Medrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Medrol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Medrol

ATX kod: H02AB04

Aktivni sastojak: metilprednizolon (metilprednizolon)

Proizvođač: Pfizer Italia SrL (Italija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 152 rubalja.

Kupiti

Medrol je glukokortikosteroid (GCS) za oralnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: eliptične, bijele, s jedne strane nalaze se dva ureza (križanje), s druge strane - gravura s logotipom, po 4 mg (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 10 blistera; 30 kom. U staklenim bocama tamne boje, u kartonskoj kutiji 1 bočica); Po 16 mg (u blister traci od 10 kom., U kartonskom svežnju 5 pakiranja, ili 14 kom., U kartonskom svežnju 1 pakiranje; 50 kom. U staklenim bočicama tamne boje, u kartonskom svežnju 1 bočica); Po 32 mg (20 ili 50 kom. U staklenim bočicama tamne boje, u kartonskoj kutiji 1 bočica). Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Medrola.

Aktivni sastojak je metilprednizolon, u 1 ugraviranoj tableti:

UPJOHN - 4 mg;
UPJOHN 73 - 16 mg;
UPJOHN 176 - 32 mg.

Pomoćne komponente tableta s natpisom:

UPJOHN: laktoza, kukuruzni škrob, sušeni kukuruzni škrob, saharoza, kalcijev stearat;
UPJOHN 73 i UPJOHN 176: tekući parafin, kalcijev stearat, laktoza, kukuruzni škrob, saharoza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Metilprednizolon - djelatna tvar Medrola, glukokortikosteroid je. Prodire kroz stanične membrane i tvori komplekse sa specifičnim citoplazmatskim receptorima. Nakon toga ti kompleksi prodiru u staničnu jezgru, gdje se vežu za DNA (deoksiribonukleinska kiselina, posebno kromatin) i potiču transkripciju mRNA (matriks ribonukleinska kiselina) i naknadnu biosintezu različitih enzima. Ovaj mehanizam djelovanja određuje učinak GCS-a od sustavne uporabe.

Metilprednizolon značajno utječe na imunološki odgovor i upalni proces, tvar također utječe na metabolizam ugljikohidrata, masti i bjelančevina, kardiovaskularni i središnji živčani sustav te koštane mišiće.

Poput ostalih GCS-a, metilprednizolon ima protuupalna, protualergijska i imunosupresivna svojstva. Zahvaljujući tome postižu se sljedeći terapijski učinci:

inhibicija fagocitoze;
smanjenje broja imunoaktivnih stanica u blizini žarišta upale, kao i proizvodnja prostaglandina i srodnih spojeva;
stabilizacija lizosomskih membrana;
smanjena vazodilatacija.

Ozbiljnost protuupalnog učinka 4 mg metilprednizolona i 20 mg hidrokortizona je usporediva.

Metilprednizolon ima samo blago mineralokortikoidno djelovanje (metilprednizolon u dozi od 200 mg ekvivalentan je 1 mg deoksikortikosterona).

Katabolički učinak na proteine očituje se u obliku pretvorbe aminokiselina oslobođenih u procesu glukoneogeneze u jetri u glikogen i glukozu. Istodobno, smanjuje se potrošnja glukoze u perifernim tkivima, što može dovesti do glukozurije i hiperglikemije, posebno u bolesnika s rizikom od dijabetes melitusa.

Lipolitički učinak metilprednizolona očituje se prvenstveno u udovima. Također, tvar ima lipogenetski učinak, koji je najizraženiji u prsima, glavi i vratu. Zajedno, to pridonosi preraspodjeli masnih naslaga.

Maksimalna farmakološka aktivnost metilprednizolona očituje se ne na vrhuncu koncentracije u plazmi, već nakon nje. Iz ovoga proizlazi da je djelovanje Medrola uglavnom posljedica učinka na aktivnost enzima.

Farmakokinetika

Apsorpcija tvari javlja se uglavnom u proksimalnom dijelu tankog crijeva (količina apsorpcije otprilike je 2 puta veća od one u distalnom dijelu).

Razina vezanja na proteine (transkortin i albumin) je približno 40–90%.

Metabolički proces metilprednizolona događa se u jetri, kvalitativno je sličan metabolizmu kortizola. Glavni metaboliti su 20p-hidroksi-6a-metilprednizon i 20p-hidroksimetilprednizolon.

Izlučivanje metabolita događa se uglavnom u nevezanom obliku s urinom. Također, tvar se izlučuje u obliku sulfata i glukuronida, koji nastaju u jetri (uglavnom) i u bubrezima (djelomično).

