Nakom - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Na koga

Nakom: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijene u ljekarnama

Latinski naziv: Nakom

ATX kod: N04BA02

Aktivni sastojak: levodopa + karbidopa (levodopum + karbidopum)

Proizvođač: Lek (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1281 rubalja.

Kupiti

Nakom je antiparkinsonijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Nakoma - tablete: ovalne, konveksne s obje strane, plave s bijelim i odvojenim tamnoplavim mrljama, s urezom na jednoj strani (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 10 blistera).

Aktivne tvari sadržane u 1 tableti:

levodopa - 250 mg;
karbidopa - 25 mg.

Dodatne tvari: magnezijev stearat, kukuruzni škrob, preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, plava boja (indigotin E132).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Antiparkinsonov kombinirani lijek Nakom kombinacija je levodope (preteča dopamina) i karbidope (inhibitor aromatske 1-aminokiselinske dekarboksilaze). Doprinosi slabljenju i uklanjanju simptoma Parkinsonove bolesti, uključujući krutost, hipokineziju, tremor, disfagiju, salivaciju.

Karbidopa pomaže smanjiti stvaranje dopamina u perifernim tkivima i neizravno uzrokuje povećanje količine levodope koja ulazi u središnji živčani sustav.

Antiparkinsonijski učinak levodope postiže se pretvaranjem u dopamin u središnjem živčanom sustavu, što pomaže u smanjenju nedostatka dopamina. Dopamin, koji nastaje u perifernim tkivima, ne prodire u središnji živčani sustav (ne sudjeluje u mehanizmu antiparkinsonskog djelovanja levodope) i odgovoran je za većinu nuspojava levodope.

U većine bolesnika primjena Nakome dovodi do odgovarajućeg smanjenja simptoma Parkinsonove bolesti. Učinak lijeka očituje se tijekom prvog dana primjene, ponekad odmah nakon prve doze. Vrijeme postizanja maksimalnog učinka je približno 7 dana.

Farmakokinetika

Karbidopa

U zdravih ljudi i bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon uzimanja jedne doze karbidope, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi je 2-4 sata, odnosno 1,5-5 sati. Za obje skupine izlučivanje lijeka crijevima i bubrezima približno je isto. U nepromijenjenom obliku, karbidopa se bubrezima u potpunosti izlučuje u roku od 7 sati. Rezultati analize urina pokazuju samo prisutnost metabolita karbidope bez tragova hidrazina. Glavni metaboliti koji se izlučuju putem bubrega su α-metil-3,4-dihidroksifenilpropionska i α-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropionska kiselina, čiji udio iznosi oko 10, odnosno 14% izlučenih metabolita. Sadržaj ostalih metabolita N-metil-karbidope i 3,4-dihidroksifenilacetona ne prelazi 5% ukupne količine metabolita. Također, karbidopa se nalazi u mokraći nepromijenjena. Prisutnost konjugata nije utvrđena.

Levodopa

Kada se uzima oralno, dolazi do brze apsorpcije levodope iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija je od 20 do 30% uzete doze, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je 2-3 sata. Na proces apsorpcije utječu pH i brzina evakuacije želučanog sadržaja. U nazočnosti hrane u želucu, apsorpcija je usporena. Levodopa se može natjecati s nizom prehrambenih aminokiselina za apsorpciju iz crijeva i transport kroz krvno-moždanu barijeru.

U tankom crijevu, bubrezima i jetri tvar je sadržana u velikim količinama, 1–3% prodire u mozak. U nepromijenjenom obliku, 35% levodope izlučuje se u roku od 7 sati putem bubrega, kao i kroz crijeva. Poluvrijeme iz krvne plazme je oko 50 minuta, a kada se uzima zajedno s karbidopom, to je oko 2 sata. Metabolizira se u svim tkivima, uglavnom dekarboksilacijom, nakon čega slijedi stvaranje dopamina, koji ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metaboliti uključuju dopamin, epinefrin i noradrenalin, koji se bubrezi brzo uklanjaju. Metaboliti levodope su također dihidroksifeniloctena, vanilil badem [hidroksi (4-hidroksi-3-metoksifenil) octena] i homovanilna (3-metoksi-4-hidroksifeniloctena) kiselina. Tragovi 3-O-metildope pronađeni su u likvoru i krvnoj plazmi.

