Triaxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Triaxon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Triaxone

ATX kod: J01DD04

Aktivni sastojak: ceftriakson (Ceftriaxone)

Proizvođač: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.02.2020

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Triaxone

Triaxone je cefalosporinski antibiotik za parenteralnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku praška za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: kristalna, bijela ili bijela sa žuto-narančastom bojom (0,25; 0,5 ili 1 g u prozirnoj bočici staklo, zapečaćeno gumenim čepom, savijeno aluminijskim čepom i zatvorenim plastičnim poklopcem; u kartonskoj kutiji 1 ili 5 bočica i upute za uporabu Triaxona, u kartonskoj kutiji 20 ili 50 boca).

1 bočica s lijekom sadrži natrijevu sol ceftriaksona u količini od 0,25; 0,5 ili 1 g (na bazi suhe tvari).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ceftriaxone je antibiotik širokog spektra cefalosporin treće generacije za parenteralnu primjenu. Djelatna tvar pokazuje baktericidni učinak, blokira sintezu stanične membrane, in vitro inhibira rast velikog broja gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Pokazuje rezistenciju na β-laktamaze (penicilinazu i cefalosporinazu koje proizvodi većina gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama).

In vitro i u stvarnoj kliničkoj praksi, Triaxone u pravilu ima baktericidno djelovanje na sljedeće mikrobe:

gram-pozitivni: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; meticilin rezistentni Staphylococcus spp. pokazuje rezistenciju na cefalosporine, uključujući ceftriakson; također otporan na Triaxon većinu sojeva enterokoka (Streptococcus faecalis);
gram negativan: Escherichia coli, Enterobacter spp. (neki sojevi su imuni), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (neki sojevi spp.) (uključujući S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (uključujući S. typhi), Yersinia spp. (uključujući Y. enterocolitica), Vibrio spp. (uključujući V. koleru); mnogi sojevi gore navedenih mikroorganizama koji se umnožavaju u prisutnosti antibiotika kao što su penicilini, cefalosporini prve generacije i aminoglikozidi,su osjetljivi na ceftriakson; in vitro i u pokusima na životinjama, utvrđeno je da je Treponema pallidum osjetljiva na ceftriakson; prema kliničkim podacima, Triaxon pokazuje visoku učinkovitost u primarnom i sekundarnom sifilisu;
anaerobi: Clostridium spp. (uključujući CI. difficile), Bacteroides spp. (uključujući pojedinačne sojeve B. fragilis), Fusobacterium spp. (osim F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; pojedinačni sojevi mnogih Bacteroides spp. (B. fragilis), koji proizvode β-laktamazu, imuni su na ceftriakson; za utvrđivanje osjetljivosti potrebno je koristiti diskove koji sadrže ceftriakson, jer je poznato da neki sojevi patogena in vitro mogu biti rezistentni na klasične cefalosporine.

Farmakokinetika

Parenteralnom primjenom Triaxona, aktivna tvar dobro prodire u tjelesne tekućine i tkiva. U zdravih odraslih osoba poluvijek (T _1/2) lijeka je približno 8 sati. Vrijednosti područja ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) u serumu za intravensku i intramuskularnu primjenu jednake su, odnosno kada Nakon uvođenja injekcija Triaxone, bioraspoloživost ceftriaxona je 100%. Kada se koristi intravenozno, tvar brzo prodire u intersticijsku tekućinu i tamo zadržava 24 sata svoje baktericidno djelovanje na patogene osjetljive na nju.

U novorođenčadi mlađe od 8 dana i u starijih bolesnika starijih od 75 godina, prosječni T _1/2 lijeka otprilike je 2 puta veći od onog u zdravih odraslih dobrovoljaca. Pod utjecajem crijevne flore glavna tvar pretvara se u neaktivni metabolit.

U odraslih se 50-60% ceftriaksona izlučuje u nepromijenjenom obliku mokraćom, a 40-50% žučom. U novorođenčadi bubrezi eliminiraju prosječno 70% primijenjene doze. U odraslih s funkcionalnim poremećajima jetre ili bubrega, farmakokinetika ceftriaksona praktički se ne mijenja, a T _1/2 lagano raste. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, uklanjanje lijeka povećava se žučom, a u slučaju patologije jetre - urinom.

Ceftriaxone karakterizira reverzibilno vezanje na albumin. U ovom je slučaju stupanj ovog vezanja obrnuto proporcionalan razini aktivne tvari, na primjer, kada je njegova serumska koncentracija u krvi manja od 100 mg / l, na proteine se veže za 95%, a u koncentraciji od 300 mg / l - samo 85%. Kao rezultat nižeg sadržaja albumina u intersticijskoj tekućini, razina ceftriaksona u njemu prelazi razinu u serumu.

