Blocordil - Upute Za Uporabu, Cijena, Recenzije, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Blockordil

Blockordil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Blokordil

ATX kod: C09AA01

Aktivni sastojak: kaptopril (Captopril)

Proizvođač: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Blocordil je antihipertenzivni lijek, inhibitor angiotenzinske konvertaze (ACE).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: bijele, okrugle, blago bikonveksne, sa skosom, na jednoj strani tableta od 25 mg i 50 mg postoji rizik podjele (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera i upute za uporabu Blockordila).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: kaptopril - 12,5; 25 ili 50 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, stearinska kiselina, mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Blocordil je antihipertenzivni lijek čija je djelatna tvar kaptopril koji je ACE inhibitor. Mehanizam djelovanja lijeka posljedica je sposobnosti kaptoprila da kompetitivno inhibira aktivnost ACE, uzrokujući smanjenje brzine pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II. Angiotenzin II, uz izražen vazokonstriktorni učinak, potiče izlučivanje aldosterona u kori nadbubrežne žlijezde. Smanjivanje stvaranja angiotenzina II, smanjuje njegov sadržaj u nadbubrežnoj kori i pomaže u smanjenju oslobađanja aldosterona. Uz to se pretpostavlja učinak kaptoprila na sustav kinin-kalikrein, koji sprečava razgradnju bradikinina. Povećava koronarni i bubrežni protok krvi.

Antihipertenzivni učinak ne ovisi o razini aktivnosti renina u plazmi; krvni tlak (BP) opada i s normalnom i sa smanjenom koncentracijom hormona. To je zbog učinka kaptoprila na tkivni sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).

Vazodilatacijski učinak Blockordila pomaže smanjiti otpor u plućnim žilama, OPSS (ukupni periferni vaskularni otpor) i klinasti tlak u plućnim kapilarama ili post- i predopterećenje srca. Povećava minutni minutni volumen i toleranciju na vježbanje. U pozadini dugotrajne primjene smanjuje se težina hipertrofije miokarda lijeve klijetke, sprečava se napredovanje zatajenja srca i usporava razvoj dilatacije lijeve klijetke. Kod kroničnog zatajenja srca pomaže u smanjenju koncentracije natrija. Arterije se šire u većoj mjeri od vena. To uzrokuje poboljšanje opskrbe krvlju ishemičnog miokarda, smanjenje agregacije trombocita.

Snižavanjem tona eferentnih arteriola bubrežnih glomerula, kaptopril poboljšava intraglomerularnu hemodinamiku, što sprečava pojavu dijabetičke nefropatije.

U dnevnoj dozi od 50 mg, Blockordil pokazuje angioprotektivna svojstva protiv krvnih žila, usporavajući napredovanje kroničnog zatajenja bubrega (CRF) u bolesnika s dijabetičkom nefroangiopatijom.

Smanjenje krvnog tlaka dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom i nije popraćeno refleksnom tahikardijom.

Nakon uzimanja Blocordila unutar, maksimalno smanjenje krvnog tlaka događa se za 1-1,5 sati. Antihipertenzivni učinak doseže svoje optimalne vrijednosti nakon 14-28 dana terapije i ovisi o dozi.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Blocordila unutar apsorpcije kaptoprila događa se brzo, na prazan želudac stupanj apsorpcije doseže 75%, a kada se uzima s obrocima smanjuje se za 30-40%. Bioraspoloživost je 35-40%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se za 0,5-1,5 sati i iznosi 114 ng / ml.

Vezanje na proteine krvne plazme (uglavnom albumin) - 25-30%.

Krvno-mozak i posteljica prelaze manje od 1% uzete doze. Izlučuje se u majčinom mlijeku.

Metabolizira se u jetri stvaranjem farmakološki neaktivnih metabolita - kaptopril-cisteindisulfida i dimeta kaptopril disulfida.

Poluvrijeme (T _1/2) je 3 sata.

Izlučuje se kroz bubrege 95% doze, uključujući nepromijenjene - 40-50%. Nakon jednokratne oralne primjene nakon 4 sata, 38% kaptoprila određuje se nepromijenjeno u urinu i 28% u obliku metabolita, nakon 6 sati u urinu su prisutni samo metaboliti. U dnevnoj mokraći udio nepromijenjenog kaptoprila iznosi 38%, a u obliku metabolita - 62%.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, T _1/2 kaptopril povećava se na 33 sata. U kroničnom zatajenju bubrega, tvar se nakuplja.

U starijih bolesnika farmakokinetika kaptoprila se ne mijenja, stoga se, u odsustvu oštećene bubrežne funkcije, starijim osobama s hipertenzijom savjetuje uzimanje uobičajenih doza Blocordila.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija (uključujući renovaskularnu hipertenziju);
kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
oštećena funkcija lijeve klijetke nakon infarkta miokarda (za pacijente u klinički stabilnom stanju);
dijabetička nefropatija na pozadini dijabetes melitusa tipa 1 (s dnevnom albuminurijom većom od 30 mg).

