Bupivakain

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bupivakain: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Bupivacaine

ATX kod: N01BB01

Aktivni sastojak: bupivakain (Bupivacaine)

Proizvođač: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Indija); Velpharm LLC (Rusija); Synthesis JSC (Rusija); Ozone LLC (Rusija); Grotex LLC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 511 rubalja.

Kupiti

Bupivakain je lokalno anestetički lijek dugotrajnog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za injekciju: prozirna, bezbojna (u ampulama ili bočicama od 4, 10, 20 ml, u kartonskoj kutiji od 5 ili 10 ampula ili bočica, ili u blisterima ili kartonskim ladicama od 5 ampula ili bočica, u kartonu pakiranje od 1 ili 2 pakiranja ili pladnjeva; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu bupivakaina).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: bupivakain hidroklorid monohidrat - 5 mg;
pomoćne komponente: natrijev klorid - 8 mg, 0,1 M otopina klorovodične kiseline ili 0,1 M otopina natrijevog hidroksida - do pH 4,0-6,5, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Bupivakain je lokalni anestetik amidnog tipa dugotrajnog djelovanja, četiri puta učinkovitiji od lidokaina. Budući da je slaba lipofilna baza, prodire u živac kroz lipidni omotač, nakon čega (zbog prijelaza u kationski oblik zbog niže pH vrijednosti) inhibira o naponu ovisne natrijeve kanale, čime reverzibilno blokira provođenje živčanih vlakana. Također, bupivakain ima hipotenzivno djelovanje i smanjuje broj otkucaja srca (otkucaja srca).

Zbog interkostalnog bloka, postoperativna analgezija može se održavati od 7 do 14 sati.

Jedna epiduralna primjena bupivakaina u koncentraciji od 5 mg / ml pruža klinički značajan učinak u roku od 2–5 sati, a blokada perifernih živaca može trajati i do 12 sati.

U usporedbi sa cerebrospinalnom tekućinom, bupivakain je slaba hiperbarična otopina na 20 ° C, na 37 ° C pokazuje svojstva slabe hipobarične otopine. Budući da na raspodjelu otopine u subarahnoidnom prostoru utječe gravitacija, može se smatrati izobarnom.

U dozi od 2,5 mg / ml, učinak bupivakaina na motoričke živce je smanjen.

Farmakokinetika

Indeks pKa (pH pri kojem se 50% molekula tvari ionizira u otopini) bupivakaina iznosi 8,2; koeficijent njegovog razdvajanja (raspodjele) pri T = 25 ° C u otopini pufera n-oktanol / fosfata s pH 7,4 - 346.

Bupivakain se u potpunosti apsorbira iz epiduralnog prostora u krv; iz subarahnoidnog prostora apsorbira se u malim količinama i polako. Apsorpcija tvari je dvofazna, poluživot (T _1/2) za dvije faze je 7, odnosno 360 minuta. Njegova spora eliminacija posljedica je faze postupne apsorpcije tvari u epiduralnom prostoru, zbog značajnog viška vrijednosti T _1/2 nakon epiduralne injekcije.

Pokazatelj ukupnog klirensa bupivakaina u plazmi je 0,58 l / min; u ravnotežnom stanju Vd (volumen raspodjele) - 73 l; konačni T _1/2 ~ 2,7 h; srednja razina ekstrakcije jetre nakon primjene je ~ 0,38. Bupivakain se na proteine plazme veže za 96%, uglavnom s α1-kiselinskim glikoproteinima. Njegov klirens gotovo je u potpunosti određen metabolizmom u jetri i više ovisi o aktivnosti jetrenih enzimskih sustava nego o perfuziji jetre. Dobiveni metaboliti su farmakološki manje aktivni od matične tvari.

Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) ovisi o dozi i načinu primjene bupivakaina, kao i o vaskularizaciji na području primjene.

Farmakokinetika bupivakaina u djece od 1 do 7 godina slična je onoj u odraslih bolesnika.

Bupivakain prelazi placentnu barijeru i izlučuje se tijekom laktacije. Stupanj vezanja na proteine plazme u fetusa niži je nego u majke, dok je razina nevezane frakcije u fetusa i majke jednaka.

