Ondansetron
Ondansetron: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Ondansetron
ATX kod: A04AA01
Aktivni sastojak: ondansetron (ondansetron)
Proizvođač: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusija), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusija), OJSC "Biochemist" (Rusija), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusija), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusija) itd.
Opis i ažuriranje fotografije: 07.01.2019
Cijene u ljekarnama: od 122 rubalja.
Kupiti
Ondansetron je antiemetički lijek, antagonist serotoninskih receptora.
Oblik i sastav izdanja
Oblici doziranja lijeka:
- otopina za intravensku (intravensku) i intramuskularnu (intramuskularnu) primjenu: bezbojna ili blago obojena, prozirna (2 ili 4 ml u ampulama neutralnog stakla; u kartonskoj kutiji od 3, 5, 10 ampula ili u kartonskoj kutiji s pregradama 1 ampula, u blister pakiranjima od 1, 3, 5, 10 ampula, u kartonskom pakiranju 1 ili 2 blister pakiranja Set s ampulama bez prekidnog prstena ili točke prekida uključuje ampulski nož ili skarifikator za njihovo otvaranje);
- filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne; ljuska je ružičasta, jezgra je bijela (za doziranje od 8 mg); ljuska je žuta, jezgra je bijela (za dozu od 4 mg) (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja).
Sastav za 1 ml otopine:
- aktivna tvar: ondansetron hidroklorid dihidrat (u smislu ondansetrona) - 2 mg;
- pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije, 1M otopina klorovodične kiseline do pH 3,0-4,0.
Sastav za 1 tabletu:
- djelatna tvar: ondansetron hidroklorid dihidrat (u smislu ondansetrona) - 4 ili 8 mg;
- pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, laktoza (mliječni šećer), magnezijev stearat;
- filmska ovojnica: titan dioksid, hipromeloza, polisorbat 80, za doziranje od 8 mg - azorubinska boja (karmoizin), za dozu od 4 mg - kinolinsko žuta boja.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Aktivna komponenta Ondansetrona je selektivni antagonist serotoninskih receptora (5-HT3), koji sprečava i liječi mučninu / povraćanje u postoperativnom razdoblju, kao i uzrokovanu citostatskom kemoterapijom i radioterapijom.
Primjena citotoksičnih lijekova može povećati razinu serotonina, koji aktiviranjem vagalni nerv čestice koje sadrže 5-HTi 3 receptora uzrokuje refleks gušenja. Ondansetron inhibira refleksivni nagon za povraćanjem blokirajući 5-HT3 receptore na razini neurotransmisije u središnjem i perifernom živčanom sustavu. Lijek ne uzrokuje poremećenu koordinaciju pokreta, nema sedativni učinak, ne smanjuje performanse, ne mijenja koncentraciju prolaktina u plazmi i ima anksiolitičko djelovanje.
Farmakokinetika
Farmakokinetičke značajke ondansetrona nakon intramuskularne primjene:
- apsorpcija: nakon injekcije, vršna koncentracija u plazmi (T Cmax) postiže se unutar 10 minuta;
- raspodjela: ondansetron se na proteine plazme veže za 70–76%, njegov volumen raspodjele (V d) nakon parenteralne primjene u odraslih bolesnika iznosi ~ 140 L;
- metabolizam: lijek se metabolizira u jetri;
- izlučivanje: nepromijenjeno urinom, izlučuje se ≤ 5% lijeka; poluvrijeme (T 1/2) ~ 3 sata, u starijih bolesnika ovaj se pokazatelj povećava na 5 sati, a kod teškog zatajenja jetre - do 15-20 sati. Teška bubrežna insuficijencija s klirensom kreatinina (CC) <15 ml / min može prouzročiti povećanje poluvijeka za 4-5 sati, ali to povećanje nema klinički značaj.
