Acetazolamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Acetazolamid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Acetazolamid

ATX kod: S01EC01

Aktivni sastojak: acetazolamid (acetazolamid)

Proizvođač: LLC "OZON" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 2020-11-06

Cijene u ljekarnama: od 185 rubalja.

Kupiti

Acetazolamid je diuretik koji se koristi za edematozni sindrom, povišeni intraokularni tlak (IOP) i prekomjernu proizvodnju cerebrospinalne tekućine.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: bijele ili gotovo bijele, okrugle, ravno-cilindrične, s crtom i skosom (10, 12, 24 ili 30 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 ili 100 komada u limenci od polipropilena ili polietilen tereftalata, u kartonskoj kutiji 1 limenka i upute za uporabu acetazolamida).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: acetazolamid - 250 mg;
dodatne komponente: kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, povidon-K25, koloidni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar acetazolamida pripada sistemskim inhibitorima karboanhidraze (CA), enzima koji sudjeluje u hidrataciji ugljičnog dioksida i dehidraciji ugljične kiseline. Lijek pokazuje slabu diuretičku aktivnost i inhibiranjem CA smanjuje stvaranje bikarbonatnih iona, što dodatno smanjuje kretanje natrija u stanice. Učinkovitost acetazolamida ovisi o mjestu primjene molekule: eritrocitima, cilijarnom tijelu oka, proksimalnom nefronu, horoidnom pleksusu mozga.

Lijek se koristi za liječenje intrakranijalne hipertenzije i poremećaja cerebrospinalne tekućine, jer pomaže u smanjenju prekomjerne proizvodnje cerebrospinalne tekućine na razini vaskularnih pleksusa mozga. Inhibicija CA u ependimocitima horoidnog pleksusa smanjuje prekomjerni negativni naboj u stanicama ependimskog sloja i smanjuje gradijent filtracije plazme u moždane komore.

Slabi diuretski učinak acetazolamida koristi se u liječenju edematoznog sindroma. Zbog suzbijanja aktivnosti CA u proksimalnom nefronu, uočava se smanjenje proizvodnje ugljične kiseline i slabljenje reapsorpcije epitelom tubula bikarbonatnih i natrijevih iona, što u konačnici dovodi do značajnog povećanja oslobađanja vode.

Diuretik može uzrokovati metaboličku acidozu zbog povećanog izlučivanja ugljikovodika. Acetazolamid osigurava eliminaciju magnezija, kalcija, fosfata iz bubrega, što također pogoršava rizik od metaboličkih poremećaja. Tijekom trodnevnog liječenja bez prekida u distalnim tubulima nefrona, reapsorpcija natrijevih iona aktivira se kompenzacijski, slabeći diuretski učinak lijeka. Stoga, 3 dana nakon početka uzimanja, gubi svoja diuretička svojstva. Nakon nekoliko dana prekida liječenja, aktivnost CA proksimalnog nefrona se normalizira i, kao rezultat toga, ponovnim uspostavljanjem acetazolamida, obnavlja se njegov diuretski učinak.

Acetazolamid se također koristi za liječenje glaukoma. U procesu lučenja očne vodice u vodi, hidrokarbonatni ioni (HCO ₃ ^-) intenzivno se premještaju iz citoplazme pigmentiranih stanica u stražnju komoru kako bi nadoknadili gradijent pozitivnih iona uzrokovanih aktivnim kretanjem natrijevih iona. Blokirajući proizvodnju ugljične kiseline, CA inhibitori smanjuju stvaranje HCO ₃ ^-… U nedostatku dovoljne količine ovih aniona, pozitivni ionski gradijent se povećava, što dovodi do smanjenja stvaranja očne vodice. Inhibicija CA cilijarnog tijela smanjuje stvaranje očne vodice u prednjoj očnoj komori i, kao rezultat toga, snižava IOP. Razvoj tolerancije u tom smislu nije zabilježen. Nakon uzimanja acetazolamida, oftalmotonus se počinje smanjivati nakon 40-60 minuta, maksimalni učinak bilježi se nakon 3-5 sati, očitavanja IOP-a ispod početne razine (za oko 40-60%) određuju se 6-12 sati.

Budući da suzbijanje CA u živčanim stanicama mozga usporava patološku ekscitabilnost, acetazolamid se koristi u liječenju epilepsije kao pomoćno sredstvo.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, acetazolamid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), opaža se maksimalna koncentracija od 12-27 mcg / ml nakon 1-3 sata. Od trenutka primjene, sredstvo u minimalnim koncentracijama određuje se u krvi tijekom 24 sata.

