Simvastol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Simvastol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Simvastol

ATX kod: C10AA01

Aktivni sastojak: Simvastatin (Simvastatin)

Proizvođač: Gedeon Richter Romania, SA (Rumunjska)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Simvastol je hipolipidemijsko sredstvo, inhibitor HMG-CoA reduktaze.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Simvastola - filmom obložene tablete: okrugla, bikonveksna, bijela jezgra tablete jednolike strukture, ružičasta (doza od 10 mg), žuta (doza od 20 mg) ili smeđa (doza od 40 mg) (14 kom. U blister, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera).

1 film tableta sadrži:

aktivna tvar: simvastatin - 10, 20 ili 40 mg;
pomoćne komponente: preželatinizirani škrob, laktoza monohidrat, askorbinska kiselina, mikrokristalna celuloza PH101, butilhidroksianisol, monohidrat limunske kiseline, magnezijev stearat;
kućište filma ružičasto / žuto / smeđe: Opadry II 33G24737 (laktoza monohidrat, hipromeloza, titanov dioksid, glicerol triacetat, makrogol, željezna boja crveni oksid, željezni oksid crna boja, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titan-dioksid, makrogol, laktoza monohidrat, boja željezni oksid žuta, boja željezni oksid crvena, boja željezni oksid crna) / Opadry II 33G26729 (titan-dioksid, makrogol, hipromeloza, boja željezni oksid žuta, glicerol triacetat, boja željezni oksid crvena, laktoza monohidrat, željezna boja (crni oksid).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Simvastol je lijek za snižavanje lipida umjetnog podrijetla koji se dobiva iz proizvoda fermentacije Aspergillus terreus. Simvastatin, djelatna tvar lijeka, pripada neaktivnim laktonima i metabolizira se u tijelu da bi stvorio derivat hidroksi kiseline. Aktivni metabolit inhibira djelovanje 3-hidroksi-3-metil-glugaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaze), enzima odgovornog za pretvorbu HMG-CoA u mevalonat. Ovaj proces predstavlja ranu fazu sinteze kolesterola.

Liječenje simvastatinom ne dovodi do nakupljanja potencijalno toksičnih sterola u tijelu. U metaboličkim procesima HMG-CoA se lako pretvara u acetil-CoA, koji je uključen u mnoge procese sinteze u tijelu.

Simvastatin je uzrok smanjenja koncentracije triglicerida u krvnoj plazmi, lipoproteina male gustoće (LDL), lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL) i ukupnog kolesterola (to vrijedi za slučajeve heterozigotne obiteljske i obiteljske hiperholesterolemije, kao i kod mješovite hiperlipidemije, kada se smatra povišenom razinom kolesterola faktor rizika).

Simvastol povećava razinu lipoproteina visoke gustoće (HDL) i smanjuje omjer ukupnog kolesterola / HDL i LDL / HDL. Prvi rezultati liječenja postaju primjetni 2 tjedna nakon početka uzimanja lijeka, a maksimalni terapijski učinak opaža se nakon 4-6 tjedana. Učinak Simvastola nastavlja se tijekom redovite terapije, nakon povlačenja koncentracija kolesterola postupno se vraća na svoje izvorne vrijednosti.

Farmakokinetika

Apsorpcija simvastatina u tijelu prilično je velika. Nakon oralne primjene, maksimalna razina u plazmi uočava se nakon oko 1,3-2,4 sata, smanjujući se za 90% nakon 12 sati. Tvar se veže za proteine krvne plazme za oko 95%.

Simvastatin se metabolizira u jetri, dolazi do učinka "prvog prolaska" kroz jetru, koji se sastoji u hidrolizi spoja s tvorbom aktivnog metabolita - beta-hidroksi kiseline. Identificirani su i drugi aktivni i neaktivni derivati. Poluvrijeme aktivnih metabolita je 1,9 sati. Simvastatin se izlučuje uglavnom u feces (za 60%) u obliku metabolita. Otprilike 10-15% izlučuje se urinom u neaktivnom obliku.