Farmakokinetičke značajke ondansetrona kada se uzima oralno:
- apsorpcija: tvar se u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu; T Cmax je ~ 1,5 h; bioraspoloživost ondansetrona blago se povećava istodobnim uzimanjem hrane, ali antacidi ne utječu na ovaj pokazatelj;
- raspodjela: ondansetron se na proteine plazme veže za 70–76%, V d ~ 140 l;
- metabolizam: lijek prolazi kroz predsistemsku eliminaciju (učinak prvog prolaska kroz jetru);
- izlučivanje: T 1/2 je 3 sata, u starijih bolesnika može doseći 5 sati, a s ozbiljnom insuficijencijom jetre - 15–20 sati. Izlučuje se iz sustavne cirkulacije uglavnom zahvaljujući metabolizmu jetre, koji se javlja uz sudjelovanje mikrosomskih enzima CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. U urinu se <5% primijenjene doze izlučuje nepromijenjeno.
Uz ponovljenu primjenu ondansetrona, njegovi se farmakokinetički parametri ne mijenjaju.
Posebne kategorije pacijenata:
- umjereno zatajenje bubrega (CC = 15-60 ml / min): smanjeni sistemski klirens i Vd, što rezultira povećanjem T 1/2 do 5,4 sata, ali to ne utječe na učinkovitost lijeka;
- ozbiljna bubrežna disfunkcija (bolesnici na kroničnoj hemodijalizi): farmakokinetičke karakteristike ondansetrona praktički se ne mijenjaju;
- ozbiljne disfunkcije jetre: sistemski se klirens značajno smanjuje, uslijed čega se poluživot ondansetrona produljuje na 15–32 sata, oralna bioraspoloživost doseže 100% zbog smanjenja presustavnog metabolizma;
- poodmakla dob: bioraspoloživost se može povećati do 65%, poluživot - do 5 sati;
- dječja dob: vrijednosti klirensa i V d ovise o dobnoj kategoriji djece; prilagodba doze potrebna je uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta (0,1 mg / kg, ali ne više od 4 mg po primjeni), koja kompenzira takve promjene i normalizira sistemsku izloženost ondansetronu;
- ženski spol: veća je apsorpcija oralnom primjenom lijeka, kao i smanjenje sistemskog klirensa i V d.
Indikacije za uporabu
Ondansetron se preporučuje za prevenciju i ublažavanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citostatskom kemoterapijom ili radioterapijom, kao i pojave u postoperativnom razdoblju.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- Tijekom trudnoće i dojenja;
- djeca mlađa od 2 godine (za otopinu), do 3 godine (za tablete u dozi od 4 mg), do 12 godina (za tablete u dozi od 8 mg);
- individualna preosjetljivost na ondansetron ili druge sastojke lijeka.
Tablete u dozi od 4 mg propisuju se s oprezom kod nasljedne intolerancije na laktozu, kongenitalnog nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze i galaktoze.
Upute za uporabu Ondansetrona: metoda i doziranje
Standardna dnevna doza ondansetrona za odrasle pacijente je 8 do 24 mg.
Rješenje za i / v i i / m primjenu
Otopina ondansetrona namijenjena je parenteralnoj primjeni (intravenski ili intramuskularno).
Preporučeni režimi doziranja za citostatsku antikancerogenu terapiju:
- odrasli pacijenti (s umjerenom emetogenošću kemoterapije ili radioterapije): neposredno prije postupka, 8 mg intravenozno, polako ili intramuskularno;
- odrasli bolesnici (s visokom emetogenošću kemoterapije ili radioterapije): neposredno prije zahvata, 8 mg intravenozno, polako, nakon zahvata, još dvije intravenske injekcije od 8 mg, od kojih se svaka provodi s razmakom od 2-4 sata, ili kontinuirana infuzija u dozi od 24 mg brzinom od 1 mg / h tijekom 24 sata ili neposredno prije postupka, 16–32 mg, razrijeđenih u 50–100 ml otopine za infuziju, kao 15-minutna infuzija;
- djeca starija od 2 godine: neposredno prije postupka intravenozno se ubrizga 5 mg / m 2 tjelesne površine.
Da bi se povećala učinkovitost ondansetrona, preporučuje se jednokratna intravenska primjena glukokortikoida (deksametazon 20 mg) prije početka kemoterapije.
