Neuleptil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Neuleptil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Neuleptil

ATX kod: N05AC01

Aktivni sastojak: periciazin (periciazin)

Proizvođač: Sanofi-Aventis Francuska, Francuska

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 122 rubalja.

Kupiti

Neuleptil je antipsihotički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja oslobađanja Neuleptile:

Kapsule: veličina br. 4, želatinozna krutina, neprozirna, bijela, kapsule sadrže žuti prah, praktički bez mirisa (10 kom. U blisterima, 5 blistera u kartonskoj kutiji);
Oralna otopina: prozirna, žuto-smeđa, fluorescentna, ima miris metvice (30 ili 125 ml u bocicama od tamno neutralnog stakla (tip III), 1 bočica u kartonskoj kutiji, u kompletu s kapaljkom (po 30 ml) ili plastičnom špricom - dozator (po 125 ml).

1 kapsula sadrži:

Djelatna tvar: periciazin - 10 mg;
Pomoćne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 137 mg, magnezijev stearat - 3 mg;
Ljuska kapsule: titan dioksid (E171) - 3%, želatina - do 100% (ukupna težina kapsule - 150 mg).

Sastav od 1 ml otopine uključuje:

Aktivna tvar: periciazin - 40 mg;
Pomoćne komponente: saharoza - 250 mg, askorbinska kiselina - 8 mg, vinska kiselina - 16,5 mg, glicerin (glicerol) - 150 mg, ulje lišća paprene metvice - 0,4 mg, etanol 96% - 97,4 mg, karamel (E150d) - 2 mg, pročišćena voda - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Neuleptil karakteriziraju antispazmodični, sedativni, hipnotički, antipsihotički i antiemetički učinci na tijelo.

Farmakodinamika

Periciazin je antipsihotik koji pripada skupini derivata piperidina fenotiazina, koji djeluje antidopaminergički. To objašnjava razvoj terapijskog antipsihotičnog učinka (bez stimulativne komponente), kao i hipotermički i antiemetički učinak lijeka. Međutim, antidopaminergička aktivnost je također posljedica pojave nuspojava od uzimanja periciazina (hiperprolaktinemija, poremećaji kretanja i ekstrapiramidalni sindrom).

Antidopaminergičko djelovanje djelatne tvari Neuleptil karakterizira umjereni stupanj ozbiljnosti, što rezultira umjerenim antipsihotičkim učinkom u umjereno teškim ekstrapiramidnim poremećajima. Periciazin blokira adrenergične receptore retikularne formacije, smještene u moždanom stablu, i središnje histaminske receptore, što uzrokuje primjetan sedativni učinak, koji se svrstava među poželjne kliničke učinke, posebno u slučaju ljutitih i zlonamjerno razdražljivih vrsta afekta. Istodobno, smanjenje agresivnosti nije popraćeno razvojem letargije i letargije. Za razliku od klorpromazina, pericijazin karakterizira izraženiji antiemetički, antiserotoninski i središnji sedativni učinak, ali manje izražen antihistaminski učinak.

Periciazin smanjuje dezinhibiciju, agresivnost, ekscitabilnost, što dokazuje njegovu učinkovitost kod poremećaja u ponašanju. Iz tog je razloga među stručnjacima poznat kao "korektor ponašanja".

Antialergijska svojstva lijeka objašnjavaju se blokadom perifernih H ₁ -histaminskih receptora. Posljedica blokade perifernih adrenergičnih struktura je njezin hipotenzivni učinak. Neuleptil također pokazuje antikolinergičko djelovanje.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene perikazin se dobro apsorbira, ali, poput ostalih derivata fenotiazina, sudjeluje u procesima intenzivnog metabolizma prvog prolaska u jetri i / ili crijevima. To dovodi do činjenice da je sadržaj nepromijenjenog periciazina u krvnoj plazmi manji nego kod intramuskularne primjene i varira u širokom rasponu.

Nakon oralne primjene 20 mg Neuleptila (2 kapsule), maksimalna koncentracija njegove aktivne komponente u plazmi postiže se unutar 2 sata i jednaka je 150 ng / ml (410 nmol / l).

Periciazin se na proteine plazme veže za oko 90%. Istodobno, intenzivno prodire u tkiva i prolazi kroz histohematološke (uključujući krvno-moždane) barijere. Većina tvari metabolizira se u jetri konjugacijom i hidroksilacijom. Žučni se metaboliti mogu reapsorbirati u crijevima. Poluvrijeme periciazina varira od 12 do 30 sati, a uklanjanje metabolita još je duži proces. Konjugirani metaboliti izlučuju se urinom, a ostatak periciazina i njegovi metaboliti izlučuju se fecesom i žuči.