Indikacije za uporabu

hiperkolesterolemija: primarna (tipovi IIa i IIb) u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja koronarne ateroskleroze u nedostatku učinka nefarmakoloških tretmana poput prehrane s niskim udjelom kolesterola, vježbanja i gubitka težine; u kombinaciji s hipertrigliceridemijom, koja nije podložna dijetoterapiji i vježbanju;
ishemijska bolest srca: prevencija infarkta miokarda, smanjenje rizika od smrti, usporavanje napredovanja ateroskleroze koronarnih arterija, smanjenje rizika od revaskularizacije, smanjenje rizika od moždanog udara, prolaznih ishemijskih napada i drugih kardiovaskularnih poremećaja.

Kontraindikacije

miopatija;
aktivna faza bolesti jetre, kontinuirano povećanje aktivnosti jetrenih enzima nepoznate etiologije;
nasljedna netolerancija na laktozu;
povijest preosjetljivosti na druge inhibitore HMG-CoA reduktaze (statinski lijekovi);
razdoblje trudnoće i dojenja;
djeca i adolescenti do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Preporučuje se propisivanje Simvastola s oprezom kod: kroničnog alkoholizma; istodobna terapija imunosupresivima nakon transplantacije organa (povećani rizik od zatajenja bubrega i rabdomiolize); povijest bolesti jetre; smanjeni ili povećani tonus koštanih mišića, nepoznate etiologije; epilepsija; stanja koja pridonose razvoju teške bubrežne disfunkcije, poput arterijske hipotenzije, teških akutnih zaraznih bolesti, teških metaboličkih i endokrinih poremećaja, poremećaja u ravnoteži vode i elektrolita, traume i kirurške intervencije (uključujući stomatološke operacije).

Upute za uporabu Simvastola: metoda i doziranje

Simvastol tablete uzimaju se oralno, 1 put dnevno navečer, ispirući se dovoljnom količinom vode, u različito vrijeme uz obroke.

Prije početka terapije, pacijentu se propisuje standardna dijeta s hipokolesterolom, koju mora slijediti tijekom cijelog liječenja.

Liječnik pojedinačno propisuje dozu i razdoblje primjene lijeka.

Preporučena doza Simvastola:

hiperkolesterolemija: početna doza je 10 mg tijekom 4 tjedna, a zatim se, ako je potrebno, doza može povećati na 20 mg, u većini slučajeva je optimalna. Odabir klinički učinkovite doze vrši se povećanjem prethodne doze za 10 mg s razmakom od 4 tjedna, ali ne većim od 80 mg;
homozigotna nasljedna hiperkolesterolemija: jednom dnevno navečer - 40 mg ili 80 mg u 3 podijeljene doze (ujutro i popodne 20 mg, a navečer 40 mg);
ishemijska bolest srca (liječenje i prevencija): početna doza je 20 mg tijekom 4 tjedna, a zatim se, uzimajući u obzir klinički tijek bolesti, doza može postupno povećavati na 40 mg u razmacima od 4 tjedna. Pacijenti s razinom lipoproteina male gustoće (LDL) ispod 75 mg / dL i ukupnim razinama kolesterola ispod 140 mg / dL trebaju smanjenje doze.

S blagim do umjerenim zatajenjem bubrega i starijim bolesnicima, prilagodba doze nije potrebna.

U slučaju istodobne primjene verapamila ili amiodarona, dnevna doza Simvastola ne smije biti veća od 20 mg.

Kod kroničnog zatajenja bubrega ozbiljnog stupnja s klirensom kreatinina (CC) ispod 30 ml / min i / ili istodobnom terapijom danazolom, ciklosporinom, gemfibrozilom ili drugim fibratima (s izuzetkom fenofibrata), preporučuje se nikotinska kiselina u dozama za snižavanje lipida (1 g dnevno i više). ne prelazite dnevnu dozu simvastatina veću od 10 mg.