Metilprednizolon je kortikosteroidi s srednjim trajanjem djelovanja. Zbog unutarćelijske aktivnosti postoji izražena razlika između T _1/2 (poluvrijeme) iz krvne plazme (oko 3,3 sata) i T _1/2 iz tijela u cjelini (oko 12-36 sati). Farmakoterapijski učinak metilprednizolona nastavlja se čak i kada razina aktivne tvari u krvi više nije određena.

Indikacije za uporabu

Aspiracijski pneumonitis, simptomatska sarkoidoza, diseminirana ili fulminantna plućna tuberkuloza (kao dio odgovarajuće protutuberkulozne kemoterapije), Lefflerov sindrom (u nedostatku učinka terapije drugim lijekovima), berilij;
Kombinirana terapija tuberkuloznog meningitisa sa subarahnoidnim blokom ili s prijetnjom blokade;
Endokrine patologije: kongenitalna nadbubrežna hiperplazija, primarna i sekundarna insuficijencija nadbubrežne žlijezde, subakutni i kronični tiroiditis, hiperkalcemija na pozadini malignih novotvorina;
Idiopatska trombocitopenična purpura i sekundarna trombocitopenija (u odraslih bolesnika), autoimuna hemolitička anemija, kongenitalna hipoplastična anemija, eritrocitna anemija;
Liječenje akutnih oblika sistemskih bolesti vezivnog tkiva kod reumatskih bolesti srca, sistemskog dermatomiozitisa (polimiozitis), sistemskog eritemskog lupusa, polimijalgije reumatike, arteritisa divovskih stanica (u nekim slučajevima naznačeno kao podržavajuća terapija);
Patologije kože: pemfigus, ozbiljni multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), bulozni dermatitis herpetiformis, gljivična mikoza, eksfoliativni dermatitis, teški seboreični dermatitis, teška psorijaza;
Dodatna (kratkotrajna) terapija bolesti mišićno-koštanog sustava, uključujući reumatske patologije: s pogoršanjem ili akutnim oblicima psorijatičnog artritisa, reumatoidnim artritisom (uključujući juvenilni reumatoidni artritis), ankilozirajućim spondilitisom, burzitisom, nespecifičnim tendosinovitisom, gihta ili postartritisom osteoartritis;
Liječenje teških (onesposobljavajućih) stanja (u slučaju neučinkovitosti konvencionalne terapije) sezonskim ili cjelogodišnjim alergijskim rinitisom, reakcijama preosjetljivosti na lijekove, serumskom bolešću, kontaktnim dermatitisom, atopijskim dermatitisom, bronhijalnom astmom;
Kronični i teški akutni upalni i alergijski procesi povezani s očnim bolestima: keratitis, optički neuritis, horioretinitis, iritis i iridociklitis, alergijski čir na rožnici, upala prednjeg segmenta oka, alergijski konjunktivitis, simpatička oftalmija, difuzni stražnji uveitis i horoiditis
Palijativna terapija raka: u odraslih - leukemija i limfom, u djece - akutna leukemija;
Poticanje diureze i postizanje remisije proteinurije u bolesnika s nefrotskim sindromom bez uremije, u pozadini sistemskog eritemskog lupusa ili idiopatskog tipa;
Akutni oblici ulceroznog kolitisa i regionalnog enteritisa (za uklanjanje pacijenta iz kritičnog stanja);
Trichinosis s oštećenjem živčanog sustava ili miokarda;
Edem mozga u pozadini tumora na mozgu, pogoršanje multiple skleroze;
Kao dio složene terapije za transplantaciju organa.

Kontraindikacije

Razdoblje dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Potrebno je paziti da se tablete Medrol propisuju bolesnicima s ezofagitisom, čir na želucu i dvanaesniku, gastritisom, crijevnom anastomozom (u najbližoj anamnezi), latentnim ili akutnim peptičnim čirom, divertikulitisom, ulceroznim kolitisom (s prijetnjom perforacije ili apscesa), dijabetes melitusom i predispozicija za to, osteoporoza, miastenija gravis, hipotireoza, akutna psihoza, hipertireoza, subakutni i akutni infarkt miokarda, arterijska hipertenzija, kongestivno zatajenje srca, teška disfunkcija bubrega ili jetre (posebno u pozadini istodobne hipoalbuminemije), glaukom otvorenog kuta; s herpes simplexom (oblik oka), HIV infekcijom (AIDS), ospicama, vodenim kozicama, strongiloidozom.

S latentnom i aktivnom tuberkulozom, teškim oblicima virusnih ili bakterijskih infekcija, primjena Medrola moguća je samo kao dio određene terapije (maskira simptome bolesti i povećava rizik od razvoja superinfekcije).

