Brilinta - Upute Za Uporabu, Cijena, Tablete Od 90 Mg, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Brilinta

Brilinta: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Brilinta

ATX kod: B01AC24

Aktivni sastojak: tikagrelor (Ticagrelor)

Proizvođač: AstraZeneca AB (Švedska); ZiO-Health, JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2478 rubalja.

Kupiti

Brilinta je lijek koji inhibira agregaciju trombocita.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksna, okrugla, ružičasta ili žuta filmska ovojnica (60 odnosno 90 mg), gravura na jednoj strani - broj "60" ili "90" iznad slova T (14 kom. u blisterima izrađenim od Al / PVC / PVDC, u kartonskoj kutiji s prvom kontrolom otvaranja 1, 4 ili 12 blistera i uputama za uporabu Brilintsa).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: tikagrelor - 60 ili 90 mg;
• pomoćne komponente: manitol, kalcijev hidrogen fosfat, natrijev karboksimetil škrob, hiproloza, magnezijev stearat;
• filmska ljuska: hipromeloza 2910, titan dioksid (E171), makrogol 400; dodatno za 60 mg - željezo boja crni oksid, željezo boja crveni oksid; dodatno za 90 mg - talk, boja željeza oksid žuta.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Brilinta - tikagrelor, predstavnik je kemijske klase ciklopentiltriazolopirimidina, selektivni i reverzibilni antagonist receptora P2Y12 izravnog djelovanja. Tvar sprječava aktiviranje ovisno o ADP (adenozin difosfat) P2Y12 ovisnu aktivaciju i agregaciju trombocita. Tikagrelor ne sprječava vezanje ADP-a, ali kada djeluje u interakciji s trombocitnim P2Y12 receptorima, ADP-inducirana transdukcija signala se sprječava. Budući da su trombociti uključeni u iniciranje i / ili pojavu trombotičkih komplikacija ateroskleroze, pokazano je da se u pozadini inhibicije funkcije trombocita smanjuje vjerojatnost kardiovaskularnih događaja, poput moždanog udara, infarkta miokarda ili smrti.

Tikagrelor ima dodatni mehanizam djelovanja, dok se lokalne koncentracije endogenog adenozina povećavaju (inhibicija endogenog ravnotežnog nukleozidnog transportera tipa 1 - ENT-1).

Tvorba adenozina događa se lokalno na mjestima hipoksije i oštećenja tkiva, što se osigurava oslobađanjem ATP (adenozin trifosfat) i ADP. Budući da je u prirodi cijepanje adenozina ograničeno na unutarstanični prostor, inhibicija ENT-1 tvari dovodi do povećanja T _1/2 (poluvijeka) adenozina i, prema tome, do povećanja njegove lokalne izvanstanične koncentracije u pozadini povećanja lokalnog odgovora adenozina. Tikagrelor nema klinički značajan izravan učinak na adenozinske receptore (A1, A2A, A2B, A3), a tvar se također ne metabolizira u adenozin.

Glavni učinci adenozina su vazodilatacija, kardiozaštita, inhibicija agregacije trombocita, modulacija upale i dispneje, što može utjecati na klinički profil tikagrelora.

Tikagrelor u zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s ACS-om (akutni koronarni sindrom) pojačava učinke adenozina, poput vazodilatacije (procjenjuje se povećanjem koronarnog krvotoka), inhibicije funkcije trombocita i dispneje. Unatoč tome, veza između povećanih lokalnih koncentracija adenozina i kliničkih ishoda (morbiditet i smrtnost) nije dokazana.

U bolesnika sa stabilnim tijekom ishemijske bolesti srca (ishemijska bolest srca) u pozadini primjene ASA (acetilsalicilne kiseline), tikagrelor počinje imati brzi učinak. To potvrđuju rezultati određivanja prosječnog IAT (inhibicija agregacije trombocita).

Pri planiranju CABG (premošćivanje koronarne arterije), treba imati na umu da se vjerojatnost krvarenja povećava kad se tikagrelor zaustavi manje od 96 sati prije postupka.

Pri prelasku s klopidogrela (1 put dnevno, 75 mg) na Brilintu (2 puta dnevno, 90 mg), opaža se povećanje apsolutne vrijednosti IAT za 26,4%, a pri prelasku s tikagrelora na klopidogrel, apsolutna vrijednost IAT smanjuje se za 24, pet%. Terapija s klopidogrela na tikagrelor može se mijenjati bez prekida antitrombotskog učinka.