Učinak karbidope na metabolizam levodope

U zdravih ljudi, u usporedbi s placebom, karbidopa u statistički značajnim količinama doprinosi povećanju sadržaja levodope u krvnoj plazmi. Ovaj je učinak primijećen kod uzimanja levodope nakon karbidope i kod uzimanja obje tvari zajedno. Preliminarna primjena karbidope dovodi do približno pet puta povećanja koncentracije levodope jednom dozom. Istodobno, vrijeme zadržavanja levodope u krvnoj plazmi povećava se s 4 na 8 sati, au drugim istraživanjima slični su rezultati dobiveni istodobnom primjenom obje tvari.

U jednoj studiji o Parkinsonovoj bolesti, pacijenti su prvo dobili karbidopu, a nakon toga levodopu s oznakom jedne doze. Istodobno, poluživot svih metabolita levodope iz krvne plazme povećao se s 3 na 15 sati. Sadržaj radioaktivno obilježene levodope u nepromijenjenoj levodopi povećao se najmanje 3 puta prilikom uzimanja karbidope. Nakon preliminarne primjene karbidope, koncentracija homovanilične kiseline i dopamina u krvnoj plazmi smanjila se.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Nakom je namijenjen liječenju Parkinsonovog sindroma i Parkinsonove bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Melanom ili sumnja na njega;
Kožne bolesti nepoznate etiologije;
Glaukom zatvorenog ugla;
Trudnoća (osim u slučajevima vitalne nužde);
Dojenje (ili hranjenje u vrijeme uzimanja lijeka treba prekinuti);
Dob mlađa od 18 godina;
Istodobna primjena neselektivnih inhibitora monoaminooksidaze i razdoblje od 2 tjedna nakon njihovog otkazivanja;
Preosjetljivost na komponente Nakoma.

Relativno:

Teške bolesti dišnog sustava, uklj. Bronhijalna astma;
Teške bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući zatajenje srca, infarkt miokarda s srčanim aritmijama (u povijesti);
Napadaji u povijesti bolesti, uklj. epileptičan;
Dekompenzirane bolesti endokrinog sustava, uklj. dijabetes;
Erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta;
Glaukom otvorenog ugla;
Teško oštećenje bubrega / jetre.

Upute za uporabu Nakoma: metoda i doziranje

Nakom se uzima oralno. Liječnik određuje optimalnu dozu. Ako je potrebno, tablete se mogu podijeliti na pola (za to su predviđeni urezi).

Tijekom liječenja možda će biti potrebno prilagoditi pojedinačnu dozu i / ili učestalost primjene. Prema podacima istraživanja, prosječna dnevna doza lijeka za karbidopu je 70-100 mg.

Pacijentima koji su prije imenovanja Nakoma uzimali standardne lijekove za liječenje parkinsonizma (s izuzetkom lijekova koji sadrže samo levodopu), njihov se unos može produžiti, ali nakon prilagodbe doze.

Početna doza Nakome ovisi o indikaciji i reakciji pacijenta na terapiju i iznosi ½ tablete 1-2 puta dnevno. Ako je potrebno, povećava se na 1 cijelu tabletu svaki dan ili svaki drugi dan.

Terapijski učinak lijeka obično se opaža prvog dana primjene (ponekad i nakon prve doze), puni se učinak razvija unutar 7 dana.

Kad se pacijent prebaci u Nakom iz lijekova koji sadrže levodopu, njihovu upotrebu treba prekinuti najmanje 12 sati prije (u slučaju levodope u oblicima s produljenim oslobađanjem, 24 sata prije). U tom bi slučaju dnevna doza Nakome trebala osigurati oko 20% prethodne dnevne doze levodope.

Za bolesnike koji su primili više od 1500 mg levodope, preporučena početna doza Nakoma je 1 tableta 3-4 puta dnevno.

Pri provođenju terapije održavanja, doza se može povećati do najviše 8 tableta / dan (doza se povećava postupno, za ½-1 tabletu svaki dan ili svaki drugi dan).

Nuspojave

Najčešće Nakom uzrokuje mučninu i diskineziju, uklj. nehotični pokreti, uključujući horeju i distonični (njihovi rani znakovi su blefarospazam i trzanje mišića, što može biti razlog prestanka uzimanja lijeka).