Ne preporučuje se sastanak kod sistemskih gljivičnih infekcija.

Tijekom trudnoće, primjena Medrola dopuštena je samo za apsolutne indikacije.

Medrol, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Medrol uzimaju se oralno.

Režim doziranja propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija.

Odabir doze mora se izvršiti pojedinačno, uzimajući u obzir reakciju pacijenta na terapiju.

Preporučena dnevna doza:

Odrasli: početna doza je 4-48 mg, zatim se vrši korekcija ovisno o prirodi bolesti i stanju pacijenta. Dakle, kod multiple skleroze, doza može biti 200 mg, cerebralni edem - 200-1000 mg, transplantacija organa - brzinom do 7 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno. U nedostatku terapijskog učinka kao rezultat dovoljnog razdoblja uzimanja Medrola, lijek treba zamijeniti drugim sredstvom;
Djeca: doza se određuje uzimajući u obzir površinu tijela ili težinu djeteta, pa za liječenje insuficijencije nadbubrežne žlijezde doza može biti 3,33 mg na 1 m ² ili 0,18 mg po 1 kg dnevno, za ostale indikacije - 12,5-50 mg na 1 m ² ili 0,42-1,67 mg po 1 kg dnevno. Dnevna doza se ravnomjerno raspoređuje na 3 doze.

Otkazivanje Medrola nakon dulje uporabe treba provoditi postupno.

Uz pozitivnu dinamiku liječenja, postupno smanjujući početnu dozu, pacijent bi trebao odabrati najnižu dozu održavanja koja će zadržati postignuti klinički učinak.

Korištenje lijeka mora biti popraćeno stalnim praćenjem režima doziranja. Prilagodba doze može biti potrebna kada se kliničko stanje promijeni u slučaju pogoršanja bolesti, početka remisije, individualnog odgovora pacijenta na Medrol ili u pozadini stresnih situacija koje nisu izravno povezane s bolešću.

Primjena Medrola prikazana je metodom naizmjenične terapije, u kojoj se udvostručena dnevna doza uzima jedanput ujutro svaki drugi dan. Ova metoda liječenja omogućuje, produljenom primjenom, postizanje maksimalnog kliničkog učinka i značajno smanjenje nuspojava lijeka povezanih sa zaostajanjem u rastu kod djece, suzbijanjem hipofizno-nadbubrežnog sustava, sindromom povlačenja iz GCS-a.

Nuspojave

Probavni sustav: želučano krvarenje, peptični čir (uz rizik od perforacije i krvarenja), pankreatitis, perforacija crijeva, ezofagitis, povećana aktivnost alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze i alkalne fosfataze u serumu (obično su promjene prolazne i beznačajne);
Metabolizam: kronično zatajenje srca u bolesnika s predispozicijom, zadržavanje natrija, povišeni krvni tlak, gubitak kalija, hipokalemična alkaloza, zadržavanje tekućine u tijelu, negativna ravnoteža dušika u pozadini katabolizma proteina;
Endokrini sustav: razvoj Cushingovog sindroma, hirzutizam, suzbijanje hipofizno-nadbubrežnog sustava, smanjena tolerancija na ugljikohidrate, pojava latentnog dijabetesa melitusa, u bolesnika s dijabetesom melitusom, porast potrebe za oralnim hipoglikemijskim agensima ili inzulinom, menstrualne nepravilnosti; u djece - zaostajanje u rastu;
Mišićno-koštani sustav: slabost mišića, steroidna miopatija, osteoporoza, puknuća tetiva (obično Ahilova tetiva), frakture kompresije kralješaka, patološki prijelomi, aseptična nekroza epifiza cjevastih kostiju;
Živčani sustav: povećani intrakranijalni tlak, mentalni poremećaji, pseudotumor mozga, konvulzije;
Organ vida: povećani očni tlak s rizikom od oštećenja vidnog živca, stražnja subkapsularna mrena, egzoftalmus;
Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti, uključujući alergijske sistemske reakcije, moguće suzbijanje reakcija kožnim testovima;
Dermatološke reakcije: petehije i ekhimoza, usporavanje procesa zacjeljivanja rana, smanjena čvrstoća i stanjivanje kože;
Ostalo: aktivacija latentnih infekcija, iskrivljenje kliničke slike kod zaraznih patologija, pojava oportunističkih infekcija, sindrom povlačenja iz GCS-a.

Predozirati

Klinički simptomi akutnog predoziranja nisu opisani. Praktično nema podataka o slučajevima akutne toksičnosti u slučaju predoziranja GCS-om.

