Nivalin
Nivalin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinsko ime: Nivalin
ATX kod: N06DA04
Aktivni sastojak: galantamin (galantamin)
Proizvođač: Sopharma, JSC (Bugarska)
Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018
Cijene u ljekarnama: od 850 rubalja.
Kupiti
Nivalin je antikolinesterazno sredstvo.
Oblik i sastav izdanja
- otopina za injekciju: od bezbojne do blijedo žute, prozirne (po 1 ml u bezbojnim staklenim ampulama, 10 ampula u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 10 blistera);
- tablete: okrugle, ravne, bijele, s obostranim kosom i urezom na jednoj strani (u dozi od 5 mg - 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; 20 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera; u dozi od 10 mg - 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera).
Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Nivalina.
Sastav 1 ampule otopine:
- djelatna tvar: galantamin hidrobromid - 1; 2,5; 5 ili 10 mg;
- pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.
Sastav 1 tablete:
- aktivna tvar: galantamin hidrobromid - 5 ili 10 mg;
- pomoćne komponente: pšenični škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (tip 101), magnezijev stearat, talk Tablete od 5 mg također sadrže kalcij hidrogenfosfat dihidrat.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Aktivni sastojak Nivalina, galantamin hidrobromid, reverzibilni je inhibitor acetilkolinesteraze. Potiče n-holinergičke receptore i povećava osjetljivost postsinaptičke membrane na acetilkolin.
Lijek olakšava provođenje živčanih impulsa u području neuromuskularnih sinapsi, pojačava procese pobude u refleksnim zonama mozga i leđne moždine.
Povećava tonus i potiče stezanje koštanih i glatkih mišića, pojačava lučenje znoja i probavnih žlijezda. Obnavlja neuromuskularnu vodljivost koja je blokirana kurariformnim relaksantima mišića nedepolarizacijskog tipa. Smanjuje intraokularni tlak u glaukomu zatvorenog kuta, uzrokuje grč akomodacije i miozu.
Povećavajući aktivnost holinergičnog sustava, galantamin hidrobromid poboljšava kognitivne funkcije u bolesnika s demencijom Alzheimerovog tipa, ali ne utječe na razvoj same bolesti.
Farmakokinetika
Nakon subkutane primjene i oralne primjene Nivalina, galantamin se brzo apsorbira. Terapijska koncentracija postiže se u roku od 30 minuta. Nakon primjene doze od 10 mg, maksimalna koncentracija u plazmi opaža se nakon 2 sata i iznosi 1,2 mg / ml.
Apsolutna bioraspoloživost može doseći 90%.
Dugotrajnom primjenom Nivalina uspostavlja se ravnotežna koncentracija. Galantamin se slabo veže na proteine krvi. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), nalazi se u moždanim tkivima.
U neznatnoj mjeri (do 10%) metabolizira se u jetri demetilacijom uz stvaranje metabolita galantaminon i epigalantamin koji se nalaze u plazmi i urinu.
Izlučuje se nepromijenjen i u obliku metabolita, uglavnom glomerularnom filtracijom u urinu (do 74% kada se uzima oralno, do 89% nakon supkutane primjene). Poluvrijeme je 5 sati, a u maloj količini (0,2 ± 0,1% / 24 sata) izlučuje se žučom. Bubrežni klirens je približno 100 ml / min, što je blizu klirensu inulina koji odgovara klirensu kreatinina (CC).
Koncentracija lijeka u plazmi povećava se u bolesnika s umjerenim i teškim oštećenjem funkcije bubrega / jetre, s Alzheimerovom bolešću.
Indikacije za uporabu
Injekcija
Neurologija:
- cerebralna paraliza;
- traumatično oštećenje živčanog sustava;
- bolesti kralježnične moždine (mijelitis, dječja paraliza, poliomijelitis oblik krpeljnog encefalitisa);
- miopatija;
- idiopatska pareza facijalnog živca;
- polineuropatija, polineuritis, poliradikuloneuritis, neuritis;
- Guillain-Barréov sindrom;
- kvašenje kreveta.