Nuspojave

iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, moguće bolovi u trbuhu, proljev, zatvor, pankreatitis, nadimanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kreatin-fosfokinaza (CPK), alkalna fosfataza, hepatitis;
iz živčanog sustava: kršenje okusa, glavobolja, nesanica, astenični sindrom, vrtoglavica, grčevi u mišićima, periferna neuropatija, parestezija, zamagljen vid;
iz mišićno-koštanog sustava: slabost, grčevi u mišićima, miopatija, mijalgija; rijetko - rabdomioliza;
alergijske reakcije: urtikarija, vrućica, otežano disanje, sindrom sličan lupusu, angioedem, vaskulitis, artritis, polimijalgija reumatika;
dermatološke reakcije: kožna hiperemija, fotosenzibilnost; rijetko - pruritus, osip, dermatomiozitis, alopecija;
laboratorijski parametri: povećana ESR (brzina sedimentacije eritrocita), trombocitopenija, eozinofilija;
drugi: anemija, lupanje srca, valunzi, smanjena potencija; na pozadini rabdomiolize - akutnog zatajenja bubrega.

Predozirati

Slučajevi predoziranja Simvastolom poznati stručnjacima (maksimalna uzeta doza bila je 450 mg) nisu bili popraćeni očitovanjem specifičnih simptoma. Kao tretman preporučuju se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Također propisuju simptomatsku terapiju i neprestano prate sadržaj CPK u krvnom serumu te funkciju bubrega i jetre.

Ako se u bolesnika razvije miopatija s rabdomiolizom i akutnim zatajenjem bubrega (teška, ali rijetka nuspojava), lijek treba prekinuti, a pacijentu treba dati natrijev bikarbonat i diuretik intravenskom infuzijom. Ako je potrebno, radi se hemodijaliza.

Rabdomioliza može izazvati hiperkalemiju, koja se uklanja primjenom izmjenjivača kalijevih iona, intravenskom primjenom kalcijevog glukonata ili kalcijevog klorida, infuzijom glukoze s dodatkom inzulina ili, u težim slučajevima, hemodijalizom.

posebne upute

Prema uputama, Simvastol se ne smije propisivati bolesnicima s povećanim rizikom od rabdomiolize i zatajenja bubrega. Čimbenici rizika za ove patologije uključuju akutni oblik ozbiljne infekcije, arterijsku hipotenziju, planiranu veliku operaciju, traumu i ozbiljne metaboličke poremećaje.

Primjena lijeka nije indicirana za hipertrigliceridemiju tipa I, IV i V.

Liječenje simvastolom trebalo bi biti praćeno praćenjem funkcije jetre. Studije aktivnosti enzima jetre provode se prije početka primjene lijeka i redovito tijekom terapije: 2 puta svakih 6 tjedana, zatim svakih 8 tjedana do kraja prve godine, zatim - jednom u šest mjeseci. Test funkcije jetre treba provoditi sa svakim povećanjem doze i s dnevnim unosom od 80 mg svakih 12 tjedana. Na početku terapije moguć je prolazni porast razine jetrenih enzima. Ako aktivnost transaminaza pređe 3 puta početnu razinu i održi postojano povećanje, uzimanje tableta treba prekinuti.

Pacijentima s hipotireozom i / ili bubrežnom bolešću (uključujući nefrotski sindrom) s visokom razinom kolesterola savjetuje se da prvo liječe osnovnu bolest.

Uz monoterapiju, uporaba lijeka indicirana je u kombinaciji s sekvestrantima žučne kiseline.

Preporuča se izbjegavati istodobnu upotrebu velikih količina (više od 250 ml) soka od grejpa, jer se ozbiljnost nuspojava simvastatina može povećati.

