Levotiroksin Natrij

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levotiroksin natrij: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Primjena u starijih osoba
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena natrija u ljekarnama

Latinski naziv: Levothyroxine sodium

ATX kod: H03AA01

Aktivni sastojak: natrijev levotiroksin (natrijev levotiroksin)

Proizvođač: RUE Belmedpreparaty (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Levotiroksin natrij je lijek za liječenje bolesti štitnjače.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: okrugle, bikonveksne, bijele ili bijele sa žućkastom nijansom (10 kom. U blisterima, 5 pakiranja u kartonskoj kutiji i upute za uporabu levotiroksin natrija).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: natrijev levotiroksin - 0,05 mg ili 0,1 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, kalcijev stearat, krumpirov škrob, mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levotiroksin natrij je lijek koji nadoknađuje nedostatak hormona štitnjače. To je sintetski levookretni izomer tiroksina.

Mehanizmi metaboličkih učinaka lijeka objašnjavaju se vezivanjem receptora za genom, promjenama oksidativnog metabolizma u mitohondrijima, regulacijom protoka supstrata i kationa unutar i izvan stanice.

U malim dozama lijek ima anabolički učinak. U srednjim dozama povećava potrebu za tkivom za kisikom, potiče rast i razvoj, kao i metabolizam masti, ugljikohidrata i proteina, povećava funkcionalnu aktivnost središnjeg živčanog i kardiovaskularnog sustava. U visokim dozama suzbija proizvodnju hormona hipofize koji stimulira štitnjaču i hormona koji oslobađa tirotropin hipotalamusa.

U hipotireozi se klinički učinak natrijevog levotiroksina pojavljuje za 3-5 dana. Rano difuzna hiperplastična guša smanjuje se ili čak nestaje u roku od 3-6 mjeseci. U kasnim nodalnim fazama bolesti, značajno smanjenje veličine štitnjače javlja se u samo 30% bolesnika, ali gotovo svi oni sprječavaju njezino daljnje povećanje.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka unutra, 80% doze apsorbira se u gornjem dijelu tankog crijeva. Stupanj apsorpcije opada istodobnim uzimanjem hrane.

Maksimalna koncentracija u krvi opaža se otprilike 5-6 sati nakon uzimanja tablete.

Natrijev levotiroksin karakterizira vrlo visoka (više od 99%) veza sa serumskim proteinima: albuminom, globulinom koji veže tiroksin i prealbuminom koji veže tiroksin. U različitim tkivima u tijelu, tvari podvrgava monodeiodination (približno 80%), kao rezultat toga trijodotironina (T ₃) i neaktivnih proizvodi nastaju. Hormoni štitnjače metaboliziraju se prvenstveno u bubrezima, jetri, mišićima i mozgu. U malim količinama lijek prolazi kroz dekarboksilaciju i deaminaciju stvaranjem tetraiodotirooctene kiseline, kao i konjugacije u jetri sa sumpornom i glukuronskom kiselinom.

Levotiroksin natrij distribuira se uglavnom u jetri, mišićima i mozgu. Volumen raspodjele je 0,5 l / kg.

Oko 15% izlučuje se u žuči i mokraći nepromijenjeno i u obliku metabolita. Poluvrijeme je 6-7 dana, s hipotireozom se povećava na 9-10 dana, s tireotoksikozom se smanjuje na 3-4 dana.

Indikacije za uporabu

stanja hipotireoze različitog podrijetla, uključujući ona uzrokovana lijekovima ili kirurškim izlaganjem;
difuzna eutireoidna (netoksična) guša, Hashimotov autoimuni tireoiditis, multinodularna guša (kao sredstvo za supresivnu terapiju štitnjače);
hipertireoza [za tireostatsko liječenje (uključujući kao dio kombinirane terapije) nakon postizanja eutiroidnog stanja s tireostatskim lijekovima];
visoko diferencirani papilarni / folikularni karcinomi štitnjače ovisni o tirotropinu (kao dio složenog liječenja);
nodularni goiter nakon resekcije štitnjače (za prevenciju recidiva);
scintigrafski test suzbijanja štitnjače štitnjačom (kao dijagnostički alat tijekom njegove provedbe).