Kontraindikacije

Apsolutno:

nasljedni angioedem ili idiopatski edem;
prisutnost indikacija u povijesti angioedema koji se javlja tijekom terapije drugim ACE inhibitorima;
hemodinamski značajna bilateralna stenoza bubrežnih arterija, stenoza arterije jednog bubrega s azotemijom;
porfirija;
netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na druge ACE inhibitore (uključujući anamnezu) i komponente lijeka.

Preporučuje se propisivanje tableta Blocordil s oprezom kod hemodinamski značajne aortne stenoze, cerebrovaskularnih bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju, cerebralnu ishemiju), inhibicije hematopoeze koštane srži, zatajenja bubrega, stanja nakon transplantacije bubrega, zatajenja jetre, dijabetes melitusa, bolesti vezivnog tkiva, ograničavajući potrošnju kuhinjske soli, smanjen volumen cirkulirajuće krvi (BCC), uključujući stanja poput proljeva i povraćanja, što uzrokuje smanjenje BCC-a, kao i u starosti.

Blockordil, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Blockordil uzimaju se oralno s malom količinom tekućine, 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela, redovito, po mogućnosti uvijek u isto doba dana.

Preporučena doza Blocordila:

arterijska hipertenzija: početna doza - 12,5 mg 2 puta dnevno. Ako nakon 14 dana primjene nema dovoljnog terapijskog učinka, tada se početna doza postupno povećava (s intervalom od 14-28 dana) dok se ne postigne optimalni učinak. Za blagu do umjerenu arterijsku hipertenziju, doza održavanja je obično 25 mg 2 puta dnevno. Maksimalna doza je 50 mg 2 puta dnevno. Doza održavanja za ozbiljnu hipertenziju je 50 mg 3 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 150 mg;
maligna arterijska hipertenzija: početna doza - 12,5 mg ili 25 mg 2-3 puta dnevno;
kronično zatajenje srca: početna doza je 12,5 mg 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, može se postupno povećavati (s razmakom od 14-28 dana). Prosječna doza održavanja Blocordila može biti 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna doza je 150 mg dnevno;
disfunkcija lijeve klijetke koja je nastala u pozadini prethodnog infarkta miokarda: liječenje treba započeti od 3 do 16 dana nakon infarkta miokarda početnom dozom od 6,25 mg jednom dnevno (mogu se koristiti tablete kaptoprila s rizikom od 12,5 mg) … Ako je potrebno, doza se može postupno povećavati (s razmakom od najmanje 14 dana) na 50 mg 3 puta dnevno;
dijabetička nefropatija: 75-100 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze. Za bolesnike s dijabetesom melitusom tipa 1 s mikroalbuminurijom (dnevno oslobađanje albumina 30–300 mg), lijek se propisuje u dozi od 50 mg 2 puta dnevno. Ako je ukupni klirens proteina dnevno veći od 500 mg, tada je učinkovita doza od 25 mg 3 puta dnevno.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, dnevna doza Blockordila određuje se uzimajući u obzir klirens kreatinina (CC):

CC ne manje od 30 ml / min (umjerena bubrežna disfunkcija): 75-100 mg;
CC manja od 30 ml / min: početna dnevna doza je do 12,5 mg, ako je potrebno, moguće je njezino postupno povećanje.

Preporučena doza za starije pacijente: 6,25 mg 2 puta dnevno.

Ako je potrebno, Blocordil se može koristiti u kombinaciji s diureticima petlje.