Glavni simptomi (s čestim ponovljenim prijemom - svakodnevno ili nekoliko puta tjedno, tijekom duljeg razdoblja): Cushingov sindrom i druge komplikacije karakteristične za dugotrajnu GCS terapiju.

Terapija: simptomatska.

Ne postoji specifični protuotrov. Metilprednizolon se izlučuje tijekom dijalize.

posebne upute

S obzirom na visoki rizik od komplikacija tijekom terapije glukokortikoidima, Medrol treba propisivati u najnižim dozama koje pružaju klinički učinak. U slučaju korekcije režima terapije, doza lijeka smanjuje se postupno.

Korištenje Medrola može potencirati razvoj mentalnih poremećaja, uključujući nesanicu, euforiju, depresiju, akutne psihotične manifestacije ili povećati postojeću emocionalnu nestabilnost pacijenta. Pacijenti skloni psihotičnim reakcijama tijekom ili nakon stresa pokazuju da povećavaju dozu lijeka.

Tijekom razdoblja uzimanja Medrola u dozi koja proizvodi imunosupresivni učinak, pacijentu se ne smije ubrizgavati živa ili živa oslabljena cjepiva, indicirana je primjena ubijenih ili inaktiviranih cjepiva, dok se odgovor na njihovu primjenu može smanjiti. Ako doza nije imunosupresivna, imunizacija može biti prikladna ako je naznačena.

Djelovanje Medrola može izbrisati kliničku sliku nekih infekcija ili uzrokovati razvoj novih. Tijekom razdoblja uzimanja lijeka, tijelo može izgubiti otpornost na infekcije ili sposobnost lokalizacije zaraznog procesa.

Rizik od razvoja zaraznih komplikacija povećava se proporcionalno povećanju doze Medrola koja se uzima u monoterapiji i u kombinaciji s drugim imunosupresivima. Infekcije uzrokovane patogenim mikroorganizmima (virusi, gljivice, bakterije, helminti ili protozoe) mogu biti blage i teške, čak i fatalne.

U aktivnoj tuberkulozi, uporaba je indicirana u liječenju diseminirane i fulminantne tuberkuloze, u kombinaciji s odgovarajućom protutuberkuloznom kemoterapijom. Kada se propiše pacijentima s pozitivnim tuberkulinskim testovima ili latentnom tuberkulozom, može se dogoditi reaktivacija procesa, pa liječenje treba biti popraćeno strogim liječničkim nadzorom. Dugotrajna primjena metilprednizolona u takvih bolesnika treba provoditi uz istovremeno imenovanje odgovarajućeg profilaktičkog liječenja.

Potreban je oprez u liječenju herpes simpleksa oka zbog rizika od perforacije rožnice.

Dugotrajna terapija lijekovima može pridonijeti vezivanju sekundarne okularne virusne ili gljivične infekcije, izazvati razvoj alergijskih reakcija, pojavu stražnje subkapsularne katarakte, glaukom s mogućim oštećenjem vidnog živca.

Visoke doze metilprednizolona mogu uzrokovati povišenje krvnog tlaka, izlučivanje kalija i zadržavanje natrija i vode. Tijekom razdoblja liječenja pacijent treba ograničiti konzumaciju kuhinjske soli i propisati unos kalijevih pripravaka.

Medrol povećava izlučivanje kalcija.

Osteoporoza je česta nuspojava dugotrajne primjene visokih doza lijeka.

Dugi dnevni režim doziranja Medrolom, koji se uzima nekoliko puta dnevno u liječenju djece, smije se koristiti samo za apsolutne indikacije, jer kod djeteta može prouzročiti zastoj u rastu. Alternativna terapija smanjuje ili izbjegava ovaj neželjeni učinak.

Postupno smanjenje doze lijeka omogućuje vam minimaliziranje manifestacija sekundarne insuficijencije kore nadbubrežne žlijezde. Ova vrsta patologije može se promatrati nakon završetka liječenja još nekoliko mjeseci, stoga, ako se tijekom navedenog razdoblja pojave bilo kakve stresne situacije, Medrol mora biti ponovno imenovan. U vezi s mogućim kršenjem lučenja mineralokortikoida, indicirana je istodobna primjena mineralokortikoida i / ili elektrolita.

Izraženiji učinak glukokortikosteroida opaža se u bolesnika s cirozom jetre i hipotireozom.

Terapija može prikriti znakove peptičnog čira, pa bez jake boli pacijent može osjetiti krvarenje ili perforaciju.

U pozadini terapije zabilježeni su slučajevi razvoja Kaposijevog sarkoma u bolesnika, a otkazivanjem Medrola može doći do kliničke remisije.