Anesteziologija i kirurgija:
- postoperativna atonija crijeva i mokraćnog mjehura;
- potreba za smanjenjem učinka nedepolarizirajućih relaksansa mišića (kao antagonista).
Ostale indikacije za uporabu:
- toksikologija: opijenost antikolinergičkim lijekovima, morfijom ili njegovim analogima;
- fizioterapija: bolesti perifernog živčanog sustava (u obliku jontoforeze);
- radiologija: funkcionalna dijagnostika stanja probavnog sustava i žučnog mjehura (radi poboljšanja kvalitete dijagnostike).
Tablete
- cerebralna paraliza;
- miopatija;
- demencija Alzheimerovog tipa, blaga do umjerena;
- progresivna mišićna distrofija;
- radikulitis;
- neuritis;
- miastenija gravis;
- poliomijelitis (neposredno nakon završetka febrilnog razdoblja, kao i u razdoblju oporavka i razdoblju preostalih učinaka).
Kontraindikacije
Apsolutne kontraindikacije za oba oblika doziranja Nivalina:
- opstruktivne bolesti mokraćnog sustava (mehanička opstrukcija);
- kronično zatajenje srca;
- atrioventrikularni blok;
- bradikardija;
- angina pektoris;
- hiperkineza;
- epilepsija;
- Bronhijalna astma;
- mehanička crijevna opstrukcija;
- ozbiljno oštećenje jetre (> 9 bodova na Child-Pugh skali);
- ozbiljno zatajenje bubrega (CC <9 ml / min);
- razdoblje trudnoće i dojenja;
- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.
Uz otopinu za injekcije Nivalina:
- dob do 1 godine;
- dob do 18 godina kada se koristi za poboljšanje kvalitete rentgenskih studija.
Uz tablete Nivalin:
- kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB);
- arterijska hipertenzija;
- nedavno operiran na organima gastrointestinalnog trakta (GIT), mokraćnog sustava ili prostate;
- starost do 9 godina.
Relativne kontraindikacije za otopinu za injekcije (potreban je oprez):
- zatajenje bubrega;
- poremećaji mokrenja;
- operacije korištenjem opće anestezije;
- nedavna operacija na prostati.
Relativne kontraindikacije za tablete (treba biti oprezan):
- blaga do umjerena disfunkcija bubrega / jetre;
- sindrom bolesnog sinusa i drugi poremećaji supraventrikularne provodljivosti;
- peptični čir na želucu i dvanaesniku ili rizik od razvoja erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
- glutenska enteropatija;
- sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze, galaktosemija, nedostatak laktaze;
- operacije korištenjem opće anestezije;
- istodobna uporaba lijekova koji mogu usporiti rad srca (na primjer, beta-blokatori ili digoksin).
Nivalin, upute za uporabu: način i doziranje
Injekcija
U ovom obliku doziranja, Nivalin se daje supkutano (supkutano), intramuskularno (intramuskularno) ili intravenski (intravenski).
Dozu i trajanje liječenja određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu simptoma bolesti i individualne karakteristike pacijenta.
Liječenje započinje minimalnom dozom i postupno se povećava.
Za odrasle, uz potkožnu primjenu, maksimalne doze su: jednokratno - 10 mg, dnevno - 20 mg.
Preporučene doze Nivalina (za potkožnu primjenu) za djecu, ovisno o njihovoj dobi:
- 1-2 godine - 0,1-0,2 ml 0,25% otopine (0,25-1 mg);
- 3-5 godina - 0,2-0,4 ml 0,25% otopine (0,5-5 mg);
- 6-8 godina - 0,3-0,42 ml 0,25% otopine (0,75-7,5 mg);
- 9-11 godina - 0,5 ml 0,25% otopine - 0,6 ml 0,5% otopine (1-10 mg);
- 12-15 godina - 0,7 ml 0,25% otopine - 1 ml 0,5% otopine (1,25-12,5 mg);
- stariji od 15 godina - 0,2-0,7 ml 1% otopine (12,5-20 mg).