Diuretik se distribuira uglavnom u krvnoj plazmi, eritrocitima, bubrezima i u manjoj mjeri u središnjem živčanom sustavu (CNS), mišićima, jetri i očnoj jabučici. Lijek prolazi kroz placentu, u maloj količini se izlučuje u majčino mlijeko.

Acetazolamid se ne nakuplja u tkivima i ne podvrgava se metaboličkoj transformaciji u tijelu. Eliminiran u urinu nepromijenjen. Nakon oralne primjene, približno 90% doze izlučuje se putem bubrega u roku od 24 sata.

Indikacije za uporabu

akutni napad glaukoma (u svrhu olakšavanja), predoperativna priprema; glaukom koji karakterizira teški perzistentni tijek (u složenoj terapiji);
sindrom blagog / umjerenog edema (u kombinaciji s alkalozom);
intrakranijalna hipertenzija nakon operacija ventrikularne premosnice, benigna intrakranijalna hipertenzija, dinamika likvora (kao dio kombiniranog liječenja);
epilepsija (kao sredstvo dodatne terapije antiepileptičkim lijekovima);
akutni oblik visinske bolesti (radi smanjenja razdoblja aklimatizacije).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kronično zatajenje bubrega (CRF) kasna faza, s klirensom kreatinina (CC) ispod 10 ml / min;
uremija;
akutno zatajenje bubrega;
zatajenje jetre;
metabolička acidoza;
vatrostalna hipokalemija / hiponatremija;
Addisonova bolest;
licemjerje;
dekompenzirani oblik dijabetes melitusa;
kronični glaukom zatvorenog kuta u slučaju dugotrajnog liječenja (smanjeni IOP može prikriti pogoršanje glaukoma i dovesti do organskog zatvaranja kuta);
dob do 3 godine;
I tromjesečje trudnoće, razdoblje laktacije;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, kao i na druge sulfonamide.

Relativno (Acetazolamid upotrebljavajte izuzetno oprezno):

emfizem pluća i plućna embolija (u pozadini stanja koja se javljaju s oštećenom alveolarnom ventilacijom, opasnost od acidoze se pogoršava);
edem bubrežnog i / ili jetrenog podrijetla;
oslabljena funkcija jetre;
kršenje ravnoteže vode i elektrolita;
dijabetes melitus (povećava se rizik od hiperglikemije);
prisutnost rizika od začepljenja mokraćnog sustava;
starija dob;
II - III tromjesečje trudnoće;
kombinirana primjena s acetilsalicilnom kiselinom u dnevnim dozama većim od 300 mg (budući da postoje izvješća o tahipneji, anoreksiji, letargiji, komi i smrti prilikom provođenja ove kombinacije).

Acetazolamid, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete acetazolamid uzimaju se oralno, strogo prema uputama liječnika.

Preporučeni režim doziranja na temelju indikacija:

glaukom (kao dio složenog liječenja): odrasli - na pozadini glaukoma otvorenog kuta 1–4 puta dnevno, 250 mg (1 tableta), uzimanje u dozama preko 1000 mg (4 tablete) ne pojačava terapeutski učinak; kod sekundarnog glaukoma, svaka 4 sata tijekom dana, 250 mg, ponekad je moguće postići terapeutski učinak nakon uzimanja 2 puta dnevno, 250 mg; u akutnim napadima 4 puta dnevno, 250 mg; djeca - za liječenje napada glaukoma u dnevnoj dozi od 10-15 mg / kg u 3-4 doze; nakon 5 dana tečaja trebali biste napraviti pauzu od 2 dana, u slučaju dugotrajne terapije potrebno je koristiti kalijeve pripravke, pridržavanje kalij-štedljive dijete; pripremiti se za operaciju dan prije i ujutro na operaciju - 250-500 mg;
edematozni sindrom: na početku tečaja - 250 mg ujutro, maksimalni diuretički učinak postiže se kada se acetazolamid koristi 1 puta dnevno svaki drugi dan ili 2 uzastopna dana s jednodnevnim razmakom; sa smanjenjem prethodno zabilježenog terapijskog učinka, lijek treba prekinuti 1 dan kako bi se obnovila aktivnost CA bubrega; uzimanje lijeka ne izuzima potrebu ograničavanja konzumacije natrijevog klorida, pridržavanja odmora u krevetu i upotrebe drugih propisanih lijekova;
intrakranijalna hipertenzija, likvorodinamički poremećaji: u dozi od 250 mg / dan ili svakih 8-12 sati po 125–250 mg, za postizanje maksimalnog učinka - u dozi od 750 mg / dan; za postizanje optimalnog terapijskog učinka može se propisati dnevni unos bez prekida;
epilepsija: odrasli - 1 put / dan, 250-500 mg tijekom 3 dana, zatim 1 dan pauze, u slučaju primjene acetazolamida u kombinaciji s drugim antikonvulzivima, njegova početna doza treba biti 250 mg / dan, ako je potrebno, moguće je daljnje postupno povećanje doze; djeca - 8-30 mg / kg / dan u 1-4 doze; za odrasle, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1000 mg, za djecu - 750 mg;
akutna visinska bolest: 24–48 sati prije uspona, 500–1000 mg / dan, s brzom promjenom visinskih zona - 1000 mg / dan; ako se simptomi bolesti ponovno pojave, liječenje treba nastaviti sljedećih 48 sati ili više.