U pozadini primjene Simvastola moguć je razvoj miopatije, rabdomiolize i zatajenja bubrega. Simptomi ove patologije uključuju bol u mišićima, neobjašnjivu bol, letargiju ili slabost mišića, popraćene općom slabošću ili vrućicom. Rizik od razvoja miopatije povećava se istodobnom primjenom fibrata (fenofibrat, gemfibrozil), nefazodona, ciklosporina, makrolida (klaritromicin, eritromicin), inhibitora HIV proteaze (ritonavir), antifungalnih sredstava azolske skupine (itrakonazol, ketokonazol). Uz to, vjerojatnost razvoja miopatije veća je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. Prilikom propisivanja lijeka, liječnik mora upozoriti pacijenta na mogućnost ove bolesti, njezine simptome i potrebu da se odmah jave stručnjaku kada se razviju.

U bolesnika sa sumnjom ili dijagnozom miopatije potrebno je povlačenje Simvastola.

Pacijenti u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane kontraceptive tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka. Ako tijekom liječenja dođe do trudnoće, lijek se prekida i ženu treba upozoriti na mogući rizik za fetus.

Otkazivanje lijekova za snižavanje lipida tijekom trudnoće ne utječe značajno na rezultat dugotrajne terapije primarne hiperkolesterolemije.

S pojavom mijalgije, miastenije gravis i / ili izraženim povećanjem aktivnosti CPK, primjenu Simvastola treba prekinuti.

Ako se sljedeća doza slučajno propusti, treba je uzeti čim se sjetite, pod uvjetom da to ne znači uzimanje dvije doze istovremeno.

S ozbiljnim zatajenjem bubrega, liječenje treba provoditi uz praćenje bubrežne funkcije.

Pacijent treba slijediti dijetu s kolesterolom prije početka terapije i tijekom cijelog razdoblja uzimanja Simvastola.

Utjecaj lijeka na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima nije utvrđen.

Interakcije s lijekovima

Na povećanje rizika od miopatije utječe istodobna primjena citostatika, fibrata, imunosupresiva, nefazodona, eritromicina, klaritromicina, antifungalnih sredstava azolne skupine, inhibitora HIV proteaze, visokih doza nikotinske kiseline, telitromicina, uz to, u velikim dozama simvastatina - ciklosa amiodaron, verapamil, diltiazem.

Bioraspoloživost simvastatina smanjuje se holestipolom i kolestiraminom, stoga, uz istodobnu terapiju, kako bi se postigao aditivni učinak, Simvastol treba uzimati najranije 4 sata nakon naznačenih sredstava.

Lijek povećava razinu digoksina u krvnoj plazmi.

Simvastatin povećava učinak oralnih antikoagulansa (uključujući fenprokumon, varfarin) i rizik od krvarenja, stoga je potrebno prije početka kombiniranog liječenja odrediti parametre zgrušavanja krvi pacijenta i redovito ih nadzirati u početnom razdoblju terapije. Nakon postizanja stabilne razine protrombinskog vremena prelaze na standardni tretman antikoagulansima. Kada promijenite dozu lijeka ili prestanete uzimati, trebali biste koristiti gornju shemu za praćenje protrombinskog vremena.

S monoterapijom, Simvastol nema učinak na laboratorijske parametre protrombinskog vremena i na povećani rizik od krvarenja.

Sok grejpa značajno povećava inhibicijsku aktivnost protiv HMG-CoA reduktaze u krvnoj plazmi.

Analozi

Analogi Simvastola su: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Simvastolu

Prema pregledima, Simvastol se prilično uspješno koristi prema indikacijama. Ovaj učinkovit i jeftin lijek može smanjiti koncentraciju kolesterola u hiperkolesterolemiji i smanjiti rizik od razvoja komplikacija iz kardiovaskularnog sustava.

Cijena Simvastola u ljekarnama

Približna cijena za Simvastol 10 mg je 180-216 rubalja. (u pakiranju od 28 tableta). Trošak tableta s dozom od 20 mg je u prosjeku 280-320 rubalja. (pakiranje sadrži 28 tableta).