Nije utvrđen negativan učinak na reproduktivnu funkciju, mutageni i kancerogeni učinak lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da se tijekom terapije Medrolom mogu razviti vrtoglavica, slabost i oštećenje vida, preporučuje se da ljudi koji upravljaju vozilima, kao i oni koji sudjeluju u aktivnostima koje zahtijevaju brzu psihomotornu reakciju i visoku koncentraciju pažnje, budu oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: primjena Medrola moguća je samo za apsolutne indikacije;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Nisu provedene odgovarajuće studije učinka GCS-a na reproduktivnu funkciju čovjeka. Ako je potrebno koristiti Medrol kod žena u fertilnoj dobi ili tijekom trudnoće, potrebna je procjena mogućeg pozitivnog učinka u usporedbi s potencijalnim rizikom za embrij, fetus ili majku.

S oštećenom funkcijom bubrega

Medrol se propisuje s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijentima s teškim oštećenjem funkcije jetre (osobito s istodobnom hipoalbuminemijom) Medrol se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (fenitoin, efedrin, fenobarbital, teofilin, rifampicin): smanjenje terapijskog učinka metilprednizolona; u takvim slučajevima može biti potrebno povećanje doze Medrola;
ciklosporin: međusobna inhibicija metabolizma, dok se vjerojatnost nuspojava ovih lijekova povećava; postoje podaci o razvoju napadaja uz kombiniranu upotrebu sredstava;
acetilsalicilna kiselina (dugotrajna terapija u velikim dozama): povećanje njegovog klirensa; to može dovesti do smanjenja serumskih salicilata ili povećanog rizika od toksičnosti salicilata ako se prekine s primjenom metilprednizolona; kombiniranom terapijom salicilatima povećava se vjerojatnost razvoja gastropatije. Pacijentima s hipoprotrombinemijom treba izuzetno oprezno propisati acetilsalicilnu kiselinu u kombinaciji s Medrolom;
ketokonazol, oleandomicin, oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen: suzbijanje metabolizma metilprednizolona i smanjenje njegovog klirensa, povećanje T _1/2, terapijski i toksični učinci; kako bi se smanjila vjerojatnost predoziranja, dozu Medrola treba smanjiti;
srčani glikozidi: povećava se njihova toksičnost; moguć je razvoj aritmija;
oralni antikoagulansi: povećanje ili smanjenje njihovog učinka; kako bi se održao potreban učinak antikoagulanta, potrebno je stalno određivati parametre koagulacije;
lijekovi koji sadrže natrij: povećava se rizik od edema i povišenog krvnog tlaka;
inhibitori karboanhidraze, tiazidni diuretici, amfotericin B, drugi kortikosteroidi: povećava se rizik od hipokalemije;
paracetamol: povećava se rizik od razvoja hepatotoksičnosti (povezan s stvaranjem toksičnog metabolita paracetamola i indukcijom jetrenih enzima);
alkohol i nesteroidni protuupalni lijekovi: povećava se vjerojatnost krvarenja i razvoja ulceracije gastrointestinalnog trakta; možda će biti potrebno smanjiti dozu metilprednizolona, što je povezano sa zbrajanjem terapijskog učinka;
antacidi: apsorpcija metilprednizolona se smanjuje;
hipoglikemijska sredstva: njihova se učinkovitost smanjuje;
androgeni: povećava se rizik od nastanka edema;
somatotropin: njegova se učinkovitost smanjuje (u kombinaciji s visokim dozama metilprednizolona);
mitotan i drugi inhibitori funkcije kore nadbubrežne žlijezde: razvoj interakcije, koja može zahtijevati povećanje doze;
cjepiva: njihova se učinkovitost smanjuje (u pozadini metilprednizolona, živa cjepiva mogu uzrokovati odgovarajuću bolest);
izoniazid, meksiletin: ubrzanje njihovog metabolizma, to dovodi do smanjenja koncentracije lijekova u plazmi, posebno u brzim acetilatorima;
hormoni štitnjače i lijekovi protiv štitnjače: klirens metilprednizolona smanjuje se kod hipotireoze i povećava kod hipertireoze, pa stoga dozu Medrola treba odabrati na temelju rezultata funkcionalnih testova.

Analozi

Analozi Medrola su: Deltason, Prednizolon, Metipred, Depo-Medrol, Solu-Medrol, Lemod.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na 20-25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Medrolu

Recenzije Medrola ukazuju na visoku učinkovitost lijeka u usporedbi s analogima. Primjećuje se da je za postizanje poboljšanja i njegovo održavanje potrebna stalna terapija. Oni također izvještavaju o razvoju nuspojava, u nekim su slučajevima izražene. Trošak se često procjenjuje kao visok.