Propuštena doza sljedeće doze ne može se nadoknaditi jednokratnim povećanjem sljedeće doze.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka, tahiaritmija, tahikardija, lupanje srca, angina napora, periferni edem; vrlo rijetko: Raynaudov sindrom, kardiogeni šok, srčani zastoj;
iz živčanog sustava: često - poremećaji okusa, poremećaji spavanja, vrtoglavica; rijetko - osjećaj umora, pospanosti, opće slabosti, parestezije, glavobolje, astenije; vrlo rijetko - depresija, zbunjenost, cerebrovaskularni poremećaji (uključujući nesvjesticu, moždani udar);
iz dišnog sustava: često - suhi nadražujući kašalj (neproduktivan), bronhospazam, otežano disanje; vrlo rijetko - rinitis, alergijski alveolitis, eozinofilni pneumonitis;
od strane hematopoetskog i limfnog sustava: vrlo rijetko - trombocitopenija, eozinofilija, limfadenopatija, neutropenija, agranulocitoza, anemija (aplastična ili hemolitička), pancitopenija (češće s oštećenom bubrežnom funkcijom);
od strane imunološkog sustava: vrlo rijetko - autoimune bolesti, povećani titri antinuklearnih antitijela;
iz probavnog sustava: često - suhoća usne sluznice, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, gastritis; rijetko - aftozni čir na unutarnjoj površini obraza i jezika, hiperbilirubinemija; vrlo rijetko - peptični čir, glositis, pankreatitis, kolestaza, žutica, disfunkcija jetre, crijevni angioedem, hepatitis (uključujući nekrotizirajući hepatitis), povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
od osjetila: vrlo rijetko - oštećenje vida;
na dijelu kože: često - svrbež, osip na koži, alopecija; rijetko - angioedem; vrlo rijetko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, fotosenzibilnost (eritem), pemfigoidne kožne reakcije;
od strane mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - artralgija, mijalgija;
iz mokraćnog i reproduktivnog sustava: rijetko - često mokrenje, bubrežna disfunkcija, oligurija, poliurija; vrlo rijetko - nefrotski sindrom, ginekomastija, impotencija;
laboratorijski parametri: vrlo rijetko - povećani hematokrit, proteinurija, povećana razina uree, bilirubina i kreatinina, hiperkalemija, hiponatremija, povećana brzina sedimentacije eritrocita, leukopenija;
drugi: rijetko - slabost, bol u prsima; vrlo rijetko - vrućica.

Predozirati

simptomi: izražen pad krvnog tlaka (uključujući iznenadno kardiovaskularno zatajenje, gubitak svijesti i prijetnju smrću), akutna cerebrovaskularna nesreća, infarkt miokarda, tromboembolijske komplikacije;
liječenje: trenutno ispiranje želuca ili umjetno povraćanje, uzimanje aktivnog ugljena. Pacijenta treba položiti na leđa s podignutim nogama. Prikazana je intravenska (iv) primjena 0,9% otopine natrijevog klorida, poduzimaju se mjere za povećanje BCC i obnavljanje krvnog tlaka. Simptomatska terapija uključuje potkožnu ili intravensku primjenu epinefrina, imenovanje antihistaminika. Provođenje sesije hemodijalize i primjena peritonealne dijalize nisu učinkoviti.

posebne upute

Blocordil u dozi od 25 mg može se koristiti sublingvalno jednom za snižavanje krvnog tlaka u hipertenzivnoj krizi; tabletu treba žvakati i ostavljati pod jezikom dok se potpuno ne upije. Ako se unutar jednog sata ne primijeti dovoljan hipotenzivni učinak, lijek treba ponovo uzeti u dozi od 25 mg na isti način.

Postoji rizik od arterijske hipotenzije nakon uzimanja prve doze Blocordila, ona se povećava smanjenim BCC-om ili hiponatremijom zbog primjene visokih doza diuretika ili hemodijalize. Simptomi arterijske hipotenzije uključuju mučninu i nesvjesticu; s izraženim smanjenjem krvnog tlaka, akutnim zatajenjem bubrega, uključujući smrt.

Da bi se spriječio razvoj arterijske hipotenzije, preporuča se započeti liječenje Blocordilom nakon prestanka uzimanja diuretika i dijete bez soli.

Ako se epizode simptomatske arterijske hipotenzije ponavljaju, potrebno je smanjiti dozu Blocordila ili prekinuti terapiju lijekovima.

Kaptopril može smanjiti bubrežnu funkciju sve do akutnog zatajenja bubrega, stoga liječenje mora biti popraćeno redovitim nadzorom genitourinarnog sustava.

Treba imati na umu da je kod starijih bolesnika rizik od nuspojava povećan.

Tijekom uzimanja Blocordila vjerojatnost razvoja hiperkalemije velika je, rizična skupina uključuje bolesnike s kroničnim zatajenjem bubrega, dijabetes melitusom, koji su na istodobnoj terapiji diureticima koji štede kalij (uključujući spironolakton, amilorid, triamteren) ili pripravcima kalija. S tim u vezi, ne preporučuje se istodobni prijem Blocordila s navedenim sredstvima. Ako je potrebno kombinirati ga s pripravcima kalija, pacijent mora osigurati redovite studije sadržaja kalija u krvnom serumu.

Preporuča se povremeno nadzirati broj leukocita u krvi. Kada propisuje Blocordil, liječnik treba obavijestiti pacijenta o potrebi hitne medicinske pomoći ako se javi grlobolja, vrućica ili drugi znakovi zarazne bolesti.

Pacijenti sa dijabetesom melitusom možda će trebati prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu.

Prije provođenja desenzibilizirajuće terapije otrovom himenoptera (pčele, ose), ACE inhibitor treba zaustaviti najmanje 24 sata prije početka postupka. To će smanjiti rizik od razvoja anafilaktoidnih reakcija.