Bupivakain se metabolizira uglavnom u jetri u 4-hidroksi-bupivakain aromatičnom hidroksilacijom i u 2,6-pipekoloksilidin (PPK) N-dealkilacijom. Obje reakcije uključuju izoenzim citokroma CYP3A4.

Nakon primjene tijekom 24 sata, oko 1% bupivakaina izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, a oko 5% u obliku PPK. U odnosu na primijenjenu dozu, koncentracija PPK i 4-hidroksi-bupivakaina u plazmi tijekom primjene i nakon duljeg davanja je niska.

S bolestima jetre, osobito u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, rizik od toksičnih reakcija povećava se primjenom lokalnih anestetika amidnog tipa.

U starijih bolesnika maksimalni analgetički / anestetički učinak bupivakaina javlja se brže nego u mlađih bolesnika. Uz to, u starosti je viša maksimalna razina bupivakaina u plazmi, a njihov ukupni klirens u plazmi je smanjen.

Indikacije za uporabu

akutna bol u bolesnika od 1 godine;
kirurška anestezija u bolesnika starijih od 12 godina;
infiltracijska anestezija u slučajevima kada je potreban dugotrajni anestetički učinak, na primjer, radi smanjenja težine postoperativne boli;
provodna anestezija s dugotrajnim učinkom ili epiduralna anestezija u bolesnika kojima je dodavanje epinefrina kontraindicirano, kao i u slučajevima kada je značajno opuštanje mišića nepoželjno;
anestezija u akušerstvu;
spinalna anestezija tijekom kirurških operacija na donjim ekstremitetima, uključujući operacije na zglobu kuka u trajanju od 3-4 sata, koje ne zahtijevaju izraženu motoričku blokadu - intratekalnu primjenu.

Kontraindikacije

Apsolutno:

arterijska hipotenzija u teškom tijeku (hipovolemični / kardiogeni šok);
intravenska regionalna anestezija (pivska blokada), jer se u slučaju slučajnog prodora Bupivakaina u krvotok može primijetiti razvoj sistemskih toksičnih reakcija u akutnom tijeku;
paracervikalna blokada u porodništvu;
dob: s kirurškom anestezijom - do 12 godina; za sve indikacije za uporabu, osim za intratekalnu anesteziju (u ovom slučaju, Bupivakain se može koristiti od rođenja) - do 1 godine;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na druge lokalne anestetike amidnog tipa.

Dodatne kontraindikacije za epiduralnu / intratekalnu anesteziju:

bolesti središnjeg živčanog sustava, uključujući intrakranijalno krvarenje, dječju paralizu, meningitis, tumore;
kralježnična stenoza, aktivne bolesti / ozljede kralježnice, uključujući tumore, spondilitis, tuberkulozu, prijelome;
gnojne infekcije kože na mjestu ili blizu mjesta lumbalnog uboda;
sepsa, subakutna kombinirana degeneracija leđne moždine povezana s pernicioznom anemijom i tumorima kralježnice / mozga;
hipovolemični / kardiogeni šok;
aktivna antikoagulantna terapija ili poremećaji zgrušavanja krvi.

Relativno (imenovanje bupivakaina zahtijeva oprez u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

smanjeni protok krvi u jetri (na primjer, u pozadini kroničnog zatajenja srca, bolesti jetre);
kardiovaskularno zatajenje (zbog vjerojatnosti napredovanja);
srčani blok;
upalne bolesti ili infekcija mjesta ubrizgavanja (tijekom infiltracijske anestezije);
zatajenje bubrega;
nedostatak kolinesteraze;
kombinirana primjena s lokalnim anesteticima ili lijekovima slične strukture, antiaritmičkim lijekovima (uključujući beta-blokatore);
opće ozbiljno stanje;
III tromjesečje trudnoće;
dob 1-12 godina i od 65 godina.

Bupivakain, upute za uporabu: način i doziranje

Korištenje Bupivacaine-a moguće je samo liječniku s iskustvom u lokalnoj anesteziji ili pod njegovim nadzorom. Da bi se postigao potreban stupanj anestezije, treba primijeniti najmanju moguću dozu.