U starijih bolesnika izlučivanje pericyazina i njegovih metabolita je donekle usporeno.

Indikacije za uporabu

Kapsule

Poremećaji ponašanja s agresivnošću (simptomatska terapija);
Kronične psihoze, uključujući shizofreniju (posebno njezin oblik deficita) i kronični delirij, koje prolaze nasilnim stanjem i interpretacijskim mehanizmima (etapna ili pomoćna terapija).

Oralna otopina

Indikacije za uporabu su manifestacije agresivnosti u pozadini mentalnih poremećaja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Glaukom zatvorenog ugla;
Parkinsonova bolest;
Zadržavanje urina u pozadini bolesti prostate;
Porfirija, povijest agranulocitoze;
Istodobna primjena s levodopom;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (potreban je oprez pri propisivanju Neuleptila u odnosu na sljedeće bolesti / stanja):

Bolesti kardiovaskularnog sustava;
Oštećenje bubrega / jetre;
Napredna dob (zbog vjerojatnosti razvoja prekomjernih hipotenzivnih i sedativnih učinaka).

Preporučljivo je ograničiti trajanje terapije lijekovima u trudnica. Na kraju trudnoće, ako je moguće, preporučuje se smanjenje doze Neuleptila istovremeno s njihovim korigirajućim antiparkinsonskim lijekovima koji mogu pojačati atropin sličan učinak neuroleptika. Nakon poroda dijete treba pratiti stanje probavnog i živčanog sustava.

Zbog nedostatka potrebnih podataka, uporaba Neuleptila ne preporučuje se ženama u laktaciji.

Upute za uporabu Neuleptila: metoda i doziranje

Kapsule i otopina Neuleptil uzimaju se oralno.

Režim doziranja određuje se prema indikacijama i dobi pacijenta.

Dnevnu dozu treba uzimati u 2-3 doze, s naglaskom na večernje sate.

Prosječna dnevna doza za odrasle obično je u rasponu od 30-100 mg, ako je potrebno, može se povećati na 200 mg.

Za djecu od 3 godine Neuleptil se propisuje u dnevnoj dozi od 0,1-0,5 mg / kg.

Nuspojave

U pravilu, pacijenti dobro podnose Neuleptil, međutim, u nekim se slučajevima mogu razviti poremećaji čija se težina određuje farmakološkim svojstvima neuroleptika.

U malim početnim dozama mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

Autonomni živčani sustav: ortostatska hipotenzija, antiholinergički učinci u obliku zatvora, suhoće usta, zadržavanje mokraće, pareza smještaja;
Živčani sustav: pospanost ili sedacija (obično izraženija na početku liječenja), apatija, promjene raspoloženja, stanja depresije i tjeskobe.

Prema uputama, Neuleptil u većim dozama može dovesti do razvoja poremećaja kao što su:

Živčani sustav: rane diskinezije (u obliku spastičnog tortikolisa, okulomotornih kriza, trismusa itd.), Ekstrapiramidalni poremećaji (u obliku akinezije, ponekad u kombinaciji s hipertoničnošću mišića (djelomično eliminirani propisivanjem antiholinergičnih antiparkinsonijskih lijekova), motoričko uzbuđenje, akatizija, hiperkinezija-hipertoničnost); s dugotrajnim liječenjem - kasna diskinezija;
Endokrini sustav i metabolizam: impotencija, frigidnost, hiperprolaktinemija (u obliku amenoreje, galaktoreje, ginekomastije), debljanje, hiperglikemija, smanjena tolerancija glukoze, poremećaji termoregulacije.

Kršenja koja se javljaju u rjeđim slučajevima i ne ovise o dozi:

Kožne reakcije: fotosenzibilnost, alergijske kožne reakcije;
Organ vida: smanjeni tonus očnih jabučica, smećkaste naslage u prednjoj očnoj komori povezane s nakupljanjem Neuleptila (u pravilu nemaju utjecaj na vid);
Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza (preporuča se redovito praćenje općeg krvnog testa), leukopenija.

Također postoje mogućnosti sljedećih nuspojava:

Kolestatska žutica;
Pozitivan serološki test na prisutnost antinuklearnih antitijela, koji nije popraćen kliničkim manifestacijama eritematoze lupusa;
Maligni neuroleptički sindrom, koji se očituje neobjašnjivom vrućicom, bljedilo kože, hipertermijom i disfunkcijom autonomnog živčanog sustava (terapiju treba prekinuti kad se pojave ti simptomi).