Ostale moguće nuspojave:

Središnji i periferni živčani sustav: zbunjenost, depresija (uključujući s razvojem samoubilačkih namjera), vrtoglavica, uznemirenost, poremećaji spavanja, pospanost, demencija, parestezija, epizode psihotičnih stanja (uključujući paranoično razmišljanje, halucinacije i iluzije), epizode bradikinezije (" on-off sindrom), povećani libido, neuroleptički maligni sindrom; rijetko - konvulzije (uzročni odnos njihovog razvoja s uzimanjem lijeka nije utvrđen);
Genitourinarni sustav: tamni urin;
Hematopoetski sustav: anemija (uključujući hemolitičku), trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija;
Kardiovaskularni sustav: lupanje srca i / ili aritmije, flebitis, ortostatski učinci (uključujući epizode smanjenja / povećanja krvnog tlaka);
Probavni sustav: pogoršanje čira na dvanaesniku, proljev, anoreksija, povraćanje, potamnjenje sline, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
Dišni sustav: dispneja;
Dermatološke i alergijske reakcije: alopecija, osip i svrbež na koži, potamnjivanje lučenja znojnih žlijezda, urtikarija, Shenlein-Henochova bolest, angioedem;
Ostalo: bolovi u prsima, nesvjestica.

Moguće nuspojave levodope:

Organi osjeta: proširene zjenice, diplopija, zamagljen vid, okulogične krize;
Genitourinarni sustav: zadržavanje mokraće ili inkontinencija, priapizam;
Metabolizam: edem, smanjenje ili povećanje tjelesne težine;
Središnji živčani sustav: pojačani tremor ruku, grčevi u mišićima, dezorijentacija, trizmus, nesvjestica, astenija, smanjena mentalna aktivnost, slabost, utrnulost, umor, aktivacija latentnog Bernard-Hornerovog sindroma, glavobolja, euforija, nesanica, psihomotorna agitacija, nestabilnost hoda, osjećaj anksioznost, ataksija;
Probavni sustav: nadimanje, sialoreja, zatvor, dispepsija, osjećaj pečenja jezika, suha usta, štucanje, bruksizam, disfagija, gorčina u ustima, bol i nelagoda u trbuhu;
Ostalo: malaksalost, promuklost, dispneja, maligni melanom, ispiranje kože prsa, vrata i lica;
Laboratorijski pokazatelji: pozitivan Coombsov test, eritrociturija, hiperglikemija, leukocitoza, hiperuricemija, bakteriurija, smanjeni hematokrit i hemoglobin, povećana aktivnost alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza, povećan sadržaj dušika uree i bilirubina u plazmi, povećani kreatinin u serumu.

Također treba imati na umu da Nakom može izazvati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u mokraći ako su test trake korištene za određivanje ketonurije. Ova se reakcija ne mijenja nakon vrenja uzoraka urina. Lažno negativni rezultati također su mogući s metodom glukoze oksidaze za određivanje glukozurije.

Predozirati

U slučaju predoziranja, ozbiljnost nuspojava se povećava.

Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, pažljivo promatranje, elektrokardiografsko praćenje za pravovremeno otkrivanje aritmija, ako je potrebno, adekvatna antiaritmijska terapija. U akutnom predoziranju Nakomom, metode liječenja slične su onima koje se uzimaju u slučajevima akutnog predoziranja levodopom. Treba imati na umu da piridoksin ne smanjuje učinak Nakome.

Također, u slučaju predoziranja Nakomom, treba uzeti u obzir istodobnu terapiju koju pacijent prima.

posebne upute

Temeljiti preliminarni pregled prije propisivanja Nakome neophodan je za pacijente kojima je dijagnosticirana aritmija (nodularni, atrijalni ili ventrikularni), kao i one koji su imali infarkt miokarda. Tijekom liječenja lijekom takvi bolesnici trebaju kontrolirati aktivnost kardiovaskularnog sustava, posebno tijekom razdoblja odabira doze.

U bolesnika s glaukomom otvorenog kuta, terapiju Nakomom treba provoditi pod kontrolom očnog tlaka.