Kontraindikacije

neliječeni hipertireoza;
neliječena insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde (lijek se može koristiti nakon njegove nadoknade);
neliječeni hipopituitarizam (hipotalamo-hipofizna insuficijencija);
akutna faza miokarditisa, akutni karditis, akutni infarkt miokarda;
potreba za istodobnom primjenom antitireoidnih lijekova za hipertireozu u trudnica;
preosjetljivost na bilo koju komponentu natrijevog levotiroksina.

Lijek treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

ozbiljna dugotrajna hipofunkcija štitnjače;
aritmija;
arterijska hipertenzija;
ishemijska bolest srca (angina pektoris, ateroskleroza, infarkt miokarda u anamnezi);
sindrom malapsorpcije;
insuficijencija hipofize;
dijabetes melitus i insipidus dijabetes;
starija dob.

Levotiroksin natrij, upute za uporabu: način i doziranje

Levotiroksin natrij treba uzimati oralno, ujutro natašte (20-30 minuta prije jela), gutajući tablete cijele i pijući puno tekućine.

Dozu lijeka postavlja liječnik pojedinačno, ovisno o indikaciji.

Približni režimi doziranja za hipotireozu:

odrasli: početna doza je 0,025–0,1 mg dnevno, a zatim se dnevna doza postupno povećava (za 0,025–0,05 mg svaka 2-3 tjedna) do optimalne doze održavanja - 0,125–0,25 mg, nakon operativnog zahvata zbog zloćudnih bolesti tumori štitnjače - do 0,3 mg;
djeca: početna doza je 0,0125–0,05 mg dnevno, dnevna doza održavanja za dugotrajno liječenje određuje se brzinom od 0,1–0,15 mg / m ².

S eutireoidnom gušom, kao i za prevenciju njegovog ponovnog pojave nakon resekcije, odraslima se propisuje 0,075-0,2 mg dnevno, djeci - 0,0125-0,15 mg.

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: slabost, glavobolja, vrtoglavica, apatija, umor, letargija, tjeskoba, nervoza, razdražljivost, poteškoće sa zaspanjem, pospanost; u djece je moguć pseudotumor mozga, što se očituje jakim glavoboljama;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: alergijske reakcije (kožni osip, svrbež), hiperemija, suha koža, pojačano znojenje, natečenost; u pojedinačnim slučajevima - angioedem;
od strane kardiovaskularnog sustava: pad krvnog tlaka, tahikardija, aritmija, ventrikularna hipertrofija;
iz gastrointestinalnog trakta: promjene apetita, proljev / zatvor, mučnina, povraćanje;
iz mišićno-koštanog sustava: tremor, grčevi mišića donjih ekstremiteta, mijalgija, mišićna slabost, bol u prsima; u žena u menopauzalnoj dobi - smanjenje gustoće kostiju;
sa strane metabolizma: povećanje ili smanjenje tjelesne težine;
drugi: vrućica, dismenoreja.

Predozirati

U slučaju predoziranja, razvija se tireotoksična kriza, ponekad i nekoliko dana nakon uzimanja lijeka.

Kao terapijske mjere naznačena je primjena beta blokatora, intravenska primjena kortikosteroida i plazmafereza.

posebne upute

Prije propisivanja natrijevog levotiroksina, treba isključiti prisutnost hipotalamusnog ili hipofiznog hipotireoze.

U bolesnika s istodobnim kardiovaskularnim bolestima, na početku liječenja natrij levotiroksin treba koristiti u maloj dozi, treba ga povećavati polako i u dužim intervalima.

Uz produženi tijek hipotireoze, preporučuje se postupno povećanje doze lijeka.

Nadomjesna terapija štitnjače u bolesnika s nedovoljnom funkcijom kore nadbubrežne žlijezde bez odgovarajućeg održavanja kortikosteroidima može dovesti do razvoja akutne nadbubrežne krize.

Pacijentima s dijabetesom melitusom tijekom dijagnostičkog testa suzbijanja štitnjače savjetuje se povećavanje doze antidijabetičkog sredstva.

U nekim slučajevima pripravci hormona štitnjače mogu uzrokovati razvoj miasteničkog sindroma ili pogoršati tijek postojeće bolesti.

Tijekom razdoblja terapije preporuča se kontrola razine hormona koji stimulira štitnjaču. Ako se poveća njegova koncentracija, tada je doza lijeka nedovoljna.

