zaraze, gdje se fagocitozom oslobađa. Koncentracija azitromicina u prosjeku je za 24–34% viša u žarištima infekcije nego u zdravim tkivima i korelira s ozbiljnošću upalnog edema. Baktericidne koncentracije lijeka traju 5-7 dana nakon posljednje doze AzitRus Forte, pa se liječenje može provoditi u kratkim tečajevima (3 i 5 dana).

Azitromicin prolazi kroz demetilaciju u jetri, što rezultira stvaranjem farmakološki neaktivnih metabolita.

Lijek se izlučuje iz tijela u dvije faze: poluvrijeme (T _½) u rasponu od 8 do 24 sata nakon uzimanja azitromicina je 14-20 sati, u rasponu od 24 do 72 sata - 41 sat. To vam omogućuje uzimanje AzitRus Forte 1 puta dnevno …

Oko 50% doze izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva, oko 6% izlučuje putem bubrega.

Indikacije za uporabu

AzitRus Forte je propisan za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

infekcije kože i mekih tkiva, uključujući impetigo, erizipele, sekundarno zaražene dermatoze, umjerene akne vulgaris;
infekcije ENT organa i gornjih dišnih putova, uključujući otitis media, tonzilitis, sinusitis, faringitis;
infekcije donjih dišnih putova, uključujući pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutnog bronhitisa, upale pluća, uključujući uzrokovane atipičnim patogenima;
infekcije mokraćnog sustava, uključujući cervicitis i uretritis, uzrokovane Chlamydia trachomatis.

AzitRus Forte također se koristi u liječenju eritema migransa (erythema migrans) - početnog stadija Lymeove bolesti (borelioza).

Kontraindikacije

Apsolutno:

netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili izomaltaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
ozbiljna disfunkcija bubrega / jetre;
djeca mlađa od 12 godina i / ili tjelesna težina manja od 45 kg;
razdoblje laktacije;
istodobna primjena ergotamina / dihidroergotamina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, eritromicin, druge ketolide ili makrolide.

Relativni (AzitRus Forte tablete treba koristiti s oprezom):

dijabetes;
miastenija gravis;
blago do umjereno oštećenje bubrega (CC> 40 ml / min);
blaga do umjerena disfunkcija jetre (Child-Pugh-ovi stupnjevi A i B);
prisutnost proaritmogenih čimbenika (posebno u starijih bolesnika), poput aritmije, klinički značajne bradikardije, urođenog ili stečenog produljenja QT intervala, ozbiljnog zatajenja srca, neravnoteže u ravnoteži vode i elektrolita (posebno hipokalemija / hipomagnezemija);
kombinirana primjena antiaritmijskih lijekova klase IA (prokainamid, kinidin), klase III (amiodaron, dofetilid, sotalol), terfenadina, cisaprida, fluorokinolona (levofloksacin, moksifloksacin), antidepresiva (citalopram), antipsihotika (pimozide);
istodobna primjena digoksina, varfarina, ciklosporina;
trudnoća.

AzitRus Forte, upute za uporabu: način i doziranje

AzitRus Forte tablete treba uzimati oralno, između obroka - 1 sat prije ili 2 sata nakon jela.

Preporučeni režim doziranja za odrasle i adolescente starije od 12 godina (mase veće od 45 kg):

infekcije ENT organa, respiratornog trakta, mekih tkiva i kože: 500 mg 1 puta dnevno tijekom 3 dana;
infekcije genitourinarnog sustava uzrokovane Chlamydia trachomatis: 1000 mg jednom;
eritem migrans: prvog dana - 1000 mg jednom dnevno, tijekom sljedeća 4 dana - 500 mg jednom dnevno.

Ako se doza propusti, AzitRus Forte treba uzeti što je prije moguće, a sljedeću i sljedeće doze treba uzimati u razmacima od 24 sata.

