Cimetidin
Upute za korištenje:
- 1. Farmakološko djelovanje
- 2. Farmakokinetika
- 3. Doziranje
- 4. Interakcija s drugim lijekovima
- 5. Trudnoća i dojenje
- 6. Nuspojave
- 7. Indikacije za uporabu
- 8. Kontraindikacije
- 9. Posebne upute
Farmakološko djelovanje cimetidina
Cimetidin je blokator histaminskih H2 receptora. Suzbija proizvodnju klorovodične kiseline stimulirane hranom, gastrinom, histaminom i acetilkolinom. Snižavanjem razine klorovodične kiseline povećava razinu pH i smanjuje aktivnost pepsina.
Cimetidin pokreće zaštitni mehanizam želučane sluznice, liječi štetu nastalu djelovanjem klorovodične kiseline. Smanjuje koncentraciju citokroma P450. Ne utječe na adrenergičke receptore, nema anestetički učinak. Nakon uzimanja Cimetidina unutra, terapijski učinak nastupa nakon 1 sata i nastavlja djelovati 4-5 sati.
Farmakokinetika
Cimetidin se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Metabolizam se javlja na "prvom prolazu". Bioraspoloživost lijeka je 60-70%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi, kada se uzima na prazan želudac, postiže se nakon 1 sata, nakon 3 sata može se primijetiti drugi vrhunac. Cimetidin se distribuira u tjelesnim tkivima. Razina vezanja na proteine plazme iznosi 20%.
Poluvrijeme cimetidina je približno 2 sata; s bubrežnom disfunkcijom, može se povećati. Izlučuje se uglavnom nepromijenjen mokraćom. Klirens cimetidina povećan je u bolesnika s opeklinama.
Doziranje cimetidina
Upute za cimetidin preporučuju postavljanje doziranja na temelju općeg stanja pacijenta. Za odrasle bolesnike pojedinačna doza je 100-800 mg.
Uz intravensku primjenu Cimetidina, pojedinačna doza je 200 mg, s intravenskom infuzijom - 400 mg. Najveća dopuštena dnevna doza, bez obzira na način primjene, ne smije prelaziti 2 g.
Najveća dopuštena doza cimetidina za djecu stariju od 1 godine i starije, bez obzira na put primjene, iznosi 25-30 mg / kg / dan u podijeljenim dozama. Djeca mlađa od godinu dana - 20 mg / kg / dan.
Interakcija cimetidina s drugim lijekovima
Istodobna primjena s antacidima koji sadrže aluminijev hidroksid i magnezijev hidroksid može dovesti do smanjenja apsorpcije cimetidina. U kombinaciji s derivatima sulfoniluree - hipoglikemijskim sredstvima - ponekad se opaža hipoglikemija.
Kombinacija cimetidina s klordiazepoksidom, klorazepatom, triazolamom, alprazolamom, diazepamom, klobazamom, nitrazepamom, flurazepamom dovodi do povećanja koncentracije benzodiazepina u krvnoj plazmi. Može pojačati sedaciju.
Istodobna primjena povećava koncentraciju amiodarona u krvi zbog usporavanja njegovog metabolizma.
Kombinacija cimetidina s atenololom u nekim slučajevima uzrokuje ozbiljnu bradikardiju.
Kada se uzima istodobno s benzilpenicilinom, povećava njegovu bioraspoloživost.
Istodobni prijem s vekuronijevim kloridom, verapamilom, galopamilom pojačava učinak ovih lijekova.
Kombinacija s indometacinom dovodi do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, bez utjecaja na njegov protuupalni učinak.
Kombinacija s ketokonazolom i itrakonazolom smanjuje njihovu apsorpciju u gastrointestinalnom traktu.
Cimetidin smanjuje klirens lidokaina i povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi, što može dovesti do povećanja nuspojava lidokaina.
Trudnoća i dojenje
S obzirom na činjenicu da Cimetidin može prodrijeti kroz placentnu barijeru i izlučiti se u majčino mlijeko, lijek treba koristiti s oprezom tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave cimetidina
- s oštrim otkazivanjem cimetidina, mogući su recidivi peptičnog ulkusa;
- povraćanje, pankreatitis, nadimanje, hepatitis, mučnina, proljev, žutica;
- pospanost, depresija, povećani umor, vrtoglavica, emocionalna labilnost, halucinacije, uznemirenost, tjeskoba, nervoza, psihoza, glavobolja, hipertermija, zbunjenost, smanjeni libido;
- svrbež, osip na koži, hiperemija, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
- moguće kod muškaraca (posebno u visokim dozama): smanjena potencija, ginekomastija;
- rijetko - trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, neutropenija, agranulocitoza, aplastična i hemolitička anemija, eozinofilija;
- bradikardija, AV blok, tahikardija, snižavanje krvnog tlaka, vaskulitis;
- intersticijski nefritis, zadržavanje mokraće;
- artralgija, mijalgija, polimiozitis;
- gubitak kose.
Indikacije za uporabu cimetidina
- simptomatski čir;
- sistemska mastocitoza;
- peptični čir u akutnoj fazi;
- poliendokrina adenomatoza;
- prevencija pogoršanja peptične ulkusne bolesti;
- žgaravica (uzrokovana hiperklorhidrijom);
- refluksni ezofagitis.
Prema uputama, Cimetidin se može koristiti kao pomoćna terapija za nedostatak enzima gušterače, reumatoidni artritis, urtikariju (u akutnom obliku).
Kontraindikacije
Preosjetljivost na cimetidin.
posebne upute
Cimetidin treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, bolestima hematopoetskih organa, cirozom jetre, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, suzbijanjem imuniteta, djeci i adolescentima mlađim od 16 godina.
Prije početka tečaja, trebali biste biti sigurni da pacijent nema zloćudnih bolesti probavnog sustava.
Pacijenti s disfunkcijom bubrega ili jetre zahtijevaju posebno prilagođeni režim doziranja.
Pri duljoj primjeni potrebno je provoditi sustavno praćenje stanja jetre i krvi. Upute za cimetidin ne preporučuju se naglo prestati uzimati lijek zbog rizika od ponovne pojave peptične ulkusne bolesti.
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