U djece, uključujući novorođenčad, s upalom moždanih ovojnica, ceftriakson prodire u cerebrospinalnu tekućinu. U pozadini bakterijskog meningitisa, približno 17% serumske koncentracije lijeka difundira u cerebrospinalnu tekućinu, što je otprilike 4 puta više nego u slučaju aseptičnog meningitisa. 24 sata nakon intravenske primjene lijeka u dozi od 50-100 mg / kg, njegov sadržaj u likvoru prelazi 1,4 mg / l. Nakon 2–25 sati nakon primjene u dozi od 50 mg / kg u bolesnika s meningitisom u odraslih, sadržaj ceftriaksona bio je višestruko veći od minimalne inhibitorne doze potrebne za inhibiciju mikroorganizama koji najčešće uzrokuju meningitis.

Indikacije za uporabu

Triaxone se preporučuje za liječenje infekcija uzrokovanih patogenima osjetljivim na ceftriaxone:

meningitis;
infekcije respiratornog trakta, posebno upala pluća i infekcije ENT organa;
infekcije trbušne šupljine - bolesti bilijarnog i gastrointestinalnog trakta (GIT) upalne prirode, peritonitis;
sepsa;
infekcije bubrega i mokraćnog sustava;
genitalne infekcije, uključujući gonoreju;
infekcije zglobova, kostiju, kože, vezivnog tkiva;
zarazne lezije u bolesnika s oslabljenim imunitetom.

Također, antibiotik Triaxon indiciran je za sprečavanje razvoja infekcija u postoperativnom razdoblju.

Kontraindikacije

I tromjesečje trudnoće, razdoblje laktacije;
preosjetljivost na cefalosporine i peniciline.

Triaxon, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina pripremljena od lijeka daje se intravenozno ili intramuskularno.

Preporučene dnevne doze Triaxone (učestalost primjene 1 put dnevno):

odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 1000–2000 mg ceftriaksona svaka 24 sata; u ozbiljnim slučajevima ili kod infekcija uzrokovanih umjereno osjetljivim patogenim mikroorganizmima, doza se može povećati na 4000 mg;
novorođenčad mlađa od 14 dana: 20-50 mg / kg; zbog nezrelosti enzimskog sustava novorođenčadi, doza od 50 mg / kg ne smije se prekoračiti;
djeca mlađa od 12 godina, uključujući novorođenčad u dobi od 14 dana: 20–75 mg / kg; s tjelesnom težinom od 50 kg i više, koristite doze preporučene za odrasle; doze veće od 50 mg / kg moraju se davati u obliku intravenske infuzije tijekom najmanje 30 minuta.

Tijek liječenja utvrđuje se ovisno o tijeku bolesti.

Eksperimentalno je utvrđeno da se sinergizam može primijetiti između ceftriaksona i aminoglikozida u smislu učinka na većinu gram negativnih bakterija. Nemoguće je unaprijed predvidjeti pojačani učinak takve kombinirane primjene, međutim, u pozadini teških i po život opasnih infekcija (uključujući one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa), njihova kombinirana primjena je opravdana. No budući da je ceftriakson fizički nespojiv s aminoglikozidima, ta se sredstva moraju koristiti odvojeno u propisanim dozama!

Preporučeni tečajevi liječenja ovisno o indikacijama:

bakterijski meningitis: kod djece, uključujući novorođenčad, jednom dnevno u početnoj dozi od 100 mg / kg; maksimalna dnevna doza je 4000 mg, odmah nakon identifikacije patogena i utvrđivanja njegove osjetljivosti na Triaxon, dozu treba smanjiti u skladu s tim; trajanje terapije, u kojoj su zabilježeni najbolji rezultati u liječenju bolesti uzrokovane Neisseria meningitidima, bilo je 4 dana, Haemophilus influenzae - 6 dana, Streptococcus pneumoniae - 7 dana, osjetljive Enterobacteriaceae - 10-14 dana;
gonoreja, uzbuđena sojevima koji proizvode i ne proizvode penicilinazu: jednom u dozi od 250 mg i / m;
prevencija infekcija u pred- i postoperativnom razdoblju: 30–90 minuta prije operacije, jednom u dozi od 1000 do 2000 mg, ovisno o stupnju rizika od infekcije.

U slučaju kombinacije ozbiljnog oštećenja bubrega i jetre, potrebno je redovito kontrolirati serumsku koncentraciju ceftriaksona u krvi.

Metode za pripremu i upotrebu otopine:

i / m uvod: lijek u dozi od 1000 mg razrijedi se u 3,5 ml 1% otopine lidokaina, i / m injekcije Triaxon ubrizgavaju se duboko u gluteusni mišić; otopina koja sadrži lidokain ne smije se davati intravenozno;
IV injekcija: Triaxone u dozi od 1000 mg razrijedi se u 10 ml sterilne destilirane vode, injektira se polako tijekom 2-4 minute;
IV infuzija: Triaxone u dozi od 2000 mg otopi se u približno 40 ml otopine za infuziju bez kalcijevih iona, kao što je 0,9% otopina natrijevog klorida; otopina natrijevog klorida 0,45% koja sadrži 2,5% glukoze; otopina glukoze 5%; otopina glukoze 10%; otopina fruktoze 5%; otopina dekstrana 6%; trajanje intravenske infuzije treba biti najmanje 30 minuta.