Ako preskočite sljedeću dozu acetazolamida, ne biste trebali povećavati dozu u sljedećoj dozi kao i obično.

Nuspojave

imunološki sustav: s nepoznatom učestalošću - anafilaktičke reakcije;
krv i limfni sustav: rijetko - leukopenija, aplastična anemija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija, agranulocitoza, mijelosupresija, pancitopenija;
živčani sustav: često - vrtoglavica, parestezija, posebno trnci u ekstremitetima; rijetko - glavobolja, valunzi; izuzetno rijetko - pospanost, konvulzije, periferna pareza; s nepoznatom učestalošću - ataksija;
mentalni poremećaji: rijetko - razdražljivost, depresija; s nepoznatom učestalošću - uznemirenost, dezorijentacija, zbunjenost;
metabolizam i prehrana: često - poremećaj okusa, oslabljeni apetit, metabolička acidoza, uključujući i popratne poremećaje elektrolita (u pravilu se uklanjaju kada je propisan natrijev bikarbonat); rijetko - žeđ; rijetko - glukozurija; s nepoznatom učestalošću - hiponatremija, hipokalemija;
poremećaji labirinta i organa sluha: rijetko - zvoni u ušima i oštećenje sluha;
organ vida: rijetko - prolazna kratkovidnost (zaustavlja se smanjenjem doze ili povlačenjem acetazolamida);
hepatobilijarni sustav: rijetko - holestatska žutica, disfunkcija jetre, fulminantna nekroza jetre, hepatitis; s nepoznatom učestalošću - jetrena kolika, zatajenje jetre;
probavni trakt: rijetko - mučnina, proljev, povraćanje, melena; s nepoznatom učestalošću - suha usta, disgeuzija;
genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - smanjen libido;
bubrezi i mokraćni sustav: s nepoznatom učestalošću - kristalurija, pojava kamenca u bubrezima, poliurija, bubrežna i ureteralna kolika, hematurija, oštećenje bubrega, zatajenje bubrega;
koža i potkožno tkivo: rijetko - fotosenzibilizacija; s nepoznatom učestalošću - urtikarija, kožni osip, pruritus, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
kršenja na mjestu ubrizgavanja i opći poremećaji: često - umor; rijetko - slabost, vrućica;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: s nepoznatom učestalošću - artralgija.

Predozirati

Mogući simptomi predoziranja acetazolamidom mogu uključivati metaboličku acidozu, poremećaje u ravnoteži vode i elektrolita te poremećaje središnjeg živčanog sustava.

Ne postoji specifični antidot, preporučuje se simptomatsko i suportivno liječenje. Potrebno je nadzirati razinu elektrolita u krvi u plazmi, posebno natrija i kalija, kao i pH krvi. Kada se otkrije metabolička acidoza, propisuje se natrijev bikarbonat. Acetazolamid se eliminira tijekom hemodijalize.

posebne upute

Ako je potrebno duže vrijeme koristiti acetazolamid, prije uzimanja treba napraviti opći test krvi, kako bi se utvrdio broj leukocita, eritrocita, trombocita. Tijekom liječenja, također se preporučuje redovito praćenje krvne slike i razine elektrolita u serumu u krvi.

Ako se, u pozadini terapije, primijeti razvoj toksičnih kožnih reakcija i / ili smanjenje broja krvnih zrnaca, morate odmah prestati uzimati lijek. Ako imate bilo kakav osip na koži, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Povećanje doze acetazolamida ne uzrokuje povećanje diuretskog učinka, ali može izazvati porast neželjenih nuspojava (vrtoglavica i / ili parestezija). Korištenje lijeka u velikim dozama u mnogim slučajevima uzrokuje smanjenje izlučenog urina.