Klinička učinkovitost Brilinte potvrđena je rezultatima dviju studija faze 3: studije PLATO (akutni koronarni sindrom), studije PEGASUS (opterećena povijest infarkta miokarda).

U postupku usporedbe učinkovitosti tikagrelora u dozama od 90 i 60 mg, primjena tikagrelora u dozi od 60 mg pokazala je bolju toleranciju i sigurnosni profil u odnosu na rizik od krvarenja i dispneje. S tim u vezi, kako bi se spriječila pojava aterotrombotičnih komplikacija (kardiovaskularna smrt, infarkt miokarda i moždani udar), pacijentima s opterećenom anamnezom infarkta miokarda (infarkt miokarda je prebačen prije godinu dana ili više) i prisutnost visokog rizika od razvoja aterotrombotičnih komplikacija preporučuje se uzimanje 60 mg Brilints 2 puta dnevno u kombinaciji s ASA.

Terapijom 2 puta dnevno po 60 mg, primarna kombinirana krajnja točka kardiovaskularne smrti, moždanog udara i infarkta miokarda značajno se smanjuje.

U kombinaciji s ASA, smanjuje se broj smrtnih slučajeva od kardiovaskularnih uzroka i smrtnih slučajeva iz drugih uzroka (statistička značajnost nije postignuta).

Primjena tikagrelora može se nastaviti sve dok je u bolesnika visok rizik od aterotrombotičnih komplikacija.

Učinkovitost Brilinte u dozi od 60 mg 2 puta dnevno dokazana je u različitim podskupinama bolesnika, bez obzira na spol, tjelesnu težinu, regiju i anamnezu. Također ne ovisi o primjeni drugih kardiovaskularnih lijekova, uključujući lijekove za snižavanje lipida, beta blokatore, ACE inhibitore (angiotenzinski konvertirni enzim), antagoniste receptora angiotenzina II, blokatore kalcijevih kanala, inhibitore protonske pumpe i nitrate.

Farmakokinetika

Tikagrelor karakterizira linearna farmakokinetika; izloženost tvari i njezinog aktivnog metabolita (AR-C124910XX) približno je proporcionalna dozi do 1260 mg.

Apsorpcija tikagrelora događa se brzo, prosječna vrijednost T _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije tvari) je oko 1,5 sata. Stvaranje glavnog (također aktivnog) metabolita AR-C124910XX, koji cirkulira u krvi, događa se brzo sa prosječnim T _{max od} približno 2,5 sata. Nakon uzimanja natašte u dozi od 90 mg C _max (maksimalna koncentracija tvari) iznosi 529 ng / ml, AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) - 3451 ng × h / ml. Odnos C _max i AUC metabolita prema tikagreloru je 0,28, odnosno 0,42.

Prosječna apsolutna bioraspoloživost tvari je 36%. Zbog unosa masne hrane opaža se povećanje AUC tikagrelora za 21% i smanjenje C _max aktivnog metabolita za 22%. Te promjene imaju minimalno kliničko značenje, pa se stoga Brilinta može koristiti bez obzira na režim i prehranu.

Ticagrelor u obliku suspenzije dobivene otapanjem zdrobljenih tableta u vodi za piće, uzetih oralno ili unesenih kroz nazogastričnu sondu u želudac, bioekvivalentan je tvari koja se uzima oralno u obliku tableta (AUC i C _max tikagrelora i njegov glavni metabolit su u rasponu od 80 do 125%). Početna izloženost u slučaju uzimanja suspenzije (30 i 60 minuta nakon primjene) veća je nego kod uzimanja tikagrelora u obliku tableta Brilinta, ali je naknadno (u rasponu od 2 do 48 sati) profil koncentracije praktički isti.

Tikagrelor i njegov aktivni metabolit imaju visoku razinu vezanja na proteine plazme (> 99%). V _d (volumen raspodjele) tikagrelora u ravnoteži je 87,5 litara.

Glavni izoenzim odgovoran za metabolizam tikagrelora i stvaranje aktivnog metabolita je CYP3A4; njihova interakcija s ostalim supstratima CYP3A može varirati od aktivacije do inhibicije. Tikagrelor i njegov aktivni metabolit slabi su inhibitori P-glikoproteina (P-gp).

Aktivnost glavnog metabolita potvrđena je rezultatima procjene vezanja na P2Y12 ADP receptora trombocita. Sistemska izloženost AR-C124910XX iznosi oko 30-40% izloženosti tikagreloru.