Privremeno povlačenje lijeka potrebno je prije svakog postupka afereze lipoproteina male gustoće pomoću membrana s velikim protokom ili elektivne kirurgije. Pacijent mora obavijestiti anesteziologa o primjeni Blocordila.

Pacijenti trebaju biti svjesni da se lažna pozitivna reakcija može pojaviti kada se urin testira na aceton tijekom uzimanja kaptoprila.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na mogućnost prekomjernog smanjenja krvnog tlaka, razvoja vrtoglavice i drugih nuspojava koje negativno utječu na koncentraciju pozornosti i brzinu psihomotornih reakcija, tijekom razdoblja liječenja Blocordilom mora se voditi računa kako u vožnji motornog vozila, tako i u obavljanju drugih potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Blockordila kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Sigurnost i djelotvornost kaptoprila mlađih od 18 godina nisu utvrđeni, stoga je primjena Blockordila u pedijatrijskoj praksi kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Blocordila kontraindicirano je u bolesnika s hemodinamski značajnom obostranom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije jednog bubrega s azotemijom.

Lijek treba uzimati s oprezom u slučaju zatajenja bubrega i stanja nakon transplantacije bubrega. Potrebno je prilagoditi dozu Blocordila na temelju QC pokazatelja.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirano je propisivanje Blocordila za porfiriju.

Captopril treba uzimati s oprezom kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Treba biti oprezan kod uzimanja Blocordila starijim pacijentima, oni se moraju strogo pridržavati preporučenog režima doziranja.

Interakcije s lijekovima

nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući indometacin, selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2), estrogeni: u pozadini istodobne terapije s tim lijekovima, hipotenzivni učinak Blockordila je oslabljen;
kalij štedljivi diuretici, dodaci kalija, dodaci kaliju prehrani, nadomjesci soli: povećavaju rizik od hiperkalemije;
lijekovi za opću anesteziju: mogu uzrokovati značajno smanjenje krvnog tlaka;
litijevi pripravci: uklanjanje litijevih pripravaka usporava, što dovodi do povećanja koncentracije litija u krvi;
alopurinol, prokainamid: povećati rizik od neutropenije, Stevens-Johnsonov sindrom;
pripravci od zlata: intravenska primjena natrijevog aurotiomalata može pojačati razvoj simptomatskog kompleksa, uključujući mučninu, povraćanje, ispiranje lica i snižavanje krvnog tlaka;
inzulin, oralna hipoglikemijska sredstva: interakcija kaptoprila s hipoglikemijskim sredstvima povećava rizik od hipoglikemije;
antacidi: pomažu usporiti apsorpciju kaptoprila u gastrointestinalnom traktu;
etanol: u pozadini uzimanja lijekova koji sadrže etanol i pijenja alkoholnih pića, povećava se hipotenzivni učinak Blockordila;
aldesleukin, alprostadil, alfa1-adrenergički blokatori, beta-blokatori, diuretici, spori blokatori kalcijevih kanala, kardiotonici, centralno djelujući alfa2-adrenergički agonisti, minoksidil, nitrati, vazodilatatori, relaksanti mišića: treba imati na umu da kombinacija s navedenim lijekovima pojačava hipotenzivno djelovanje;
hipnotici, antidepresivi, anksiolitici, antipsihotici: oni mogu pojačati hipotenzivni učinak Blockordila;
epoetin, glukokortikosteroidi, estrogeni (uključujući kombinirane oralne kontraceptive), karbenoksolon, nalokson: istodobna terapija ovim sredstvima smanjuje aktivnost Blockordila;
probenecid: pomaže smanjiti bubrežni klirens kaptoprila i povećati njegove koncentracije u serumu;
azatioprin, ciklofosfamid: Uzimanje ovih i drugih imunosupresiva povećava rizik od hematoloških poremećaja.

Analozi

Analozi Blockordila su Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Blockordilu

Izolirane recenzije Blockordila su pozitivne. Pacijenti ga radije koriste ako je potrebno kratko vrijeme srušiti povišeni krvni tlak, ali preporučujem da se koristi kod ne previše visokih tlakova.

Cijena Blockordila u ljekarnama

Registracija lijeka nije obnovljena, pa stoga nije dostupan u ljekarničkom lancu, stoga cijena Blocordila nije poznata.

Cijena Captoprila, analoga s istim aktivnim sastojkom, ovisno o doziranju, može biti:

tablete 25 mg, 10 kom. u blisterima: 2 blistera u paketu - 8-26 rubalja; 4 blistera u paketu - 12–34 rubalja;
tablete 50 mg 10 kom. u blisterima: 2 blistera u paketu - 13–35 rubalja; 4 blistera u paketu - 28–56 rubalja.