Intravaskularna primjena otopine je neprihvatljiva. Prije / tijekom primjene Bupivacaine, preporuča se provesti test aspiracije. Lijek treba primjenjivati polako, djelomično ili brzinom od 25-50 mg / min, održavajući neprestani verbalni kontakt s pacijentom i nadzirući otkucaje srca. Tijekom epiduralne primjene mora se primijeniti doza od 3 do 5 ml bupivakaina u kombinaciji s epinefrinom. Slučajna intravaskularna injekcija može dovesti do kratkotrajnog povećanja brzine otkucaja srca, intratekalno - kralježnične blokade. S razvojem toksičnih znakova, otopinu treba odmah zaustaviti.

Približni raspon doza (može se prilagoditi ovisno o stanju pacijenta i dubini anestezije):

infiltracijska anestezija: u koncentraciji od 2,5 mg / ml - 5-60 ml; u koncentraciji od 5 mg / ml - 5–30 ml;
terapijska / dijagnostička blokada: u koncentraciji od 2,5 mg / ml - 1–40 ml, na primjer, u slučajevima blokade trigeminalnog živca –1–5 ml, cervikotorakalni čvor simpatičkog trupa - 10–20 ml;
interkostalni blok: u koncentraciji od 5 mg / ml - 2-3 ml po živcu, najviše - 10 živaca;
velika blokada (npr. blohija brahijalnog / sakralnog pleksusa, epiduralna blokada): u koncentraciji od 5 mg / ml - 15-30 ml;
anestezija u akušerstvu (na primjer, kaudalna / epiduralna anestezija tijekom rodnice u rodnici): u koncentraciji od 2,5 mg / ml - 6-10 ml; u koncentraciji od 5 mg / ml - 6-10 ml. Ponovno uvođenje bupivakaina u početnoj dozi dopušteno je svaka 2-3 sata;
epiduralna anestezija za carski rez: u koncentraciji od 5 mg / ml - 15-30 ml;
epiduralna analgezija u obliku intermitentne bolus injekcije: početna doza je 20 ml u koncentraciji od 2,5 mg / ml, zatim se lijek daje svakih 4-6 sati (ovisno o dobi pacijenta i broju oštećenih segmenata) u 6-16 ml u istoj koncentraciji.

Preporučeni režim primjene Bupivakaina za epiduralnu analgeziju kao kontinuirana infuzija, na primjer, za postoperativnu bol nije uveden):

razina prsa: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
lumbalni nivo: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
prirodni porod: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Tijekom kirurških intervencija moguća je dodatna primjena lijeka.

Kombiniranom primjenom narkotičkih analgetika, doza Bupivakaina se smanjuje.

Dugotrajnom primjenom lijeka potrebno je redovito nadzirati sljedeće parametre: krvni tlak, brzinu otkucaja srca i druge znakove potencijalne toksičnosti (u slučaju toksičnih učinaka, primjena otopine Bupivakaina odmah se prekida).

Preporučena maksimalna pojedinačna doza je 2 mg / kg tjelesne težine, za odrasle, u prosjeku, 150 mg tijekom 4 sata (ekvivalentno 60 ml u koncentraciji od 2,5 mg / ml ili 30 ml u koncentraciji od 5 mg / ml).

Maksimalna dnevna doza je 400 mg (trebate uzeti u obzir dob, tjelesnu građu i druge značajne uvjete pacijenta).

U djece u dobi od 1 do 12 godina regionalnu anesteziju treba provoditi liječnik s iskustvom u radu s djecom i znanjem odgovarajuće tehnike ubrizgavanja.

Donje doze su indikativne i mogu varirati ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Djeca s visokom tjelesnom težinom obično trebaju smanjiti dozu na temelju idealne težine.

Preporuča se upotreba minimalne doze potrebne za postizanje dovoljne anestezije.