Bilo je izoliranih slučajeva iznenadne smrti (vjerojatno su postojali razlozi kardiološke prirode), kao i neobjašnjivih slučajeva iznenadne smrti.

Predozirati

Simptomi predoziranja Neuleptilom uključuju depresiju središnjeg živčanog sustava, koja može prelaziti iz lagane pospanosti u komu, popraćenu arefleksijom. U bolesnika s početnim manifestacijama opijenosti ili opijenosti umjerene težine, često se bilježe delirična ili uznemirena stanja, tjeskoba, uznemirenost i zamućenje svijesti. Ostali simptomi predoziranja uključuju cijanozu, apneju, depresiju respiratornog centra, nagli pad krvnog tlaka, promjene EKG-a, ventrikularne aritmije, tahikardiju, otežano gutanje, kolaps, hipotoniju mišića, trzanje mišića, distonične pokrete, konvulzije, ukočenost ili grčeve mišića, kontrakcije mišića zjenice, hipotermija. Također je vjerojatno da će razviti poliuriju, uzrokujući dehidraciju i teške ekstrapiramidne diskinezije.

Liječenje predoziranja Neuleptil provodi se isključivo u specijaliziranom odjelu bolnice, gdje je moguće organizirati stalno praćenje funkcija kardiovaskularnog i dišnog sustava dok znakovi prijetnje zdravlju u potpunosti ne nestanu. Obično se propisuje simptomatska terapija.

Ako je Neuleptil uzet prije manje od 6 sati, preporučuje se ispiranje želuca ili aspiracija njegovog sadržaja. Primjena antiemetika smatra se neprihvatljivom zbog povećanog rizika od aspiracije povraćanja u prisutnosti ekstrapiramidnih poremećaja i / ili letargije. Moguće je uzimati aktivni ugljen. Ne postoji specifični protuotrov.

Terapija treba biti usmjerena na održavanje vitalnih funkcija tijela. Uz nagli pad krvnog tlaka, bolesnika treba prevesti u vodoravni položaj i dati mu povišeni položaj donjih udova. Dobre rezultate daje intravenska infuzija tekućine. Ako je uvođenje tekućine nedovoljno za uklanjanje manifestacija hipotenzije, dopušteno je uvođenje fenilfrina, dopamina ili noradrenalina. Primjena epinefrina je kontraindicirana.

S hipotermijom se može očekivati neovisno nestajanje njezinih simptoma, osim u slučajevima kada tjelesna temperatura padne na razinu na kojoj razvoj srčanih aritmija postaje vjerojatan (približno 29,4 ° C).

Obnavljanjem normalne tjelesne temperature i uklanjanjem metaboličkih i hemodinamskih disfunkcija, supraventrikularne ili ventrikularne tahiaritmije obično nestaju. Ako poremećaji ritma opasni po život traju, treba primijeniti antiaritmičke lijekove. Preporuča se izbjegavati lidokain i druge dugotrajne antiaritmike.

Kad su respiratorni centar i središnji živčani sustav inhibirani, pacijent se ponekad premjesti na umjetnu ventilaciju i propisuje se antibiotska terapija za sprečavanje zaraznih plućnih bolesti.

Teškim distoničnim reakcijama često se upravlja intravenskom ili intramuskularnom primjenom orfenadrina (20–40 mg) ili prociklidina (5–10 mg). Ublažavanje napadaja moguće je intravenskom primjenom diazepama.

Kod ekstrapiramidnih poremećaja preporučuje se intramuskularna primjena antiholinergičkih antiparkinsonijskih lijekova.

posebne upute

U pedijatriji se preporučuje uporaba otopine Neuleptil.

S razvojem vrućice ili dodavanjem infekcije, potrebno je provesti opći test krvi (kako bi se isključila agranulocitoza).

Ne preporučuje se unos alkohola tijekom terapije.

Pacijenti s epilepsijom, zbog sposobnosti Neuleptila da smanji prag ekscitabilnosti moždane kore, zahtijevaju kliničko i, ako je moguće, elektroencefalografsko promatranje.

Treba imati na umu da terapija može dovesti do produljenja QT intervala i, shodno tome, povećanja vjerojatnosti ozbiljnih ventrikularnih aritmija tipa torsade de point (predstavljaju potencijalnu opasnost, jer mogu dovesti do iznenadne smrti).

Produljenje QT intervala posebno se pogoršava hipokalemijom, bradikardijom i produljenjem QT intervala stečenim lijekovima ili urođenim. Prije početka tečaja liječenja potrebna su pažljiva laboratorijska i medicinska istraživanja kako bi se isključila vjerojatnost ovih čimbenika rizika.