Glavni put izlučivanja tvari je metabolizam jetre. Izlučivanjem izotapa obilježenog tikagrelora otpušta se u prosjeku oko 84% radioaktivnosti (s izmetom - 57,8%, s urinom - 26,5%). Izlučivanje tikagrelora i AR-C124910XX mokraćom manje je od 1% doze. Aktivni se metabolit izlučuje uglavnom žučom. Prosječni T _1/2 tikagrelora i AR-C124910XX iznosi 7, odnosno 8,5 sati.

U starijih bolesnika (75 godina i starijih) s ACS-om veća je izloženost tikagreloru (vrijednosti C _max i AUC približno su 25%) i aktivnog metabolita u usporedbi s mladim bolesnicima. Te se razlike ne smatraju klinički značajnima.

Nema podataka o primjeni tikagrelora u djece.

Žene su izloženije tikagreloru i AR-C124910XX u odnosu na muškarce. Te se razlike ne smatraju klinički značajnima.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (s klirensom kreatinina <30 ml / min), u usporedbi s bolesnicima bez oštećenja bubrega, izloženost tikagreloru je približno 20% manja, a aktivni metabolit približno 17% veći.

U bolesnika s blagim oštećenjem jetre, vrijednosti C _max i AUC tikagrelora povećavaju se (za 12, odnosno 23% u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima), dok je učinak Brilinte na IAT usporediv u obje skupine. Za ovu kategoriju bolesnika nije potrebno prilagođavanje doze. Iskustvo s primjenom lijeka u bolesnika s umjerenom i ozbiljnom disfunkcijom jetre je nedovoljno / odsutno.

Vrijednost prosječne bioraspoloživosti tikagrelora u azijskih bolesnika viša je nego u bolesnika kavkaske rase, za 39%, a u bolesnika negroidne rase, niža je za 18%. U studijama kliničke farmakologije, C _max i AUC tvari u Japanaca približno su 40% (nakon korekcije za tjelesnu težinu - za 20%) veći nego kod bijelaca.

Indikacije za uporabu

Brilinta se koristi kao dio složene terapije acetilsalicilnom kiselinom za prevenciju aterotrombotičnih događaja (kardiovaskularna smrt, infarkt miokarda ili moždani udar) u akutnom koronarnom sindromu (nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda s / bez povišenja ST segmenta), uključujući i u bolesnika nakon premosnica koronarne arterije (CABG), perkutana koronarna intervencija (PCI) ili farmakoterapija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• patološko krvarenje u aktivnoj fazi;
• povijest cerebralnih krvarenja;
• oštećenje jetre: za 60 mg - teško; za 90 mg - umjereno do teško;
• hemodijaliza (nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti Brilinte);
• kombinirana primjena s moćnim inhibitorima CYP3A4 (ketokonazol, klaritromicin, nefazodon, ritonavir, atazanavir);
• trudnoća i razdoblje dojenja (podaci iz perinatalnih studija su odsutni ili su ograničeni);
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (ne postoje podaci o sigurnosti i učinkovitosti Brilinte u ovoj dobnoj skupini);
• preosjetljivost na djelatnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Brilint tablete treba uzimati s oprezom):

• predispozicija za razvoj krvarenja (nedavne ozljede, nedavne operacije, poremećaji krvarenja, aktivna ili nedavna gastrointestinalna krvarenja);
• istodobna terapija lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja [nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), oralni antikoagulanti i / ili fibrinolitici], tijekom 24 sata prije uzimanja tikagrelora;
• povećani rizik od razvoja bradikardije [sindrom bolesnog sinusa (bolesnici bez pacemakera), atrioventrikularni blok II ili III stupanj, nesvjestica povezana s bradikardijom], budući da je iskustvo kliničke primjene Brilinte nedovoljno;
• kombinirana uporaba s lijekovima koji uzrokuju bradikardiju;
• kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB) i bronhijalna astma (s produljenom dispnejom, novom epizodom ili pogoršanjem dispneje potreban je pregled, u slučaju netolerancije terapiju tikagrelorom treba prekinuti);
• kršenja funkcije jetre umjerene težine (za 60 mg);
• anamneza hiperurikemije ili gihta artritisa (treba izbjegavati uporabu tikagrelora za hiperurikemijsku nefropatiju);
• kombinirana primjena s digoksinom [ako je indicirano, preporučuje se pažljivo kliničko i laboratorijsko praćenje otkucaja srca (HR), elektrokardiogram (EKG) i koncentracija digoksina u plazmi];
• kombinirana primjena s moćnim inhibitorima P-glikoproteina (kinidin i verapamil), jer nema kliničkih podataka.