Za kaudalnu, lumbalnu i torakalnu epiduralnu anesteziju koristi se otopina u koncentraciji od 2,5 mg / ml s volumenom od 0,6-0,8 ml / kg (doza - 1,5–2 mg / kg). Lijek počinje djelovati za 20-30 minuta, trajanje anestezije je od 2 do 6 sati. S torakalnom epiduralnom anestezijom, bupivakain se daje u sve većim dozama dok se ne postigne željena razina ublažavanja boli.

Za regionalnu blokadu (na primjer, blokadu i infiltraciju malih živaca) i blokadu perifernih živaca (na primjer, blokada ilio-ingvinalnog / ilio-hipogastričnog živca), Bupivakain se propisuje u dozi od 0,5-2 mg / kg u koncentraciji od 2,5 ili 5 mg / ml

Za djecu, doza se izračunava na osnovi 2 mg / kg.

Da bi se spriječio prodor Bupivakaina u vaskularni sloj, prije i za vrijeme primjene glavne doze mora se provesti test aspiracije. Otopina se ubrizgava polako, ukupna doza podijeljena je u nekoliko injekcija, posebno za lumbalnu i torakalnu epiduralnu anesteziju. Potrebno je osigurati kontinuirano praćenje pokazatelja vitalnih organa.

Preporučeni režim primjene bupivakaina u djece za druge indikacije:

peritonsilarna infiltracijska anestezija (od 2 godine): u koncentraciji od 2,5 mg / ml, 7,5 i 12,5 mg po amigdali;
blokada penisa: u koncentraciji od 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (ekvivalentno 1–2,5 mg / kg);
blokada ilio-ingvinalnih / ilio-hipogastričnih živaca (od 1 godine): u koncentraciji od 2,5 mg / ml, 0,1-0,5 ml / kg (što odgovara 0,25-1,25 mg / kg); djeca od 5 godina mogu koristiti lijek u koncentraciji od 5 mg / ml.

Podaci o epiduralnoj (kontinuiranoj / bolus) anesteziji u djece nisu dovoljni.

Ako je potrebno dobiti otopinu u koncentraciji od 2,5 mg / ml, lijek s koncentracijom od 5 mg / ml može se razrijediti kompatibilnim otapalima (na primjer 0,9% otopinom natrijevog klorida za injekcije).

Otopina bupivakaina namijenjena je samo jednokratnoj upotrebi.

Za odrasle tijekom kirurških operacija na donjim ekstremitetima, uključujući operacije na zglobu kuka, za intratekalnu primjenu Bupivacaine se propisuje 2–4 ml (10–20 mg), početak djelovanja je nakon 5–8 minuta, trajanje anestezije je od 1,5 do 4 sati. Nema iskustva s većim dozama. Stariji bolesnici i pacijenti u kasnoj trudnoći smanjuju dozu. Lijek mogu primijeniti samo iskusni liječnici. Preporučeno mjesto ubrizgavanja je na razini L3.

Bupivakain se daje tek nakon potvrde da je otopina ušla u subarahnoidni prostor. Jedan od razloga nedostatka učinka od primjene lijeka može biti njegova slaba raspodjela u subarahnoidnom prostoru (ispravljeno promjenom položaja pacijenta).

U djece težine do 40 kg dopušteno je koristiti Bupivacaine u koncentraciji od 5 mg / ml.

Količina cerebrospinalne tekućine u novorođenčadi i dojenčadi je veća, pa im je potrebna relativno visoka doza po kilogramu tjelesne težine kako bi postigli isti stupanj blokade kao i kod odraslih, u usporedbi s odraslima.

Preporučeni režim primjene lijeka u djece (ovisno o težini):

do 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Nuspojave

Kršenja uzrokovana uporabom bupivakaina teško je razlikovati od fizioloških manifestacija blokade živaca, reakcija koje su izravno ili neizravno uzrokovane primjenom otopine i reakcija uzrokovanih istjecanjem cerebrospinalne tekućine.