Nuspojave

probavni sustav: stomatitis, glositis, proljev, mučnina, povraćanje; rijetko - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, hepatitisa, holestatske žutice; izuzetno rijetko - pseudomembranozni kolitis;
hematopoetski sustav: promjene na perifernoj krvnoj slici - neutropenija, trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, hemolitička anemija;
mokraćni sustav: oligurija, intersticijski nefritis;
živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja;
dermatološke reakcije: svrbež, kožni osip, urtikarija, alergijski dermatitis, mikoze u području genitalija, multiformni eritem; rijetko - Quinckeov edem;
alergijske reakcije: anafilaksija, anafilaktičke reakcije;
drugi: zimica, povećana razina kreatinina u serumu;
lokalne reakcije: nakon intravenske primjene - flebitis (da bi se spriječio ovaj neželjeni učinak, otopinu treba ubrizgati u roku od 2–4 minute); nakon i / m injekcija - bolnost na mjestu injekcije.

Gore opisane nuspojave Triaxonea, u pravilu, nestaju nakon prekida tijeka liječenja.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom preporučuje se simptomatska terapija. Prekomjerno visoke razine ceftriaksona u plazmi ne mogu se smanjiti hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.

posebne upute

Tijekom razdoblja primjene Triaxonea, čak i uz detaljno uzimanje anamneze, postoji vjerojatnost anafilaktičkog šoka, za čiji je razvoj potrebna neposredna odgovarajuća terapija (intravenski adrenalin, glukokortikoidi).

U nekim slučajevima ultrazvučni pregled (ultrazvuk) žučnog mjehura otkriva prisutnost sjene, što ukazuje na taloženje oborina. Ovaj simptom nestaje nakon završetka terapije ili privremenog odbijanja primjene Triaxonea. Čak i uz postojeći sindrom boli, takve se promjene uklanjaju konzervativnom terapijom i ne zahtijevaju kiruršku intervenciju.

Uz dugotrajno liječenje, preporučuje se povremeno praćenje krvne slike.

Antibiotik Triaxone smije se koristiti samo u bolnicama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja sigurnosti lijeka Triaxone.

Kontraindicirana je primjena lijeka u prvom tromjesečju trudnoće; u drugom i trećem tromjesečju može se koristiti samo ako očekivana korist liječenja za ženu premašuje moguću prijetnju fetusu.

Utvrđeno je da se ceftriakson u niskim koncentracijama izlučuje u majčino mlijeko, stoga, ako je tijekom dojenja potrebna terapija Triaxonom, dojenje se ne smije nastaviti.

Djetinjstvo

Prema ispitivanjima in vitro, ceftriakson može istisnuti bilirubin povezan sa serumskim albuminom, stoga se kod novorođenčadi s hiperbilirubinemijom, posebno u nedonoščadi, Triaxone mora koristiti samo pod strogim medicinskim nadzorom.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega u pozadini normalne aktivnosti jetre, nije potrebno smanjivati dozu Triaxona. Međutim, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom u preterminalnom stadiju (s klirensom kreatinina ispod 10 ml / min), maksimalna dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 2000 mg.

Pacijenti koji se liječe hemodijalizom ne trebaju mijenjati dozu ceftriaksona nakon ovog postupka.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s funkcionalnim oštećenjem jetre, pod uvjetom da ne dođe do zatajenja bubrežne funkcije, nema potrebe za prilagodbom doze Triaxonea.

Interakcije s lijekovima

ostali antibiotici: Triaxone se ne smije miješati u istoj boci za infuziju ili špricu s tim sredstvima zbog kemijske nekompatibilnosti;
sulfinpirazon, nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), salicilati (lijekovi koji smanjuju agregaciju trombocita): opasnost od krvarenja je pogoršana, jer ceftriakson, inhibirajući crijevnu floru, blokira sintezu vitamina K;
petljasti diuretici: povećava se rizik od nefrotoksičnosti;
antikoagulansi: terapeutski učinak ovih lijekova se povećava.

Analozi

Analozi Triaxona su Ceftriaxone, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od prodiranja svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Triaxoneu

Trenutno nema recenzija o Triaxonu na specijaliziranim web mjestima, pa nije moguće objektivno procijeniti njegovu učinkovitost i nedostatke.

Cijena za Triaxon u ljekarnama

Cijena Triaxona nije poznata, jer trenutno antibiotik nije dostupan u ljekarničkoj mreži. Cijena analoga lijeka, Ceftriaxone, u obliku praha za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, može biti 18-34 rubalja. za 1 bočicu koja sadrži 1 g.