Trajanje liječenja ovisi o težini i karakteristikama bolesti, u prosjeku 40-60 dana. Ako je potrebno, tečajevi se ponavljaju 2-3 puta u razmacima od 1-2 mjeseca.
Za djecu s mokrenjem u krevet i bolestima perifernog živčanog sustava, Nivalin se primjenjuje u obliku jontoforeze. Dodijelite dozu od 1-2 ml 0,25% otopine.
Nivalin se obično daje 1 put. Ako je propisana visoka dnevna doza, može se podijeliti u 2 primjene.
Kao antagonist nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa za odrasle pacijente, Nivalin se propisuje u dnevnoj dozi od 10–20 mg, primijenjenoj intravenski.
Da bi se poboljšala kvaliteta rendgenskih studija kod odraslih, lijek se propisuje u dozi od 1,5 mg, primijenjenoj intramuskularno.
Tablete
U obliku tableta, Nivalin treba uzimati oralno, uz obroke, oprati tabletama s vodom.
Dnevna doza za odrasle je 10-40 mg, ovisno o volumenu podijeljena je u 2-4 doze, s miastenijom gravis - u 3 doze.
Kod Alzheimerove bolesti početna preporučena doza je 5 mg 2 puta dnevno. Tijekom sljedeća 4 tjedna, ako je potrebno, dnevna doza postupno se povećava na 20 mg - 10 mg svako jutro i večer. Pacijenti tijekom razdoblja terapije trebaju unositi dovoljno tekućine. U slučajevima kada je potrebno napraviti pauzu u liječenju, terapiju treba nastaviti s malim dozama i postupno povećavati.
Dnevne doze Nivalina za djecu s cerebralnom paralizom i dječjom paralizom, ovisno o dobi:
- 9-11 godina: 5-15 mg u 2-3 podijeljene doze;
- 12-15 godina: 5-20 mg u 2-4 doze.
Pacijenti s umjereno teškom oštećenom funkcijom bubrega / jetre trebali bi uzimati 5 mg 1 puta dnevno (ujutro) najmanje tijekom prvog tjedna terapije, a 5 mg 2 puta dnevno tijekom sljedeća 4 tjedna. Ukupna dnevna doza Nivalina ne smije prelaziti 15 mg.
Nuspojave
Injekcija
- iz probavnog sustava: često - pojačana salivacija, grčevi u bolovima u trbuhu, mučnina, proljev, povraćanje, anoreksija; rijetko - crijevna kolika;
- iz središnjeg živčanog sustava: često - pospanost, glavobolja, vrtoglavica, umor; rijetko - grč smještaja, nesanica;
- drugi: pojačano znojenje; rijetko - infekcija mokraćnog sustava, rinitis, bronhospazam, bradikardija, bubrežna kolika.