Blefarospazam koji se razvije tijekom odabira doze može ukazivati na pretjeranu dozu, stoga pojava nehotičnih pokreta zahtijeva smanjenje doze.

Smanjenje dnevne doze također je potrebno u slučaju diskinezije u bolesnika koji su prethodno uzimali levodopu.

Ne preporučuje se propisivanje Nakoma radi uklanjanja ekstrapiramidnih poremećaja koji su se pojavili kao posljedica uzimanja određenih lijekova.

Svi pacijenti tijekom liječenja ovim lijekom trebali bi biti pod medicinskim nadzorom zbog rizika od razvoja depresivnih stanja s tendencijom samoubojstva. Pacijenti s psihozom u anamnezi trebaju poseban pristup u odabiru terapije.

S oprezom, Nakom treba propisati pacijentima koji uzimaju psihotropne lijekove.

U slučaju oštrog povlačenja bilo kojeg antiparkinsonijskog lijeka, može se razviti kompleks simptoma koji nalikuje malignom neuroleptičkom sindromu (krutost mišića, mentalni poremećaji, porast tjelesne temperature, porast koncentracije serumske kreatin-fosfokinaze). Iz tog razloga, s oštrim smanjenjem doze Nakoma i tijekom razdoblja njegovog otkazivanja, potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Tijekom dugotrajnog liječenja preporučuje se povremeno nadzirati funkcije jetre i bubrega, hematopoetskog i kardiovaskularnog sustava.

Ako se pacijentu podvrgava intervencija korištenjem opće anestezije, Nakom se može uzimati sve dok je dopušteno parenteralno davanje lijekova.

U slučaju privremenog prekida tijekom terapije, Nakoma se može nastaviti s uobičajenom dozom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o učincima Nakome na tijek trudnoće kod ljudi. Tijekom ispitivanja na životinjama utvrđeno je da kod kunića kombinacija levodope i karbidope može prouzročiti kršenje intrauterinog razvoja kostura i unutarnjih organa, stoga je uporaba Nakome tijekom trudnoće dopuštena samo u slučajevima kada je procijenjeni rizik za plod manji od potencijalne koristi za majku.

Nema podataka o izlučivanju levodope i karbidope u majčino mlijeko, stoga se kod propisivanja Nakome tijekom dojenja preporučuje prestanak dojenja.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Nakom za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega, lijek treba koristiti s oprezom. Nije potrebno prilagođavanje doze Nakoma.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, lijek treba koristiti s oprezom. Nije potrebno prilagođavanje doze Nakoma.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Moguće reakcije interakcije kada se Nakoma koristi u kombinaciji s drugim lijekovima:

Inhibitori monoaminooksidaze (s izuzetkom tipa B): poremećaji cirkulacije, uznemirenost, ispiranje lica, vrtoglavica, tahikardija, povećani krvni tlak;
Izoniazid, antagonisti dopamin D ₂ receptore (na primjer, butirofenoni, fenotijazini, risperidon) smanjuje terapeutski učinak levodopa;
Antihipertenzivni lijekovi: simptomatska ortostatska hipotenzija;
Željezni sulfat, željezni glukonat: smanjena bioraspoloživost karbidope i / ili levodope;
Litijevi pripravci: rizik od diskinezija, halucinacija;
Triciklični antidepresivi: povišen krvni tlak, diskinezija;
Sredstva za inhalacijsku anesteziju, beta-adrenostimulansi, ditilin: srčane aritmije;
Fenitoin, papaverin: blokiranje pozitivnog terapijskog učinka levodope u parkinsonizmu;
Piridoksin hidroklorid (vitamin B6): smanjena učinkovitost;
Tubokurarin: rizik od arterijske hipotenzije;
Metildopa: povećane nuspojave Nakome.

U nekih pacijenata na dijeti s visokim udjelom bjelančevina, apsorpcija levodope može biti oslabljena zbog konkurencije s određenim aminokiselinama.

Analozi

Analogi Nakome su: Levodopa / Carbidopa, Levokom, Tidomite Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 25 ° C, zaštićeno od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nakomi

Recenzije o Nakomi ukazuju na učinkovitost lijeka u liječenju parkinsonizma. Izvještaji o razvoju nuspojava su rijetki. Neki korisnici izvještavaju da bi se Nakomina izvedba s vremenom mogla smanjiti.