Nuspojave

Nuspojave opisane u nastavku AzitRus Forte klasificirane su na sljedeći način: vrlo često - ≥ 10%, često - od ≥ 1% do <10%, rijetko - od ≥ 0,1% do <1%, rijetko - od ≥ 0,01% do <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%, nespecificirana učestalost - dostupni podaci ne omogućuju točno određivanje učestalosti štetnih učinaka:

alergijske reakcije: rijetko - angioedem, reakcije preosjetljivosti; nepoznata učestalost - anafilaktička reakcija;
zarazne bolesti: rijetko - kandidijaza (uključujući sluznicu usne šupljine i genitalija), rinitis, faringitis, gastroenteritis, respiratorne bolesti, upala pluća; nepoznata učestalost - pseudomembranozni kolitis;
jetra, bilijarni trakt: rijetko - hepatitis; rijetko - holestatska žutica, disfunkcija jetre; nepoznata učestalost - nekroza jetre, zatajenje jetre (u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom, uglavnom zbog teške disfunkcije jetre), fulminantni hepatitis;
krv, limfni sustav: rijetko - eozinofilija, neutropenija, leukopenija; vrlo rijetko - hemolitička anemija, trombocitopenija;
organi vida i sluha: rijetko - oštećenje vida, oštećenje sluha, vrtoglavica; neodređena učestalost - zujanje u ušima, oštećenje sluha, gluhoća;
dišni sustav: rijetko - otežano disanje, krvarenje iz nosa;
kardiovaskularni sustav: rijetko - ispiranje lica, lupanje srca; neodređena učestalost - povećanje QT intervala na elektrokardiogramu, ventrikularna tahikardija, aritmije tipa pirueta, smanjenje krvnog tlaka;
mišićno-koštani sustav: rijetko - bolovi u vratu / leđima, mijalgija, osteoartritis; neodređena učestalost - artralgija;
gastrointestinalni trakt: vrlo često - proljev; često - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje; rijetko - pojačano lučenje žlijezda slinovnica, suhoća usne sluznice, čir na usnoj sluznici, podrigivanje, nadimanje, nadutost, zatvor, dispepsija, disfagija, gastritis; vrlo rijetko - promjena boje jezika, pankreatitis;
metabolizam: rijetko - anoreksija;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - bolovi u području bubrega, poremećaji mokrenja; neodređena učestalost - intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega;
genitalije, mliječna žlijezda: rijetko - disfunkcija testisa kod muškaraca, metroragija kod žena;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - kršenje okusa, parestezija, vrtoglavica, nervoza, pospanost, nesanica; rijetko - uznemirenost; neodređena učestalost - izopačenost / gubitak mirisa, gubitak okusa, nesvjestica, konvulzije, halucinacije, delirij, agresija, anksioznost, miastenija gravis, hipestezija, psihomotorna hiperaktivnost;
koža, potkožno tkivo: rijetko - suha koža, svrbež, prekomjerno znojenje, urtikarija, osip na koži, dermatitis; rijetko - fotosenzibilnost; neodređena učestalost - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
laboratorijski podaci: često - povećanje ili smanjenje koncentracije bikarbonata u krvnoj plazmi, smanjenje broja limfocita, povećanje broja bazofila, eozinofila, monocita i / ili neutrofila; rijetko - promjena sadržaja kalija / natrija u krvnoj plazmi, porast hematokrita, porast broja trombocita, povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze i / ili alkalne fosfataze u krvnoj plazmi, povećanje koncentracije klora i glukoze u krvi, povećanje koncentracije kreatina u krvi ili kreatin u krvnoj plazmi;
ostalo: rijetko - edem lica, periferni edem, vrućica, umor, malaksalost, astenija, bol u prsima.

Predozirati

U slučaju predoziranja mogu se javiti proljev, mučnina, povraćanje i privremeni gubitak sluha.

Ispiranje želuca preporučuje se kao mjera prve pomoći. Liječenje razvijenih poremećaja je simptomatsko.

posebne upute

Ne uzimajte AzitRus Forte tablete s hranom. Preporučeno trajanje terapije ne smije se prekoračiti.

Ako se pojave znakovi oštećene funkcije jetre, AzitRus Forte treba odmah otkazati i provesti odgovarajuće studije. Alarmantni simptomi su: potamnjivanje mokraće, sklonost krvarenju, žutica, brzo rastuća astenija, jetrena encefalopatija.