Ne preporučuje se primjena tikagrelora s acetilsalicilnom kiselinom u visokoj dozi održavanja ≥ 300 mg.

Kada se koristi Brilinta, može se primijetiti povišenje serumskog kreatinina, pa je stoga potrebna procjena bubrežne funkcije u skladu s rutinskom kliničkom praksom, bolesnici stariji od 75 godina trebaju posebnu pozornost, bolesnici s umjerenim do teškim zatajenjem bubrega i potreban je oprez u kombiniranoj terapiji s antagonistima angiotenzinskih receptora.

Brilinta, upute za uporabu: način i doziranje

Brilint tablete uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Kada poteškoće u gutanju tableta treba samljeti u fini prah, se miješa u ¹ / ₂ šalice pitke vode, a dobivena suspenzija je odmah piće. Zatim ulijte isti volumen vode za piće u čašu i pijte ponovo da biste dobili punu dozu lijeka. Dopušteno je ubrizgavati suspenziju kroz nazogastričnu sondu, nakon primjene, ponovo se isprati vodom tako da doza lijeka potpuno uđe u pacijentov želudac.

S opterećenom anamnezom infarkta miokarda (prenijetom prije godinu dana ili više), doza za punjenje nije potrebna, preporučena doza je 60 mg 2 puta dnevno. Moguće je započeti terapiju bez obzira jesu li se prethodno koristila antitrombocitna sredstva i jesu li bili prekidi u liječenju.

Preporučuje se dugotrajna primjena lijeka, osim u slučajevima kliničke potrebe za ranim povlačenjem. Nema iskustva s primjenom Brilinte u jednoj dozi od 60 mg tijekom više od 3 godine u bolesnika s anamnezom infarkta miokarda.

U liječenju akutnog koronarnog sindroma (s nestabilnom anginom pektoris, infarktom miokarda bez / s povišenjem ST segmenta), na početku primjene propisana je jedna doza za punjenje - 180 mg (dvije tablete Brilint 90 mg), zatim - dva puta dnevno, 90 mg. Istodobno, potrebno je svakodnevno uzimati acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75 mg do 150 mg (u nedostatku specifičnih kontraindikacija).

Preporučeno trajanje terapije Brilintinim lijekom je 12 mjeseci, osim u slučajevima dokazane potrebe za ranim povlačenjem lijeka. Podaci o upotrebi tikagrelora tijekom 12 mjeseci su ograničeni.

Pacijenti koji su počeli uzimati dozu brilinte od 90 mg 2 puta dnevno tijekom akutnog razdoblja, nakon 1 godine, mogu bez prekida smanjiti jednu dozu na 60 mg.

Preporučljivo je izbjegavati prekide u terapiji, ali ako preskočite sljedeću dozu, uzmite samo sljedeću dozu (1 tableta 90 mg) u odgovarajuće vrijeme.

U akutnom koronarnom sindromu, rano povlačenje bilo koje antitrombocitne terapije, uključujući Brilintov lijek, može povećati vjerojatnost infarkta miokarda ili kardiovaskularne smrti zbog osnovne bolesti. Stoga treba izbjegavati prijevremeni prekid lijeka.

Ako je potrebno, bolesnici koji uzimaju klopidogrel mogu se prevesti u tikagrelor.

Nuspojave

Najčešće nuspojave prilikom uzimanja tikagrelora su: modrice, krvarenje iz nosa, otežano disanje.

Ostale nuspojave Brilinti klasificirani prema organskim sustavima i incidenciji prema slijedećem ocjenjivanju: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 - <1/10), rijetko (≥ 1/1000 - <1/100), rijetko (≥ 1/10 000 - <1/1000):