Neurološki poremećaji su rijetka, ali dobro poznata nuspojava povezana s lokalnom anestezijom, posebno s intratekalnom i epiduralnom primjenom bupivakaina.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

gastrointestinalni trakt: vrlo često - mučnina; često - povraćanje;
kardiovaskularni sustav: vrlo često - snižavanje krvnog tlaka; često - bradikardija, povećani krvni tlak; rijetko - aritmija, zastoj srca;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktički šok, alergijske reakcije;
mokraćni sustav i bubrezi: često - zadržavanje mokraće;
živčani sustav: često - vrtoglavica, parestezija; rijetko - znakovi toksičnosti središnjeg živčanog sustava (u obliku napadaja, parestezija u ustima, utrnulosti jezika, hiperakuzije, oštećenja vida, gubitka svijesti, drhtavice, lagane vrtoglavice, zujanja u ušima, dizartrije); rijetko - oštećenje perifernih živaca, neuropatija, pareza, arahnoiditis, paraplegija;
organ vida: rijetko - diplopija;
respiratorni, medijastinalni i prsni organi: rijetko - respiratorna depresija.

Poremećaji koji proizlaze iz intratekalne administracije:

imunološki sustav: rijetko - anafilaktički šok, alergijske reakcije;
kardiovaskularni sustav: vrlo često - snižavanje krvnog tlaka, bradikardija; rijetko - zastoj srca;
respiratorni organi: rijetko - respiratorna depresija;
gastrointestinalni trakt: vrlo često - mučnina; često - povraćanje;
živčani sustav: često - glavobolja koja se javlja nakon uboda dura mater; rijetko - pareza, parestezija, disestezija; rijetko - neuropatija, potpuna nenamjerna blokada kralježnice, paraliza, paraplegija, arahnoiditis;
skeletni mišići, vezivno tkivo i kosti: rijetko - bolovi u leđima, slabost mišića;
mokraćnog sustava i bubrega: često - urinarna inkontinencija / retencija.

Nuspojave kod djece slične su onima kod odraslih, ali kod djece je teže prepoznati rane znakove toksičnosti kada se blok daje u anesteziji ili sedaciji.

Predozirati

Moguće vrste predoziranja bupivakainom:

slučajna intravaskularna injekcija: manifestacija toksične reakcije javlja se u roku od 1-3 minute;
uvođenje visokih doza koje znatno premašuju preporučene: vrijeme postizanja maksimalnih koncentracija bupivakaina u plazmi ovisi o mjestu injekcije i može biti od 20 do 30 minuta, dok se znakovi opijenosti javljaju polako.

Glavne toksične reakcije karakteristične za predoziranje bupivakainom:

sa strane središnjeg živčanog sustava (središnji živčani sustav): postupno se očituje opijenost u obliku simptoma disfunkcije središnjeg živčanog sustava s sve većim stupnjem ozbiljnosti. Početni znakovi, u pravilu, su parestezije oko usta, lagana vrtoglavica, utrnulost jezika, patološki pojačana percepcija zvukova, zujanje u ušima. Nadalje, može postojati kršenje vidne funkcije i tremor, ozbiljniji znakovi koji prethode razvoju generaliziranih napadaja, što se ne bi trebalo smatrati simptomima neurotičnog ponašanja. Nakon toga mogući su gubitak svijesti i razvoj velikih konvulzivnih napadaja koji traju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Kao rezultat povećane mišićne aktivnosti i nedostatka izmjene plinova u plućima, uz konvulzije, moguć je brzi razvoj nedostatka kisika i hiperkapnije, a u posebno težim slučajevima apneje. Acidoza povećava toksičnost lokalnih anestetika. Te se reakcije odvijaju zbog preraspodjele bupivakaina iz središnjeg živčanog sustava i prilično visoke brzine njegovog metabolizma. Ublažavanje toksičnog učinka lijeka može se dogoditi brzo, osim u slučajevima uvođenja u vrlo visokim dozama;
iz CVS-a (kardiovaskularni sustav): toksični učinak na CVS uočava se u težim slučajevima, u pravilu mu prethode negativne nuspojave iz središnjeg živčanog sustava. Uvođenjem bolesnika u stanju duboke sedacije ili opće anestezije prodromalni neurološki simptomi mogu izostati. U pozadini visokih koncentracija bupivakaina u krvnoj plazmi, moguće je razviti hipotenziju, oslabljenu provodljivost srčanog mišića, smanjenje minutnog volumena, atrioventrikularnu (AV) blokadu, bradikardiju, ventrikularnu aritmiju (do iznenadnog zastoja srca). Povremeno se zabilježi zastoj srca bez prodromalnih neuroloških reakcija. Ako se blokada izvodi u općoj anesteziji kod djece, teško je primijetiti rane znakove toksičnih učinaka anestetika.