U pozadini bilo koje antibiotske terapije moguć je rast vatrostalnih mikroorganizama i razvoj superinfekcije (uključujući gljivične). S tim u vezi potrebno je redovito pregledavati pacijente.

AzitRus Forte dugotrajnom primjenom može uzrokovati pseudomembranozni kolitis povezan s bakterijom Clostridium difficile, koji se može manifestirati kao blagi proljev i teški kolitis. Korištenje lijekova koji inhibiraju pokretljivost crijeva je kontraindicirano. U slučaju razvoja dijareje povezane s antibioticima, kao i 2 mjeseca nakon završetka terapije, potrebno je provesti pregled kako bi se isključio klostridijski pseudomembranozni kolitis.

U nekih bolesnika reakcije preosjetljivosti mogu potrajati i nakon prekida liječenja. Potreban im je liječnički nadzor i specifična terapija.

AzitRus Forte može uzrokovati razvoj miasteničkog sindroma ili pogoršanje miastenije gravis.

Makrolidi, uključujući azitromicin, sposobni su produljiti repolarizaciju srca i QT interval. Ta stanja povećavaju rizik od srčanih aritmija, uključujući aritmije tipa pirueta, koje mogu uzrokovati srčani zastoj. S tim u vezi, AzitRus Forte treba koristiti s oprezom u liječenju bolesnika s postojećim proaritmogenim čimbenicima, posebno u starijih osoba.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji imaju nuspojave organa vida i / ili središnjeg živčanog sustava trebali bi poduzeti mjere predostrožnosti pri obavljanju aktivnosti koje zahtijevaju brze reakcije i oštrinu vida, uključujući vožnju automobila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica se AzitRus Forte može koristiti samo u slučajevima kada blagodati buduće terapije definitivno premašuju potencijalne rizike.

Azitromicin se izlučuje u majčino mlijeko, stoga je kontraindiciran u dojilja. Ako je potrebna antibiotska terapija, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

AzitRus Forte je kontraindiciran za liječenje djece mlađe od 12 godina i / ili teže od 45 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Propisivanje AzitRus Forte strogo je kontraindicirano kod ozbiljnih oštećenja bubrega [klirens kreatinina (CC) <40 ml / min].

Blaga do umjerena oštećenja bubrega (CC> 40 ml / min) relativna su kontraindikacija za imenovanje AzitRus Forte, tj. Liječenje treba provoditi s iznimnim oprezom, pod strogim nadzorom funkcionalnog stanja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje AzitRus Forte strogo je kontraindicirano kod teške disfunkcije jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji).

Blage i umjerene disfunkcije jetre (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji) relativna su kontraindikacija za imenovanje AzitRus Fortea, odnosno liječenje treba provoditi izuzetno oprezno zbog rizika od teškog zatajenja jetre i fulminantnog hepatitisa.

Primjena u starijih osoba

Izuzetno oprezno, AzitRus Forte treba koristiti kod starijih bolesnika zbog moguće prisutnosti proaritmogenih stanja u bolesnika ove kategorije.

Interakcije s lijekovima

Nema podataka o mogućoj interakciji azitromicina s derivatima ergotamina i dihidroergotamina (uključujući alkaloide ergotina). Međutim, postoje slučajevi razvoja ergotizma uz njihovu istodobnu uporabu, stoga se ne preporučuje imenovanje ove kombinacije.

Antacidi ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, međutim, smanjuju njegovu maksimalnu koncentraciju za 30%. Ako je potrebno, zajedničku upotrebu pripravaka AzitRus Forte treba uzimati najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon antacida.

Kombinirana primjena azitromicina (jednom u dozi od 1000 mg i više puta u 600 ili 1200 mg) sa zidovudinom ima beznačajan učinak na njegovu farmakokinetiku, uključujući izlučivanje zidovudina i njegovog glukuronidnog metabolita bubrezima, ali povećava koncentraciju fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita u perifernim stanicama krv. Klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen.

Makrolidni antibiotici povećavaju koncentraciju supstrata P-glikoproteina u plazmi kada se koriste istodobno s lijekovima koji su supstrati P-glikoproteina, uključujući digoksin. Iz tog razloga, u bolesnika koji primaju takvu kombinaciju, ovaj pokazatelj treba pratiti.