• metabolizam: rijetko - hiperurikemija, povećanje koncentracije mokraćne kiseline u plazmi;
• živčani sustav: rijetko - cerebralna / intrakranijalna krvarenja, hemoragijski moždani udar, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - zbunjenost, parestezija;
• organ vida: rijetko - krvarenja (intraokularna, konjunktivna, retinalna);
• organ sluha: rijetko - vrtoglavica, krvarenje u uhu;
• dišni sustav: često - krvarenje iz nosa, otežano disanje (tijekom napora, u mirovanju, noću); rijetko - hemoptiza;
• probavni sustav: često - gastrointestinalna krvarenja, rektalna krvarenja, crijevna krvarenja, melena, pozitivan test za okultnu krv; rijetko - krvarenja iz čira (gastrointestinalnog trakta, želuca, dvanaesnika, dvanaestopalačnog crijeva), hemoroidalna krvarenja, gastritis, krvarenja u usnoj šupljini (uključujući gingive), povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, mučnina, dispepsija; rijetko - zatvor, retroperitonealno krvarenje;
• koža i potkožno tkivo: često - potkožna ili kožna krvarenja (potkožni hematom, petehije), modrice (modrice, hematomi, ekhimoza, povećana sklonost modricama, traumatični hematom); rijetko - osip, svrbež;
• mišićno-koštani sustav: rijetko - hemarthrosis;
• mokraćni sustav: rijetko - hematurija, krvarenje iz mokraćnog sustava;
• reproduktivni sustav: rijetko - vaginalno krvarenje (uključujući metroragiju);
• laboratorijski rezultati: rijetko - povećanje sadržaja kreatinina u krvi;
• ostale reakcije: rijetko - traumatično krvarenje, krvarenje iz rane.

Predozirati

Jedna doza tikagrelora do 900 mg općenito se dobro podnosi.

Glavni simptomi predoziranja: štetni učinci na gastrointestinalni trakt (ograničavanje doze); ventrikularne stanke i otežano disanje. Zbog inhibicije trombocita, povećanje trajanja krvarenja smatra se navodnim farmakološkim djelovanjem Brilinte.

Terapija: kontrola stanja radi utvrđivanja neželjenih reakcija, moguće je praćenje EKG-a; simptomatsko liječenje prema lokalnim standardima. Ako se javi krvarenje, potrebne su odgovarajuće mjere potpore.

Protuotrov je nepoznat. Malo je vjerojatno da se tikagrelor uklanja hemodializom.

posebne upute

Lijek Brilinta propisuje se nakon pažljive procjene omjera koristi od prevencije aterotrombotičnih događaja s rizikom od povećane vjerojatnosti krvarenja.

Nema podataka o hemostatskoj učinkovitosti transfuzije trombocita tijekom uzimanja tikagrelora. Brilinta može inhibirati transfuzirane trombocite u krvi.

Hemostaza se može poboljšati liječenjem antifibrinoliticima (aminokaproične ili traneksaminske kiseline) i / ili rekombinantnim aktiviranim faktorom VIIa. Nakon dijagnosticiranja uzroka krvarenja i zaustavljanja, dopušteno je nastaviti s terapijom Brilintom.

Pacijent je dužan obavijestiti liječnika o Brilintinoj terapiji prije početka novih lijekova ili planirane operacije.

Kod CABG, incidencija većih krvarenja u slučaju uzimanja tikagrelora svih dana nakon prekida terapije jednaka je kao i kod klopidogrela, osim prvog dana, kada je vjerojatnost za veće krvarenje veća kada se uzima Brilinta.

Imenovanje planirane operacije, u kojoj je antitrombotički učinak nepoželjan, zahtijeva otkazivanje terapije Brilintovim lijekom 7 dana prije operacije.

Kratkoća daha zbog primjene Brilinte obično je blagog do umjerenog intenziteta i često prolazi daljnjim liječenjem.

Korištenje tikagrelora može povećati razinu kreatinina; mehanizam ovog učinka je nepoznat. Ali s tim u vezi, potrebno je procijeniti bubrežnu funkciju mjesec dana nakon početka uzimanja Brilinte, a zatim u skladu s rutinskom kliničkom praksom. Posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike starije od 75 godina, bolesnike s umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom i koji primaju terapiju antagonistima angiotenzinskih receptora.

Kod terapije tikagrelorom rizik od hiperuricemije veći je nego kod klopidogrela.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak Brilinte na sposobnost upravljanja složenim mehanizmima i upravljanja vozilima nije proučavan. Ali treba imati na umu da su tijekom liječenja akutnog koronarnog sindroma primijećene vrtoglavica i zbunjenost. U slučaju razvoja takvih nuspojava, pacijenti trebaju biti oprezni pri obavljanju vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Brilinta se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije kako bi izbjegle trudnoću tijekom terapije.