Pacijenti, posebno oni čija je profesija povezana s vožnjom, trebaju uzeti u obzir vjerojatnost pospanosti, posebno na početku terapijskog tečaja.

Interakcije s lijekovima

Uspostavljen je međusobni antagonizam između Neuleptila i levodope. Kombinacija ovih lijekova je kontraindicirana.

Neprikladno je propisivati Neuleptil istovremeno sa sljedećim lijekovima:

Alkohol i pripravci koji ga sadrže: pojačavanje sedativnog učinka Neuleptila, uglavnom u obliku smanjenja reakcije, što predstavlja posebnu opasnost za pacijente čiji je rad povezan s vožnjom;
Sultoprid: povećanje vjerojatnosti razvoja poremećaja ventrikularnog ritma, posebno ventrikularne fibrilacije;
Gvanetidin i slični lijekovi: smanjenje njegove antihipertenzivne aktivnosti (preporuča se uporaba drugih antihipertenzivnih lijekova).

Zbog smanjenja apsorpcije Neuleptila u gastrointestinalnom traktu, potreban je oprez kada se koristi s antacidima (soli, hidroksidi i oksidi magnezija, kalcija i aluminija). Kod kombinirane primjene preporučuje se poštivanje intervala od najmanje 2 sata.

U kombinaciji sa sljedećim lijekovima treba uzeti u obzir vjerojatnost razvoja sljedećih učinaka:

Antihipertenzivni lijekovi (svi): povećanje njihovog djelovanja i vjerojatnost razvoja ortostatske hipotenzije (zbog kumulativnog djelovanja);
Ostali lijekovi koji inhibiraju djelovanje živčanog sustava su opioidi, većina blokeri histamina H ₁ receptora s sedativnog djelovanja, benzodiazepini, barbiturati, anksiolitike koji nisu derivati benzodiazepina, klonidin i pripravci koji ju sadržavaju: povećanje inhibitorni učinak na središnji živčani sustav (ima bitna, osobito kod vožnje vozila);
Antidepresivi, atropin i drugi antiholinergici, derivati imipramina, antiparkinsonični lijekovi s antiholinergičkim djelovanjem, disopiramid: kumulacija neželjenih učinaka povezanih s antikolinergičkim djelovanjem (u obliku zadržavanja mokraće, zatvora, suhoće usta, itd.);
Anksiolitici, analgetici, anestetički lijekovi, hipnotici, etanol: pojačavaju njihovo djelovanje;
Hepato- i nefrotoksični lijekovi: povećane nuspojave;
Triciklični antidepresivi, maprotilin, inhibitori monoaminooksidaze: pojačavanje i produljenje antiholinergičkih i sedativnih učinaka;
Tiazidni diuretici: povećana hiponatremija;
Pripravci koji sadrže litij: smanjenje apsorpcije u gastrointestinalnom traktu, povećanje brzine izlučivanja litija, povećanje ozbiljnosti ekstrapiramidnih poremećaja;
Beta-blokatori: povećani antihipertenzivni učinak, mogući rizik od aritmija, nepovratna retinopatija i kasna diskinezija;
Alfa i beta adrenostimulansi (epinefrin) i simpatomimetici (efedrin): paradoksalno smanjenje krvnog tlaka;
Amantadin, amitriptilin, antihistaminici i druga sredstva s antikolinergijskim učinkom: pojačano antiholinergičko djelovanje;
Antitiroidni lijekovi: povećani rizik od agranulocitoze;
Supresori apetita (osim fenfluramina): smanjenje njihove učinkovitosti;
Apomorfin: povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav i smanjenje emetičnog djelovanja;
Prolaktin: povećanje njegove koncentracije u plazmi;
Bromokriptin: smanjenje njegovog djelovanja.

Analozi

Analog Neuleptila je Peritsiazine.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja:

Kapsule - 5 godina;
Oralna otopina - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Neuleptilu

Prema recenzijama, Neuleptil se smatra prilično učinkovitim lijekom, unatoč velikom popisu nuspojava. Kada se koristi prema indikacijama, djeca dobro podnose lijek, stoga roditelji pozitivno reagiraju na njega.

Cijena Neuleptila u ljekarnama

Približna cijena kapsula Neuleptil u ljekarničkim lancima je 235-280 rubalja (paket uključuje 50 kom.). Oralnu otopinu možete kupiti za otprilike 275–306 rubalja (za bočicu od 30 ml) ili za 1231–1379 rubalja (za bočicu od 125 ml).