Tablete
- iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često - vizualne i slušne halucinacije, izopačenost okusa, letargija, sinkopa, podrhtavanje, reakcije u ponašanju (uključujući agitaciju i agresiju); rijetko - glavobolja, nesanica, pospanost, vrtoglavica, afazija, apraksija, hipo- ili hiperkineza, ataksija, grčevi mišića, konvulzije, parestezije, apatija, depresija (vrlo rijetko kod samoubojstva), anoreksija, prolazna cerebrovaskularna nesreća, moždani udar, delirij, paranoidne reakcije, povećani libido;
- na dijelu probavnog sustava: suha usta, povećana salivacija, dispepsija, bolovi u trbuhu, proljev, gastrointestinalna nelagoda, nadutost, duodenitis, gastritis, mučnina, gastroenteritis, disfagija, povraćanje, anoreksija, divertikulitis, hepatitis, perforacija, probava krvarenja iz gornjeg i donjeg gastrointestinalnog trakta, porast razine alkalne fosfataze, povećanje aktivnosti jetrenih enzima;
- iz kardiovaskularnog sustava: supraventrikularni prerani otkucaji, ventrikularna i supraventrikularna tahikardija, smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, AV blok, bradikardija, ortostatski kolaps, treperenje atrija ili fibrilacija atrija, produljenje QT intervala, valunzi, edemi, zatajenje srca, ishemija;
- iz hematopoetskog sustava: purpura, trombocitopenija, anemija;
- iz mokraćnog sustava: često mokrenje, inkontinencija ili zadržavanje mokraće, infekcije mokraćnog sustava, hematurija, kamenac, bubrežna kolika;
- iz mišićno-koštanog sustava: mišićna slabost, mišićni grčevi;
- od strane osjetila: grč akomodacije, poremećaji vida, epistaksa, rinitis; rijetko - zujanje u ušima;
- laboratorijski parametri: hiperglikemija, hipokalemija;
- drugi: pojačano znojenje, vrućica, umor, bol u prsima, gubitak težine, bronhospazam, dehidracija (u rijetkim slučajevima s razvojem zatajenja bubrega).
Predozirati
Injekcija
Simptomi: smanjeni krvni tlak, bradikardija, proljev, mučnina, grčevi, povraćanje, bronhospazam; u težim slučajevima - konvulzije, koma.
Liječenje: simptomatska terapija, praćenje i, ako je potrebno, održavanje funkcija kardiovaskularnog i dišnog sustava. Intravenska primjena atropina (0,5–1 mg) prikazana je kao protuotrov; ako je potrebno, moguća je njegova ponovljena primjena.
Tablete
Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava, napadaji, depresija svijesti do kome. Kombinacija ozbiljne mišićne slabosti s hipersekrecijom sluznice dušnika i bronhospazmom može dovesti do fatalne blokade dišnih putova.
Liječenje: ispiranje želuca i simptomatska terapija. Atropin se primjenjuje kao protuotrov. Ako je potrebno, primjenjuje se više puta, doze se određuju ovisno o stanju pacijenta i terapijskom odgovoru.
posebne upute
Inhibitori acetilkolinesteraze doprinose gubitku kilograma, što treba posebno razmotriti kod liječenja Alzheimerove bolesti, jer pacijenti s ovom bolešću obično imaju smanjenje težine.
Učinkovitost Nivalina kod drugih vrsta demencije i oštećenja pamćenja nije utvrđena. Lijek se ne koristi za liječenje bolesnika s blagim kognitivnim oštećenjem, odnosno s izoliranim oštećenjem pamćenja koje premašuje očekivanu razinu obrazovanja i dobi osobe, ali ne udovoljava kriterijima za Alzheimerovu bolest.
Tijekom razdoblja uzimanja Nivalin tableta preporučuje se dovoljan unos tekućine.
Galantamin povećava rizik od sinkope (nesvjestice), pa stoga zahtijeva povremeno praćenje krvnog tlaka, posebno kada se koristi Nivalin u dnevnoj dozi od 40 mg. Kako bi se izbjegle pojave nuspojava na početku liječenja, dozu treba pažljivo odabrati.
Nivalin može uzrokovati razvoj vagotoničnih učinaka na kardiovaskularni sustav (uključujući bradikardiju). To treba uzeti u obzir kod propisivanja lijeka pacijentima s poremećajima provođenja (uključujući sindrom bolesnog sinusa) ili uzimanju lijekova koji mogu smanjiti brzinu otkucaja srca.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Nivalin može uzrokovati oštećenje vida, vrtoglavicu i pospanost, stoga bi se tijekom razdoblja terapije pacijenti trebali suzdržavati od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti, uključujući vožnju automobila i rad sa složenim mehanizmima.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena Nivalina tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.