Djetinjstvo

Brilinta nije propisana za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prijem Brilinte kontraindiciran je u bolesnika na hemodijalizi.

Za kršenja funkcije jetre

Tablete u dozi od 60 mg:

• ozbiljno zatajenje jetre: terapija je kontraindicirana;
• umjereno oštećenje jetre: Brilintu treba koristiti s oprezom pod liječničkim nadzorom.

Tablete u dozi od 90 mg: s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre, terapija je kontraindicirana.

Primjena u starijih osoba

S obzirom na činjenicu da terapija Brilintom može biti povišena u serumskom kreatininu, pri procjeni bubrežne funkcije u skladu s rutinskom kliničkom praksom, posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike starije od 75 godina.

Interakcije s lijekovima

• klaritromicin, ketokonazol, nefazodon, atazanavir, ritonavir (snažni inhibitori CYP3A4): istodobna primjena je kontraindicirana jer može dovesti do značajnog povećanja izloženosti tikagreloru;
• rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital (snažni induktori CYP3A4): istodobna primjena može smanjiti izloženost i učinkovitost tikagrelora;
• alkaloidi cisaprida i ergotina (supstrati CYP3A4 s uskim terapijskim indeksom): tikagrelor može povećati izloženost tim tvarima;
• simvastatin, lovastatin: ne preporučuje se upotreba u dozi većoj od 40 mg dnevno zajedno s tikagrelorom;
• verapamil, kinidin (snažni inhibitori P-glikoproteina): teoretski sposoban povećati izloženost tikagreloru, ali ne postoje pouzdani podaci o takvoj interakciji; ako je potrebno, ovu kombiniranu terapiju treba provoditi s oprezom;
• levonorgestrel, etinil estradiol (oralni kontraceptivi): tikagrelor povećava izloženost etinil estradiolu za 20%, ali ne utječe na farmakokinetiku levonorgestrela; nema klinički značajan učinak na učinkovitost kontracepcije;
• acetilsalicilna kiselina, inhibitori protonske pumpe, statini, beta-blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, antagonisti angiotenzinskih receptora (u okviru dugotrajne primjene), heparin, heparini niske molekularne težine, inhibitori glikoproteina IIb / IIIa receptora (za intravensku primjenu) značajne neželjene interakcije temeljene na rezultatima istraživanja;
• enoxaparin, desmopresin, heparin (lijekovi koji utječu na hemostazu): učinci na aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme (APTT), aktivirano vrijeme zgrušavanja (ABC) i studije faktora Xa nisu registrirani, ali potreban je oprez kada se koristi s tikagrelorom zbog potencijalnih farmakodinamičkih interakcija;
• sertralin, paroksetin, citalopram (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina): potreban je oprez u vezi s izvještajima o potkožnim krvarenjima u pozadini njihove kombinirane primjene s Brilintom;
• sok od grejpa: uz svakodnevnu upotrebu u velikim količinama (od 200 ml 3 puta dnevno), došlo je do dvostrukog povećanja izloženosti tikagreloru; predviđa se da će ovo povećanje izloženosti tikagreloru biti klinički beznačajno u većine bolesnika.

Analozi

Brilintini analozi su: Deplatt-75, Agrenox, Domenan, Tromboreduktin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja: tablete od 60 mg - 2 godine; tablete 90 mg - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Brilint-u

Prema recenzijama, Brilinta je učinkovit lijek koji rijetko uzrokuje nuspojave. Glavni nedostatak je visoka cijena lijeka, dok se obično propisuje dugi tijek prijema, a nema analoga za aktivnu tvar.

Cijena za Brilintu u ljekarnama

Približna cijena za Brilintu je: tablete od 60 mg, 168 kom. - 8043 rubalja, tablete 90 mg, 56 kom. - 4.334–4800 rubalja, tablete 90 mg, 168 kom. - 12.950-14.500 rubalja.

Brilinta: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Brilinta 60 mg filmom obložene tablete 56 kom. 2478 RUB Kupiti

Brilinta tablete p.p. 60mg 56 kom. 2848 RUB Kupiti

Brilinta 90 mg filmom obložene tablete 56 kom. 3905 RUB Kupiti

Brilinta tablete p.p. 90mg 56 kom. 5004 RUB Kupiti

Brilinta 60 mg filmom obložene tablete 168 kom. 6993 RUB Kupiti

Brilinta 90 mg filmom obložene tablete 168 kom. 12060 RUB Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!