U pozadini liječenja acetazolamidom dulje od 5 dana, opasnost od metaboličke acidoze se pogoršava.

Prijem acetazolamida mora se završiti ako se razvije prolazno oštećenje sluha.

Budući da lijek alkalizira mokraću, prije upotrebe, pacijenti s urolitijazom u anamnezi trebaju procijeniti odnos između blagodati terapije i rizika od nastanka kamenaca u mokraći.

U bolesnika koji su uzimali antiepileptičke lijekove utvrđeno je neznatno povećanje rizika od samoubilačkih ideja i manifestacija samoubilačke aktivnosti. Mehanizam ove pojave nije uspostavljen, međutim, na temelju postojećih podataka, ne može se isključiti vjerojatnost razvoja takvih učinaka tijekom liječenja lijekovima. Stoga je prilikom uzimanja acetazolamida potrebno osigurati pažljivo praćenje bolesnika kako bi se pravovremeno otkrili mogući znakovi samoubilačkog razmišljanja / ponašanja kod njih i pružila potrebna medicinska njega.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na činjenicu da uzimanje acetazolamida, posebno u velikim dozama, može dovesti do pospanosti, umora, ataksije, vrtoglavice i dezorijentacije, tijekom liječenja ne biste trebali voziti vozila i druge složene mehanizme za kretanje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica nisu provedena strogo kontrolirana klinička ispitivanja primjene lijeka. Kao rezultat toga, u prvom tromjesečju trudnoće uzimanje acetazolamida je kontraindicirano, u drugom i trećem tromjesečju to je moguće samo u slučajevima kada očekivani učinak liječenja za majku premašuje moguću prijetnju fetusu.

Budući da lijek u maloj količini prodire u majčino mlijeko, ako je tijekom dojenja potrebno uzimati acetazolamid, potrebno je prestati dojiti.

Djetinjstvo

Djeci mlađoj od 3 godine terapija acetazolamidom je kontraindicirana.

U djece od 3 godine i više lijek se može koristiti prema režimu doziranja.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti ozbiljnog kroničnog zatajenja bubrega (CC manje od 10 ml / min), uremije ili akutnog zatajenja bubrega, Acetazolamid je kontraindiciran.

Bolesnike s bubrežnim edemom treba liječiti oprezno.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti zatajenja jetre, liječenje lijekovima zbog prijetnje encefalopatijom je kontraindicirano.

Pacijenti s funkcionalnim poremećajima jetre, uključujući edem jetre, trebaju s oprezom primjenjivati acetazolamid.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike treba s acetazolamidom liječiti izuzetno oprezno.

Interakcije s lijekovima

atropin, kinidin, amfetamin: opasnost od pojačanih nuspojava ovih tvari je pogoršana;
srčani glikozidi; lijekovi koji povećavaju krvni tlak: potrebna je prilagodba doze acetazolamida;
metilksantini (aminofilin): pojačan je diuretski učinak acetazolamida;
acetilsalicilna kiselina: rizik od pojačanih toksičnih učinaka na središnji živčani sustav i pojave metaboličke acidoze je pogoršan;
fenitoin: razina seruma ove tvari u krvi se povećava;
hipoglikemijski lijekovi, antagonisti folne kiseline, oralni antikoagulanti: učinak ovih lijekova je pojačan;
ciklosporin: njegova koncentracija se povećava;
efedrin: učinak ove tvari je pojačan;
antiepileptički lijekovi: pojačavaju se manifestacije osteomalacije uzrokovane unosom ovih lijekova;
diuretici koji tvore kiseline, uključujući amonijev klorid: oslabljuju diuretski učinak acetazolamida;
litij: njegovo izlučivanje se povećava;
β-blokatori, holinergični lijekovi: pojačani hipotenzivni učinak na IOP;
nedepolarizirajući relaksanti mišića, karbamazepin: povećava se sadržaj ovih lijekova u krvnoj plazmi;
metenamin: antiseptički učinak ovog sredstva na mokraćni sustav je oslabljen;
natrijev bikarbonat: povećava se opasnost od bubrežnih kamenaca;
primidon: njegova se apsorpcija u gastrointestinalnom traktu smanjuje, što može uzrokovati smanjenje koncentracije ove tvari i njenih metabolita u plazmi i smanjiti antikonvulzivni učinak; s ovom kombinacijom treba biti posebno oprezan.

Analozi

Analozi acetazolamida su Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o acetazolamidu

Trenutno nema pregleda pacijenata o acetazolamidu na specijaliziranim mjestima, na temelju kojih bi bilo moguće objektivno procijeniti njegovu učinkovitost i nedostatke.