Ako se pronađu znakovi opće opijenosti, potrebno je odmah zaustaviti injekciju lijeka i početi poduzimati terapijske mjere usmjerene na održavanje ventilacije pluća, cirkulaciju krvi i ublažavanje napadaja. Preporuča se koristiti kisik i po potrebi prozračiti pluća maskom i vrećicom za kisik.

Kada konvulzije ne prođu same od sebe u roku od 15–20 sekundi, antikonvulzivne lijekove treba primijeniti intravenski. Primjerice, natrijev tiopental u dozi od 100–150 mg, koji brzo ublažava konvulzije, ili diazepam sporijeg djelovanja u dozi od 5–10 mg. Uskoro mišićni relaksant Suxamethonium uklanja aktivnost napadaja, ali kada se primijeni, potrebno je intubirati dušnik i provesti umjetnu ventilaciju pluća, što značajno ograničava mogućnost primjene lijeka od strane stručnjaka koji ne poznaju ove metode.

S jasnom inhibicijom kardiovaskularne funkcije (pad krvnog tlaka, bradikardija), efedrin se daje intravenozno u dozi od 5-10 mg, ako je potrebno, nakon 2-3 minute provodi se druga injekcija. U slučaju zastoja srca, odmah se započinje kardiopulmonalna reanimacija. Optimizacija oksigenacije, održavanje ventilacije i cirkulacije, zajedno s korekcijom acidoze, vitalne su mjere, jer će acidoza i hipoksija pojačati sistemske toksične učinke bupivakaina. Epinefrin treba primijeniti intravenski / intrakardijalno što je prije moguće u dozi od 0,1-0,2 mg, ako je potrebno, primjenu treba ponoviti. Zastoj srca može zahtijevati dulju reanimaciju.

posebne upute

Bupivakain treba primjenjivati u odgovarajuće opremljenoj sobi u kojoj su oprema i lijekovi neophodni za nadzor i oživljavanje srca dostupni za neposrednu upotrebu. Osoblje koje vrši anesteziju mora biti odgovarajuće kvalificirano.

Postoje dokazi o srčanom zastoju / smrti kada se lijek koristi za perifernu blokadu ili epiduralnu anesteziju.

S visokom koncentracijom bupivakaina u krvi povećava se vjerojatnost akutnih toksičnih reakcija iz kardiovaskularnog i središnjeg živčanog sustava.

Neke vrste lokalne anestezije mogu izazvati ozbiljne nuspojave:

retrobulbarna primjena: vjerojatnost prodiranja otopine u kranijalni subarahnoidni prostor, što može dovesti do privremene sljepoće, apneje, konvulzija, kolapsa i drugih neželjenih reakcija (potrebno je trenutno olakšanje ovih poremećaja);
retrobulbarna i peribulbarna primjena: vjerojatnost razvoja trajne disfunkcije očnih mišića;
epiduralna anestezija, posebno u pozadini hipovolemije: suzbijanje kardiovaskularnog sustava (potreban je oprez pri propisivanju bolesnicima s bolestima kardiovaskularnog sustava);
Nenamjerna intravaskularna injekcija bupivakaina u područje vrata / glave: vjerojatnost razvoja cerebralnih simptoma.

Pri provođenju epiduralne anestezije moguće je razviti smanjenje krvnog tlaka i bradikardiju. Mogućnost smanjenja ovih poremećaja moguće je smanjiti preliminarnim uvođenjem koloidnih i kristaloidnih otopina. U slučajevima smanjenja krvnog tlaka, simpatomimetike (na primjer, efedrin u dozi od 5-10 mg) treba odmah primijeniti intravenozno.

Dugotrajna intraartikularna primjena bupivakaina nije odobrena zbog vjerojatnosti hondrolize.