Istodobna primjena azitromicina (500 mg dnevno) i atorvastatina (10 mg dnevno) ne uzrokuje promjene u koncentraciji lijekova u plazmi. Međutim, zabilježeni su rijetki slučajevi rabdomiolize u bolesnika koji su primali azitromicin u kombinaciji sa statinima.

Azitromicin slabo djeluje s izoenzimima sustava citokroma P ₄₅₀. Nije niti induktor niti inhibitor izoenzima citokroma P ₄₅₀. Slično eritromicinu i drugim makrolidima, nije otkriveno sudjelovanje azitromicina u farmakokinetičkim interakcijama. Ispitivanja su provedena uz istovremenu upotrebu s azitromicinom lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P ₄₅₀.

Kombiniranom primjenom ciklosporina (jednom u dozi od 10 mg / kg dnevno) i azitromicina (jednom u dozi od 500 mg) otkriveno je povećanje njegovog C _max i AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena). S tim u vezi, trebali biste biti oprezni i kontrolirati koncentraciju lijeka u krvi, ako je potrebno, prilagoditi dozu.

U farmakokinetičkim ispitivanjima azitromicin nije imao učinak na antikoagulantni učinak varfarina u jednoj dozi od 15 mg. Zabilježeno je da je nakon primjene azitromicina zabilježen učinak neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina). I premda nije uspostavljena pouzdana veza s antibiotikom, preporučuje se pažljivije praćenje protrombinskog vremena.

Istodobnom primjenom azitromicina (u dozi od 1200 mg) i nelfinavira (750 mg 3 puta dnevno) zabilježeno je povećanje ravnotežne koncentracije azitromicina u plazmi. Nije bilo klinički značajnih nuspojava, pa prilagodba doze nije bila potrebna.

Uzimanje jedne doze cimetidina ne utječe na farmakokinetiku azitromicina, pod uvjetom da se prva doza uzme 2 sata ranije.

Istodobnom primjenom azitromicina (u pojedinačnoj dozi od 1200 mg) i flukonazola (u pojedinačnoj dozi od 800 mg), nisu otkrivene promjene u farmakokinetici flukonazola, ukupne izloženosti i poluvijeka azitromicina. Zabilježeno je smanjenje za 18% _Cmax azitromicina, ali ovaj fenomen nema klinički značaj.

Kada se uzimaju azitromicin i rifabutin zajedno, nema promjena u koncentraciji oba lijeka u plazmi. Međutim, zabilježen je razvoj neutropenije. Ovaj je poremećaj povezan s upotrebom rifabutina; uloga azitromicina u nastanku ovog stanja nije utvrđena.

Tijekom farmakokinetičkih studija nije bilo dokaza o negativnoj interakciji azitromicina s terfenadinom. Postoje izolirani slučajevi kada se vjerojatnost takve interakcije nije mogla isključiti, ali nije postojala niti jedna pouzdana potvrda. Utvrđeno je da kombinacija terfenadina i makrolida može pridonijeti produljenju QT intervala i razvoju aritmija.

Nije bilo interakcije s istodobnom primjenom azitromicina i metilprednizolona, sildenafila, teofilina, triazolama ili midazolama (u terapijskim dozama), trimetoprim / sulfametoksazola, cetirizina (20 mg), didanozina (400 mg dnevno), karbamazepina, efavirenze (400 mg dnevno) u roku od 7 dana), indinavir (800 mg 3 puta dnevno tijekom 5 dana).

Analozi

Analozi AzitRus Forte su: Ziromin, AzitRus, Zitrocin, Sumaclid, Sumamed, Azitrox, Tremak-Sanovel, Azivok, Hemomicin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o AzitRus Forteu

Prema recenzijama, AzitRus Forte je jeftin, ali ne manje učinkovit antibiotik od skupih kolega koji sadrže isti aktivni sastojak. Međutim, mnogi pacijenti primjećuju da se lošije podnosi. Nuspojave uključuju mučninu, proljev, bolove u trbuhu, povraćanje i otežano disanje. Neki korisnici zbog svog razvoja nisu uspjeli dovršiti tijek liječenja.