Djetinjstvo
Rješenje, kada se koristi za poboljšanje kvalitete rendgenskih pregleda, kontraindicirano je u bolesnika mlađih od 18 godina, za ostale indikacije - ispod 1 godine.
Nivalin tablete nisu propisane za djecu mlađu od 9 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Primjena Nivalina kontraindicirana je kod ozbiljnog zatajenja bubrega (CC <9 ml / min).
Bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega treba liječiti oprezno.
Za kršenja funkcije jetre
Primjena Nivalina kontraindicirana je kod teškog zatajenja jetre (> 9 bodova na Child-Pugh ljestvici).
Bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem jetre treba liječiti oprezno.
Interakcije s lijekovima
Uzajamno smanjenje učinaka zabilježeno je kombinacijom nivalina i m-holinergičkih blokatora (atropin), nedepolarizirajućih relaksansa mišića (tubokurarin), blokatora ganglija (heksametonij, azametonij bromid, pahikarpin), novokainamida, kinina.
Istodobnom primjenom galantamina pojačava se učinak depolarizirajućih relaksansa mišića.
Cimetidin je u stanju povećati bioraspoloživost galantamina.
Terapijski učinak Nivalina može se smanjiti aminoglikozidnim antibioticima (na primjer, gentamicin ili amikacin).
Galantamin smanjuje inhibicijski učinak na respiratorni centar opioida (morfij i njegovi analozi). Jača neuromuskularnu blokadu tijekom opće anestezije (uključujući i kada se suksametonij koristi kao relaksant perifernih mišića). Jača depresivni učinak na središnji živčani sustav etanola i sedativa.
Kombiniranom primjenom lijekova koji smanjuju otkucaje srca (na primjer, beta blokatori ili digoksin), bradikardija se pogoršava.
Nivalin se ne preporučuje uzimati u kombinaciji s drugim kolinomimeticima.
CYP2D6 i CYP3D4 su izoenzimi koji sudjeluju u metabolizmu galantamina. Eritromicin, zidovudin i ketokonazol inhibitori su izoenzima CYP3D4, fluoksetin, paroksetin, kinidin, fluvoksamin i amitriptilin inhibitori su izoenzima CYP2D6. Posljedično, ti lijekovi mogu utjecati na metabolizam galantamina, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u serumu i, kao posljedicu, povećanja učestalosti holinergijskih nuspojava (posebno mučnine i povraćanja). U tom slučaju može biti potrebno smanjenje doze održavanja Nivalina.
Analozi
Analozi Nivalina su: Axamon, Alzepil, Alcenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti i vlage.
Rok trajanja je 5 godina.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Nivalineu
Unatoč širokom spektru primjene lijeka, recenzije o Nivalinu uglavnom ostavljaju rođaci i skrbnici starijih ljudi koji primaju lijek za demenciju. Priroda poruka je pretežno negativna: korist od terapije nije zabilježena, a stanje se ne poboljšava.
Cijena Nivalina u ljekarnama
Približne cijene za Nivalin (za pakiranje od 10 ampula):
- otopina od 1 mg / ml - 841–904 rubalja;
- otopina od 2,5 mg / ml - 1128-1232 rubalja;
- otopina 5 mg / ml - 1793-1850 rubalja;
- otopina 10 mg / ml - 3326–3519 rubalja.
Nivalin: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Nivalin 1 mg / ml otopina za injekciju 1 ml 10 kom. 850 RUB Kupiti |
|
Nivalin 2,5 mg / ml otopina za injekciju 1 ml 10 kom. 1080 RUB Kupiti |
|
Nivalin 5 mg / ml otopina za injekciju 1 ml 10 kom. 1639 RUB Kupiti |
|
Nivalin rr d / in. Pojačalo od 1% 1ml br. 10 3312 RUB Kupiti |
|
Nivalin 10 mg / ml otopina za injekciju 1 ml 10 kom. 3418 RUB Kupiti |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