Preporučeni režimi doziranja za sprečavanje mučnine i povraćanja u postoperativnom razdoblju:
- odrasli pacijenti: na početku uvođenja anestezije, kao i radi ublažavanja mučnine i povraćanja koji se javljaju u budućnosti, 4 mg jednom intramuskularno ili intravenozno polako;
- djeca starija od 2 godine: prije ili nakon uvođenja anestezije radi sprječavanja postoperativne mučnine i povraćanja, kao i za ublažavanje mučnine i povraćanja koji se javljaju u budućnosti, 0,1 mg / kg (maksimalno do 4 mg) IV polako.
Nemojte davati više od 4 mg ondansetrona intramuskularno na isto područje tijela.
Malo je iskustva u prevenciji i liječenju postoperativne mučnine i povraćanja kod djece mlađe od 2 godine.
Za razrjeđivanje otopine Ondansetron dopušteno je koristiti 0,9% otopinu NaCl; Ringerova otopina; 5% otopina dekstroze; 0,3% otopina KCl + 0,9% otopina NaCl; 0,3% otopina KCl + 5% otopina dekstroze.
Filmirane tablete
Ondansetron tablete uzimaju se oralno.
Preporučeni režimi doziranja za citostatsku antikancerogenu terapiju:
- odrasli pacijenti i djeca starija od 12 godina (s umjerenom emetogenošću kemoterapije ili radioterapije): 1-2 sata prije početka postupka, po 8 mg, nakon čega slijedi oralna primjena dodatnih 8 mg nakon 12 sati; nema podataka o primjeni lijeka u djece mlađe od 12 godina s radioterapijom;
- Djeca 4-11 godina starosti (na umjerenom povraćanja kemoterapijom ili radioterapijom): za 1 / 2 sata prije početka postupka za 4 mg a zatim još 4 mg prema unutra, nakon 8 sati;
- odrasli pacijenti (s visokom emetogenošću kemoterapije ili radioterapije): 1-2 sata prije početka postupka, 24 mg ondansetrona istovremeno s 12 mg deksametazona unutra; nema podataka o primjeni lijeka u djece.
Kako bi se spriječilo kasno / dugotrajno povraćanje, potrebno je nastaviti uzimati tablete 5 dana nakon završetka glavne terapije 2 puta dnevno: odrasli - 8 mg, djeca - 4 mg.
Kako bi se spriječilo i ublažilo postoperativnu mučninu i povraćanje, odraslim se pacijentima prepisuje 16 mg ondansetrona na usta 1 sat prije opće anestezije. U tu svrhu lijek je propisan za djecu samo u obliku otopine za parenteralnu primjenu.
Nuspojave
- živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, spontani poremećaji kretanja i napadaji;
- probavni sustav: suha usta, štucanje, proljev / zatvor; ponekad - prolazno asimptomatsko povećanje razine serumskih transaminaza;
- kardiovaskularni sustav: aritmije, bradikardija, bolovi u prsima (praćeni u nekim slučajevima depresijom ST segmenta), snižavanje krvnog tlaka (krvni tlak);
- organ vida: privremeno smanjenje vidne oštrine;
- podaci laboratorijskih i instrumentalnih studija: hipokalemija, za tablete - hiperkreatininemija;
- reakcije preosjetljivosti: bronhospazam, laringospazam, urtikarija, angioedem, anafilaksa;
- ostale reakcije: osjećaj vrućine, crvenilo lica;
- lokalne reakcije s parenteralnom primjenom: crvenilo, peckanje i bol na mjestu injekcije.
Predozirati
Simptomi predoziranja ondansetronom su zatvor, oštećenje vida, sniženi krvni tlak i vazovagalna epizoda s AV (atrioventrikularni blok) II stupnja. Svi su ti učinci prolazni i potpuno reverzibilni.
Preporuča se provoditi simptomatsku i potpornu terapiju, nema podataka o određenom protuotru, primjena ipecaca je neučinkovita zbog antiemetičkog učinka ondansetrona.
posebne upute
U bolesnika s preosjetljivošću na druge selektivne antagoniste 5HT3 receptora, primjena ondansetrona može razviti slične učinke.
Nakon primjene lijeka potrebno je stalno praćenje bolesnika s znakovima crijevne opstrukcije, jer ondansetron može uzrokovati zatvor.