Uz dugotrajnu multinodularnu gušu, prije uzimanja lijeka treba provesti stimulacijski test s hormonom koji oslobađa tirotropin.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Treba nastaviti primjenu natrijevog levotiroksina za hipotireozu tijekom trudnoće i dojenja. Tijekom trudnoće može biti potrebno povećanje doze lijeka, zbog mogućeg povećanja razine globulina koji veže tiroksin (u II i III tromjesečju, doza se obično povećava za 25%). Međutim, kontraindicirano je istodobno uzimati tireostatike, jer natrijev levotiroksin smanjuje njihovu koncentraciju, što zahtijeva povećanje doze.

Količina lijeka koja prelazi u majčino mlijeko nije dovoljna da uzrokuje bilo kakve smetnje u djeteta. Međutim, liječenje se mora provoditi oprezno, pod strogim medicinskim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi dozu lijeka treba postupno povećavati. Početna doza ne smije prelaziti 0,05 mg.

Interakcije s lijekovima

kolestiramin, kalcijev karbonat, aluminijev hidroksid, sukralfat: apsorpcija levotiroksin natrija iz gastrointestinalnog trakta smanjuje se i, kao rezultat, njegova koncentracija u plazmi;
neizravni antikoagulansi (derivati kumarina): njihovo djelovanje je pojačano;
oralna hipoglikemijska sredstva, inzulin: njihova se učinkovitost smanjuje (možda će im trebati povećati dozu na početku primjene levotiroksin-natrija);
ritonavir, sertralin: učinak natrijevog levotiroksina može se smanjiti, što zahtijeva povećanje njegove doze;
klofibrat, furosemid (u dozi od 250 mg), dikumarin, salicilati, tamoksifen, asparaginaza, anabolički steroidi: moguće je istisnuti natrijev levotiroksin iz njegove veze s proteinima plazme;
klorokin: metabolizam levotiroksina može se povećati;
proguanil, klorokin: moguće je povećanje koncentracije hormona koji stimulira štitnjaču;
fenitoin (brzom intravenskom primjenom), fenobarbital: metabolički klirens se ubrzava bez promjene udjela slobodnih T ₃ i T ₄ u krvi;
estrogeni: povećava se koncentracija frakcije povezane s tiroglobulinom, što smanjuje učinkovitost lijeka;
diazepam, beta blokatori, aminoglutetimid, amiodaron, karbamazepin, somatostatin, dopamin, levodopa, lovastatin, etionamid, kloral hidrat, aminosalicilna kiselina, metoklopramid, antitiroidni lijekovi: moguće je promijeniti razinu štitnjače stimulirajućeg hormona i raspodjelu hormona štitnjače, što obično utječe metabolizma, djelovanja i / ili izlučivanja hormona štitnjače ili za promjenu lučenja hormona koji stimulira štitnjaču.

Analozi

Analozi natrijevog levotiroksina su L-Tiroksin, L-Tiroksin 50 Berlin-Chemie, L-Tiroksin 75 Berlin-Chemie, L-Tiroksin 100 Berlin-Chemie, L-Tiroksin 125 Berlin-Chemie, L-Tiroksin 150 Berlin-Chemie, L- Tiroksin Acri, Bagotyrox, L-Tyrok, Tyro-4, Natrijev levotiroksin, Eutirox itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na sobnoj temperaturi.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o natrijevom levotiroksinu

Recenzije o natrijevom levotiroksinu su kontroverzne. U pozitivnih bolesnika bilježi se učinkovitost lijeka u raznim bolestima štitnjače i njegova niska cijena. Negativne poruke opisuju nuspojave koje su često dovodile do zamjene natrijevog levotiroksina skupljim analogom. Tu spadaju: pospanost, umor, opća malaksalost, nervoza, jake glavobolje.

Cijena levotiroksin natrija u ljekarnama

Cijena natrijevog levotiroksina trenutno nije poznata.

Trošak nekih popularnih analoga:

L-tiroksin (50 tableta u pakiranju): 0,05 mg - 81-119 rubalja, 0,1 mg - 120-172 rubalja;
L-Thyroxin Acri (100 tableta od 0,1 mg): 134-136 rubalja;
L-Tiroksin 50 Berlin-Chemie (50 tableta od 0,05 mg): 83-109 rubalja;
L-Tiroksin 100 Berlin-Chemie (50 tableta od 0,1 mg): 89-134 rubalja.