Otopina ne sadrži konzervanse i stoga je treba primijeniti odmah nakon otvaranja ampule ili bočice.

Kada se pridržavate dijete s ograničenim unosom soli, mora se uzeti u obzir sadržaj natrija u pripravku.

Spinalna anestezija može dovesti do ozbiljnih blokada i paralize interkostalnih mišića i dijafragme, posebno tijekom trudnoće.

U rijetkim slučajevima došlo je do ozbiljne štetne reakcije na kralježničnu anesteziju u obliku visoke ili potpune kralježnične blokade, što dovodi do respiratorne i kardiovaskularne depresije. Moguće negativne posljedice: arterijska hipotenzija, bradikardija, zastoj srca.

Neurološke komplikacije su rijetke posljedice anestezije kralježnice. Mogu dovesti do anestezije, parestezije, paralize i mišićne slabosti. Ponekad su ove komplikacije trajne. Potreban je oprez u bolesnika s hemiplegijom, multiplom sklerozom, neuromišićnim poremećajima i paraplegijom. Prije propisivanja lijeka potrebno je povezati očekivanu korist s mogućim rizikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kada vozite motorna vozila, treba imati na umu da Bupivacaine može imati privremeni učinak na motoričku koordinaciju i motoričku funkciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Bupivakain se koristi kao anestetik kod velikog broja žena reproduktivne dobi i trudnica. Do sada nije bilo specifičnih promjena u reproduktivnoj funkciji i povećanja učestalosti fetalnih defekata.

Dodavanje epinefrina bupivakainu može uzrokovati smanjenje protoka krvi u maternici i slabljenje njezine kontraktilnosti, osobito ako otopina slučajno uđe u majčine žile. Paracervikalna blokada može uzrokovati ozbiljne poremećaje u fetusu iz CVS-a, budući da anestetik dopire do fetusa u velikim dozama.

S tim u vezi, tijekom trudnoće, primjena Bupivacaine-a dopuštena je samo ako namjeravana korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Bupivakain, poput ostalih anestetika, u majčino mlijeko prelazi u malim dozama koje ne predstavljaju rizik za razvoj djeteta. Unatoč tome, dojenje treba prekinuti tijekom primjene lijeka.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi, za intratekalnu (kralježničnu) anesteziju, Bupivakain se može koristiti od neonatalnog razdoblja.

Za ostale indikacije, lijek je kontraindiciran za uporabu u djece mlađe od 1 godine, u dobi od 1 do 12 godina, propisuje se s oprezom.

Dobna granica za kiruršku anesteziju su djeca mlađa od 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bupivakain se s oprezom koristi za anesteziju u bolesnika s bubrežnim zatajenjem.

Za kršenja funkcije jetre

Bupivakain se s oprezom koristi za anesteziju u bolesnika s smanjenim protokom krvi u jetri, na primjer kod bolesti jetre.

Primjena u starijih osoba

Kod starijih bolesnika starijih od 65 godina lijek se primjenjuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom bupivakaina s određenim lijekovima / tvarima mogu se razviti sljedeći učinci (kombinacije zahtijevaju oprez):

ostali lokalni anestetici ili antiaritmični lijekovi klase Ib: međusobno pojačavanje toksičnih učinaka;
antiaritmični lijekovi klase III: međusobno pojačavanje kardiovaskularnih toksičnih učinaka.

Pripremajući se za uvođenje bupivakaina, potrebno je izbjegavati njegov dulji kontakt s metalnim predmetima, jer metalni ioni na mjestu ubrizgavanja mogu uzrokovati reakcije otekline i bol.

Analozi

Analozi bupivakaina su: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Otopina se ne može zamrznuti. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o bupivakainu

I pacijenti i liječnici ostavljaju uglavnom povoljne kritike o bupivakainu. Potonji napominju prikladno pakiranje lijeka, dugotrajni anestetički učinak, dobru dubinu anestezije i raspodjelu tvari u tkivima, dovoljnu za postizanje željenog učinka. Naglašava se da bi ovaj anestetik uvijek trebao biti prisutan u praksi ambulantnog kirurga.