Otopinu za infuziju treba pripremiti neposredno prije upotrebe. Ako je potrebno, dopušteno je čuvati gotovu infuzijsku otopinu na temperaturi od 2 do 8 ° C ne više od 24 sata.
Pod normalnim osvjetljenjem ili prirodnim svjetlom, razrijeđena otopina za injekcije stabilna je najmanje 24 sata, stoga tijekom infuzije nije potrebno zaštititi lijek od svjetlosti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Prema psihomotornim testovima, ondansetron ne utječe na sposobnost upravljanja složenim mehanizmima i nema sedativni učinak na tijelo. No, potrebno je uzeti u obzir profil nuspojava na dijelu živčanog sustava kada se odlučuje hoće li se baviti aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i povećani stres psihomotornih funkcija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Ondansetron je zabranjen za uporabu trudnicama i dojiljama.
Djetinjstvo
U pedijatrijskoj praksi, zbog nedovoljnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti terapije, kontraindicirana je uporaba lijeka u obliku otopine - za liječenje djece mlađe od 2 godine; tablete u dozi od 4 mg - za liječenje djece mlađe od 3 godine; tablete u dozi od 8 mg - za liječenje djece mlađe od 12 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom ne trebaju prilagoditi režim doziranja ili put primjene lijeka.
Za kršenja funkcije jetre
S umjerenom i ozbiljnom disfunkcijom jetre, klirens ondansetrona značajno se smanjuje, a njegov se poluživot iz krvnog seruma povećava, stoga maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 8 mg.
Primjena u starijih osoba
Ispravljanje doziranja lijeka nije potrebno za starije pacijente.
Interakcije s lijekovima
- induktori citokroma P 450 (izoenzimi CYP2D6 i CYP3A) - karbamazepin, karisoprodol, barbiturati, grizeofulvin, glutetimid, dušikov oksid, papaverin, fenitoin (moguće i drugi hidantoini), fenilbutazon, rifamampidamicin; inhibitori citokroma P 450 (izoenzimi CYP2D6 i CYP3A) - makrolidni antibiotici, alopurinol, antidepresivi - inhibitori monoaminooksidaze (MAO), cimetidin, kloramfenikol, oralni kontraceptivi koji sadrže estrogene, diltiazem, flaproična kiselina, natrijev valčinol lovastatin, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, kinin, kinidin, verapamil: potreban je oprez kada se koristi zajedno s ondansetronom;
- etanol, temazepam, furosemid i propofol: ne stupaju u interakciju s ondansetronom;
- tramadol: može smanjiti analgetički učinak.
Analozi
Analozi Ondansetrona su: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein itd.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperatura skladištenja: tablete - do 25 ° S, otopina 15-25 ° S.
Rok trajanja: tablete - 2 godine, otopina - 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Ondansetronu
Većina pregleda o Ondansetronu od strane pacijenata i medicinskih stručnjaka ukazuje na visoku učinkovitost lijeka, bez obzira na oblik doziranja. Liječnici primjećuju prevenciju povraćanja kod 70-80% bolesnika zbog njegove primjene.
Cijena Ondansetrona u ljekarnama
Približna cijena za Ondansetron, ovisno o proizvođaču, iznosi: tablete od 8 mg (10 kom. U pakiranju) - 330 rubalja, ampule od 4 ml (5 kom. U pakiranju) - 299-352 rubalja.
Ondansetron: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Ondansetron 2 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 2 ml 5 kom. 122 RUB Kupiti |
|
Ondansetron 2 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 2 ml 5 kom. 139 RUB Kupiti |
|
Ondansetron otopina za in. 0,2% 2ml 5 kom. 177 r Kupiti |
|
Ondansetron 2 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 4 ml 5 kom. 177 r Kupiti |
|
Ondansetron 2 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 4 ml 5 kom. 177 r Kupiti |
|
Ondansetron 2 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 4 ml 5 kom. 179 r Kupiti |
|
Ondansetron 2 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 2 ml 5 kom. 216 r Kupiti |
|
Ondansetron otopina za intravenske i intramuskularne injekcije. 0,2% 4ml 5 kom. 364 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
